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1、(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201510962740.8 (22)申请日 2015.12.18 A61K 31/122(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (71)申请人 淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司 地址 255086 山东省淄博市高新区万杰路 87 号裕桥工业园 301 室 (72)发明人 田丽华 (54) 发明名称 Heyneanones A 在制备治疗喉癌药物中的应 用 (57) 摘要 本 发 明 公 开 了 Heyneanones A 在 制 备 治 疗喉癌药物中的应用， 属于药物新用途技术领 域。本发明通过体外 MTT 抗肿瘤活性。
2、评价发现， Heyneanones A 对人喉癌细胞株 HEP-2、 TU 686、 M2E 和 M4E 的生长也具有显著的抑制作用。因此， Heyneanones A能用于制备抗喉癌药物， 具有良好 的开发应用前景。 对于本发明涉及的Heyneanones A 在制备治疗喉癌药物中的用途属于首次公开， 而且其对于喉癌细胞的抑制活性强得意想不到。 (51)Int.Cl. (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书2页 CN 105496989 A 2016.04.20 CN 105496989 A 1.Heyneanones A在治疗喉癌药物中的应用， 。
3、所述化合物Heyneanones A结构如式() 所示： 式()。 2.如权利要求1所述Heyneanones A在治疗喉癌药物中的应用， 其特征在于喉癌细胞为 人喉癌细胞株HEP-2、 TU 686、 M2E和M4E。 3.一种治疗喉癌药物， 其特征在于由权利要求1所述Heyneanones A为活性成分添加辅 料制备而成， 制备方法为取5克化合物Heyneanones A,加入糊精195克， 混匀， 常规压片制成 1000片。 4.一种治疗喉癌药物， 其特征在于由权利要求1所述Heyneanones A为活性成分添加辅 料制备而成， 制备方法为取5克化合物Heyneanones A， 加入。
4、淀粉195克， 混匀， 装胶囊制成 1000粒。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 105496989 A 2 Heyneanones A在制备治疗喉癌药物中的应用 技术领域 0001 本发明涉及化合物Heyneanones A的新用途， 尤其涉及Heyneanones A在制备治疗 喉癌药物中的应用。 背景技术 0002 癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一， 每年都有大量的人死于癌症。 抗癌 药物的研发一直是药学研究的热点。 抗肿瘤药物中有74是天然产物或其衍生物， 如紫杉 醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。 因此， 从天然产物中寻找抗 癌化合物或先导化合物具。
5、有重要的意义。 0003 本发明涉及的化合物Heyneanones A是一个2013年发表(Azis Saifudin， et al., Sesquiterpenes from the Rhizomes of Curcuma heyneana.J.Nat.Prod.2013,76,223- 229 .)的新化合物 ， 该化合物拥有全新的骨架类型( Azis Saifudin ， et al ., Sesquiterpenes from the Rhizomes of Curcuma heyneana.J.Nat.Prod.2013,76,223- 229.)， 对于本发明涉及的Heyneano。
6、nes A在制备治疗喉癌药物中的用途属于首次公开， 由 于属于全新的结构类型， 而且其对于喉癌细胞的抑制活性强得意想不到， 不存在由其他化 合物给出任何启示的可能， 具备突出的实质性特点， 同时用于喉癌的防治显然具有显著的 进步。 发明内容 0004 本发明的目的在于根据现有Heyneanones A研究中未发现其具有抗喉癌活性的报 道的现状， 提供了Heyneanones A在制备抗喉癌药物中的应用。 0005 所述化合物Heyneanones A结构如式()所示： 0006 0007 式() 0008 所述Heyneanones A在制备治疗喉癌药物中的应用， 喉癌细胞为人喉癌细胞株 HE。
7、P-2、 TU 686、 M2E和M4E。 0009 一种治疗喉癌药物， 由Heyneanones A为活性成分添加辅料制备而成， 制备方法为 取5克化合物Heyneanones A,加入糊精195克， 混匀， 常规压片制成1000片。 0010 一种治疗喉癌药物， 由Heyneanones A为活性成分添加辅料制备而成， 制备方法为 取5克化合物Heyneanones A， 加入淀粉195克， 混匀， 装胶囊制成1000粒。 0011 本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现， Heyneanones A对人喉癌细胞株HEP-2、 说 明 书 1/2 页 3 CN 105496989 A 3 。
8、TU686、 M2E和M4E的生长也具有显著的抑制作用， 抑制这4株细胞生长的IC50值分别为1.86 0.27 M、 1.490.31 M、 0.780.12 M和0.470.21 M。 因此， Heyneanones A能用于制备 抗喉癌药物， 具有良好的开发应用前景。 0012 对于本发明涉及的Heyneanones A在制备治疗喉癌药物中的用途属于首次公开， 由于骨架类型属于全新的骨架类型， 而且其对于喉癌细胞的抑制活性强得意想不到， 不存 在由其他化合物给出任何启示的可能， 具备突出的实质性特点， 同时用于喉癌的防治显然 具有显著的进步。 0013 以下通过实施例对本发明作进一步详细。
9、的说明， 但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制， 而是由权利要求加以限定。 具体实施方式 0014 本发明所涉及化合物Heyneanones A的制备方法参见文献(Azis Saifudin， et al.,Sesquiterpenes from the Rhizomes of Curcuma heyneana.J.Nat.Prod.2013,76, 223-229.) 0015 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明， 但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制， 而是由权利要求加以限定。 0016 实施例1： 本发明所涉及化合物Heyneanones A片剂的制备： 0017 。
10、取5克化合物Heyneanones A， 加入糊精195克， 混匀， 常规压片机制成1000片。 0018 实施例2： 本发明所涉及化合物Heyneanones A胶囊剂的制备： 0019 取5克化合物Heyneanones A， 加入淀粉195克， 混匀， 装胶囊制成1000粒。 0020 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 0021 实验例： 采用MTT法评价化合物Heyneanones A对人喉癌细胞株的生长抑制作用 0022 1.方法： 处于生长对数期的细胞： 人喉癌细胞株HEP-2、 TU 686、 M2E和M4E(购买自 中国科学院细胞库)以1.5104浓度种于96孔板中。。
11、 细胞培养24h贴壁后吸去原来的培养 基。 试验分为空白对照组、 药物处理组。 空白组更换含10胎牛血清的1640培养基； 药物处 理组更换含浓度为100 M， 50 M， 10 M， 1 M， 0.1 M， 0.01 M和0.001 M的Heyneanones A的培 养基。 培养48h后， 加入浓度5mg/mL的MTT， 继续放于CO2培养箱培养4h， 然后沿着培养液上部 吸去100 L上清， 加入100 L DMSO， 暗处放置10min， 利用酶标仪(Sunrise公司产品)测定吸 光值(波长570nm)， 并根据吸光值计算细胞存活情况， 每个处理设6个重复孔。 细胞存活率 ()OD药。
12、物处理/OD空白对照100。 0023 2.结果： Heyneanones A对人喉癌细胞株HEP-2、 TU 686、 M2E和M4E的生长具有显著 的抑制作用。 该化合物抑制人喉癌细胞株HEP-2、 TU 686、 M2E和M4E生长的IC50值分别为 1.860.27 M、 1.490.31 M、 0.780.12 M和0.470.21 M。 0024 由上述实施例表明， 本发明的Heyneanones A对人喉癌细胞株HEP-2、 TU 686、 M2E 和M4E的生长具有很好的抑制作用。 由此证明， 本发明的Heyneanones A具有抗喉癌活性， 能 用于制备抗喉癌药物。 说 明 书 2/2 页 4 CN 105496989 A 4 。