具有解酒护肝功效的复方蓝莓枳椇片及其制备方法.pdf

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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202010543454.9 (22)申请日 2020.06.15 (71)申请人 陕西农产品加工技术研究院 地址 710000 陕西省西安市未央区大学城 陕西科技大学校内科技馆(逸夫楼) (72)发明人 陈雪峰龚频房斐王小娟 王梦绕崔丹丹石富兄 (74)专利代理机构 西安通大专利代理有限责任 公司 61200 代理人 范巍 (51)Int.Cl. A61K 36/72(2006.01) A61P 1/16(2006.01) A61P 39/00(2006.01) A61K 9/。

2、20(2006.01) A61K 47/36(2006.01) A61K 31/352(2006.01) A61K 36/45(2006.01) A61K 36/488(2006.01) (54)发明名称 一种具有解酒护肝功效的复方蓝莓枳椇片 及其制备方法 (57)摘要 本发明公开了一种具有解酒护肝功效的复 方蓝莓枳椇片及其制备方法。 本发明以葛根、 葛 花、 枳椇子以及蓝莓为药物活性成分来源， 将葛 根、 葛花、 枳椇子的提取物与蓝莓花青素进行组 方， 可以极大程度的缓解饮酒后烦渴头痛、 恶心 呕吐等症状， 达到醒酒解酒、 解除宿醉效果。 本复 方蓝莓枳椇片解酒保肝效果增强， 可以预防醉 酒。

3、， 并且口感良好、 携带方便、 安全有效。 权利要求书1页 说明书8页 CN 111632081 A 2020.09.08 CN 111632081 A 1.一种具有解酒护肝功效的中药组合物， 其特征在于： 该中药组合物包括葛根提取物、 葛花提取物、 枳椇子提取物以及蓝莓花青素， 葛根提取物:葛花提取物:枳椇子提取物:蓝莓 花青素的质量比为(13):(12.2):(11.5):(0.85)。 2.一种具有解酒护肝功效的复方蓝莓枳椇片， 其特征在于： 该复方蓝莓枳椇片包括葛 根提取物、 葛花提取物、 枳椇子提取物及蓝莓花青素， 葛根提取物:葛花提取物:枳椇子提取 物:蓝莓花青素的质量比为(13)。

4、:(12.2):(11.5):(0.85)。 3.根据权利要求2所述一种具有解酒护肝功效的复方蓝莓枳椇片， 其特征在于： 所述复 方蓝莓枳椇片按质量分数计包括2.54.2的葛根提取物、 13.7的葛花提取物、 12.5的枳椇子提取物、 1.35的蓝莓花青素， 余量为辅料； 所述辅料包括填充 剂、 崩解剂、 润滑剂、 矫味剂及黏合剂。 4.根据权利要求2或3所述一种具有解酒护肝功效的复方蓝莓枳椇片， 其特征在于： 所 述葛根提取物、 葛花提取物、 枳椇子提取物是中药材葛根、 葛花、 枳椇子对应的水提物。 5.根据权利要求3所述一种具有解酒护肝功效的复方蓝莓枳椇片， 其特征在于： 所述填 充剂选自。

5、微晶纤维素、 麦芽糊精、 淀粉中的一种或多种。 6.根据权利要求3所述一种具有解酒护肝功效的复方蓝莓枳椇片， 其特征在于： 所述填 充剂选自麦芽糊精与淀粉的混合物， 麦芽糊精与淀粉的质量比为1:15。 7.根据权利要求3所述一种具有解酒护肝功效的复方蓝莓枳椇片， 其特征在于： 所述复 方蓝莓枳椇片按质量分数计包括3的葛根提取物、 2的葛花提取物、 1的枳椇子提取 物、 4的蓝莓花青素、 35的填充剂、 2.5的黏合剂， 辅料中的崩解剂、 润滑剂及矫味剂的 质量分数之和为52.5。 8.根据权利要求3所述一种具有解酒护肝功效的复方蓝莓枳椇片， 其特征在于： 所述复 方蓝莓枳椇片按质量分数计包括3。

