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1、(10)授权公告号 CN 102670616 B (45)授权公告日 2013.07.03 CN 102670616 B *CN102670616B* (21)申请号 201210167498.1 (22)申请日 2012.05.25 A61K 31/53(2006.01) A61K 47/18(2006.01) A61K 47/44(2006.01) A61P 33/02(2006.01) A61K 31/05(2006.01) (73)专利权人 鼎正动物药业 （天津） 有限公司 地址 300402 天津市北辰区津围公路北辰科 技园景远路 1 号 (72)发明人 刘鼎阔 王磊 王立红 董惠峰。
2、 张勇 张凤洪 张俊霞 (74)专利代理机构 天津盛理知识产权代理有限 公司 12209 代理人 王来佳 CN 102406597 A,2012.04.11, 全文 . CN 101669911 A,2010.03.17, 全文 . 张龙现等 . 地克珠利饮水剂生产工艺研究及 临床药效试验 .河南畜牧兽医 .1999, 第 20 卷 ( 第 8 期 ),7-9. (54) 发明名称 一种地克珠利制剂及其制备方法 (57) 摘要 本发明涉及一种地克珠利制剂， 每 100 毫升 无水乙醇中含有以下组分 ： 0.51.0克的地克珠 利、 2 3 克的增效稳定剂和 2 3 克的助溶剂。 本发明中， 将。
3、增效稳定剂和助溶剂与地克珠利联 合使用， 使水溶性地克珠利的稳定性非常好， 试验 证明， 水溶性地克珠利在存放 24 小时后还能保留 三分之二的有效成分， 而且该水溶性地克珠利使 用后的 30 分钟即达到血药浓度最高值， 证明其吸 收非常迅速， 用药动物 48 天内均没有感染球虫， 证明其疗效持久。 (51)Int.Cl. (56)对比文件 审查员 田小藕 权利要求书 1 页 说明书 3 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 权利要求书1页 说明书3页 (10)授权公告号 CN 102670616 B CN 102670616 B *CN102670616B* 1/1 页。
4、 2 1. 一种地克珠利制剂， 其特征在于 ： 每 100 毫升无水乙醇中含有以下组分 ： 地克珠利 0.5 1.0 克 增效稳定剂 2 3 克 助溶剂 2 3 克 ； 所述增效稳定剂为复硝酚钠 ； 所述助溶剂为三乙胺或妥尔油。 2. 一种如权利要求 1 所述地克珠利制剂的制备方法， 其特征在于 ： 包括以下步骤 ： 将地克珠利溶解到 30 50 毫升的二甲基亚砜中 ； 将增效稳定剂和助溶剂溶解于 30 50 毫升的无水乙醇中 ； 将步骤和步骤的溶液相互混合， 搅拌均匀后， 加入无水乙醇定容至 100 毫升即 制得成品。 权 利 要 求 书 CN 102670616 B 2 1/3 页 3 一。
5、种地克珠利制剂及其制备方法 技术领域 0001 本发明涉及地克珠利制剂技术领域， 尤其是一种地克珠利制剂及其制备方法。 背景技术 0002 地克珠利分子式为 C17H9Cl3N4O2, 为类白色或淡黄色粉末， 几乎无臭， 属三嗪苯乙腈 化合物， 其对球虫主要作用峰期， 随球虫的不同种属而异， 如对柔嫩艾美耳球虫主要作用点 在第 2 代裂殖体球虫的有性周期 ； 对巨型艾美耳球虫作用点在球虫的合子阶段 ； 对布氏艾 美耳球虫小配子体阶段有高效， 临床证明， 地克珠利是一种可以杀灭多种球虫的理想杀球 虫药。 0003 地克珠利不溶于水， 在甲醇等有机溶剂中的溶解性很低， 微溶于二甲基甲酰胺、 四 氢。
6、呋喃和二甲基亚砜， 在临床时， 常将地克珠利掺混在饲料中喂养， 随着人们的研究， 人们 已经研制出水溶性地克珠利， 但是其稳定性非常差， 4 小时后的疗效大幅度下降， 所以按照 我国规定， 水溶性地克珠利必须现用现配， 临床治疗时非常的不方便。 发明内容 0004 本发明的目的在于克服现有技术的不足， 提供一种性质稳定、 治疗效果好的一种 地克珠 0005 利制剂。 0006 本发明采取的技术方案是 ： 0007 一种地克珠利制剂， 其特征在于 ： 每 100 毫升无水乙醇中含有以下组分 ： 0008 地克珠利 0.5 1.0 克 0009 增效稳定剂 2 3 克 0010 助溶剂 2 3 克。
