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1、(10)申请公布号 CN 103495140 A (43)申请公布日 2014.01.08 CN 103495140 A (21)申请号 201310471146.X (22)申请日 2013.10.11 A61K 36/9068(2006.01) A61P 11/10(2006.01) A61K 33/04(2006.01) A61K 33/22(2006.01) A61K 33/06(2006.01) A61K 33/28(2006.01) A61K 31/045(2006.01) (71)申请人 天津中新药业集团股份有限公司达 仁堂制药厂 地址 300457 天津市塘沽区开发区第十大街 。
2、21 号 (72)发明人 江永萍 刘彤 宋立平 项芳 (74)专利代理机构 天津市杰盈专利代理有限公 司 12207 代理人 朱红星 (54) 发明名称 一种顺气化痰中药提取物的制备方法 (57) 摘要 本发明公开了一种顺气化痰中药提取物的制 备方法， 它是将甘草、 郁金、 金礞石煅三味原料水 提2-3次， 合并提取液， 后处理得到浓缩液A ； 将玄 明粉、 硼砂、 白矾、 竹沥膏、 生姜汁五味原料以 5 倍 量水溶解， 过100目筛， 得到溶液B ； 将浓缩液A和 溶液 B 混合， 减压干燥得到干燥物， 然后与药用辅 料混合制成口服制剂。药理实验结果表明 ： 提取 物在同等剂量下与原剂型比较。
3、， 本发明的提取物 祛痰作用优于原剂型。采用本发明的制备方法得 到的顺气化痰中药提取物具有质量稳定可控、 患 者服用剂量减少、 生物利用度提高， 疗效著提高的 特点。 采用本发明方法制备的制剂应用于临床， 得 到了广大患者的认同， 具有显著的经济效益和社 会效益。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 4 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书4页 (10)申请公布号 CN 103495140 A CN 103495140 A 1/1 页 2 1. 一种顺气化痰中药提取物的制备方法， 其特征在于按如下的步骤进行 ： （1） 按甘草 。
4、200 份、 玄明粉 100 份、 郁金 200 份、 硼砂 50 份、 煅金礞石 50 份、 白矾 40 份、 朱砂 15 份、 竹沥膏 20 份、 生姜汁 15 份、 冰片 4 份、 薄荷脑 4 份称取各原料 ； （2） 将甘草、 郁金、 金礞石煅三味原料水提 2-3 次， 每次以 8-12 倍量水提取 1-2 小时， 合 并提取液， 浓缩至 50-60条件下相对密度为 1.03-1.10， 得到浓缩液 A ； （3） 将玄明粉、 硼砂、 白矾、 竹沥膏、 生姜汁五味原料以 5 倍量水溶解， 过 100 目筛， 得到 溶液 B ； （4） 将浓缩液 A 和溶液 B 混合， 减压干燥或喷雾干。
5、燥， 得到干燥物 ； （5） 将得到的干燥物粉碎成细粉， 与水飞或粉碎成极细粉的朱砂、 研细的冰片及薄荷脑 配研， 与药剂学可接受的药用辅料混合制成丸剂、 片剂、 胶囊剂、 颗粒剂。 2. 权利要求 1 所述的制备方法， 其中顺气化痰中药提取物采用下述方法制备得到 ： 按 原料配比称取各原料 ； 将甘草、 郁金、 煅金礞石三味原料水提 2 次， 每次以 10 倍量水提取 1 小时， 合并提取液， 浓缩至 50-60条件下相对密度为 1.03-1.08， 得到浓缩液 A ； 将玄明粉、 硼砂、 白矾、 竹沥膏、 生姜汁五味原料以 5 倍量水溶解， 过 100 目筛， 得到溶液 B ； 将浓缩液 。
6、A 和溶液 B 混合， 减压干燥或喷雾干燥， 得到干燥物 ； 将得到的干燥物粉碎成细粉， 与水飞或 粉碎成极细粉的朱砂、 研细的冰片及薄荷脑配研， 与药剂学可接受的药用辅料混合制成丸 剂、 片剂、 胶囊剂。 3. 权利要求 1-2 任一项所述中药提取物的制备方法， 其中所述药剂学可接受的药用辅 料选自淀粉、 微晶纤维素、 蔗糖、 阿斯巴甜、 糊精、 乳糖、 糖粉、 葡萄糖、 氯化钠、 羧甲基纤维素 钠、 交联聚乙烯吡咯烷酮、 硬脂酸镁、 微粉硅胶、 维生素 C、 半胱氨酸、 柠檬酸和亚硫酸钠中的 任意一种或几种。 权 利 要 求 书 CN 103495140 A 2 1/4 页 3 一种顺气化。
