治疗妇科炎症的凝胶泡沫剂及其制备方法和应用.pdf

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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201710542995.8 (22)申请日 2017.07.05 (71)申请人 西安医学院 地址 710021 陕西省西安市未央区辛王路1 号 (72)发明人 张寒 张彦 付丽娜 郑梦迪 赵宁 李伟泽 贾敏 (74)专利代理机构 西安弘理专利事务所 61214 代理人 许志蛟 (51)Int.Cl. A61K 36/704(2006.01) A61K 9/12(2006.01) A61K 9/06(2006.01) A61K 47/36(2006.01) A61P 15/02。

2、(2006.01) A61P 31/04(2006.01) A61P 31/10(2006.01) A61P 33/02(2006.01) A61K 36/68(2006.01) A61K 36/288(2006.01) A61K 31/715(2006.01) (54)发明名称 治疗妇科炎症的凝胶泡沫剂及其制备方法 和应用 (57)摘要 本发明公开了一种治疗妇科炎症的凝胶泡 沫剂及其制备方法和应用， 按照重量百分比由以 下组分组成： 车前草提取物2.0010.00， 夜交 藤提取物2.0010.00， 蒲公英提取物2.00 10.00， 白及多糖2.0010.00， 甘油3.00 6.00，。

3、 起泡剂0.501.00， 防腐剂0.01 0.5， 纯化水72.592.49， 各组分的重量百 分比之和为100。 本发明给药时药物在阴道腔 体内会通过泡沫的缓慢膨胀作用使其在阴道内 铺展均匀， 在凝胶的生物黏附作用下与阴道黏膜 发生长时间紧密接触， 延长药物与黏膜接触的滞 留时间， 能明显提高女性生殖系统炎症的治疗效 果。 权利要求书1页 说明书5页 CN 107441183 A 2017.12.08 CN 107441183 A 1.一种治疗妇科炎症的凝胶泡沫剂， 其特征在于， 按照重量百分比， 药液由以下组分组 成： 车前草提取物2.0010.00， 夜交藤提取物2.0010.00， 。

4、蒲公英提取物2.00 10.00， 白及多糖2.0010.00， 甘油或丙二醇3.006.00， 起泡剂0.501.00， 防 腐剂0.010.5， 纯化水62.590.49g， 各组分的重量百分比之和为100。 2.根据权利要求1所述的治疗妇科炎症的凝胶泡沫剂， 其特征在于， 所述起泡剂为茶皂 苷或无患子苷中的任意一种。 3.根据权利要求1或2所述的治疗妇科炎症的凝胶泡沫剂， 其特征在于， 所述防腐剂为 羟苯甲酯、 羟苯乙酯、 羟苯丙酯、 羟苯丁酯、 醋酸氯已定中的任意一种。 4.一种治疗妇科炎症的凝胶泡沫剂的制备方法， 其特征在于， 具体包括以下步骤： 步骤1， 按照质量-体积比， 每10。

5、00ml药液中含有20100g的车前草提取物、 20100g的 夜交藤提取物、 20100g的蒲公英提取物、 20100g的白及多糖、 3060g的甘油或丙二醇、 510g的起泡剂、 0.15g防腐剂、 625904.9g的纯化水， 根据所需制剂体积称取车前草提 取物、 夜交藤提取物、 蒲公英提取物、 白及多糖、 甘油或丙二醇、 起泡剂、 防腐剂和纯化水； 步骤2， 将步骤1称取的车前草提取物、 夜交藤提取物、 蒲公英提取物与起泡剂混合， 加 入制剂所需纯化水中， 搅拌至充分溶解， 得药液-1， 备用； 步骤3， 将白及多糖分散于甘油或丙二醇中， 混合均匀， 再缓缓加入到步骤1所得药液-1 中。

6、， 搅拌至白及多糖充分溶解， 得药液-2， 备用； 步骤4， 将步骤3所得药液-2于80100灭菌1小时， 当药液温度降至3050时， 加 入防腐剂， 混合均匀， 用灭菌的纯化水调整总体积至1000ml， 再灌封于容器中， 即得。 5.根据权利要求4所述的治疗妇科炎症的凝胶泡沫剂的制备方法， 其特征在于， 步骤1 中起泡剂为茶皂苷或无患子苷其中的任意一种。 6.根据权利要求4或5所述的治疗妇科炎症的凝胶泡沫剂的制备方法， 其特征在于， 步 骤1中防腐剂为羟苯甲酯、 羟苯乙酯、 羟苯丙酯、 羟苯丁酯、 醋酸氯已定其中的任意一种。 7.权利要求13任一所述凝胶泡沫剂在制备用于治疗妇科炎症的药物中的。

