发明名称:抗炎顺气胶襄。
所属技术领域:各制药厂、医院、门诊、药材公司。
发明的目的:咳嗽、气喘是久治不愈的顽症,“病程长、疗效慢、根治难、易复发”。随着吸烟人口增 加,生态环境的恶化,使气管炎、哮喘病患者逐年增加,世界卫生部把这一顽症列入重点研究项目,医 药市场上推行了多种新产药品。到目前为止,国内外医药市场上同类药品对治疗此病只能起到缓解作用, 针对这些问题和不足之处,本人根据中、西药配制具有互补、增效的原理,在对治疗哮喘病、肺气肿等 有关的成品药的性能分析的基础上,采用27种中、西成品药,精心研制成一种治疗气管炎、哮喘病的“抗 炎顺气胶囊”,并进行临床试验六年,证明此药:重在治本,治养结合,滋阴润肺,止咳定喘,消炎利水, 活血化瘀,改善心肺血循环,恢复其正常呼吸机能:具有强力抗菌、抗病毒、抗过敏、防治感冒、增强 机体免疫力。现经1000余例咳喘病患者临床验证,对感冒、气管炎、哮喘、肺气肿、肺心病等均有显著 疗效,愈显率达94.62%。服用过此药的咳喘病患者反应:抗炎顺气胶囊治疗此类病情比目前医药市场 上服用过的同类药品效果明显,而且见效快、不复发。因此,搞这项专利发明,可使众多的咳喘病患者 早日恢复健康,获得快乐和幸福。
发明的内容、本人所知对发明的理解、检索、审查有参考作用的现有技术,引证反映该项技术的文件:
哮喘的病理生理改变主要是粘膜炎症反应,支气管平滑肌收缩,分泌物增多、滞留导致气道可逆性 阻塞。支气管高反应性<BHR>是一个关键性特征,与炎症密切相关,并且决定疾病的严重程度,只有 降低BHK,才能有效的控制哮喘发作,许多研究并未证明哮喘病患者气道平滑肌对致痉物收缩反应性增 高,表明平滑肌本身并无明显异常,而是在炎症环境下使反应性增高,肥大细胞、抗原呈现细胞、嗜酸 性粒细胞、嗜中性粒细胞<NS>和T淋巴细胞等之间的复杂相互作用,而引起的支气管慢性炎症。这些 细胞产生大量的介质和细胞因子,导致支气管收缩,黏膜水肿、黏液分泌和支气管高反应性,在哮喘的 病理、生理中起着重要的作用,从而引导人们尽早应用以抗炎为主的治疗,并致力于哮喘新型药物的研 究和开发。
抗炎顺气胶囊每疗程(一个月)主要的西药成份及理论探讨:
一、潘生丁25mg×30片:抑制二氧胞嘧啶核腺苷进入细胞,抑制病毒RNA的合成。
二、异烟肼0.1g×30片:干扰蛋白质代谢,能直接杀灭细胞内病毒。
三、消旋山茛菪碱片5mg×15片:1、解除血管平滑肌,支气管平滑肌痉挛,可能支气管平滑肌有关, 降低迷走神经兴奋性<迷走神经张力增高,可使细胞内cGMP浓度增高,引起支气管收缩介质释放>,调 节cAMP/cGMP,从而达到止喘的功效(1)。2、消旋山茛菪碱片的支气管扩张作用已充分肯定,有几项报告 认为在急性重症哮喘时其与舒喘灵同样有效,与β2兴奋剂一起吸入治疗比单用一种药物具有更强的支气 管扩张作用,二者联合应用,已证实对呼吸道粘液分泌,粘稠度及纤毛的清除作用无影响(2),无论对中 央气道还是周围气道,其疗效均优于各自单用,而且对中央气道的疗效还优于舒喘灵大量重复使用。
四、舒喘灵2.4mg×30片:1、兴奋β2受体,使支气管扩张,并抑制肥大细胞释放过敏物质如组胺等。 2、作用于肥大细胞、嗜酸性粒细胞,防止介质的释放,降低毛细血管的通透性,减轻粘膜下组织水肿, 增加气道粘液纤毛的清除率等(3)。3、目前认为β2受体为反复7次跨越细胞膜的蛋白质分子,在细胞膜 内外各形成三个袢,受体联结于刺激型鸟嘌呤核苷酸结合蛋白<GS>,当β激动药与受体结合时改变GS 的构造,导致腺苷环化酶的激活,使三磷酸腺苷转化为环磷腺苷,环磷腺苷的积聚因不同类型的细胞而 产生不同的反应,支气管平滑肌可产生松弛的作用,对其它的细胞则产生所谓非舒张支气管作用,如提 高黏毛清除率,抑制胆碱能传递,降低血管通透性及抑制肥大细胞、嗜碱性细胞和其他细胞的介质释放 (4)。4、拟交感神经,从而使cAMP含量提高,缓解哮喘发作。