6、的葛根提取物、 2的葛花提取物、 1的枳椇子提取 物、 4的蓝莓花青素、 35的填充剂、 41.5的崩解剂、 1的润滑剂、 10的矫味剂及 2.5的黏合剂。 9.一种如权利要求2或3所述的具有解酒护肝功效的复方蓝莓枳椇片的制备方法， 其特 征在于： 包括以下步骤： 1)将葛根提取物、 葛花提取物、 枳椇子提取物以及蓝莓花青素与辅料混合后制成软材； 2)将软材依次经造粒、 过筛、 整粒、 干燥及压片， 制得复方蓝莓枳椇片。 10.根据权利要求9所述的复方蓝莓枳椇片的制备方法， 其特征在于： 所述葛根提取物、 葛花提取物、 枳椇子提取物分别由自葛根、 葛花、 枳椇子中采用水提法提取得到的活性成分 。

7、构成； 所述水提法的条件包括： 提取温度为6570， 提取时间为24h； 将提取得到的葛根 提取液、 葛花提取液、 枳椇子提取液分别浓缩后冻干成粉末， 得到对应的葛根提取物、 葛花 提取物、 枳椇子提取物。 权利要求书 1/1 页 2 CN 111632081 A 2 一种具有解酒护肝功效的复方蓝莓枳椇片及其制备方法 技术领域 0001 本发明涉及药食两用产品， 具体涉及一种具有解酒护肝功效的口服片剂配方及制 备工艺。 背景技术 0002 酒精进入到人体之后， 必须经过肝脏的代谢才能被机体消化和分解。 长时间过量 饮酒易导致肝脏的代谢功能下降， 并且研究表明， 平均每天饮白酒160克， 有75。

8、的人在15 年内会出现严重的肝脏损伤甚至相关的疾病， 肝癌的发病与长期酗酒也有直接关系。 酒精 对消化道黏膜有强烈刺激作用， 导致反酸、 烧心感， 并会引起黏膜充血、 肿胀和糜烂， 导致食 管炎。 此外， 过量饮酒还会诱发急性胆囊炎和急性胰腺炎。 0003 由于过度饮酒会对身体造成严重伤害， 因此研究开发相关解酒类产品既重要又迫 切。 现有的解酒配方中， 有些以传统解酒药材葛根、 枳椇子为主要功效成分， 另外添加其他 植物原料和/或功能补剂(维生素、 生物碱、 肽等)。 例如， 中国专利CN103805430A公开了一种 中药解酒护肝冲剂(酒)， 其组方中含有葛根、 枳椇子、 葛花及蓝莓等多种。

9、原料， 该专利以白 酒作为载体， 反而加重了肝脏负担， 不适用于醉酒人群即时服用； 制成冲剂， 则实际需要处 理11种原料药， 制备过程繁琐、 成本高， 后期应用于产品阶段较困难， 并且其所采用的冲剂 剂型服用不便、 口感欠佳。 另外， 很多的解酒类产品通过补充维生素等物质， 仅仅起到缓解 饮酒导致的不适的作用， 但是不能从根本上消除乙醇代谢形成的乙醛对肝脏功能的影响， 达不到真正的解酒目的。 发明内容 0004 本发明的目的在于提供一种具有解酒护肝功效的复方蓝莓枳椇片及其制备方法。 0005 为达到上述目的， 本发明采用了以下技术方案： 0006 一种具有解酒护肝功效的中药组合物， 该中药组。

10、合物包括葛根提取物、 葛花提取 物、 枳椇子提取物以及蓝莓花青素， 葛根提取物:葛花提取物:枳椇子提取物:蓝莓花青素的 质量比为(13):(12.2):(11.5):(0.85)。 0007 一种具有解酒护肝功效的复方蓝莓枳椇片， 该复方蓝莓枳椇片包括葛根提取物、 葛花提取物、 枳椇子提取物、 蓝莓花青素及辅料， 葛根提取物:葛花提取物:枳椇子提取物: 蓝莓花青素的质量比为(13):(12.2):(11.5):(0.85)。 0008 优选的， 所述复方蓝莓枳椇片按质量分数计包括2.54.2的葛根提取物、 1 3.7的葛花提取物、 12.5的枳椇子提取物、 1.35的蓝莓花青素， 余量为辅 料。

