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一种含虫草素衍生物的药用组合物.pdf

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文档编号：8446611

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1、(10)申请公布号 CN 101984975 A (43)申请公布日 2011.03.16 CN 101984975 A *CN101984975A* (21)申请号 201010526554.7 (22)申请日 2010.10.29 A61K 31/7076(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 31/04(2006.01) A61P 31/12(2006.01) A61P 35/02(2006.01) A61P 37/02(2006.01) A61P 3/10(2006.01) A61P 3/06(2006.01) A61P 25/20(2006.01) A6。

2、1P 29/00(2006.01) A61P 13/12(2006.01) A61P 11/06(2006.01) A61P 11/10(2006.01) A61P 39/00(2006.01) (71)申请人北京润德康医药技术有限公司地址 100070 北京市丰台区富丰路 4 号 A1604 (72)发明人不公告发明人 (54) 发明名称一种含虫草素衍生物的药用组合物 (57) 摘要本发明涉及一种以虫草素的药用盐为活性成分，与药学上适宜的辅料组合而成的药用组合物。该组合物可制成临床所用的口服制剂及注射制剂，用于制备抗肿瘤药物、抗感染药物、免疫调节药物、降血脂药物、。

3、抗疲劳等药物。 (51)Int.Cl. (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请权利要求书 1 页说明书 5 页 CN 101984975 A1/1 页 2 1. 一种含虫草素衍生物的药用组合物，其特征在于，它是以虫草素的药用盐为活性成分，与药学上适宜的辅料组合而成。 2. 权利要求 1 所述的组合物，其特征在于，药用盐包括盐酸、硫酸、磷酸、酒石酸、草酸、富马酸、马来酸，优选盐酸盐、硫酸盐。 3. 权利要求 2 所述的药用盐，其特征在于，药用盐特别优选盐酸盐。 4. 权利要求 1 所述的组合物，其特征在于，可制成口服制剂，包括片剂，。

4、胶囊，颗粒剂，口服溶液，糖浆。 5. 权利要求 1 所述的组合物，其特征在于，可制成注射用制剂。 6.权利要求4-5所述的组合物，其特征在于，虫草素药用盐的单位用量为0.05-8g优选 0.2-2g。 7. 权利要求 1 所述的药用组合物在制备抗肿瘤药物、抗菌抗病毒药物、抗白血病及升白细胞药物、免疫调节药物、降血糖血脂药物、镇静药物、抗炎药物、抗肾衰药物、平喘祛痰药物、抗疲劳等药物中的用途。权利要求书 CN 101984975 A1/5 页 3 一种含虫草素衍生物的药用组合物技术领域 0001 本发明涉及一种含虫草素衍生物的药用组合物，属于医。

5、药技术领域。背景技术 0002 虫草素是腺苷的类似物，显碱性，其结构如下： 0003 0004 虫草素作为核苷类新药，由于它能干扰基因细胞 RNA 和 DNA 的合成，抑制不正常细胞 ( 癌细胞 ) 的分裂并能作为区别细胞中不同的 RNA 聚合酶的工具，并具有修复基因细胞、保护生命体遗传密码的特殊功效。虫草素的药用价值包括： (1)抗肾衰作用； (2)镇静解毒作用； (3) 抗菌作用； (4) 免疫调节作用； (5) 平喘祛痰作用； (6) 抗癌作用； (7) 抗肿瘤作用； (8) 对心血管、血液系统作用； (9) 增强常压耐缺氧能力和抗疲劳作用等。

6、。发明内容 0005 本发明为一种含虫草素衍生物的药用组合物，它是以虫草素的药用盐为活性成分，与药学上适宜的辅料组合而成。其药用盐包括盐酸、硫酸、磷酸、酒石酸、草酸、富马酸、马来酸，优选盐酸盐、硫酸盐，特别优选盐酸盐。 0006 本发明所述的组合物，可制成口服制剂，包括片剂，胶囊，颗粒剂，口服溶液，糖浆。也可制成注射用制剂。该虫草素药用盐的单位用量为 0.05-8g 优选 0.2-2g，制备药物时可根据用药剂型选用适当投入量。该虫草素的药用盐在临床应用时，保健强身： 2-3 克 / 天，分 2-3 次服用，也可根据自己的体质增减。疾病治疗：。