7、应用。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 107441183 A 2 治疗妇科炎症的凝胶泡沫剂及其制备方法和应用 技术领域 0001 本发明属于医药技术领域， 具体涉及一种治疗妇科炎症的凝胶泡沫剂， 本发明还 涉及该凝胶泡沫剂的制备方法和应用。 背景技术 0002 妇科炎症是由于感染病原微生物包括淋病双球菌、 霉菌、 滴虫等而引起的炎症， 是 女性最常见的一种疾病， 具有较高的发病率， 且治愈后复发率高， 各个年龄阶段均可发生， 特别是育龄妇女发病率已超过了70。 患病后， 如患者未能及时接受治疗， 会诱发盆腔炎、 不孕、 早产、 新生儿感染等其他严重性疾病， 甚至会对患者的生育能力造。

8、成影响。 甚至会由 于反复感染刺激而引起宫颈癌变， 危害极大， 也给患者带来巨大的心理和生理上的伤害。 目 前治疗妇科炎症的主要治疗方法有口服给药和阴道给药。 其中， 阴道给药具有可避免口服 给药的首过效应和血药浓度峰谷现象导致的不良反应； 可避免药物对于胃肠道的刺激与肝 肾损伤； 局部靶向作用强且生物利用度高； 还能够将药物高效传递到子宫循环系统的 “第一 子宫传递效应” 等优点而成为妇科疾病领域的特色给药途径， 近年来成为研究的热点。 0003 现有阴道给药通常使用的剂型主要是以洗剂、 汤剂、 片剂、 颗粒剂等为主， 这些剂 型面临的共性难点是药物在阴道腔体内滞留时间短、 铺展不均匀， 因。

9、此弱化了药物的治疗 效果。 凝胶剂柔软舒适、 生物粘附性好， 患者易于接受， 但凝胶剂的一个突出缺点是粘稠度 较高而在阴道腔体内难于铺展均匀。 发明内容 0004 本发明的目的是提供一种治疗妇科炎症的凝胶泡沫剂， 解决了现有阴道药物在阴 道腔体内难于铺展分布均匀、 时间滞留短而影响药效的问题。 0005 本发明的另一个目的是提供一种治疗妇科炎症的凝胶泡沫剂的制备方法。 0006 本发明所采用的技术方案是， 一种治疗妇科炎症的凝胶泡沫剂， 按照重量百分比， 药液由以下组分组成： 车前草提取物2.0010.00， 夜交藤提取物2.0010.00， 蒲公英 提取物2.0010.00， 白及多糖2.0。

10、010.00， 甘油或丙二醇3.006.00， 起泡剂0.50 1.00， 防腐剂0.010.5， 纯化水62.590.49g， 各组分的重量百分比之和为 100。 0007 本发明的特点还在于， 0008 起泡剂为茶皂苷或无患子苷中的任意一种。 0009 防腐剂为羟苯甲酯、 羟苯乙酯、 羟苯丙酯、 羟苯丁酯、 醋酸氯已定中的任意一种。 0010 本发明所采用的第二个技术方案是， 一种治疗妇科炎症的凝胶泡沫剂的制备方 法， 具体包括以下步骤： 0011 步骤1， 按照质量-体积比， 每1000ml药液中含有20100g的车前草提取物、 20 100g的夜交藤提取物、 20100g的蒲公英提取物。

11、、 20100g的白及多糖、 3060g的甘油或 丙二醇、 510g的起泡剂、 0.15g防腐剂、 625904.9g的纯化水， 根据所需制剂体积称取 说 明 书 1/5 页 3 CN 107441183 A 3 车前草提取物、 夜交藤提取物、 蒲公英提取物、 白及多糖、 甘油或丙二醇、 起泡剂、 防腐剂和 纯化水； 0012 步骤2， 将步骤1称取的车前草提取物、 夜交藤提取物、 蒲公英提取物与起泡剂混 合， 加入制剂所需纯化水中， 搅拌至充分溶解， 得药液-1， 备用； 0013 步骤3， 将白及多糖分散于甘油或丙二醇中， 混合均匀， 再缓缓加入到步骤1所得药 液-1中， 搅拌至白及多糖充。

