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1、(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201510990150.6 (22)申请日 2015.12.24 A61K 9/20(2006.01) A61K 31/352(2006.01) A61K 47/10(2006.01) A61P 5/30(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 9/00(2006.01) A61P 3/10(2006.01) (71)申请人 西安医学院 地址 710021 陕西省西安市未央区辛王路 1 号 (72)发明人 翟西峰 (74)专利代理机构 西安弘理专利事务所 61214 代理人 罗笛 (54) 发明名称 一种高效。
2、速释染料木素滴丸及其制备方法 (57) 摘要 本发明公开了一种高效速释染料木素滴丸， 主要组分由染料木素和水溶性高分子基质组成， 其中染料木素与水溶性高分子基质的质量比为 1 ： 3 5。本发明还公开了其制备方法 ： 将水溶性 高分子基质加热到 75 85， 然后加入染料木 素， 搅拌使其充分溶解， 滴入甲基硅油冷凝液收缩 冷凝形成滴丸， 最后采用石油醚洗去滴丸上的甲 基硅油， 挥去石油醚， 即得。本发明高效速释染料 木素滴丸， 将染料木素溶解于熔融的水溶性高分 子基质中， 滴入冷凝液制成滴丸， 改善了染料木素 在水中的溶出速度， 提高生物利用度， 更好的发挥 药效。 (51)Int.Cl. 。
3、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书4页 附图4页 CN 105560196 A 2016.05.11 CN 105560196 A 1.一种高效速释染料木素滴丸， 其特征在于， 主要组分由染料木素和水溶性高分子基 质组成， 其中染料木素与水溶性高分子基质的质量比为1： 35。 2.根据权利要求1所述的高效速释染料木素滴丸， 其特征在于， 所述水溶性高分子基质 为泊洛沙姆188、 聚乙二醇6000或聚乙二醇10000。 3.一种高效速释染料木素滴丸的制备方法， 其特征在于， 将水溶性高分子基质加热到 7585， 然后加入染料木素， 搅拌使其充分溶解。
4、， 滴入甲基硅油冷凝液收缩冷凝形成滴 丸， 最后采用石油醚洗去滴丸上的甲基硅油， 挥去石油醚， 即得。 4.根据权利要求3所述的高效速释染料木素滴丸的制备方法， 其特征在于， 所述染料木 素与水溶性高分子基质的质量比为1： 35。 5.根据权利要求3或4所述的高效速释染料木素滴丸的制备方法， 其特征在于， 所述水 溶性高分子基质为泊洛沙姆188、 聚乙二醇6000或聚乙二醇10000。 6.根据权利要求3所述的高效速释染料木素滴丸的制备方法， 其特征在于， 滴入甲基硅 油冷凝液的速度为2030滴/min， 滴距为48cm。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 105560196 A 2 。
5、一种高效速释染料木素滴丸及其制备方法 技术领域 0001 本发明属于医药技术领域， 具体涉及一种高效速释染料木素滴丸， 本发明还涉及 该染料木素滴丸的制备方法。 背景技术 0002 染料木素又称金雀异黄素、 染料异黄酮、 5,7,4 -三羟基异黄酮， 其主要是从大豆、 三叶草、 葛根、 槐花、 染料木(金雀花)和广豆根等豆科植物中提取出来的活性成分， 被称为 植物雌激素。 具有其雌激素样作用、 抗肿瘤、 抗糖尿病、 预防心血管系统疾病等多种药理学 效应。 染料木素具有诱发细胞程序性死亡、 提高抗癌药效、 抑制血管生成等作用， 是一种很 有潜力的癌症化学预防剂， 其抗癌作用及机制具有广泛的应用前。