11、； 所述辅料包括填充剂、 崩解剂、 润滑剂、 矫味剂及黏合剂。 0009 优选的， 所述葛根提取物、 葛花提取物、 枳椇子提取物是中药材葛根、 葛花、 枳椇子 对应的水提物。 0010 优选的， 所述填充剂选自微晶纤维素、 麦芽糊精、 淀粉中的一种或多种。 0011 优选的， 所述填充剂选自麦芽糊精与淀粉的混合物， 麦芽糊精与淀粉的质量比为 说明书 1/8 页 3 CN 111632081 A 3 1:15(例如， 1:5)。 0012 优选的， 所述复方蓝莓枳椇片按质量分数计包括3的葛根提取物、 2的葛花提 取物、 1的枳椇子提取物、 4的蓝莓花青素、 35的填充剂(例如， 麦芽糊精与淀粉的。

12、混合 物)、 2.5的黏合剂(例如， 淀粉浆)， 辅料中的崩解剂、 润滑剂及矫味剂的质量分数之和为 52.5。 0013 优选的， 所述复方蓝莓枳椇片按质量分数计包括3的葛根提取物、 2的葛花提 取物、 1的枳椇子提取物、 4的蓝莓花青素、 35的填充剂(例如， 麦芽糊精与淀粉的混合 物)、 41.5的崩解剂(例如， L-HPC， 即羟丙基纤维素)、 1的润滑剂(例如， 滑石粉)、 10的 矫味剂(例如， 柠檬酸、 糖粉或香精)及2.5的黏合剂(例如， 淀粉浆)。 0014 上述具有解酒护肝功效的复方蓝莓枳椇片的制备方法， 包括以下步骤： 0015 (1)将葛根提取物、 葛花提取物、 枳椇子提。

13、取物以及蓝莓花青素与辅料按比例混合 后制成软材； 0016 (2)将软材依次经造粒、 过筛、 整粒、 干燥及压片， 制得复方蓝莓枳椇片。 0017 优选的， 所述葛根提取物、 葛花提取物、 枳椇子提取物分别由自对应中药材(葛根、 葛花、 枳椇子)中采用水提法提取得到的活性成分构成。 0018 优选的， 所述水提法包括以下步骤： 将葛根、 葛花、 枳椇子分别粉碎后按照料液比 (W葛 根葛 花枳 椇 子:V水1:1530)与水混合并进行热浸提(提取温度为6570， 提取时间为2 4h)， 经过滤得到相应的葛根提取液、 葛花提取液、 枳椇子提取液。 0019 优选的， 将葛根、 葛花、 枳椇子的对应。

14、提取液分别浓缩后冻干成粉末， 即得葛根提 取物、 葛花提取物、 枳椇子提取物。 0020 优选的， 所述步骤(2)中， 过筛的条件为2040目； 干燥的条件包括： 于4560的 恒温烘箱放置2448h。 0021 本发明的有益效果体现在： 0022 本发明以葛根提取物、 葛花提取物、 枳椇子提取物以及蓝莓花青素四种组分作为 药物活性成分进行组方， 经动物及人群实验证明， 所得中药组合物具有显著的解酒效果、 保 肝护肝功效， 以及预防醉酒、 宿醉作用， 并且所用组分药食同源， 保证长期服用而无毒副作 用。 本发明的药物活性成分从四种原料药中分别提取得到， 通过科学组方， 使得解酒保肝效 果增强，。

15、 可以预防醉酒， 安全有效。 0023 本发明所提出的复方蓝莓枳椇片优化了药物剂型(例如， 口崩片、 咀嚼片的辅料的 选择)， 不仅口感良好、 服用方便、 人群接受度高， 而且携带方便。 0024 本发明利用中药提取工艺， 以葛根提取物、 葛花提取物、 枳椇子提取物以及蓝莓花 青素入药， 从而通过精制有效成分， 以及科学组方协同增效， 不仅制药工艺简单， 而且显著 降低了制药成本， 生产、 应用前景广阔。 具体实施方式 0025 下面结合实施例对本发明做进一步详细说明。 所述实施例仅用于解释本发明， 而 非对本发明保护范围的限制。 0026 (一)解酒中药活性成分 0027 本发明的解酒中药以。