五、维生素K4 4mg×15片:是磷酸转移酶的必须物质,故能使cAMP增高,从而舒张支气管。
六、复方丹生片0.25g×20片:直接扩张肺血管,增加毛细血管网开放数目,抑制血小板聚集,降低 血液稠度,加速肺内微血管流速以及阻抑肺血管特别是腺泡内肺动脉发生结构重塑和保护缺氧损伤内皮 细胞等有关(5)。
七、维生素C 100mg×30片:1、参与还原型谷胱甘肽<GSH>的合成,促进抗体形成。2、参与机 体还原性羟化反应:1>保持细胞间质,结缔组织等部位的完整性和正常功能。2>调节血管舒缩功能, 提高机休抵抗力。3>可使胆固醇硫酸化生成胆固醇硫酸酯,促使其排出体外,有降血脂作用,从而降低 血流粘稠度、降低肺动脉压等作用。
八、小苏答0.5g×10片:碱化体液,较重的哮喘患者进食少,机休动用分解脂肪,产生脂肪酸及酮 酸,使血液偏酸,对机休有害,也会降低氨茶碱的效果,用小苏答可提高血液碱贮,提高PH值,恢复机 体正常的酸碱平衡,纠正酸中毒而解除支气管痉挛,可以恢复支气管药物反应性,改善通气功能,同时 提高氨茶碱的效果。
九、茶碱0.1g×45片:1、细胞内cAMP/cGMP的比值可决定支气管平滑肌细胞的功能状态。哮喘患 者β受体功能低下,腺苷酸环化酶活性降低,cAMP也低;而副交感神经功能亢进则激活鸟苷酸环化酶而 使cGMP水平提高、这两种情况均可使cAMP/cGMP比值下降,引起哮喘发作,其平喘成份抑制磷酸二 酯酶,使cAMP破坏减少,间接提高cAMP水平,从而使cAMP/cGMP比值提高,松驰支气管平滑肌而 缓解哮喘发作。2、其作用机制和平滑肌钙离子浓度的改变有关。此外,茶碱还能抑制前列腺素对平滑肌 的作用,并抑制肥大细胞释放组胺和白细胞三烯。在过去的研究中还证实茶碱具有提高呼吸肌强度和效 率,增加膈肌血流量,即使在严重低氧血症和高碳酸血症酸中毒时同样能改善膈肌的收缩性,这些作用 对急性重症哮喘时呼吸肌疲劳的改善是有帮助的(6)。3、茶碱:为非特异性磷酸二酯酶抑制药,最近证明 其在血药浓度仅达5mg/L时已具有一定的抗炎作用(7)。在5mg/L至10mg/L时,即可抑制抗原吸入引起的 哮喘迟缓反应(8)。另外,此成份有强心利尿作用,直接作用于心脏,扩张冠状动脉,增强心肌收缩力和 输出量,并增加肾小球过滤率和抑制肾小管对钠、钙的重吸收而利尿,更适用于心脏性哮喘、心脏性水 肿的治疗。
十、扑尔敏400g×60片:能同时竞争效应细胞上的H1受体,前者与H1受体亲和力大,占据受体后又 无内在活性,从而对抗了活性介质中组胺的作用<由于各种原因,未能使肥大细胞得到良好的保护而安 释放出如慢反应物质、组胺、血小板激活因子、缓激肽等活性介质,这些物质达到一定浓度时,即可引 起呼吸道的支气管痉挛、粘膜水肿及上皮损伤、分泌液增多,从而引起哮喘发作),这就有助于缓解或消 除由于内源性组胺释放所引起的过敏症状,对以组胺释放的支气管哮喘有疗效。
十一、赛庚定2mg×31片:对抗活性介质中缓激肽,缓解哮喘发作。
十二、苯赛定0.5mg×31片:对抗活性介质中5-羟色胺,从而对哮喘有疗效。
