格列喹酮快速释放片及其制备方法.pdf

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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201911294875.6 (22)申请日 2019.12.16 (71)申请人 成都恒瑞制药有限公司 地址 610000 四川省成都市成都高新区西 部园区百草路18号 (72)发明人 肖波 (74)专利代理机构 成都立新致创知识产权代理 事 务 所( 特 殊 普 通 合 伙 ) 51277 代理人 谭德兵 (51)Int.Cl. A61K 9/20(2006.01) A61K 47/38(2006.01) A61K 31/64(2006.01) A61P 3/10(2006.。

2、01) (54)发明名称 一种格列喹酮快速释放片及其制备方法 (57)摘要 本发明涉及一种格列喹酮快速释放片及其 制备方法， 其包括格列喹酮15mg180mg； 交联羧 甲纤维素钠10mg50mg； 微晶纤维素20mg150mg； 硬脂酸镁1mg2mg， 格列喹酮与交联羧甲纤维素 钠按重量1： 1通过行星式研磨机(Model-PM RetschHaan)在200转/分钟转速下按4次30分 钟循环研磨， 收集至混合机中再与淀粉和硬脂酸 镁混合均匀， 直接按151mg/片直接压片， 控制硬 度60N100N， 本发明将格列喹酮制成快速释放 片， 使其被人体更容易吸收， 起效更快， 适用于快 速缓解。

3、病情。 权利要求书1页 说明书3页 CN 111084761 A 2020.05.01 CN 111084761 A 1.一种格列喹酮快速释放片， 其特征在于， 包括以下重量组份： 格列喹酮 15mg180mg； 交联羧甲纤维素钠 10mg50mg； 微晶纤维素 20mg150mg； 硬脂酸镁 1mg2mg； 其中， 所述交联羧甲纤维素钠沉降体积为1728ml。 2.根据权利要求1所述的一种格列喹酮快速释放片， 其特征在于， 所述格列喹酮和交联 羧甲纤维素钠重量比为1： 1。 3.根据权利要求2所述的一种格列喹酮快速释放片， 其特征在于， 包括： 格列喹酮30mg； 交联羧甲纤维素钠30mg；。

4、 微晶纤维素100mg； 硬脂酸镁1mg。 4.根据权利要求2所述的一种格列喹酮快速释放片， 其特征在于， 包括： 格列喹酮45mg； 交联羧甲纤维素钠45mg； 微晶纤维素120mg； 硬脂酸镁2mg。 5.一种用于制备权利要求1-4中任一项所述格列喹酮快速释放片的制备方法， 其特征 在于， 该方法步骤如下： S1： 格列喹酮与交联聚维酮按重量1： 1通过行星式研磨机进行研磨； S2： 将研磨后的粉末收集至混合机中再与淀粉和硬脂酸镁混合均匀； S3： 混合均匀后在5-8的温度下按151mg/片直接压片， 控制硬度60N100N。 6.根据权利要求5所述的一种格列喹酮快速释放片制备方法， 其特。

5、征在于， 所述研磨速 度为200转/分钟， 按4次30分钟循环研磨。 7.根据权利要求6所述的一种格列喹酮快速释放片制备方法， 其特征在于， 所述淀粉用 量与硬脂酸镁的混合比例为5:1的重量比。 权利要求书 1/1 页 2 CN 111084761 A 2 一种格列喹酮快速释放片及其制备方法 技术领域 0001 本发明涉及化学制药领域药物制剂的制备方法， 具体涉及一种格列喹酮快速释放 片及其制备方法。 背景技术 0002 格列喹酮为第二代口服磺脲类降糖药， 为高活性亲胰岛 细胞剂， 与胰岛 细胞膜 上的特异性受体结合， 可诱导产生适量胰岛素， 以降低血糖浓度。 其最大优点在于糖尿病患 者合并肾。

6、脏疾病， 肾功能轻度异常时， 仍可使用。 0003 格列喹酮片原研为Astellas Pharma GmbH/Glenwood GmbH Pharmazeutische Erzeugnisse生产， 英文名为Gliquidone Tablets/Glurenorm， 上市规格30mg， 上市国家德 国， 产地为希腊； 国内上市剂型为片剂与胶囊， 规格同样是30mg。 0004 目前国内上市制剂为普通剂型， 其存在一个显著的弊端， 就是药效起效慢， 无法及 时缓解病情。 发明内容 0005 本发明的目的在于克服现有技术的不足， 提供一种格列喹酮快速释放片及其制备 方法， 将其制成快速释放片， 从。