12、分溶解， 得药液-2， 备用； 0014 步骤4， 将步骤3所得药液-2于80100灭菌1小时， 当药液温度降至3050 时， 加入防腐剂， 混合均匀， 用灭菌的纯化水调整总体积至1000ml， 再灌封于容器中， 即得。 0015 本发明的特点还在于， 0016 步骤1中起泡剂为茶皂苷或无患子苷其中的任意一种。 0017 步骤1中防腐剂为羟苯甲酯、 羟苯乙酯、 羟苯丙酯、 羟苯丁酯、 醋酸氯已定其中的任 意一种。 0018 本发明的有益效果是， 0019 1、 本发明将车前草、 夜交藤、 蒲公英三种提取物制成凝胶泡沫剂， 用于妇科炎症的 治疗， 安全性高、 刺激性低， 且给药时车前草、 夜交藤。

13、、 蒲公英提取物在阴道腔体内会随着泡 沫的缓慢膨胀作用而使药物在阴道内铺展均匀， 与阴道壁接触紧密， 并在白及多糖凝胶液 的生物黏附作用下使药物与阴道粘膜粘附， 延长滞留时间， 提高治疗效果。 0020 2、 本发明中白及多糖既是制备凝胶的高分子材料与生物黏附材料， 又具有抗溃 疡、 抗炎、 止血等药理活性， 可与车前草、 夜交藤及蒲公英提取物发挥协同作用、 提高疗效。 0021 3、 本发明为车前草、 夜交藤、 蒲公英提取物及白及多糖的阴道给药制剂， 使用方 便， 局部靶向作用强， 避免了口服给药制剂具有的首过作用与刺激胃肠道的弊端。 具体实施方式 0022 下面结合具体实施方式对本发明进行。

14、详细说明。 0023 本发明治疗妇科炎症的凝胶泡沫剂， 按照重量百分比， 药液由以下组分组成： 车前 草提取物2.0010.00， 夜交藤提取物2.0010.00， 蒲公英提取物2.0010.00， 白 及多糖2.0010.00， 甘油或丙二醇3.006.00， 起泡剂0.501.00， 防腐剂0.01 0.5， 纯化水62.590.49g， 各组分的重量百分比之和为100。 0024 其中起泡剂为茶皂苷或无患子苷中的任意一种； 防腐剂为羟苯甲酯、 羟苯乙酯、 羟 苯丙酯、 羟苯丁酯、 醋酸氯已定中的任意一种。 0025 上述治疗妇科炎症的凝胶泡沫剂的制备方法， 具体包括以下步骤： 0026 。

15、步骤1， 按照质量-体积比， 每1000ml药液中含有20100g的车前草提取物、 20 100g的夜交藤提取物、 20100g的蒲公英提取物、 20100g的白及多糖、 3060g的甘油或 丙二醇、 510g的起泡剂、 0.15g防腐剂、 625904.9g的纯化水， 根据所需制剂体积称取 车前草提取物、 夜交藤提取物、 蒲公英提取物、 白及多糖、 甘油或丙二醇、 起泡剂、 防腐剂和 纯化水； 0027 步骤2， 将步骤1称取的车前草提取物、 夜交藤提取物、 蒲公英提取物与起泡剂混 合， 加入制剂所需纯化水中， 搅拌至充分溶解， 得药液-1， 备用； 0028 步骤3， 将白及多糖分散于甘油。

16、或丙二醇中， 混合均匀， 再缓缓加入到步骤1所得药 说 明 书 2/5 页 4 CN 107441183 A 4 液-1中， 搅拌至白及多糖充分溶解， 得药液-2， 备用； 0029 步骤4， 将步骤3所得药液-2于80100灭菌1小时， 当药液温度降至3050 时， 加入防腐剂， 混合均匀， 用灭菌的纯化水调整总体积至1000ml， 再灌封于容器中， 即得。 0030 以下从原理方面说明本发明的关键点所在： 0031 车前草有清热解毒、 利尿之效， 夜交藤具有养血祛风止痛之效， 蒲公英具有清热解 毒、 消肿散结、 利尿通淋之效， 三者合用可以共同发挥抗菌、 消炎的作用。 且因为中药的多成 分。

17、、 多靶点特性， 三种药物合用既可以协同发挥抗菌消炎的药效， 又不易产生抗药性， 且安 全无毒， 临床应用副作用小， 因此用于女性生殖系统炎症的治疗及妇科保健具有良好的前 景。 0032 本发明根据阴道给药常规剂型面临的要么药物在阴道腔体内难于铺展分布均匀、 要么时间滞留短的共性难点， 借鉴了凝胶剂与泡沫剂的特点， 采用白及多糖为凝胶辅料制 备车前草、 夜交藤、 蒲公英三种提取物凝胶泡沫剂。 用于妇科炎症的治疗， 安全性高、 刺激性 低， 且给药时车前草、 夜交藤、 蒲公英提取物在阴道腔体内会随着泡沫的缓慢膨胀作用而使 药物在阴道内铺展均匀， 与阴道壁接触紧密， 并在白及多糖凝胶液的生物黏附作。

