一种治疗头痛的胶囊及其制备方法.pdf

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1、(10)授权公告号 CN 101194959 B (45)授权公告日 2013.06.05 CN 101194959 B *CN101194959B* (21)申请号 200610129949.7 (22)申请日 2006.12.08 A61K 9/48(2006.01) A61K 36/804(2006.01) A61P 25/04(2006.01) A61K 35/56(2006.01) (73)专利权人 天士力制药集团股份有限公司 地址 300402 天津市北辰区新宜白大道辽河 东路 1 号 (72)发明人 李永强 郑永锋 CN 1872219 A,2006.12.06, (54) 发明。

2、名称 一种治疗头痛的胶囊及其制备方法 (57) 摘要 本发明提供一种用于治疗头痛的软胶囊及其 制备方法。本发明是将当归、 川芎、 白芍、 熟地、 勾 藤、 鸡血藤、 夏枯草、 决明子、 珍珠母、 元胡、 细辛的 提取物粉碎后装入胶囊制成。 (51)Int.Cl. (56)对比文件 审查员 郑红蕾 权利要求书 1 页 说明书 4 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 权利要求书1页 说明书4页 (10)授权公告号 CN 101194959 B CN 101194959 B *CN101194959B* 1/1 页 2 1. 一种治疗头痛的胶囊的制备方法， 其按照以下步骤制备。

3、而成 ： 按比例取当归 338g、 川芎 338g、 白芍 170.3g、 熟地 270.3g、 钩藤 675.7g、 鸡血藤 675.7g、 夏枯草 675.7g、 决明子 675.7g、 珍珠母 675.7g、 延胡索 338g、 细辛 67.3g ； 当归、 川芎、 白芍、 延胡索加 70乙醇， 加热回流 2 小时， 回流液另器储存 ； 药渣与熟 地、 鸡血藤、 夏枯草、 决明子、 珍珠母、 细辛混合加水煎煮三次， 每次 1 小时， 在第三次煎煮时 加入钩藤， 合并煎液， 减压浓缩至 55相对密度为 1.09 1.13， 加乙醇使含醇达 65， 静 置 24 小时， 滤过， 滤液与上述回。

4、流液合并， 减压回收乙醇并浓缩至 55相对密度为 1.10 1.20， 加入适量甜菊素， 混匀， 用喷雾干燥法成细粉， 过 60 目筛， 装入胶囊即得。 权 利 要 求 书 CN 101194959 B 2 1/4 页 3 一种治疗头痛的胶囊及其制备方法 技术领域 0001 本发明涉及医药领域， 具体而言， 是涉及以一种治疗头痛的软胶囊及其制备方法。 背景技术 0002 头痛是一种常见病， 虽有部分中西药物可用， 但效果均不甚理想， 尤其是对治疗血 虚、 血瘀型的肝阳头痛的药物， 药物的疗效和药物起效速度更是影响患者生活质量的关键 因素。 现常用的治疗头痛的西药有麦角胺咖啡因， 它是一种血管扩。

5、张剂， 只适合于脑动脉缺 血性痰病。1988 年生产的氟桂嗪胶囊其作用机理是选择性的抑制钙进入细胞， 以减少静脉 的收缩。目前报导的治疗头痛的中成药有正天丸， 它是中西药合方， 其机理是活血化瘀， 并 配有西药的止痛剂， 此药只适合于外感头痛之类， 而对中医称谓的内伤型头痛、 血虚血瘀肝 阳头痛则效果不佳。 0003 目前治疗头痛的中药很多， 剂型多为冲剂、 颗粒剂， 颗粒剂存在溶解速度较慢， 服用药量大， 内服口感不佳， 服用及携带不便等缺点。如申请日为 1993.1.9， 申请号为 93100050.5， 授权公告号为 CN1047938C， 发明名称为一种治疗头痛的中药的专利申请， 该发。

6、 明提供了一种治疗头痛的中药颗粒剂， 该颗粒剂虽然疗效确定且较汤剂服用方便， 但溶解 速度较慢仍然使其使用受到限制。 0004 胶囊最为制剂中的一种， 具有以下特点 ： 携带安全， 使用方便。此类产品的包装特 点， 使外出的人们根据用量分开携带成为可能 ； 另外， 其包装不易破碎， 携带也十分安全 ； 在适于消费者日常居家使用的同时， 更适于人们在外出度假、 旅游及野外工作时使用。 发明内容 0005 本发明的目的是提供一种治疗头痛的胶囊制剂。 0006 本发明的目的是提供一种治疗头痛的胶囊制剂的制备方法。 0007 本发明药物取按照重量份计的当归 4 9 份、 川芎 4 9 份、 白芍 2 。