十三、安定2.5mg×30片:哮喘患者的精神因素有神经解剖学基础,呼吸中枢脑干与海马回相关, 海马回能接受大量各种感觉的刺激,与遗传有关的焦虑哮喘患者,其两侧海马回的血流,血容积和氧代 谢存在不对称的异常,乳酸易引起焦虑,过度通气可导致两侧海马回异常,反馈性地引起哮喘患者的持 续焦虑(9),低于镇静剂量的镇静催眠成份能改善病人的焦虑、不安及紧张等症状,有利于放松和安静。 此小剂量镇静催眠成份能抑制中枢网状结构中的多突触通路,减弱脑干网状结构对脊髓反射的易化影响, 亦可有平滑肌肌肉松驰作用,由于肌肉松驰减少肌肉向中枢发出的冲动,更有利于镇静,从而抵消β2受 体兴奋剂及氨茶碱易引心律失常、高血压等不良反应。
十四、红霉素0.125g×60片:1、其消炎成份对革兰氏阴性杆菌:如流感杆菌、百日咳杆菌、布氏 杆菌及肺炎支原体等均有抑制作用,可用于金黄色葡萄球菌引起的感染,肺炎支原体等菌感染。2、可改 变肝脏功能代谢。3、有促进胃动力作用(10)。4、对哮喘有一定的作用,起作用机制于抑制外周血多形核 白细胞产生超氧化离子和多形核白细胞的趋化性,抵制淋巴细胞产生细胞因子,抑制巨噬细胞产生肿瘤 坏死因子等有关。另外,国外有些学者发现哮喘发作与肺炎衣原体的重复感染有关,哮喘和肺炎衣原体 感染密切相关得到公认,红霉素为肺炎衣原体感染的首选药物,对于有肺炎衣原体感染的哮喘患者可取 得完全缓解或明显的好转(11)。
十五、谷维素10mg×14片:1、交感神经和副交感神经对肺与支气管的作用是相拮抗的,正常情况 下,二者保持平衡水平,如果由于某种原因使这种平衡破坏,就可引起气道反应性增高,而气道反应性 亢进是哮喘的主要特征之一。2、迷走神经胆碱能神经张力增高,使细胞内cGMP水平升高,促支气管收 缩介质的释放,谷维素可和硝苯地平合用,调节植物神经功能紊乱,减轻气道反应性增高(12)。
十六、硝苯地平10mg×15片:阻止钙离子内流,对气道平滑肌有直接松驰作用,亦有降血压作用。
十七、消心痛5mg×30片:1、平喘:可松驰痉挛的平滑肌,从而扩张支气管,哮喘症状得以缓解。 2、咯血:可松驰血管平滑肌,扩张周围血管,减少回心血量,降低心排量,在减少心脏负荷,降低心肌 耗氧量的同时,肺循环血量也减少,从而达到止血目的。3、肺水肿:减轻心脏前、后负荷,使未梢静脉 扩张,回心血量减少,肺血流量减少,肺水肿迅速地改善(13)。
十八、病毒灵片0.1g×33片:抑制细胞某些病毒的繁殖。
十九、氯化钾片0.25g×10片:补充以上多种药品所致低钾血症。
抗炎顺气胶囊每疗程(一个月)主要的中药成及理论探讨:
五虫祛风固本剂:五虫<全蝎、地龙、僵蚕、蝉蜕、冬虫夏草>各36克,徐长卿21克,龙诞香、雪 莲花各18克。
哮喘之为病,呼吸急促,气逆痰鸣,甚至张口抬肩,喉间痰声漉漉,倚息不得平卧,以及种种危脱之 象。《仁斋直指方论》云:“肺主气也,一呼一息,上升下降,营卫息数,往来流通,安有所谓哮喘乎? 惟夫邪气伏藏,痰涎浮涌,呼不得呼,吸不得吸,填塞肺脘,激动争鸣,如鼎之沸,而哮喘之形状具矣。 对于哮喘急性发作患者来说,祛除气管、支气管内的顽痰,改善肺脏的通气功能就显得十分重要。但要 去掉这些致病因素,将痰浊从已发生痉挛的支气管管腔中加以祛除,则又必须首先解决支气管的痉挛问 题。辨证加用全蝎、地龙、僵蚕、蝉蜕、冬虫夏草目的在于增强抗敏解痉、祛风平喘作用。《雷公炮炙药 性解》云:全蝎,辛,平,有毒,归肝经。功专息风解痉,攻毒散结,通络止痛。据分析,蝎毒中含有 较复杂的毒性蛋白和非毒性蛋白,系一种类似蛇神经毒的蛋白质,能对肾上腺能神经产生作用(14)。白僵 蚕所含蛋白质有刺激肾上腺素能神经产生作用,二者合用,产生协同作用。使血浆中的肾上腺素和去甲 肾上腺素水平均显著升高(14)。而体内肾上腺素水平的提高,对迅速缓解哮喘十分重要。也有人认为,这 些促肾上腺素样的效应是蝎毒中存在的5-羟色胺引起的间接作用(14)。