18、用下使药 物与阴道粘膜粘附， 延长滞留时间， 提高治疗效果。 并为女性生殖系统炎症的治疗提供一种 新剂型。 0033 本发明采用的车前草为车前科植物车前、 大车前、 平车前的干燥全草， 是我国传统 中药， 全草有清热解毒、 利尿的功效， 用于治疗暑热泄泻、 痰多咳嗽、 热毒痛肿等症。 药理作 用主要有抗炎杀菌、 抗抑郁、 降血糖、 清除氧自由基、 保肝、 抗衰老和修复受损细胞的作用。 在临床实践中， 车前草对各种感染的治疗都有促进作用。 夜交藤， 又名首乌藤， 是何首乌的 藤茎或带叶藤， 具有养血祛风止痛之效。 临床用于失眠多梦， 血虚身痛等， 外用可治皮肤瘙 痒， 现代药理实验证明其具有明显。

19、的抗慢性炎症及抗菌的作用。 蒲公英为菊科植物蒲公英、 碱地蒲公英或同属数种植物的干燥全草， 具有清热解毒、 消肿散结、 利尿通淋之功效， 临床 用于疔疮肿毒、 乳痈、 瘰疬等症。 具有抑菌、 抗炎、 抗氧化、 抗癌、 抗高血糖等药理作用。 有实 验显示蒲公英提取液可以破坏细菌细胞膜的完整性， 使菌体内的电解质、 蛋白质和糖类物 质大量渗出， 导致细胞代谢紊乱从而起到抑菌作用。 白及具有收敛生肌、 清热利湿、 消肿生 肌等功效， 白及多糖是从中药白及中提取的一种可降解的多糖成分， 具有抗溃疡、 抗炎、 止 血等广泛的药理活性， 且对人体安全无毒， 溶于水后形成具有良好生物黏附性的凝胶， 广泛 的。

20、用作医药材料与化妆品辅料， 在本发明中用作制备凝胶基质的辅料与生物黏附材料。 因 此， 车前草、 夜交藤、 蒲公英与白及多糖之间具有协同作用， 可以更好的用于女性生殖系统 炎症的治疗。 0034 本发明的一种车前草提取物、 夜交藤提取物、 蒲公英提取物凝胶泡沫剂， 制备过程 采用了与对皮肤黏膜具有滋养保湿效果的甘油或丙二醇， 采用了有抗菌作用的天然提取物 茶皂苷或无患子苷作为发泡剂， 因而保证了本发明产品安全无毒、 舒适无刺激。 0035 以下从抗菌实验结果进一步说明本发明所产生的有益效果： 0036 纸片法： 按照常规将金黄色葡萄球菌、 大肠杆菌、 白色念珠菌的菌液均匀涂布于培 养皿上， 取。

21、上述药物的药敏纸片贴于已涂菌的培养皿上， 每株菌做3次， 置37恒温培养箱， 培养3天取出， 测量抑菌环的直径。 结果金黄色葡萄球菌抑菌环直径为130.3mm； 大肠杆菌 抑菌环直径为150.29mm； 白色念珠菌抑菌环直径为150.3mm。 说 明 书 3/5 页 5 CN 107441183 A 5 0037 以下从临床应用结果进一步说明本发明所产生的有益效果： 0038 1.病例选择： 0039 统计30例已婚女性患者， 年龄2545岁； 患者1个月内均未使用过抗生素类药物， 主要为单纯性外阴炎、 霉菌性阴道炎、 滴虫感染等引起的炎症， 表现为瘙痒、 外阴红肿、 灼热 疼痛、 小便涩痛等。

22、。 0040 2.治疗方法： 0041 阴道内给药组(15人)： 将给药导管大端缓缓插入阴道腔内， 用手指按压阀门直到 泡沫充满阴道(泡沫量以不溢出阴道口为宜)后， 将导管缓缓退出。 每日给药1次， 7天为1个 疗程。 0042 外阴用药组(15人)： 取本品适量， 直接涂搽于患处， 3-5分钟后用清水洗净即可。 每 日给药2次， 7天为1个疗程。 0043 3.疗效判断标准： 0044 以症状改善程度为疗效判定标准， 分为痊愈、 有效、 无效3种。 痊愈： 用药7天后， 自 觉症状及体征完全消失， 病原体阴性； 有效： 用药7天后， 自觉症状及体征部分消失， 病原体 阴性； 无效： 用药7天。