6、景。 0003 染料木素作为植物雌激素， 广泛用于药品保健市场。 国内外已批准多种主要含染 料木素的异黄酮产品作为食品用于人群， 美国国家肿瘤研究中心于1996年已将染料木素列 入肿瘤化学预防药物临床发展计划， 主要目标是乳腺癌和前列腺癌。 1986年美国SFDA同时 批准两种主含染料木素(150mg/粒)胶囊食品用于人群， 另外还可用于女性养颜保健和预防 血液疾病。 但染料木素几乎不溶于水， 即染料木素水溶性差， 直接运用体内吸收效果不佳。 发明内容 0004 本发明的目的是提供一种高效速释染料木素滴丸， 解决了染料木素水溶性差、 直 接运用体内吸收效果不佳的问题。 0005 本发明的另一个。
7、目的是提供一种高效速释染料木素滴丸的制备方法。 0006 本发明所采用的技术方案是， 一种高效速释染料木素滴丸， 主要组分由染料木素 和水溶性高分子基质组成， 其中染料木素与水溶性高分子基质的质量比为1： 35。 0007 本发明的特点还在于， 0008 水溶性高分子基质为泊洛沙姆188、 聚乙二醇6000或聚乙二醇10000。 0009 本发明所采用的另一个技术方案是， 一种高效速释染料木素滴丸的制备方法， 将 水溶性高分子基质加热到7585， 然后加入染料木素， 搅拌使其充分溶解， 滴入甲基硅油 冷凝液收缩冷凝形成滴丸， 最后采用石油醚洗去滴丸上的甲基硅油， 挥去石油醚， 即得。 0010。
8、 本发明的特点还在于， 0011 染料木素与水溶性高分子基质的质量比为1： 35。 0012 水溶性高分子基质为泊洛沙姆188、 聚乙二醇6000或聚乙二醇10000。 0013 滴入甲基硅油冷凝液的速度为2030滴/min， 滴距为48cm。 0014 本发明的有益效果是， 本发明高效速释染料木素滴丸， 将染料木素溶解于水溶性 高分子基质中， 滴入冷凝液制成滴丸， 改善了染料木素在水中的溶出速度， 提高生物利用 度， 更好的发挥药效。 附图说明 说 明 书 1/4 页 3 CN 105560196 A 3 0015 图1是染料木素的红外图谱； 0016 图2是泊洛沙姆188的红外图谱； 00。
9、17 图3是实施例8制备的染料木素滴丸的红外图谱； 0018 图4是泊洛沙姆188的X-射线粉末衍射图谱； 0019 图5是染料木素的X-射线粉末衍射图谱； 0020 图6是染料木素与泊洛沙姆188物理混合物的X-射线粉末衍射图谱； 0021 图7是实施例8制备得到的染料木素滴丸的X-射线粉末衍射图谱。 具体实施方式 0022 下面结合附图和具体实施方式对本发明进行详细说明。 0023 本发明一种高效速释染料木素滴丸， 主要组分由染料木素和水溶性高分子基质组 成， 其中染料木素与水溶性高分子基质的质量比为1： 35。 0024 水溶性高分子基质为泊洛沙姆188、 聚乙二醇6000或聚乙二醇10。
10、000。 0025 上述高效速释染料木素滴丸的制备方法， 将水溶性高分子基质(水溶性高分子基 质为泊洛沙姆188、 聚乙二醇6000或聚乙二醇10000)加热到7585， 然后加入染料木素， 染料木素与水溶性高分子基质的质量比为1： 35， 搅拌使其充分溶解， 滴入甲基硅油冷凝 液收缩冷凝形成滴丸， 滴入甲基硅油冷凝液的速度为2030滴/min， 滴距为48cm， 最后采 用石油醚洗去滴丸上的甲基硅油， 挥去石油醚， 即得。 0026 实施例1 0027 将聚乙二醇6000加热到75， 然后加入染料木素， 染料木素与聚乙二醇6000的质 量比为1： 4， 搅拌使其充分溶解， 滴入甲基硅油冷凝液。