7、8 份、 熟地 2 8 份、 勾藤 10 15 份、 鸡血藤 10 15 份、 夏枯草 10 15 份、 决明子 10 15 份、 珍珠 母 10 15 份、 元胡 4 9 份、 细辛 0.5 2 份的提取物粉碎， 过筛， 装入胶囊即得。 0008 优选的本发明药物取按重量份计的当归57份、 川芎57份、 白芍46份、 熟 地 4 6 份、 勾藤 12 14 份、 鸡血藤 12 14 份、 夏枯草 12 14 份、 决明子 12 14 份、 珍珠母 12 14 份、 元胡 5 7 份、 细辛 1 1.5 份的提取物粉碎， 过筛， 装入胶囊即得。 0009 最佳的本发明药物取按重量份计的当归 6。

8、.75 份、 川芎 6.75 份、 白芍 5.4 份、 熟地 5.4 份、 勾藤 13.5 份、 鸡血藤 13.5 份、 夏枯草 13.5 份、 决明子 13.5 份、 珍珠母 13.5 份、 元胡 6.75 份、 细辛 1.34 份的提取物粉碎， 过筛， 装入胶囊即得。 0010 本发明药物可以采用中药制剂常规方法制备。本发明药物有效成分可以采用以 下方法 ： 水提法、 水提醇沉法、 萃取法、 浸渍法、 渗漉法、 回流提取法、 连续回流提取法、 大孔 树脂吸附法制备。也可将这些原料药粉碎成粉末混合均匀制成散剂冲服 ； 也可以将这些药 物一起水煎， 然后浓缩水煎液， 制成口服液 ； 也也可以将。

9、本发明药物所用原料药粉碎， 将原 说 明 书 CN 101194959 B 3 2/4 页 4 料药粉碎成分与辅料混合均匀， 直接压片。 本发明可以采用上述提取方法、 制成任何一种药 剂学上所说的剂型 ； 如片剂、 糖衣片剂、 薄膜衣片剂、 肠溶衣片剂、 胶囊剂、 硬胶囊剂、 软胶囊 剂、 口服液、 口含剂、 颗粒剂、 冲剂、 丸剂、 散剂、 膏剂、 丹剂、 混悬剂、 溶液剂、 软膏剂、 硬膏剂、 喷雾剂、 滴丸等制剂形式， 但优选采用下述方法提取原料药， 并制备成胶囊， 但这不构成对 本发明的限制。 0011 本发明治疗头痛的胶囊的制备方法， 包括如下步骤 ： 0012 (a) ： 提取物的。

10、制备 ： 取当归 4 9 重量份、 川芎 4 9 重量份、 白芍 2 8 重量份、 熟地 28 重量份、 勾藤 10 15 重量份、 鸡血藤 10 15 重量份、 夏枯草 10 15 重量份、 决 明子 10 15 重量份、 珍珠母 10 15 重量份、 元胡 4 9 重量份、 细辛 0.5 2 重量份备 用 ； 以上十味， 当归、 川芎、 白芍、 延胡索加乙醇， 加热回流， 回流液另器储存 ； 药渣与除钩藤 外的其余熟地黄等六味加水煎煮 2 4 次， 在最后一次煎煮时加入钩藤， 合并煎液， 减压浓 缩， 加乙醇醇沉， 静置， 滤过， 滤液与上述回流液合并， 减压回收乙醇并浓缩滤液， 干燥至干。

11、 浸膏， 粉碎成细粉备用 ； 0013 (b) ： 按照胶囊常规制备方法制备， 即将细粉过筛， 装入胶囊即得。 0014 优选的本发明治疗头痛的胶囊的制备方法， 包括如下步骤 ： 0015 (a) ： 提取物的制备 ： 取当归 5 7 重量份、 川芎 5 7 重量份、 白芍 4 6 重量份、 熟地 46 重量份、 勾藤 12 14 重量份、 鸡血藤 12 14 重量份、 夏枯草 12 14 重量份、 决 明子 12 14 重量份、 珍珠母 12 14 重量份、 元胡 5 7 重量份、 细辛 1 1.5 重量份备 用 ； 以上十一味， 当归、 川芎、 白芍、 延胡索加 60 80乙醇， 加热回流。