7、 3-6 克 / 天，分 2-3 次服用。服用后的见效快慢和感觉强弱与个人体质状况而不同 0007 本发明还包括所述的药用组合物在制备抗肿瘤药物、抗菌抗病毒药物、抗白血病及升白细胞药物、免疫调节药物、降血糖血脂药物、镇静药物、抗炎药物、抗肾衰药物、平喘祛痰药物、抗疲劳等药物中的用途。具体实施方式 0008 通过下面的实施例可以对本发明进行进一步的描述，然而，本发明的发明并不限于下面的实施例，这些实施例不以任何方式限制本发明的范围。本领域的技术人员在权利说明书 CN 101984975 A2/5 页 4 要求的范围内所作出的某些改变和调整也应认为属于本发。

8、明的范围。 0009 实施例 1 ：以如下重量配比的原料制成 1000 粒虫草菌素盐酸盐片。 0010 0011 制备工艺： 0012 1. 虫草菌素盐酸盐原料与辅料分别过 80 目筛，备用。 0013 2. 取虫草菌素盐酸盐与预胶化淀粉、微晶纤维素充分混合均匀，用纯化水制软材， 18 目筛制粒，干燥，整粒。 0014 3. 加入羧甲基淀粉钠和硬脂酸镁充分混合均匀，压片，即得。 0015 实施例 2 ：以如下重量配比的原料制成 1000 粒虫草菌素盐酸盐胶囊。 0016 0017 0018 制备工艺： 0019 1. 将虫草菌素盐酸盐原料与辅料分别粉碎，过 80 目筛。。

9、 0020 2. 取虫草菌素盐酸盐用 5淀粉浆制软材， 24 目制粒，干燥后整粒。 0021 3. 加入羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁充分混合均匀，填充入空胶囊中即得。 0022 实施例 3 ：以如下重量配比的原料制成 1000 袋虫草菌素盐酸盐颗粒剂，说明书 CN 101984975 A3/5 页 5 0023 0024 制备工艺： 0025 取虫草菌素盐酸盐及其它各辅料，分别粉碎，过 80 目筛，充分混匀，用纯化水制软材， 14 目筛制粒，干燥，整粒，分装，即得。 0026 实施例 4 ：以如下重量配比的原料制成 1000 片虫草菌素盐酸盐泡腾片 0027 00。

10、28 制备工艺： 0029 1. 将虫草菌素盐酸盐原料与辅料分别粉碎，过 80 目筛。 0030 2. 取虫草菌素盐酸盐和酒石酸，以 3 PVP 水溶液分别制软材，干燥，控制水份在 2以下，整粒，备用。 0031 3.碳酸氢钠以3PVP水溶液分别制软材，干燥，控制水份在2以下，整粒，备用。 0032 4. 将两部分颗粒、硬脂酸镁、香精及三氯蔗糖充分混合均匀，压片，即得。 0033 实施例 5 ：虫草菌素盐酸盐口服溶液 0034 处方：说明书 CN 101984975 A4/5 页 6 0035 0036 制备方法： 0037 取纯化水 3500ml，。

11、加入处方量的虫草菌素盐酸盐，搅拌溶解，加入处方量的阿司帕坦、香精和苯甲酸钠，使溶解，用枸橼酸溶液和枸橼酸钠溶液调节 pH 值，加纯化水至总量，中间体检测。中间体检测合格后，微孔滤膜滤过，分装于口服液瓶中，封口，即可。 0038 实施例 6 ：虫草菌素盐酸盐糖浆剂 0039 处方： 0040 0041 0042 制备方法： 0043 取纯化水 2000ml，加入处方量的虫草菌素盐酸盐，搅拌溶解，加入处方量的香精和苯甲酸钠，使溶解，用枸橼酸溶液和枸橼酸钠溶液调节 pH 值，加纯化水至 2500ml，滤过，加入单糖浆至全量，中间体检测。中间体检测合。

12、格后，分装于口服液瓶中，封口，即可。 0044 实施例 7 ：虫草菌素盐酸盐水针 0045 处方：说明书 CN 101984975 A5/5 页 7 0046 0047 制备方法： 0048 取注射用水 3000ml，加入乙二胺四乙酸钠钙搅拌溶解，加入处方量的虫草菌素盐酸盐，搅拌溶解，加入处方量的亚硫酸氢钠，使溶解，用盐酸溶液与氢氧化钠溶液调节 pH 值为3-6，按配制量加0.1针用活性炭，将药液加热至约60，搅拌20min，过滤脱炭后，加注射用水至总量，中间体检测。中间体检测合格后，再采用 0.22m 微孔滤膜精滤，灌装于安瓿瓶中，每瓶。