11、收缩冷凝形成滴丸， 滴入甲基硅油冷 凝液的速度为20滴/min， 滴距为4cm， 最后采用石油醚洗去滴丸上的甲基硅油， 挥去石油醚， 即得。 0028 对实施例1制备得到的染料木素滴丸的溶出度进行检测， 结果显示： 5min溶出度为 14.10， 15min溶出度为18.23， 30min溶出度为18.50， 45min溶出度为19.08， 60min 溶出度为19.08。 60分钟的累积溶出百分率是普通胶囊剂的5倍(染料木素胶囊剂60min溶 出度为3.82)。 0029 实施例2 0030 将聚乙二醇6000加热到80， 然后加入染料木素， 染料木素与聚乙二醇6000的质 量比为1： 5，。
12、 搅拌使其充分溶解， 滴入甲基硅油冷凝液收缩冷凝形成滴丸， 滴入甲基硅油冷 凝液的速度为30滴/min， 滴距为6cm， 最后采用石油醚洗去滴丸上的甲基硅油， 挥去石油醚， 即得。 0031 对实施例2制备得到的染料木素滴丸的溶出度进行检测， 结果显示： 5min溶出度为 16.73， 15min溶出度为18.60， 30min溶出度为20.69， 45min溶出度为21.12， 60min 溶出度为21.20。 60分钟的累积溶出百分率是普通胶囊剂的5.6倍。 0032 实施例3 0033 将聚乙二醇6000加热到85， 然后加入染料木素， 染料木素与聚乙二醇6000的质 量比为1： 3， 。
13、搅拌使其充分溶解， 滴入甲基硅油冷凝液收缩冷凝形成滴丸， 滴入甲基硅油冷 凝液的速度为25滴/min， 滴距为8cm， 最后采用石油醚洗去滴丸上的甲基硅油， 挥去石油醚， 说 明 书 2/4 页 4 CN 105560196 A 4 即得。 0034 对实施例3制备得到的染料木素滴丸的溶出度进行检测， 结果显示： 5min溶出度为 11.07， 15min溶出度为18.03， 30min溶出度为18.40， 45min溶出度为18.56， 60min 溶出度为18.80。 60分钟的累积溶出百分率是普通胶囊剂的4.9倍。 0035 实施例4 0036 将聚乙二醇10000加热到75， 然后加入。
14、染料木素， 染料木素与聚乙二醇10000的 质量比为1： 4， 搅拌使其充分溶解， 滴入甲基硅油冷凝液收缩冷凝形成滴丸， 滴入甲基硅油 冷凝液的速度为30滴/min， 滴距为4cm， 最后采用石油醚洗去滴丸上的甲基硅油， 挥去石油 醚， 即得。 0037 对实施例4制备得到的染料木素滴丸的溶出度进行检测， 结果显示： 5min溶出度为 12.06， 15min溶出度为19.39， 30min溶出度为19.59， 45min溶出度为20.18， 60min 溶出度为20.46。 60分钟的累积溶出百分率是普通胶囊剂的5.4倍。 0038 实施例5 0039 将聚乙二醇10000加热到80， 然后。
15、加入染料木素， 染料木素与聚乙二醇10000的 质量比为1： 5， 搅拌使其充分溶解， 滴入甲基硅油冷凝液收缩冷凝形成滴丸， 滴入甲基硅油 冷凝液的速度为20滴/min， 滴距为8cm， 最后采用石油醚洗去滴丸上的甲基硅油， 挥去石油 醚， 即得。 0040 对实施例5制备得到的染料木素滴丸的溶出度进行检测， 结果显示： 5min溶出度为 13.93， 15min溶出度为20.72， 30min溶出度为21.40， 45min溶出度为21.66， 60min 溶出度为21.77。 60分钟的累积溶出百分率是普通胶囊剂的5.7倍。 0041 实施例6 0042 将聚乙二醇10000加热到85， 。
