卡托普利片及其应用.pdf

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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202010377084.6 (22)申请日 2020.05.07 (71)申请人 仁和堂药业有限公司 地址 276600 山东省临沂市莒南县经济开 发区淮海路西首路南 (72)发明人 林凡儒郭增光王丽娟宿晓法 魏玉金 (51)Int.Cl. A61K 9/20(2006.01) A61K 47/38(2006.01) A61K 47/32(2006.01) A61K 31/401(2006.01) A61P 9/12(2006.01) (54)发明名称 一种卡托普利片及其应用 。

2、(57)摘要 本发明公开了一种卡托普利片及其应用， 该 片由下列重量百分比的组分制成： 卡托普利、 填 充剂、 崩解剂、 润滑剂、 粘合剂， 经过称配、 过筛、 混合， 使用可压辅料直接压片制备卡托普利片。 本发明降低了卡托普利中水解杂质卡托普利二 硫化物的含量， 提高了溶出速度。 本发明生产工 艺简单、 节约成本、 稳定性好等特点。 权利要求书1页 说明书3页 CN 111481518 A 2020.08.04 CN 111481518 A 1.本发明涉及一种卡托普利片。 2.根据权利要求1所述的卡托普利片， 主要由卡托普利和其他辅料组成。 3.根据权利要求1所述的卡托普利片， 其特征在于，。

3、 所述填充剂选自硅化微晶纤维素、 PH102微晶纤维素和PH200微晶纤维素中的一种或几种。 4.根据权利要求1所述的卡托普利片， 其特征在于， 所述崩解剂选自交联聚维酮和交联 羧甲基纤维素钠中的一种或几种。 5.根据权利要求1所述的卡托普利片， 其特征在于， 所述粘合剂选自羟丙甲纤维素和聚 维酮中一种或几种。 6.根据权利要求1所述的卡托普利片， 其特征在于， 所述润滑剂选自硬脂酸镁、 滑石粉 和二氧化硅中的一种或几种。 7.权利要求1-6所述的卡托普利片的制备工艺， 其特征在于， 该方法包括如下步骤： 称 取处方量的原辅料， 分别过60-100目筛备用； 将过筛后的卡托普利、 填充剂、 崩。

4、解剂、 粘合剂 加入混合器内充分混合， 再加入过筛后的润滑剂进行充分混合得到混合粉末。 8.将混合粉末按每片质量为0.230g直接压片。 9.权利要求7所述的卡托普利片的制备工艺， 其特征在于， 该工艺包括如下步骤： 1） 称取处方量的原辅料， 分别过80目筛备用； 2） 将过筛后的卡托普利、 填充剂、 崩解剂、 粘合剂加入混合器内充分混合； 3） 再加入过筛后的润滑剂进行充分混合得到混合粉末； 4） 将混合粉末按每片质量为0.230g直接压片。 10.根据权利要求1所述的卡托普利片， 其特征在于， 所述卡托普利片在治疗心血管疾 病中的应用。 权利要求书 1/1 页 2 CN 11148151。

5、8 A 2 一种卡托普利片及其应用 0001 技术领域 0002 本发明属于卡托普利片领域， 具体是涉及一种卡托普利片及其应用。 0003 背景技术 0004 众所周知， 心血管疾病已经成为威胁人类生命健康的最大敌人， 而高血压病则是 心血管疾病中的罪魁祸首。 第一个血管紧张素转化酶 （ACE） 抑片卡托普利的问世， 无疑是人 类与高血压病战斗历史中的里程碑事件。 卡托普利是全世界近80个国家已批准使用的畅销 药物， 也是第一个问世的ACE-I， 是目前应用最广， 口服有效的ACE-I。 临床上广泛用于高血 压和心力衰竭， 特别是肾性高血压效果尤佳。 也适于治疗伴有糖尿病、 高血脂、 支气管哮。

6、喘、 左室肥厚及心衰的高血压患者, 单用卡托普利可使50%70%的患者血压恢复正常, 与利 尿剂或钙拮抗剂合用时其降压效果加强。 卡托普利作为一只历史悠久的普利类降血压老 药， 价格低廉， 能为国内众多低收入病人所接受， 也是临床医生的首选降压药品之一。 该药 在国内曾在相当长的时间内居于同类药品使用量排名之首。 由于价格便宜, 该药适用于广 大基层医院, 如在成都市医院和零售药店的覆盖率曾分别达到89%和86%。 2005年我国共计 生产了280吨卡托普利， 约占全球卡托普利总产量的1/3； 其中， 190吨用于出口， 内销仅占总 产量的3成左右。 由于我国卡托普利生产时间长、 工艺成熟， 。

7、再加上拥有价格优势， 因此在历 年广交会上国产卡托普利始终是外商的抢手商品。 2005年样本医院卡托普利用药来自40家 生产企业， 用药量达到了2560万最小包装单位。 其中， 上海施贵宝的原研药 “开博通” 占了 35.45%， 国产药占据了64.55%。 国内企业中， 常州制药厂、 上海旭东海普、 汕头金石、 上海三 维、 新华药厂居于前5名。 0005 目前卡托普利片现行生产工艺为湿法制粒压片， 操作繁琐、 生产成本高， 且杂 质卡托普利二硫化物对水敏感， 现有湿法制粒压片工艺指导生产的卡托普利片杂质含 量偏大， 影响产品质量， 而采用粉末直接压片工艺， 不需要通过制软材、 制粒、 干燥。