7、。 0011 而且， 所述增效稳定剂为复硝酚钠。 0012 而且， 所述助溶剂为三乙胺或妥尔油。 0013 本发明的另一个目的是提供一种地克珠利制剂的制备方法， 其特征在于 ： 包括以 下步骤 ： 0014 将地克珠利溶解到 30 50 毫升的二甲基亚砜中 ； 0015 将增效稳定剂和助溶剂溶解于 30 50 毫升的无水乙醇中 ； 0016 将步骤和步骤的溶液相互混合， 搅拌均匀后， 加入无水乙醇定容至 100 毫 升即制得成品。 0017 本发明的优点和积极效果是 ： 0018 本发明中， 将增效稳定剂和助溶剂与地克珠利联合使用， 使水溶性地克珠利的稳 定性非常好， 试验证明， 水溶性地克珠。
8、利在存放 24 小时后还能保留三分之二的有效成分， 而且该水溶性地克珠利使用后的 30 分钟即达到血药浓度最高值， 证明其吸收非常迅速， 用 药动物 48 天内均没有感染球虫， 证明其疗效持久。 说 明 书 CN 102670616 B 3 2/3 页 4 具体实施方式 0019 下面结合实施例， 对本发明进一步说明， 下述实施例是说明性的， 不是限定性的， 不能以下述实施例来限定本发明的保护范围。 0020 一种地克珠利制剂， 本发明的创新在于 ： 每 100 毫升无水乙醇中含有以下组分 ： 0021 地克珠利 0.5 1.0 克 0022 增效稳定剂 2 3 克 0023 助溶剂 2 3 。
9、克。 0024 其中增效稳定剂为复硝酚钠， 助溶剂为三乙胺或妥尔油。 0025 上述地克珠利制剂的制备方法包括以下步骤 ： 0026 将地克珠利溶解到 30 50 毫升的二甲基亚砜中 ； 0027 将增效稳定剂和助溶剂溶解于 30 50 毫升的无水乙醇中 ； 0028 将步骤和步骤的溶液相互混合， 搅拌均匀后， 加入无水乙醇定容至 100 毫 升即制得成品。 0029 实施例 1 0030 地克珠利 0.5 克 0031 复硝酚钠 2.5 克 0032 三乙胺 2.5 克 0033 将地克珠利溶解到 30 毫升的二甲基亚砜中 ； 0034 将增效稳定剂和助溶剂溶解于 30 毫升的无水乙醇中 ；。
10、 0035 将步骤和步骤的溶液相互混合， 搅拌均匀后， 加入无水乙醇定容至 100 毫 升即制得成品。 0036 实施例 2 0037 地克珠利 1.0 克 0038 复硝酚钠 3 克 0039 三乙胺 2 克 0040 将地克珠利溶解到 40 毫升的二甲基亚砜中 ； 0041 将增效稳定剂和助溶剂溶解于 50 毫升的无水乙醇中 ； 0042 将步骤和步骤的溶液相互混合， 搅拌均匀后， 加入无水乙醇定容至 100 毫 升即制得成品。 0043 实施例 3 0044 地克珠利 1.0 克 0045 复硝酚钠 2 克 0046 妥尔油 3 克 0047 将地克珠利溶解到 50 毫升的二甲基亚砜中 。
11、； 0048 将增效稳定剂和助溶剂溶解于 40 毫升的无水乙醇中 ； 0049 将步骤和步骤的溶液相互混合， 搅拌均匀后， 加入无水乙醇定容至 100 毫 升即制得成品。 0050 实施例 1 的稳定性测试结果见表 1 ： 说 明 书 CN 102670616 B 4 3/3 页 5 0051 0052 表 1 ： 稳定性测试结果 0053 实施例 2 的鸡的药物代谢测试结果见表 2 ： 0054 0055 表 2 ： 药物代谢测试结果 0056 实施例 3 对鸡的治疗效果见表 3 ： 0057 使用方法 ： 按鸡的每千克体重注射 0.1 0.5ml， 注射完， 定期检查粪便内的球虫 卵 0058 0059 表 3 ： 治疗效果 0060 由表 1、 2、 3 可知， 增效稳定剂和助溶剂与地克珠利联合使用， 使水溶性地克珠利 的稳定性非常好， 存放 24 小时后还能保留三分之二的有效成分， 30 分钟即达到血药浓度最 高值， 证明其吸收非常迅速， 用药动物 48 天内均没有感染球虫， 证明其疗效持久。 说 明 书 CN 102670616 B 5 。