7、痰中药提取物的制备方法 技术领域 0001 本发明属于中药现代化技术领域， 涉及一种顺气化痰中药提取物的制备方法。 背景技术 0002 祛风化痰丸是目前市售的一种顺气化痰的中药， 其由甘草、 玄明粉、 郁金、 硼砂、 金 礞石 （煅 )、 白矾、 朱砂、 竹沥膏、 生姜汁、 冰片、 薄荷脑制成。祛风化痰丸可顺气化痰， 主要 用于痰壅气闭， 狂癫痫症， 语言错乱， 神昏不语， 胸膈不利， 头眩耳鸣， 哮喘咳嗽。方中硼砂、 金礞石、 白矾化痰 ； 郁金行气解郁， 清心凉血 ； 玄明粉清热解毒 ； 竹沥膏、 生姜汁清心祛痰 ； 朱砂、 薄荷、 冰片清热、 镇惊安神 ； 甘草调和诸药， 又有解毒之功，。
8、 诸药合用， 共奏顺气化痰之 功。临床主要用于痰壅气闭的狂、 乱、 神昏等症比较适合。 0003 祛风化痰丸的处方和制法为 ： 甘草200g、 玄明粉100g、 郁金200g、 硼砂50g、 金礞石 （煅)50g、 白矾40g、 朱砂15g、 竹沥膏20g、 生姜汁15g、 冰片4g、 薄荷脑4g。 以上十一味药材， 除薄荷脑、 竹沥膏、 生姜汁外， 朱砂水飞或粉碎成极细粉， 冰片研细， 其余甘草等六味粉碎成 粗粉， 与竹沥膏、 生姜汁拌匀， 干燥， 粉碎成细粉， 与朱砂、 冰片及薄荷脑配研， 过筛， 混匀。 每 100g 粉末加炼蜜 65 75g 制成大蜜丸， 即得。 0004 该药物原方剂。
9、型为蜜丸， 容易霉变和染菌。服用和携带不便， 口感不佳， 每丸重 4.5g， 小儿、 老人及咽喉炎患者吞咽困难， 服用不方便， 患者接受程度差。 并且从口服至胃肠 道吸收过程缓慢。这些因素直接影响祛风化痰丸在临床上的推广应用。 发明内容 0005 本发明的目的是提供一种顺气化痰中药组合物制备方法。为实现上此目的， 本发 明采用以下技术方案 ： 一种顺气化痰中药提取物的制备方法， 其特征在于按如下的步骤进行 ： （1） 按甘草 200 份、 玄明粉 100 份、 郁金 200 份、 硼砂 50 份、 金礞石 （煅 )50 份、 白矾 40 份、 朱砂 15 份、 竹沥膏 20 份、 生姜汁 15。
10、 份、 冰片 4 份、 薄荷脑 4 份称取各原料 ； （2） 将甘草、 郁金、 金礞石 （煅 ) 三味原料水提 2-3 次， 每次以 8-12 倍量水提取 1-2 小 时， 合并提取液， 浓缩至 50-60条件下相对密度为 1.03-1.10， 得到浓缩液 A ； （3） 将玄明粉、 硼砂、 白矾、 竹沥膏、 生姜汁五味原料以 5 倍量水溶解， 过 100 目筛， 得到 溶液 B ； （4） 将浓缩液 A 和溶液 B 混合， 减压干燥或喷雾干燥， 得到干燥物 ； （5） 将得到的干燥物粉碎成细粉， 与水飞或粉碎成极细粉的朱砂、 研细的冰片及薄荷脑 配研， 与药剂学可接受的药用辅料混合制成丸剂、。
11、 片剂、 颗粒剂、 胶囊剂。 0006 本发明优选的顺气化痰中药提取物的制备方法， 采用下述方法制备得到 ： 按原料 配比称取各原料 ； 将甘草、 郁金、 金礞石 （煅 ) 三味原料水提 2 次， 每次以 10 倍量水提取 1 小 时， 合并提取液， 浓缩至 50-60条件下相对密度为 1.03-1.08， 得到浓缩液 A ； 将玄明粉、 硼 砂、 白矾、 竹沥膏、 生姜汁五味原料以 5 倍量水溶解， 过 100 目筛， 得到溶液 B ； 将浓缩液 A 和 说 明 书 CN 103495140 A 3 2/4 页 4 溶液 B 混合， 减压干燥或喷雾干燥， 得到干燥物 ； 将得到的干燥物粉碎成。