结果还表明,蝎毒最初作用的部位 是肺和心脏,而后随着分布又向各个组织扩散。有报道,单用全蝎或或复方中加用全蝎水煎服,治疗慢 支和喘息性支气管炎有效。其作用机理,笔者认为,可能是通过调节神经体液而使痉挛、狭窄的支气管 平滑肌松驰。笔者还认为,全蝎祛风解痉力强,对经络肌肉,筋骨间的风湿流痰痹阻,临床具有卓效, 而气管、支气管为平滑肌,故对管腔平滑肌因炎性渗出,风痰痹阻而致的痉挛、狭窄,同样也能起到松 驰的作用。为治喘找到了有效途径。地龙、蝉蜕性寒降泄,入肺平喘祛痰,并具抗敏作用。现代药理证 明,地龙含有较丰富的次黄嘌呤,从中可分离出止喘有效成份琥珀酸,据报道,琥珀酸有解痉祛痰作用, 病人服后痰液稀释而易咯出,运用于各种过敏性哮喘、支气管喘息以及不适于麻黄素、氨茶碱的患者。 蝉蜕内含有大量甲壳质、氮、灰分等。具有明显的抗惊厥、解热、镇痛与抗过敏作用。对红细胞膜有一 定的保护作用,从而改善红细胞的带氧功能。但剂量增大时,个别病人上腹部会出现轻微疼痛不适,并 伴腹胀、肠鸣。冬虫夏草含脂肪,粗蛋白、虫草酸、虫草菌素、维生素B12、生物碱、麦角甾醇、尿嘧 啶、腺嘌呤、硬脂酸以及镁、磷、铁、钙等多种微量元素。有平喘作用,对离体豚鼠支气管平滑肌有明 显扩张作用,且能增强肾上腺素的作用:其醇浸液有抗结核杆菌作用:有增强机体的免疫力和抗病能力, 提高巨噬细胞的吞噬功能,对T细胞低下的动物有明显保护作用,还有镇静、催眠作用。徐长卿:性湿, 归肝、脾、胃经,祛风行气、止痛、活血、解毒止痒。笔者偶然发现其有止咳平喘之功效,且每遇哮喘 病人试之,屡获效益。龙涎香:行气活血,散结止痛,利水透淋,治咳喘气逆,气结胸闷。雪莲花:入 肝、脾、肾三经,除寒,调经,用于通经活血,麻疹不透,肺寒咳嗽。综上所述,辨证加用虫类祛风药 物治疗急性支气管哮喘,其疗效是肯定的,能显著缩短病程,起到较好效果。
引证反映该项技术的文件:
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抗炎顺气胶囊与现有技术相比具有的优点和积极效果:
咳嗽、气喘是久治不愈的顽症,“病程长、疗效慢、根治难、易复发”,到目前为止,国内外医药市场 上同类药品对治疗此病只能起到缓解作用,没有药能治愈这一顽症,针对这些问题和不足之处,本人根 据中、西药配制具有互补、增效的原理,采用20多种中、西成品药,精心研制成一种治疗气管炎、哮喘 病的“抗炎顺气胶囊”,并进行临床试验六年,证明此药重在治本,治养结合,滋阴润肺,止咳定喘,消 炎利水,活血化瘀,改善心肺血循环,恢复其正常呼吸机能:具有强力抗菌、抗病毒、抗过敏、防治感 冒、增强机体免疫力。现经1000余例咳喘病患者临床验证,对感冒、气管炎、哮喘、肺气肿、肺心病等 均有显著疗效,愈显率达94.62%。服用过此药的咳喘病患者反应:抗炎顺气胶囊治疗此类病情比目前 医药市场上服用过的同类药品效果明显,而且见效快、不复发。故此药成为治疗本病的高效、特效药品 之一。抗炎顺气胶囊优于现临床上使用的同类药品之处,主要在于滋阴润肺,止咳定喘,益气祛痰,活 血化瘀,消炎利水,改善心肺血液循环,恢复其正常呼吸机能有关。
申请人认为实现发明的最好方式:以上提述的各中、西药品是抗菌素炎顺气胶囊的成份;以上提述的 各中、西药品剂量是抗炎顺气胶囊一个月的剂量。抗炎顺气胶囊是以上述的各中、西药品按其每月的剂 量配制、混合、研粉、均匀,装入0号空心胶囊口服。经配制后的抗炎顺气胶囊每月剂量为270粒,成 人一日三次,一次三粒。小儿酌减。实现发明的最好方式为:我提供出药品,在指定的某一大医院临床 试用,证实疗效明显后请有关专家鉴定,证实鉴定结果后,专利局给予申批。