16、葛根提取物、 葛花提取物、 枳椇子提取物以及蓝莓花青素为 说明书 2/8 页 4 CN 111632081 A 4 主要药物活性成分， 并进行配伍组合。 0028 1、 解酒中药组方 0029 配方I 0030 葛根提取物:葛花提取物:枳椇子提取物:蓝莓花青素的质量比3:2:1:4 0031 配方II 0032 葛根提取物:葛花提取物:枳椇子提取物:蓝莓花青素的质量比2.5:1.5:1.2: 0.8 0033 配方III 0034 葛根提取物:葛花提取物:枳椇子提取物:蓝莓花青素的质量比1.8:2.2:1.2: 0.8 0035 配方IV 0036 葛根提取物:葛花提取物:枳椇子提取物:蓝莓花。

17、青素的质量比1:1:1:1 0037 配方V 0038 葛根提取物:葛花提取物:枳椇子提取物:蓝莓花青素的质量比2.8:2:1.5:4 0039 配方VI 0040 葛根提取物:葛花提取物:枳椇子提取物:蓝莓花青素的质量比3:1:1:5 0041 2、 药物活性成分的来源和制备 0042 (1)葛根提取物 0043 葛根为豆科植物野葛(Pueraria lobata(Willd.)ohwi)的干燥根， 具有生津止渴、 解肌退热的功效， 葛根中主要成分为异黄酮类葛根素、 葛根素木糖甙、 大豆黄酮、 大豆黄酮 甙等。药性论 ：“治天行上气， 呕逆， 开胃下食， 主解酒毒， 止烦渴” 。千金方 中治。

18、酒醉不 醒：“葛根汁一斗二升， 饮之， 取醒， 止” 。 0044 将葛根粉碎， 于70水中浸提2h(W葛 根:V水的料液比1:30， g/mL)， 过滤， 浸提两次， 将 两次所得滤液进行减压浓缩(60)后冷冻干燥， 制得葛根提取物。 0045 (2)葛花提取物 0046 葛花为豆科植物野葛(Pueraria lobata(Willd.)Ohwi)或甘葛藤(Pueraria thomsonii Benth.)的干燥花， 有解酒醒脾的功效， 适用于饮酒过度、 头痛、 头晕、 烦渴、 胸膈 饱胀、 不思饮食、 呕吐酸水等。脾胃论 ：“葛花解酲(酲： 醉后神志不清)” 。 葛花长期以来被 用于缓解。

19、酒后呕吐等症状。 葛花水提物通过激活乙醇脱氢酶活性可降低乙醇的浓度， 对酒 精引起的肝细胞损害有保护作用。 葛花的有效成分对酒精代谢障碍及肝功能有改善作用， 对酒精引起的脏器障碍也有一定作用。 0047 葛花粉末于70水中浸提2h(W葛 花:V水的料液比1:25， g/mL)， 过滤， 浸提两次， 将两 次所得滤液进行减压浓缩(60)后冷冻干燥， 制得葛花提取物。 0048 (3)枳椇子提取物 0049 枳椇子为鼠李科植物枳椇(Hovenia acerba Lindl.)的带有肉质果柄的果实或种 子， 具有利水消肿， 解酒毒的功效。 主治酒醉， 烦热， 口渴， 呕吐， 二便不利。滇南本草 ：“。

20、治 一切左瘫右痪， 风湿麻木， 能解酒毒” 。 枳椇子中含有大量的二氢杨梅素、 葡萄糖、 有机酸， 既 能扩充人体的血容量， 又能解酒毒， 故有醒酒安神的作用。 0050 将粉碎的枳椇子于70水中浸提3h(W枳 椇 子:W水的料液比1:30， g/mL)， 过滤， 浸提两 说明书 3/8 页 5 CN 111632081 A 5 次， 将两次所得滤液进行减压浓缩(60)后冷冻干燥， 制得枳椇子提取物。 0051 (4)蓝莓花青素 0052 蓝莓花青素为黄酮和黄烷酮的衍生物， 红褐至黑褐色粉末、 块状或液体， 微溶于 水， 受热不稳定。 蓝莓花青素能增强皮肤免疫力， 应对各种过敏性症状； 不仅具。