7、而使得其起效迅速。 0006 本发明的目的是通过以下技术方案来实现的： 一种格列喹酮快速释放片， 包括以下重量组份： 格列喹酮 15mg180mg； 交联羧甲纤维素钠 10mg50mg； 微晶纤维素 20mg150mg； 硬脂酸镁 1mg2mg； 其中， 所述交联羧甲纤维素钠沉降体积为1728ml。 0007 进一步的， 所述格列喹酮和交联羧甲纤维素钠重量比为1： 1。 0008 优选的， 一种格列喹酮快速释放片， 包括： 格列喹酮30mg； 交联羧甲纤维素钠30mg； 微晶纤维素100mg； 硬脂酸镁1mg。 0009 优选的， 一种格列喹酮快速释放片， 包括： 格列喹酮45mg； 交联羧甲。

8、纤维素钠45mg； 微晶纤维素120mg； 硬脂酸镁2mg。 0010 一种格列喹酮快速释放片的制备方法， 该方法步骤如下： 说明书 1/3 页 3 CN 111084761 A 3 S1： 格列喹酮与交联聚维酮按重量1： 1通过行星式研磨机进行研磨； S2： 将研磨后的粉末收集至混合机中再与淀粉和硬脂酸镁混合均匀； S3： 混合均匀后在5-8的温度下按151mg/片直接压片， 控制硬度60N100N。 0011 进一步的， 所述研磨速度为200转/分钟， 按4次30分钟循环研磨。 0012 进一步的， 所述淀粉用量与硬脂酸镁的混合比例为5:1的重量比。 0013 本发明的有益效果是： 本发明。

9、中将格列喹酮制成快速释放片， 使其被人体更容易 吸收， 起效更快， 适用于快速缓解病情。 具体实施方式 0014 下面进一步详细描述本发明的技术方案， 但本发明的保护范围不局限于以下所 述。 0015 实施例1 一种格列喹酮快速释放片， 包括： 格列喹酮30mg； 交联羧甲纤维素钠30mg； 微晶纤维素100mg； 硬脂酸镁1mg； 淀粉5mg。 0016 其中： 交联羧甲纤维素钠沉降体积为20ml。 0017 制法： 格列喹酮与交联羧甲纤维素钠按重量1： 1通过行星式研磨机(Model-PM Retsch Haan)在200转/分钟转速下按4次30分钟循环研磨， 收集至混合机中再与淀粉和 硬。

10、脂酸镁混合均匀， 直接按151mg/片直接压片， 控制硬度60N100N。 0018 实施例2 一种格列喹酮快速释放片， 包括： 格列喹酮45mg； 交联羧甲纤维素钠45mg； 微晶纤维素100mg； 硬脂酸镁2mg； 淀粉10mg。 0019 其中： 交联羧甲纤维素钠沉降体积为25ml。 0020 制法： 格列喹酮与交联羧甲纤维素钠按重量1： 1通过行星式研磨机(Model-PM Retsch Haan)在200转/分钟转速下按4次30分钟循环研磨， 收集至混合机中再与淀粉和 硬脂酸镁混合均匀， 直接按151mg/片直接压片， 控制硬度60N100N。 0021 实施例3 一种格列喹酮快速释。

11、放片， 包括： 格列喹酮15mg； 交联羧甲纤维素钠15mg； 微晶纤维素100mg； 硬脂酸镁1mg； 说明书 2/3 页 4 CN 111084761 A 4 淀粉5mg。 0022 其中： 交联羧甲纤维素钠沉降体积为17ml。 0023 制法： 格列喹酮与交联羧甲纤维素钠按重量1： 1通过行星式研磨机(Model-PM Retsch Haan)在200转/分钟转速下按4次30分钟循环研磨， 收集至混合机中再与淀粉和 硬脂酸镁混合均匀， 直接按151mg/片直接压片， 控制硬度60N100N。 0024 实施例4 一种格列喹酮快速释放片， 包括： 格列喹酮20mg； 交联羧甲纤维素钠20m。

12、g； 微晶纤维素100mg； 硬脂酸镁1mg 淀粉5mg。 0025 其中： 交联羧甲纤维素钠沉降体积为28ml。 0026 制法： 格列喹酮与交联羧甲纤维素钠按重量1： 1通过行星式研磨机(Model-PM Retsch Haan)在200转/分钟转速下按4次30分钟循环研磨， 收集至混合机中再与淀粉和 硬脂酸镁混合均匀， 直接按151mg/片直接压片， 控制硬度60N100N。 0027 以上仅是本发明的优选实施方式， 应当理解本发明并非局限于本文所披露的形 式， 不应看作是对其他实施例的排除， 而可用于各种其他组合、 修改和环境， 并能够在本文 所述构想范围内， 通过上述教导或相关领域的技术或知识进行改动。 而本领域人员所进行 的改动和变化不脱离本发明的精神和范围， 则都应在本发明所附权利要求的保护范围内。 说明书 3/3 页 5 CN 111084761 A 5 。