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1、(10)授权公告号 CN 102872030 B (45)授权公告日 2013.12.18 CN 102872030 B *CN102872030B* (21)申请号 201210415418.X (22)申请日 2012.10.26 A61K 31/58(2006.01) A61P 31/04(2006.01) (73)专利权人 南京大学 地址 210093 江苏省南京市鼓楼区汉口路 22 号 (72)发明人 施桦 王慧 吴俊华 (74)专利代理机构 江苏银创律师事务所 32242 代理人 何震花 Ning Li 等 .Triterpenes possessing an unpreceden。
2、ted skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum.European Journal of Medicinal Chemistry .2012, 第 50 卷 173-178. (54) 发明名称 Gypensapogenin B在制备抗细菌药物中的应 用 (57) 摘要 本发明涉及 GypensapogeninB 在制备抗细菌 药物中的应用， 属于医药领域。GypensapogeninB 具有很强的抑制大肠杆菌、 荧光假单孢菌、 金黄 色葡萄球、 变形杆菌、 新生隐球菌的作。
3、用， 因此 GypensapogeninB 可作为具有抗细菌的化合物， 并有望在制备相关药物中得到应用。本发明涉及 的 GypensapogeninB 在制备抗细菌药物中的用途 属于首次公开， 由于骨架类型属于全新的骨架类 型， 而且其对于细菌抑制活性强得意想不到， 不存 在由其他化合物给出任何启示的可能， 具备突出 的实质性特点， 同时用于细菌感染的防治显然具 有显著的进步。 (51)Int.Cl. (56)对比文件 审查员 刘南岑 权利要求书 1 页 说明书 3 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 权利要求书1页 说明书3页 (10)授权公告号 CN 1028720。
4、30 B CN 102872030 B *CN102872030B* 1/1 页 2 1.Gypensapogenin B 在制备抗细菌药物中的应用， 所述细菌为大肠杆菌、 荧光假单孢 菌、 金黄色葡萄球和变形杆菌， 所述化合物 Gypensapogenin B 结构如式 （） 所示 ： 式 （） 。 权 利 要 求 书 CN 102872030 B 2 1/3 页 3 Gypensapogenin B 在制备抗细菌药物中的应用 技术领域 0001 本发明涉及 Gypensapogenin B 的用途， 尤其涉及 Gypensapogenin B 在制备抗细 菌药物中的应用。 背景技术 000。
5、2 致病菌的扩散及其耐药性的增强严重威胁着人类的健康和生命， 抗菌药物已作为 常规用药广泛用于艾滋病、 器官移植以及慢性消耗性疾病 （如癌症、 糖尿病、 尿毒症等） 的治 疗， 虽然目前临床上使用的抗菌药剂 （如酮康唑、 阿米卡星、 庆大霉素、 活力康唑、 伊曲康唑、 特比萘芬、 二性霉素、 氟康唑等） 对皮肤及浅表部位感染的疗效较好， 但这些抗菌药物的蓄 积毒性较强， 常常引起肝肾损伤、 消化道刺激、 头晕、 过敏等， 所以寻找作用机理独特的新型 抗菌药物成为当今药物研发的热点之一。 0003 本 发 明 涉 及 的 化 合 物 Gypensapogenin B 是 一 个 2012 年 发。
6、 表 （Li, N. et al., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry 50, 173178.） 的新骨架化合物， 该化合物拥有全新的骨架类 型， 目前的用途仅仅涉及人肿瘤细胞株的细胞毒活性 （Li, N. et al., 2012. Triterpenes possessing an unpr。
7、ecedented skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry 50, 173178.） ， 对于本发明涉及的Gypensapogenin B在制备抗细菌药物中的用途属于首 次公开， 由于骨架类型属于全新的骨架类型， 而且其对于细菌抑制活性强得意想不到， 不存 在由其他化合物给出任何启示的可能， 具备突出的实质性特点， 同时用于细菌感染的防治 显然具有显著的进步。 发明内容 0004 本发明的目。
8、的在于 ： 0005 提供一种本发明的 Gypensapogenin B 在制备抗细菌药物中的应用。 0006 所述化合物 Gypensapogenin B 结构如式 （） 所示 ： 0007 说 明 书 CN 102872030 B 3 2/3 页 4 0008 式 （） 0009 Gypensapogenin B 具有很强的抑制大肠杆菌 、 荧光假单孢菌、 金黄色葡萄球 、 变 形杆菌、 新生隐球菌的作用， 所以Gypensapogenin B可作为具有抗菌作用的化合物， 并有望 在制备抗菌药物中得到应用。 0010 Gypensapogenin B 在制备抗细菌药物中的用途属于首次公开，。
9、 由于骨架类型属于 全新的骨架类型， 而且其对于细菌抑制活性强得意想不到， 不存在由其他化合物给出任何 启示的可能， 具备突出的实质性特点， 同时用于细菌感染的防治显然具有显著的进步。 具体实施方式 0011 本发明所涉及化合物 Gypensapogenin B 的制备方法参见文献 （Li, N. et al., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Jour。
10、nal of Medicinal Chemistry 50, 173178. 和 Wei, J.X. et al., 1982. Two new dammaran sapogenins from leaves of Panax notoginseng. Planta Medica, 45(3): 167-171.） 。 0012 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明， 但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制， 而是由权利要求加以限定。 0013 实施例 1 ： 本发明所涉及化合物 Gypensapogenin B 片剂的制备 ： 0014 取20克化合物Gypensapogenin 。
11、B， 加入制备片剂的常规辅料180克， 混匀， 常规压 片机制成 1000 片。 0015 实施例 2 ： 本发明所涉及化合物 Gypensapogenin B 胶囊剂的制备 ： 0016 取 20 克化合物 Gypensapogenin B， 加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉 180 克， 混 匀， 装胶囊制成 1000 片。 0017 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 说 明 书 CN 102872030 B 4 3/3 页 5 0018 实验例 ： Gypensapogenin B 抗菌活性 0019 抗菌活性实验是采用浓度稀释的方法， 每次测定重复三次， 测试病原菌有大 肠杆菌。
12、、 荧光假单孢菌、 金黄色葡萄球、 变形杆菌、 新生隐球菌， 菌液浓度为 105个 /mL。 Gypensapogenin B起始浓度为50.0 g/mL （5二甲基亚砜DMSO） ， 梯度稀释至0.098 g/ mL， 等量体积的菌液和测试样品混合培养在 96 孔板中， 细菌培养温度分别为 37， 培养时 间 24h 后观察， 若发现没有菌落形成时为样品最低抗菌浓度， 即 MIC 值。该实验阳性对照为 硫酸阿米卡星， Gypensapogenin B 抗菌结果见表 1。 0020 表 1 Gypensapogenin B 抗菌 MIC 值 （g/mL） 0021 0022 结论 ： Gypensapogenin B具有很强的抗细菌活性， 因此本发明的Gypensapogenin B 有望被用于制备新型抗菌药物。 说 明 书 CN 102872030 B 5 。