21、有抗氧化作 用， 还可维持血管的稳定、 增强微细血管循环。 0053 蓝莓干粉中加入HCl酸化的60乙醇溶液(pH34)， 在50下超声辅助浸提30 60min， 蓝莓干粉与酸化的60乙醇溶液的料液比1:10(g/mL)， 过滤， 将滤液上大孔树脂 层析柱， 将树脂上吸附的花色苷用13倍柱体积的HCl酸化的40的乙醇溶液(pH34) 洗脱， 洗脱液减压蒸发浓缩(4555)， 浓缩液冷冻干燥， 制得蓝莓花青素粉末， 花青素提 取量为343.3mg/100g。 0054 (二)解酒中药制剂(口崩片) 0055 实例1 0056 1)药物原料及辅料的混合： 按照配方I取制得的葛根提取物(占3)、 葛。

22、花提取物 (占2)、 枳椇子提取物(占1)以及蓝莓花青素(占4)， 得四种药物原料， 将四种药物原 料与淀粉(占35)、 L-HPC(占41.5)、 滑石粉(占1)及矫味剂(柠檬酸、 糖粉或蓝莓香精， 占10)混匀， 再加入淀粉浆(占2.5)， 搅拌均匀即制得软材； 0057 2)将软材进行造粒， 将初级粒料先过40目筛， 然后进行整粒(即筛除细粉留下颗 粒)， 然后于60的恒温烘箱放置24h， 之后置入干燥器中冷却(室温)， 测定颗粒合格率为 77(颗粒易碎)， 压片。 0058 实例2 0059 1)药物原料及辅料的混合： 按照配方I取葛根提取物(占3)、 葛花提取物(占 2)、 枳椇子提。

23、取物(占1)以及蓝莓花青素(占4)， 得四种药物原料， 将四种药物原料与 微晶纤维素(占35)、 L-HPC(占41.5)、 滑石粉(占1)及矫味剂(柠檬酸、 糖粉或蓝莓香 精， 占10)混匀， 再加入淀粉浆(占2.5)， 搅拌均匀即制得软材； 0060 2)将软材进行造粒， 将初级粒料先过40目筛， 然后进行整粒(即筛除细粉留下颗 粒)， 然后于60的恒温烘箱放置24h， 之后置入干燥器中冷却(室温)， 制得的颗粒合格率为 43， 压片。 0061 实例3 0062 1)药物原料及辅料的混合： 按照配方I取葛根提取物(占3)、 葛花提取物(占 2)、 枳椇子提取物(占1)以及蓝莓花青素(占4。

24、)， 得四种药物原料， 将四种药物原料、 麦芽糊精与淀粉的混合物(共占35， 麦芽糊精:淀粉质量比1:1)、 L-HPC(占41.5)、 滑 石粉(占1)及矫味剂(柠檬酸、 糖粉或蓝莓香精， 占10)混匀， 再加入淀粉浆(占2.5)， 搅拌均匀即制得软材； 0063 2)将软材进行造粒， 将初级粒料先过40目筛， 然后进行整粒(即筛除细粉留下颗 粒)， 然后于60的恒温烘箱放置24h， 之后置入干燥器中冷却(室温)， 制得的颗粒黏度大， 无法成型， 不压片。 0064 实例4 0065 1)药物原料及辅料的混合： 按照配方I取葛根提取物(占3)、 葛花提取物(占 2)、 枳椇子提取物(占1)以。

25、及蓝莓花青素(占4)， 得四种药物原料， 将四种药物原料、 说明书 4/8 页 6 CN 111632081 A 6 麦芽糊精与淀粉的混合物(共占35， 麦芽糊精:淀粉质量比1:2)、 L-HPC(占41.5)、 滑 石粉(占1)及矫味剂(柠檬酸、 糖粉或蓝莓香精， 占10)混匀， 再加入淀粉浆(占2.5)， 搅拌均匀即制得软材； 0066 2)将软材进行造粒， 将初级粒料先过40目筛， 然后进行整粒(即筛除细粉留下颗 粒)， 然后于60的恒温烘箱放置24h， 之后置入干燥器中冷却(室温)， 制得的颗粒合格率为 38(颗粒不易碎)， 不压片。 0067 实例5 0068 1)药物原料及辅料的混。