12、细粉， 与水飞或粉 碎成极细粉的朱砂、 研细的冰片及薄荷脑配研， 与药剂学可接受的药用辅料混合制成丸剂、 片剂、 颗粒剂、 胶囊剂。 0007 本发明所述药剂学可接受的药用辅料选自淀粉、 微晶纤维素、 蔗糖、 阿斯巴甜、 糊 精、 乳糖、 糖粉、 葡萄糖、 氯化钠、 羧甲基纤维素钠、 交联聚乙烯吡咯烷酮、 硬脂酸镁、 微粉硅 胶、 维生素 C、 半胱氨酸、 柠檬酸和亚硫酸钠中的任意一种或几种。 0008 本发明技术方案所涉及的中药组合物及其制剂均具有良好的顺气化痰作用。 可用 于治疗痰壅气闭， 狂癫痫症， 语言错乱， 神昏不语， 胸膈不利， 头眩耳鸣， 哮喘咳嗽。 通过动物 实验， 我们意想不。
13、到地发现， 本发明工艺制备的药物组合物与原剂型相比， 具有优异的祛痰 作用。 0009 本发明公开的顺气化痰中药组合物制备方法与现有技术相比所具有的积极效果 在于 ： 本发明运用中医理论分析处方组成， 根据各药味所含成分的理化性质与药理作用的 研究结果， 研究得到了合理、 稳定的活性成分的制备方法。采用本发明技术方案， 制备出了 质量稳定可控、 疗效与现有市售剂型相比显著提高、 患者服用剂量减少、 生物利用度提高的 药物制剂， 具有显著的经济和社会效益。 具体实施方式 0010 在详细说明的较佳实施例之后， 熟悉该项技术人士可以清楚地了解， 在不脱离上 述申请专利范围与精神下可进行各种变化与修。
14、改， 凡依据本发明的技术实质对以上实施例 所作的任何简单修改、 等同变化与修饰， 均属于本发明技术方案的范围。 且本发明亦不受说 明书中所举实例实施方式的限制。本发明所述的各种中药材原料均有市售。 0011 实施例 1 ： 制备中药提取物 一处方 ： 甘草 2000g、 玄明粉 1000g、 郁金 2000g、 硼砂 500g、 金礞石 （煅 )500g、 白矾 400g、 朱砂 150g、 竹沥膏 200g、 生姜汁 150g、 冰片 40g、 薄荷脑 40g 二制法 ： 按原料配比称取各原料， 备用 ； 将甘草、 郁金、 金礞石 （煅 ) 三味原料水提 2 次， 每次以 10 倍量水提取 。
15、1 小时， 合并提取液， 浓缩至 50-60条件下相对密度为 1.05， 得到浓缩液 A ； 将玄明粉、 硼砂、 白矾、 竹沥膏、 生姜汁五味原料以 5 倍量水溶解， 过 100 目筛， 得到溶液 B ； 将浓缩液A和溶液B混合， 减压干燥或喷雾干燥， 得到干燥物 ； 将得到的干燥物粉碎成细粉， 与水飞或粉碎成极细粉的朱砂、 研细的冰片及薄荷脑配研 , 得到药物活性成分 3230 克。 0012 实施例 2 ： 制备中药提取物 一处方 ： 甘草 2000g、 玄明粉 1000g、 郁金 2000g、 硼砂 500g、 金礞石 （煅 )500g、 白矾 400g、 朱砂 150g、 竹沥膏 20。
16、0g、 生姜汁 150g、 冰片 40g、 薄荷脑 40g 二制法 ： 按原料配比称取各原料， 备用 ； 将甘草、 郁金、 金礞石 （煅 ) 三味原料用 12 倍量、 10 倍量 水提取， 每次提取2小时， 合并提取液， 浓缩至50-60条件下相对密度为1.10， 得到浓缩液 A ； 将玄明粉、 硼砂、 白矾、 竹沥膏、 生姜汁五味原料以 5 倍量水溶解， 过 100 目筛， 得到溶液 说 明 书 CN 103495140 A 4 3/4 页 5 B ； 将浓缩液 A 和溶液 B 混合， 减压干燥或喷雾干燥， 得到干燥物 ； 将得到的干燥物粉碎成细 粉， 与水飞或粉碎成极细粉的朱砂、 研细的冰。
17、片及薄荷脑配研,得到药物活性成分3300克。 0013 实施例 3 ： 制备中药提取物 一处方 ： 甘草 200g、 玄明粉 100g、 郁金 200g、 硼砂 50g、 金礞石 （煅 )50g、 白矾 40g、 朱 砂 15g、 竹沥膏 20g、 生姜汁 15g、 冰片 4g、 薄荷脑 4g 二制法 ： 按原料配比称取各原料， 备用 ； 将甘草、 郁金、 金礞石 （煅 ) 三味原料用 8 倍量、 10 倍量 水提取， 每次提取2小时， 合并提取液， 浓缩至50-60条件下相对密度为1.03， 得到浓缩液 A ； 将玄明粉、 硼砂、 白矾、 竹沥膏、 生姜汁五味原料以 5 倍量水溶解， 过 1。