16、然后加入染料木素， 染料木素与聚乙二醇10000的 质量比为1： 3， 搅拌使其充分溶解， 滴入甲基硅油冷凝液收缩冷凝形成滴丸， 滴入甲基硅油 冷凝液的速度为25滴/min， 滴距为6cm， 最后采用石油醚洗去滴丸上的甲基硅油， 挥去石油 醚， 即得。 0043 对实施例6制备得到的染料木素滴丸的溶出度进行检测， 结果显示： 5min溶出度为 14.01， 15min溶出度为18.51， 30min溶出度为19.61， 45min溶出度为19.79， 60min 溶出度为19.87。 60分钟的累积溶出百分率是普通胶囊剂的5.2倍。 0044 实施例7 0045 将泊洛沙姆188加热到75， 。
17、然后加入染料木素， 染料木素与泊洛沙姆188的质量 比为1： 4， 搅拌使其充分溶解， 滴入甲基硅油冷凝液收缩冷凝形成滴丸， 滴入甲基硅油冷凝 液的速度为20滴/min， 滴距为6cm， 最后采用石油醚洗去滴丸上的甲基硅油， 挥去石油醚， 即 得。 0046 对实施例7制备得到的染料木素滴丸的溶出度进行检测， 结果显示： 5min溶出度为 10.13， 15min溶出度为26.13， 30min溶出度为26.61， 45min溶出度为26.98， 60min 溶出度为27.06。 60分钟的累积溶出百分率是普通胶囊剂的7.1倍。 0047 实施例8 0048 将泊洛沙姆188加热到80， 然后。
18、加入染料木素， 染料木素与泊洛沙姆188的质量 比为1： 5， 搅拌使其充分溶解， 滴入甲基硅油冷凝液收缩冷凝形成滴丸， 滴入甲基硅油冷凝 说 明 书 3/4 页 5 CN 105560196 A 5 液的速度为30滴/min， 滴距为4cm， 最后采用石油醚洗去滴丸上的甲基硅油， 挥去石油醚， 即 得。 0049 对实施例8制备得到的染料木素滴丸的溶出度进行检测， 结果显示： 5min溶出度为 10.97， 15min溶出度为28.11， 30min溶出度为28.56， 45min溶出度为30.06， 60min 溶出度为32.04。 60分钟的累积溶出百分率是普通胶囊剂的8.5倍。 005。
19、0 对实施例8制备得到的染料木素滴丸的物相鉴定， 结果如图17所示。 由图13相 比较可以看出染料木素与泊洛沙姆188质量比为1： 5时， 制备的滴丸对于染料木素和基质泊 洛沙姆188来说， 没有发生化学位移， 只有简单的叠加， 由此证明染料木素和泊洛沙姆188未 发生分子间的相互作用。 图47相比较可看出滴丸中染料木素的结晶峰几乎消失， 说明其 是以微晶或无定形存在。 0051 实施例9 0052 将泊洛沙姆188加热到85， 然后加入染料木素， 染料木素与泊洛沙姆188的质量 比为1： 3， 搅拌使其充分溶解， 滴入甲基硅油冷凝液收缩冷凝形成滴丸， 滴入甲基硅油冷凝 液的速度为25滴/mi。
20、n， 滴距为8cm， 最后采用石油醚洗去滴丸上的甲基硅油， 挥去石油醚， 即 得。 0053 对实施例9制备得到的染料木素滴丸的溶出度进行检测， 结果显示： 5min溶出度为 9.74， 15min溶出度为18.52， 30min溶出度为19.82， 45min溶出度为20.07， 60min溶 出度为20.24。 60分钟的累积溶出百分率是普通胶囊剂的5.3倍。 说 明 书 4/4 页 6 CN 105560196 A 6 图1 图2 说 明 书 附 图 1/4 页 7 CN 105560196 A 7 图3 图4 说 明 书 附 图 2/4 页 8 CN 105560196 A 8 图5 图6 说 明 书 附 图 3/4 页 9 CN 105560196 A 9 图7 说 明 书 附 图 4/4 页 10 CN 105560196 A 10 。