12、 1 3 小时， 回流液 另器储存 ； 药渣与除钩藤外的其余熟地黄等六味加水煎煮 2 4 次， 每次 0.5 2 小时， 在 最后一次煎煮时加入钩藤， 合并煎液， 减压浓缩至 45 60时相对密度为 1.05 1.15， 加 乙醇使含醇量达 60 70， 静置 18 30 小时， 滤过， 滤液与上述回流液合并， 减压回收乙 醇并浓缩至 45 60时相对密度为 1.05 1.25， 干燥至干浸膏， 粉碎成细粉备用 ； 0016 (b) ： 按照胶囊常规制备方法制备， 即将细粉过筛， 装入胶囊即得。 0017 最佳的本发明治疗头痛的胶囊的制备方法， 包括如下步骤 ： 0018 (a) ： 提取物的。

13、制备 ： 取当归 6.75 重量份、 川芎 6.75 重量份、 白芍 5.4 重量份、 熟 地 5.4 重量份、 勾藤 13.5 重量份、 鸡血藤 13.5 重量份、 夏枯草 13.5 重量份、 决明子 13.5 重 量份、 珍珠母 13.5 重量份、 元胡 6.75 重量份、 细辛 1.34 重量份备用 ； 以上十一味， 当归、 川 芎、 白芍、 延胡索加 70乙醇， 加热回流 2 小时， 回流液另器储存 ； 药渣与除钩藤外的其余熟 地黄等六味加水煎煮三次， 每次 1 小时， 在第三次煎煮时加入钩藤， 合并煎液， 减压浓缩至 55相对密度为 1.09 1.13， 加乙醇使含醇量达 65， 静。

14、置 24 小时， 滤过， 滤液与上述回 流液合并， 减压回收乙醇并浓缩至 55相对密度为 1.10 1.20， 干燥至干浸膏， 粉碎成细 粉备用 ； 0019 (b) ： 按照胶囊常规制备方法制备， 即将细粉过 80 目筛， 装入胶囊即得。 0020 本发明药物组成在生产时可按照相应的比例增大或减少， 如大规模生产可以以公 斤或以吨为单位， 小规模生产也可以以克为单位， 重量可以增大或减小， 但各组成之间的生 药材料重量配比比例不变。 0021 以上各组成中的单味中药， 尤其是佐药、 使药或佐药与使药， 可以单独或同时被适 当的具有相同药性、 功效的中药替换， 替换后中药制剂及其药物作用不变。。

15、 说 明 书 CN 101194959 B 4 3/4 页 5 0022 本发明的药物在使用时可根据病人的情况确定用法用量， 可每日 1-3 次， 每日各 生药用量以国家药典用药量为准， 不超过药典规定量。 0023 本发明所制备的胶囊给药方便， 适于年老的患者服用。本发明药物是经过大量试 验证实的， 具有治疗头痛的药物。 0024 取按照实施例 3 获得的本发明药物， 经门诊临床试验 ： 应用 260 例， 其中男性 118 例 . 女性 142 例， 年龄 14-65 岁， 病程 2 个月 30 年， 均为头痛或偏头痛， 全部病例无神经 系统异常体征， 其中部分病人均曾服过麦角胺咖啡因， 。

16、天麻素、 去痛片等药物其临床观察结 果 ： 0025 0026 临床应用证明， 本发明药物具有良好的治疗头痛的作用， 其总有效率为 90.8。 具体实施方式 0027 实施例 1 ： 0028 取当归 4g、 川芎 4g、 白芍 2g、 熟地 2g、 勾藤 10g、 鸡血藤 10g、 夏枯草 10g、 决明子 10g、 珍珠母 10g、 元胡 4g、 细辛 0.5g 备用 ； 0029 以上十一味， 当归、 川芎、 白芍、 延胡索加乙醇， 加热回流， 回流液另器储存 ； 药渣与 除钩藤外的其余熟地黄等六味加水煎煮三次， 在第三次煎煮时加入钩藤， 合并煎液， 减压浓 缩， 加乙醇醇沉， 静置， 。