18、00 目筛， 得到溶液 B ； 将浓缩液 A 和溶液 B 混合， 减压干燥或喷雾干燥， 得到干燥物 ； 将得到的干燥物粉碎成细 粉， 与水飞或粉碎成极细粉的朱砂、 研细的冰片及薄荷脑配研 , 得到药物活性成分 333 克。 0014 实施例 4 ： 制备中药提取物 一处方 ： 甘草 200g、 玄明粉 100g、 郁金 200g、 硼砂 50g、 金礞石 （煅 )50g、 白矾 40g、 朱 砂 15g、 竹沥膏 20g、 生姜汁 15g、 冰片 4g、 薄荷脑 4g 二制法 ： 按原料配比称取各原料， 备用 ； 将甘草、 郁金、 金礞石 （煅 ) 三味原料用 8 倍量、 10 倍量、 12倍。
19、量水提取， 每次提取1小时， 合并提取液， 浓缩至50-60条件下相对密度为1.08， 得到 浓缩液 A ； 将玄明粉、 硼砂、 白矾、 竹沥膏、 生姜汁五味原料以 5 倍量水溶解， 过 100 目筛， 得 到溶液B ； 将浓缩液A和溶液B混合， 减压干燥或喷雾干燥， 得到干燥物 ； 将得到的干燥物粉 碎成细粉， 与水飞或粉碎成极细粉的朱砂、 研细的冰片及薄荷脑配研 , 得到药物活性成分 350 克。 0015 实施例 5 ： 制备片剂 实施例 1 得到的活性成分 300g， 加糊精 200g， 蔗糖 80g， 硬脂酸镁 0.9g， 压片， 得片剂， 每片为 0.4g。 0016 实施例 6 。
20、： 制备颗粒剂 实施例 2 得到的活性成分 500g， 加糊精 100g， 木糖醇 400g， 枸橼酸 1g， 阿斯巴甜 1g 制 粒， 得颗粒剂， 每袋为 2.5g。 0017 实施例 7 ： 动物实验一 ： 本发明提取物对小鼠祛痰作用的影响 一材料和方法 祛风化痰丸 （批号 ： 130103） ， 由天津中新药业股份有限公司达仁堂制药厂生产 动物 ： ICR 小鼠， 由北京维通利华实验动物技术有限公司提供。 0018 氯化铵 （批号 ： 20120128 ） ， 天津亚太龙兴化工有限公司 苯酚红 （批号 ： 20121129 ） ， 天津市博迪化工有限公司 UV7504 紫外可见分光光度计。
21、 : 上海精密仪器有限公司 取健康 ICR 小鼠 60 只， 体重 18-22g， 随机分为 5 组， 即空白组， 氯化铵阳性对照组 （0.5g/kg） ， 祛风化痰丸提取物 （按实施例 1 方法制备） 低、 高剂量组 （1.6、 3.2g 生药 /kg） ， 说 明 书 CN 103495140 A 5 4/4 页 6 祛风化痰丸组 （1.6g 生药 /kg） ， 除空白组给予等体积的纯净水外， 其他给药组均按上述给 药剂量连续灌胃给药 7 天， 给药体积为 20ml/kg。末次给药前禁食 12h， 末次给药后 0.5 小 时腹腔注射 5% 酚红生理盐水溶液 10ml/kg,0.5 小时后断。
22、颈处死小鼠， 剥离气管周围组织， 剪下自甲状腺软骨至气管分支处一段气管， 放入盛有碱性生理盐水 （生理盐水 2ml+1N 氢氧 化钠 0.1ml） 溶液的试管中， 经室温放置 2 小时后， 将气管洗脱液用紫外可见分光光度计于 546nm波长处测其吸光度， 通过酚红标准曲线计算每只小鼠气管酚红含量。 实验数据用方差 分析统计。 0019 二结果 ： 见表 1。 0020 表 1 提取物给药七天对小鼠祛痰作用的影响 （） 组别动物数 （只）剂量 （g 生药 /kg）酚红浓度 （ug/ml） 空白组121.530.24 氯化铵组120.52.880.91* 祛风化痰丸提取物低剂量组121.62.640.25*# 祛风化痰丸提取物高剂量组123.22.970.71* 祛风化痰丸组121.62.240.66* 与空白对照组相比 * P0.05 ， * P0.01 与祛风化痰丸组比 # P0.05 结果表明 ： 祛风化痰丸提取物低、 高剂量组与空白对照组比较， 均有极显著性差异 (P0.01)， 提示该提取物能明显促进小鼠气管的酚红排泌量， 并呈现一定的量效关系， 说明 此发明提取物有很好的祛痰作用。在同等剂量下， 祛风化痰丸提取物在同等剂量下与原剂 型比较， 有显著性差异 （P0.05） ， 提示本发明提取物祛痰作用优于原剂型。 说 明 书 CN 103495140 A 6 。