26、合： 按照配方I取葛根提取物(占3)、 葛花提取物(占 2)、 枳椇子提取物(占1)以及蓝莓花青素(占4)， 得四种药物原料， 将四种药物原料、 麦芽糊精与淀粉的混合物(共占35， 麦芽糊精:淀粉质量比1:5)、 L-HPC(占41.5)、 滑 石粉(占1)及矫味剂(柠檬酸、 糖粉或蓝莓香精， 占10)混匀， 再加入淀粉浆(占2.5)， 搅拌均匀即制得软材； 0069 2)将软材进行造粒， 将初级粒料先过40目筛， 然后进行整粒(即筛除细粉留下颗 粒)， 然后于60的恒温烘箱放置24h， 之后置入干燥器中冷却(室温)， 制得的颗粒合格率为 64(颗粒不易碎)， 压片， 所得药片(解酒片)质地均。

27、匀。 0070 表1.解酒片硬度试验 0071 0072 表2.解酒片崩解时限 0073 0074 0075 由表1及表2可知， 硬度试验和崩解时限测定结果表明， 以淀粉和麦芽糊精混合(例 如， 实例5)作为填充剂制备的药片崩解速度适中， 硬度大， 成药性能好， 适于作为口崩片。 0076 (三)解酒中药功效分析 0077 1、 醉酒模型建立 0078 建立小鼠醉酒模型(小鼠灌胃52 白酒)， 结果见表3： 0079 表3.不同给酒量对小鼠的影响 说明书 5/8 页 7 CN 111632081 A 7 0080 0081 醉酒状态判定： 将灌胃后的小鼠背部朝下， 四肢朝上观察其翻正反射是否消。

28、失， 消 失且持续30s即可判定为醉酒状态。 醒酒状态判定： 进入醉酒状态后， 观察其翻正反射是否 恢复， 翻身时间短于30s即可判定为醒酒状态(活动自如、 灵活)。 0082 醉酒时间翻正反射恢复时间翻正反射消失时间 0083 醒酒时间翻正反射恢复时间给酒(白酒灌胃)时间 0084 醒酒时间是醉酒潜伏期和睡眠时间的综合体现。 0085 由表3可知， 白酒灌胃剂量为20mL/kg时死亡现象较明显， 10mL/kg时有未醉现象， 均不适合作为实验的给酒剂量。 对其余三组比较后发现， 白酒灌胃剂量为15mL/kg时， 醉酒 时间和醒酒时间的长度适中， 小鼠无死亡。 0086 2、 解酒防醉功效 0。

29、087 表4.给药浓度对小鼠的影响 0088 0089 0090 注： 与空白组相比， *p0.05,*p0.01,*p0.001。 0091 禁食(不禁水)12h后， 将实例5制得的药片用0.9的生理盐水溶解， 再以剂量为 100、 200、 320、 500mg/kg灌胃， 30min后按照0.15mL/10g灌胃白酒， 观察记录醉酒时间与醒酒 时间。 由表4可知， 随着给药剂量的增加， 小鼠醉酒时间逐渐延长、 醒酒时间逐渐缩短， 给药 剂量为0.5g/kg时的解酒防醉功效较明显。 0092 表5.活性成分缺失药片对小鼠醉酒及解酒效果的影响 说明书 6/8 页 8 CN 111632081。

30、 A 8 0093 0094 参见表5， 对缺失一种药物活性成分(即表5相应中药材的提取物或蓝莓花青素)药 片的给药试验结果表明， 缺失上述四种药物原料中的任意一种， 对醒酒时间和醉酒时间均 造成影响， 影响程度无显著差异， 说明本解酒片中四种药物原料的组合具有明显的协同作 用。 0095 3、 保肝护肝功效 0096 3.1检测指标 0097 谷丙转氨酶(alanine aminotransferase， ALT)和谷草转氨酶(aspartate aminotransferase， AST)是分布于肝细胞浆和线粒体中的酶， 机体处于正常情况下， 血液中 的ALT和AST维持在一个较低水平， 。