23、后， 自觉症状及体征无改变， 病原体阳性。 0045 4.治疗结果： 0046 阴道内给药组， 15例患者经治疗1个疗程后， 治愈12例， 占80.00； 有效3例， 占 20.00； 总有效率为100。 0047 外阴用药组， 15例患者经治疗1个疗程后， 治愈9例， 占60 .00； 有效4例， 占 26.67； 无效2例， 占13.33； 总有效率为86.67。 0048 在治疗过程中， 患者反映本发明产品使用方便、 舒适， 无任何不良刺激。 0049 实施例1 0050 步骤1： 称取20g车前草提取物、 20g夜交藤提取物、 20g蒲公英提取物与5g茶皂苷混 合， 加入770ml纯化。

24、水中， 搅拌至充分溶解， 得药液-1， 备用； 0051 步骤2： 称取20g白及多糖， 分散于60g丙二醇中， 混合均匀， 再缓缓加入到步骤1所 得药液-1中， 搅拌至白及多糖充分溶解， 得药液-2， 备用； 0052 步骤3： 将步骤2所得药液-2于100灭菌1小时， 当药液温度降至3050时， 加 入5g的羟苯甲酯(乙醇溶解)， 混合均匀， 用灭菌后的纯化水调整总体积至1000ml， 再灌封于 容器中即得。 0053 实施例2 0054 步骤1： 称取100g的车前草提取物、 100g夜交藤提取物、 100g蒲公英提取物与10g无 患子苷混合， 加入729ml纯化水中， 搅拌至充分溶解，。

25、 得药液-1， 备用； 0055 步骤2： 称取100g白及多糖， 分散于30g甘油中， 混合均匀， 再缓缓加入到步骤1所得 药液-1中， 搅拌至白及多糖充分溶解， 得药液-2， 备用； 0056 步骤3： 将步骤3所得药液-2于100灭菌1小时， 当药液温度降至3050时， 加 入0.1g的羟苯乙酯(乙醇溶解)， 混合均匀， 用灭菌的纯化水调整总体积至1000ml， 再灌封于 容器中， 即得。 0057 实施例3 0058 步骤1： 称取60g车前草提取物、 60g夜交藤提取物、 60g蒲公英提取物与8g无患子苷 说 明 书 4/5 页 6 CN 107441183 A 6 混合， 加入78。

26、9ml纯化水中， 搅拌至充分溶解， 得药液-1， 备用； 0059 步骤2： 称取70g白及多糖， 分散于50g甘油中， 混合均匀， 再缓缓加入到步骤1所得 药液-1中， 搅拌至白及多糖充分溶解， 得药液-2， 备用； 0060 步骤3： 将步骤2所得药液-2于100灭菌1小时， 当药液温度降至3050时， 加 入2g的羟苯丙酯(乙醇溶解)， 混合均匀， 用灭菌的纯化水调整总体积至1000ml， 再灌封于容 器中， 即得。 0061 实施例4 0062 步骤1： 称取50g车前草提取物、 50g夜交藤提取物、 50g蒲公英提取物与5g茶皂苷混 合， 加入784ml纯化水中， 搅拌至充分溶解， 。

27、得药液-1， 备用； 0063 步骤2： 称取90g白及多糖， 分散于50g丙二醇中， 混合均匀， 再缓缓加入到步骤1所 得药液-1中， 搅拌至白及多糖充分溶解， 得药液-2， 备用； 0064 步骤3： 将步骤2所得药液-2于100灭菌1小时， 当药液温度降至3050时， 加 入1g的羟苯丁酯(乙醇溶解)， 混合均匀， 用灭菌的纯化水调整总体积至1000ml， 再灌封于容 器中， 即得。 0065 实施例5 0066 步骤1： 称取80g车前草提取物、 80g夜交藤提取物、 80g蒲公英提取物与8g无患子苷 混合， 加入755ml纯化水中， 搅拌至充分溶解， 得药液-1， 备用； 0067 步骤2： 称取50g白及多糖， 分散于60g甘油中， 混合均匀， 再缓缓加入到步骤1所得 药液-1中， 搅拌至白及多糖充分溶解， 得药液-2， 备用； 0068 步骤3： 将步骤2所得药液-2于100灭菌1小时， 当药液温度降至4050时， 加 入5g的醋酸氯己定(乙醇溶解)， 混合均匀， 用灭菌的纯化水调整总体积至1000ml， 再灌封于 容器中， 即得。 说 明 书 5/5 页 7 CN 107441183 A 7 。