17、滤过， 滤液与上述回流液合并， 减压回收乙醇并浓缩滤液， 干燥至干 浸膏， 粉碎成细粉， 细粉过 80 目筛， 装入胶囊， 即得。 0030 实施例 2 ： 0031 取当归 7g、 川芎 5g、 白芍 6g、 熟地 4g、 勾藤 14g、 鸡血藤 12g、 夏枯草 14g、 决明子 12g、 珍珠母 14g、 元胡 5g、 细辛 1g 备用 ； 0032 以上十一味， 当归、 川芎、 白芍、 延胡索加 70乙醇， 加热回流 2 小时， 回流液另器 储存 ； 药渣与除钩藤外的其余熟地黄等六味加水煎煮三次， 每次 1 小时， 在第三次煎煮时加 入钩藤， 合并煎液， 减压浓缩至相对密度为 1.09。

18、 1.13(55 )， 加乙醇使含醇量达 65， 静置 24 小时， 滤过， 滤液与上述回流液合并， 减压回收乙醇并浓缩至相对密度为 1.10 1.20(55 )， 干燥至干浸膏， 粉碎成细粉， 过 60 目筛， 装入胶囊即得。 0033 实施例 3 ： 0034 取当归 6.75g、 川芎 6.75g、 白芍 5.4g、 熟地 5.4g、 勾藤 13.5g、 鸡血藤 13.5g、 夏枯 草 13.5g、 决明子 13.5g、 珍珠母 13.5g、 元胡 6.75g、 细辛 1.34g 备用 ； 0035 以上十一味， 当归、 川芎、 白芍、 延胡索加 70乙醇， 加热回流 2 小时， 回流液。

19、另器 储存 ； 药渣与除钩藤外的其余熟地黄等六味加水煎煮三次， 每次 1 小时， 在第三次煎煮时加 说 明 书 CN 101194959 B 5 4/4 页 6 入钩藤， 合并煎液， 减压浓缩至相对密度为 1.09 1.13(55 )， 加乙醇使含醇量达 65， 静置 24 小时， 滤过， 滤液与上述回流液合并， 减压回收乙醇并浓缩至相对密度为 1.10 1.20(55 )， 干燥至干浸膏， 粉碎成细粉， 过 80 目筛， 装入胶囊即得。 0036 实施例 4 ： 0037 取当归 405.6g、 川芎 405.6g、 白芍 324.3g、 熟地黄 324.3g、 钩藤 810.8g、 鸡血藤。

20、 810.8g、 夏枯草 810.8g、 决明子 810.8g、 珍珠母 810.8g、 延胡索 405.6g、 细辛 80.8g 备用 ； 0038 以上十一味， 当归、 川芎、 白芍、 延胡索加 70乙醇， 加热回流 2 小时， 回流液另器 储存 ； 药渣与除钩藤外的其余熟地黄等六味加水煎煮三次， 每次 1 小时， 在第三次煎煮时加 入钩藤， 合并煎液， 减压浓缩至相对密度为 1.09 1.13(55 )， 加乙醇使含醇量达 65， 静置 24 小时， 滤过， 滤液与上述回流液合并， 减压回收乙醇并浓缩至相对密度为 1.10 1.20(55 )， 干燥至干浸膏， 粉碎成细粉， 过 60 目。

21、筛， 装入胶囊即得。 0039 实施例 5 0040 按比例取当归 338g、 川芎 338g、 白芍 170.3g、 熟地 270.3g、 勾藤 675.7g、 鸡血藤 675.7g、 夏枯草 675.7g、 决明子 675.7g、 珍珠母 675.7g、 延胡索 338g、 细辛 67.3g， 以上十一 味， 当归、 川芎、 白芍、 延胡索加 70乙醇， 加热回流 2 小时， 回流液另器储存 ； 药渣与除钩藤 外的其余熟地黄等六味加水煎煮三次， 每次 1 小时， 在第三次煎煮时加入钩藤， 合并煎液， 减压浓缩至相对密度为 1.09 1.13(55 )， 加乙醇使含醇量达 65， 静置 24 小时， 滤过， 滤液与上述回流液合并， 减压回收乙醇并浓缩至相对密度为1.101.20(55)， 加入适量 甜菊素， 混匀， 用喷雾干燥法成细粉， 过 60 目筛， 装入胶囊即得。 说 明 书 CN 101194959 B 6 。