13、 5ml 或 10ml，封口，湿热灭菌，即可。 0049 实施例 8 ：虫草菌素盐酸盐小输液 0050 处方：每瓶处方 0051 0052 制备方法： 0053 取注射用水 80ml，加入乙二胺四乙酸钠钙搅拌溶解，加入处方量的虫草菌素盐酸盐，搅拌溶解，加入处方量的维生素 C 和氯化钠，使溶解，用盐酸溶液和氢氧化钠溶液调节 pH 值，按配制量加 0.1针用活性炭，将药液加热至约 60，搅拌 20min，过滤脱炭后，加注射用水至总量，中间体检测。中间体检测合格后，再采用 0.22m 微孔滤膜精滤，灌装于输液瓶中，每瓶 100ml，封口，湿热灭菌，即可。说明书。

摘要
申请专利号：	CN201010526554.7	申请日：	20101029
公开号：	CN101984975A	公开日：	20110316
当前法律状态：		有效性：	失效
法律详情：
IPC分类号：	A61K31/7076,A61P35/00,A61P31/04,A61P31/12,A61P35/02,A61P37/02,A61P3/10,A61P3/06,A61P25/20,A61P29/00,A61P13/12,A61P11/06,A61P11/10,A61P39/00	主分类号：	A61K31/7076,A61P35/00,A61P31/04,A61P31/12,A61P35/02,A61P37/02,A61P3/10,A61P3/06,A61P25/20,A61P29/00,A61P13/12,A61P11/06,A61P11/10,A61P39/00
申请人：	北京润德康医药技术有限公司
发明人：	不公告发明人
地址：	100070 北京市丰台区富丰路4号A1604
优先权：	CN201010526554A
专利代理机构：		代理人：
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内容摘要

本发明涉及一种以虫草素的药用盐为活性成分，与药学上适宜的辅料组合而成的药用组合物。该组合物可制成临床所用的口服制剂及注射制剂，用于制备抗肿瘤药物、抗感染药物、免疫调节药物、降血脂药物、抗疲劳等药物。

权利要求书

1.一种含虫草素衍生物的药用组合物，其特征在于，它是以虫草素的药用盐为活性成分，与药学上适宜的辅料组合而成。 2.权利要求1所述的组合物，其特征在于，药用盐包括盐酸、硫酸、磷酸、酒石酸、草酸、富马酸、马来酸，优选盐酸盐、硫酸盐。 3.权利要求2所述的药用盐，其特征在于，药用盐特别优选盐酸盐。 4.权利要求1所述的组合物，其特征在于，可制成口服制剂，包括片剂，胶囊，颗粒剂，口服溶液，糖浆。 5.权利要求1所述的组合物，其特征在于，可制成注射用制剂。 6.权利要求4-5所述的组合物，其特征在于，虫草素药用盐的单位用量为0.05-8g优选0.2-2g。 7.权利要求1所述的药用组合物在制备抗肿瘤药物、抗菌抗病毒药物、抗白血病及升白细胞药物、免疫调节药物、降血糖血脂药物、镇静药物、抗炎药物、抗肾衰药物、平喘祛痰药物、抗疲劳等药物中的用途。

说明书

技术领域

本发明涉及一种含虫草素衍生物的药用组合物，属于医药技术领域。

背景技术

虫草素是腺苷的类似物，显碱性，其结构如下：

虫草素作为核苷类新药，由于它能干扰基因细胞RNA和DNA的合成，抑制不正常细胞(癌细胞)的分裂并能作为区别细胞中不同的RNA聚合酶的工具，并具有修复基因细胞、保护生命体遗传密码的特殊功效。虫草素的药用价值包括：(1)抗肾衰作用；(2)镇静解毒作用；(3)抗菌作用；(4)免疫调节作用；(5)平喘祛痰作用；(6)抗癌作用；(7)抗肿瘤作用；(8)对心血管、血液系统作用；(9)增强常压耐缺氧能力和抗疲劳作用等。

发明内容

本发明为一种含虫草素衍生物的药用组合物，它是以虫草素的药用盐为活性成分，与药学上适宜的辅料组合而成。其药用盐包括盐酸、硫酸、磷酸、酒石酸、草酸、富马酸、马来酸，优选盐酸盐、硫酸盐，特别优选盐酸盐。

本发明所述的组合物，可制成口服制剂，包括片剂，胶囊，颗粒剂，口服溶液，糖浆。也可制成注射用制剂。该虫草素药用盐的单位用量为0.05-8g优选0.2-2g，制备药物时可根据用药剂型选用适当投入量。该虫草素的药用盐在临床应用时，保健强身：2-3克/天，分2-3次服用，也可根据自己的体质增减。疾病治疗：3-6克/天，分2-3次服用。服用后的见效快慢和感觉强弱与个人体质状况而不同