8、， 有效避 免对水敏感的成分接触水源， 提高产品稳定性， 溶出速度快， 且制备工艺简单， 工艺流程简 化， 生产效率高， 节约能源。 0006 发明内容 0007 本发明的目的在于提供一种生物利用度高、 稳定性好、 成本低的卡托普利片， 既能 提高溶出速度， 降低杂质含量， 还能降低生产成本。 为此， 发明人通过大量试验研究， 最终获 得了本发明的卡托普利片的制备工艺。 0008 本发明的目的在于提供一种生物利用度高、 稳定性好、 成本低的卡托普利片。 该片 由下列重量百分比的组分制成： 卡托普利5%15% 填充剂80.0-90.0%崩解剂0.1-4 .0%粘合剂1.0%-5.0%润滑剂 说明。

9、书 1/3 页 3 CN 111481518 A 3 0.5%-2.0%。 0009 其优选处方为： 卡托普利10.0%、 填充剂82.0%、 崩解剂4.4%、 粘合剂2.5%、 润滑剂 1.5%。 0010 在其中一些实施方案， 本发明所述的卡托普利片， 其中， 所述填充剂选自硅化微晶 纤维素、 PH102微晶纤维素和PH200微晶纤维素中的一种或几种。 0011 在其中一些实施方案， 本发明所述卡托普利片， 其中， 所述崩解剂选自交联聚维酮 和交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种。 0012 在其中一些实施方案， 本发明所述的卡托普利片， 其中， 所述粘合剂选自羟丙甲纤 维素和聚维酮中一种或几。

10、种。 0013 在其中一些实施方案， 本发明所述的卡托普利片， 其中， 所述润滑剂选自硬脂酸 镁、 滑石粉和二氧化硅中的一种或几种。 0014 该片的制备方法为： 1） 称取处方量的原辅料， 分别过60-100目筛备用； 2） 取过筛后的卡托普利、 填充剂、 崩解剂、 粘合剂加入混合器内充分混合； 3） 再加入过筛后的润滑剂进行充分混合得到混合粉末， 将混合粉末按每片质量为0 .230g直接压片。 0015 该片的制备方法进一步优选为： 1） 称取处方量的原辅料， 分别过80目筛备用； 2） 取过筛后的卡托普利、 填充剂、 崩解剂、 粘合剂加入混合器内充分混合； 3） 再加入过筛后的润滑剂进行。

11、充分混合得到混合粉， 将混合粉末按每片质量为0.230g 直接压片。 0016 本发明的有益效果是： 一、 该片中杂质卡托普利二硫化物的含量显著降低， 提高了药品质量， 稳定性好。 0017 二、 通过粉末直接压片法， 提高了卡托普利的溶出速度， 其生物利用度显著提高。 0018 三、 简化了工艺路线， 节约成本。 0019 具体实施方式 0020 下边结合实施例， 对本发明的一种卡托普利片及其应用进一步说明。 0021 实施例1 卡托普利片1000片的处方为： 卡托普利25g、 硅化微晶纤维素300g、 交联聚维酮4g、 羟丙纤维素4g、 滑石粉1g； 1） 制备方法为： 称取处方量的原辅料。

12、； 2） 过筛： 将称取的所有原辅料分别过80目筛， 备用； 3） 混合： 将过筛后的卡托普利、 硅化微晶纤维素、 交联聚维酮、 羟丙甲纤维素加入混合 器内， 充分混合； 4） 总混： 在步骤3)中， 加入过筛后的羟丙纤维素， 进行充分混合， 得混合粉末； 5） 压片： 用步骤4)的混合粉末， 按照每片质量为0.230g。 0022 实施例2 说明书 2/3 页 4 CN 111481518 A 4 卡托普利片1000片的处方为： 卡托普利25mg、 PH102微晶纤维素200g、 交联羧甲基纤维素钠4g、 聚维酮0.6g、 硬脂酸镁 0.8g； 1） 制备方法为： 称取处方量的原辅料； 2）。

13、 过筛： 将称取的所有原辅料分别过80目筛， 备用； 3） 混合： 将过筛后的卡托普利、 PH102微晶纤维素、 交联羧甲基纤维素钠、 聚维酮加入混 合器内， 充分混合； 4） 总混： 在步骤3)中， 加入过筛后的硬脂酸镁， 进行充分混合， 得混合粉末； 5） 压片： 用步骤4)的混合粉末， 按照每片质量为0.230g 实施例3 卡托普利片1000片的处方为： 卡托普利25mg、 PH200微晶纤维素200g、 交联羧甲基纤维素钠4g、 聚维酮0.6g、 二氧化硅 0.8g； 1） 制备方法为： 称取处方量的原辅料； 2） 过筛： 将称取的所有原辅料分别过80目筛， 备用； 3） 混合： 将过筛后的卡托普利、 PH200微晶纤维素、 交联羧甲基纤维素钠、 聚维酮加入混 合器内， 充分混合； 4)总混： 在步骤3)中， 加入过筛后的二氧化硅， 进行充分混合， 得混合粉末； 5)压片： 用步骤4)的混合粉末， 按照每片质量为0.230g。 0023 本发明的有益效果是： 一、 该片中杂质卡托普利二硫化物的含量显著降低， 提高了药品质量， 稳定性好。 0024 二、 通过粉末直接压片法， 提高了卡托普利的溶出速度， 其生物利用度显著提高。 0025 三、 简化了工艺路线， 节约成本。 说明书 3/3 页 5 CN 111481518 A 5 。