31、但当机体摄入大量酒精后， 肝细胞发生坏死， ALT和AST大 量释放进入血液中。 因此， 血液中ALT、 AST水平的升高可作为机体肝细胞发生损害的指标。 0098 3.2急性醉酒肝损伤实验 0099 50只小鼠随机分为5组， 即正常组、 模型组、 解酒片低剂量组、 解酒片高剂量组、 阳 性对照组， 每组10只。 模型组、 阳性对照组、 解酒片低剂量组、 解酒片高剂量组每天先分别灌 胃10.00mL/kg的生理盐水、 阳性对照药海王金樽(给药剂量2.0g/kg)、 低剂量药片(实例5) 溶液(0.2g/kg)、 高剂量药片(实例5)溶液(0.5g/kg)， 正常组不做任何处理， 连续灌胃30d。

32、， 每天灌胃1次， 于末次灌胃30min后， 除正常组给予15.00mL/kg生理盐水外， 其余各组均灌胃 15.00mL/kg的52 白酒。 禁食不禁水12h后， 称重， 摘眼球取血， 并分离血清。 按照ALT测定试 剂盒、 AST测定试剂盒的说明书， 分别测定各组小鼠血清中的ALT、 AST的活力。 0100 表6.酒精性中毒小鼠血清ALT、 AST变化 0101 0102 注： 与正常组相比， #p0.05； 与模型组相比，*p0.05,*p0.01 0103 参见表6， 与正常组相比， 模型组血清ALT、 AST活力显著增高(p0.05)， 说明急性醉 酒肝损伤模型建立成功。 与模型组。

33、比较， 解酒片低剂量组和高剂量组小鼠血清中ALT、 AST活 力都明显降低， 表明本发明制备的解酒片能有效降低ALT、 AST活力， 对酒精性肝损伤具有较 说明书 7/8 页 9 CN 111632081 A 9 好的保护作用。 0104 表7.活性成分缺失药片作用下酒精性中毒小鼠血清ALT、 AST变化 0105 0106 0107 注： 与正常组相比， #p0.05； 与模型组相比，*p0.05,*p0.01 0108 由表7可以看出， 对缺失一种药物活性成分(即表7相应中药材的提取物或蓝莓花 青素)药片的给药试验结果表明， 缺失上述四种药物原料中的任意一种， 对小鼠血清ALT、 AST变。

34、化均造成影响， 影响程度无显著差异， 说明本解酒片中四种药物原料的组合具有明显 的协同作用。 同时表明四组分(活性成分)配方的保肝护肝效果最明显， 能够改善肝损伤、 减 轻肝脏负担。 0109 4、 人群口服实验 0110 通过对20个志愿者(不计男女)进行人群测试。 志愿者将实例5制备的药片含于口 腔， 迅速崩解， 一次12片(每片重500mg) 0111 测试结果： 解酒片酸甜可口， 方便携带与服用； 饮酒前服用可减轻酒精对胃肠道的 刺激， 饮酒后服用可缓解烦渴头疼、 恶心呕吐等症状。 0112 结果表明： 解酒片的解酒效果良好， 能够有效预防醉酒、 宿醉， 起到保肝护肝的作 用。 011。

35、3 (四)不同解酒中药组方适用症候分析 0114 针对(一)中提供的不同配方进行了动物模型及人群实验对比， 结果表明： 0115 各配方中， 葛根提取物、 葛花提取物、 枳椇子提取物以及蓝莓花青素四者之间没有 配伍禁忌， 都属于药食同源类， 组合使用具有止渴除烦、 清湿热、 解酒毒的功效。 葛根提取 物、 葛花提取物、 枳椇子提取物以及蓝莓花青素的组合物能够起到协同作用， 全面预防和保 护酒精可能造成的损伤。 0116 根据响应面优化实验和单因素水平实验， 配方1在解酒护肝、 醒酒安神、 减弱酒精 导致的氧化应激及脂质过氧化、 以及治疗酒毒引发的呕吐、 发热烦渴、 不思饮食、 吐血等不 适方面效果突出， 而其他配方(IIVI)在单一方面效果表现较好， 协同作用不如配方I明 显。 说明书 8/8 页 10 CN 111632081 A 10 。