本发明还包括所述的药用组合物在制备抗肿瘤药物、抗菌抗病毒药物、抗白血病及升白细胞药物、免疫调节药物、降血糖血脂药物、镇静药物、抗炎药物、抗肾衰药物、平喘祛痰药物、抗疲劳等药物中的用途。

具体实施方式

通过下面的实施例可以对本发明进行进一步的描述，然而，本发明的发明并不限于下面的实施例，这些实施例不以任何方式限制本发明的范围。本领域的技术人员在权利要求的范围内所作出的某些改变和调整也应认为属于本发明的范围。

实施例1：以如下重量配比的原料制成1000粒虫草菌素盐酸盐片。

制备工艺：

1.虫草菌素盐酸盐原料与辅料分别过80目筛，备用。

2.取虫草菌素盐酸盐与预胶化淀粉、微晶纤维素充分混合均匀，用纯化水制软材，18目筛制粒，干燥，整粒。

3.加入羧甲基淀粉钠和硬脂酸镁充分混合均匀，压片，即得。

实施例2：以如下重量配比的原料制成1000粒虫草菌素盐酸盐胶囊。

制备工艺：

1.将虫草菌素盐酸盐原料与辅料分别粉碎，过80目筛。

2.取虫草菌素盐酸盐用5％淀粉浆制软材，24目制粒，干燥后整粒。

3.加入羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁充分混合均匀，填充入空胶囊中即得。

实施例3：以如下重量配比的原料制成1000袋虫草菌素盐酸盐颗粒剂，

制备工艺：

取虫草菌素盐酸盐及其它各辅料，分别粉碎，过80目筛，充分混匀，用纯化水制软材，14目筛制粒，干燥，整粒，分装，即得。

实施例4：以如下重量配比的原料制成1000片虫草菌素盐酸盐泡腾片

制备工艺：

1.将虫草菌素盐酸盐原料与辅料分别粉碎，过80目筛。

2.取虫草菌素盐酸盐和酒石酸，以3％PVP水溶液分别制软材，干燥，控制水份在2％以下，整粒，备用。

3.碳酸氢钠以3％PVP水溶液分别制软材，干燥，控制水份在2％以下，整粒，备用。

4.将两部分颗粒、硬脂酸镁、香精及三氯蔗糖充分混合均匀，压片，即得。

实施例5：虫草菌素盐酸盐口服溶液

处方：

制备方法：

取纯化水3500ml，加入处方量的虫草菌素盐酸盐，搅拌溶解，加入处方量的阿司帕坦、香精和苯甲酸钠，使溶解，用枸橼酸溶液和枸橼酸钠溶液调节pH值，加纯化水至总量，中间体检测。中间体检测合格后，微孔滤膜滤过，分装于口服液瓶中，封口，即可。

实施例6：虫草菌素盐酸盐糖浆剂

处方：

制备方法：

取纯化水2000ml，加入处方量的虫草菌素盐酸盐，搅拌溶解，加入处方量的香精和苯甲酸钠，使溶解，用枸橼酸溶液和枸橼酸钠溶液调节pH值，加纯化水至2500ml，滤过，加入单糖浆至全量，中间体检测。中间体检测合格后，分装于口服液瓶中，封口，即可。

实施例7：虫草菌素盐酸盐水针

处方：

制备方法：

取注射用水3000ml，加入乙二胺四乙酸钠钙搅拌溶解，加入处方量的虫草菌素盐酸盐，搅拌溶解，加入处方量的亚硫酸氢钠，使溶解，用盐酸溶液与氢氧化钠溶液调节pH值为3-6，按配制量加0.1％针用活性炭，将药液加热至约60℃，搅拌20min，过滤脱炭后，加注射用水至总量，中间体检测。中间体检测合格后，再采用0.22μm微孔滤膜精滤，灌装于安瓿瓶中，每瓶5ml或10ml，封口，湿热灭菌，即可。

实施例8：虫草菌素盐酸盐小输液

处方：每瓶处方

制备方法：

取注射用水80ml，加入乙二胺四乙酸钠钙搅拌溶解，加入处方量的虫草菌素盐酸盐，搅拌溶解，加入处方量的维生素C和氯化钠，使溶解，用盐酸溶液和氢氧化钠溶液调节pH值，按配制量加0.1％针用活性炭，将药液加热至约60℃，搅拌20min，过滤脱炭后，加注射用水至总量，中间体检测。中间体检测合格后，再采用0.22μm微孔滤膜精滤，灌装于输液瓶中，每瓶100ml，封口，湿热灭菌，即可。