一种治疗小细胞肺癌的中药组合物及其制备方法.pdf

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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201610308278.4 (22)申请日 2016.05.11 (71)申请人 张士舜 地址 050011 河北省石家庄市和平东路 508-2号 (72)发明人 张士舜 (74)专利代理机构 石家庄新世纪专利商标事务 所有限公司 13100 代理人 赵婧 (51)Int.Cl. A61K 36/9068(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种治疗小细胞肺癌的中药组合物及其制 备方法 (57)摘要 本发明涉及一种治疗小细胞肺癌的中药组 。

2、合物， 于其包括以下重量份数的原料组分： 八角 莲0.54份， 肉桂26份， 川芎520份， 人参39份， 干姜15份， 桔梗0.53份， 焦神曲515份,焦麦芽 515份， 焦山楂515份,炒白术515份。 本发明纯 中药制剂， 口服方便， 疗效确切， 适用于小细胞肺 癌患者， 副作用低。 权利要求书1页 说明书7页 CN 105853974 A 2016.08.17 CN 105853974 A 1.一种治疗小细胞肺癌的中药组合物， 其特征在于其包括以下重量份数的原料组分： 八角莲0.54份， 肉桂215份， 川芎520份， 人参39份， 干姜15份， 桔梗0.53份， 焦神曲5 15份，。

3、 焦麦芽515份， 焦山楂515份， 炒白术515份。 2.根据权利要求1所述的一种治疗小细胞肺癌的中药组合物， 其特征在于各原料药的 重量份数为： 八角莲0.52份， 肉桂5-12份， 川芎8-15份， 人参4-8份， 干姜14份， 桔梗0.52 份， 焦神曲510份， 焦麦芽510份， 焦山楂510份， 炒白术510份。 3.根据权利要求2所述的一种治疗小细胞肺癌的中药组合物， 其特征在于各原料药的 重量份数为： 八角莲2份， 肉桂10份， 川芎10份， 人参5份， 干姜2份， 桔梗1份， 焦神曲6份， 焦麦 芽6份， 焦山楂6份， 炒白术6份。 4.使用权利要求1-3任一项所述的一种治疗。

4、小细胞肺癌的中药组合物制备粉剂的方 法， 其特征在于包括下述步骤： （1） 按配比分别称取八角莲， 肉桂， 人参， 川芎， 干姜， 桔梗， 焦神曲， 焦麦芽， 焦山楂， 炒 白术； （2） 将步骤 （1） 中的组分八角莲放入容器中， 加入95%乙醇， 加入95%乙醇的质量为步骤 （1） 中的称取全部组分质量的810倍， 超声持续2040分钟， 倒出提取液， 再向容器中加入 95%乙醇的质量为步骤 （1） 中的称取全部组分质量的68倍， 超声持续2040分钟， 倒出提取 液体 ； 将步骤 （1） 中的组分肉桂放入容器中， 加入50%乙醇， 加入50%乙醇的质量为步骤 （1） 中的称取全部组分质量。

5、的810倍， 超声持续2040分钟， 倒出提取液， 再向容器中加入50%乙 醇的质量为步骤 （1） 中的称取全部组分质量的68倍， 超声持续2040分钟， 倒出提取液体 ， 将步骤 （1） 中的组分人参放入容器中， 加入75%乙醇， 加入75%乙醇的质量为步骤 （1） 中的 称取全部组分质量的810倍， 沸腾后持续90150分钟， 倒出提取液， 再向容器中加入75%乙 醇的质量为步骤 （1） 中的称取全部组分质量的68倍， 沸腾后持续90150分钟， 倒出提取液 体， 再向容器中加入75%乙醇的质量为步骤 （1） 中的称取全部组分质量的68倍， 沸腾后持续 90150分钟， 倒出提取液体； 将。

6、步骤 （1） 中的组分干姜、 桔梗、 炒白术、 焦山楂、 焦麦芽、 焦 神曲、 川芎放入容器中， 加入水， 加入水的质量为步骤 （1） 中的称取全部组分质量的812倍， 煮沸后持续2040分钟， 倒出提取液， 再向容器中加入蒸馏水的质量为步骤 （1） 中的称取全 部组分质量的610倍， 煮沸后持续2040分钟， 倒出提取液； （3） 将步骤 （2） 中倒出的提取液分别合并， 常压浓缩至稠膏状， 比重为1.301.35； （4） 将步骤 （3） 的稠膏在干燥箱中进行干燥， 温度： 75-78， 并进行翻动， 干燥时间12- 48小时； （5） 粉碎。 5.使用权利要求4所述的一种治疗小细胞肺癌的。

7、中药组合物制备粉剂的方法制备颗粒 剂， 其特征在于： 步骤 （5） 还包括制粒步骤。 6.使用权利要求4所述的一种治疗小细胞肺癌的中药组合物制备粉剂的方法制备胶 囊， 其特征在于还包括以下步骤： （6） 充填0号胶囊。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 105853974 A 2 一种治疗小细胞肺癌的中药组合物及其制备方法 技术领域 0001 本发明属于一种中药组合物， 特别涉及一种治疗小细胞肺癌的中药组合物。 背景技术 0002 小细胞肺癌 （SCLC） 是肺癌的基本类型之一， 属于未分化癌， 在肺癌中所占的比例 约2025%， 据近年流行病学资料显示该类型已有下降的趋势。 SCLC。

8、由肺Kulchitsky细胞恶 变而来， WHO将其又分为燕麦细胞型、 中间细胞型和混合细胞型三种。 该病男性多发于女性； 发病部位以大支气管 （中心型） 居多。 小细胞肺癌是一种恶性程度较高的肿瘤， 生物学行为 恶劣， 预后凶险。 以同样播散范围比较， 小细胞肺癌较其他类型肺癌诊断前的症状期短， 确 诊后的生存期亦短。 如不治疗， 小细胞肺癌患者自诊断起的中位生存期不足三个月， 二年生 存率小于1%。 发病年龄较轻， 多见于男性， 多数病人有吸烟史。 一般起源于较大支气管， 大多 为中央型肺癌。 小细胞癌分化程度低， 生长快， 较早出现淋巴道转移和侵入血管经血道广泛 转移到身体远处器官组织，。

9、 因此在各类肺癌中， 小细胞癌的预后最差。 小细胞癌对放射治疗 及 或抗癌药物治疗敏感度高。 临床特点为： 肿瘤细胞倍增时间短， 进展快， 常伴内分泌异常 或类癌综合征； 由于患者早期即发生血行转移且对放化疗敏感， 故小细胞肺癌的治疗应以 全身化疗为主， 联合放疗和手术为主要治疗手段。 综合治疗系治疗小细胞肺癌成功的关键。 治疗上一般不主张手术， 以全身化疗及放疗为主， 该类型肺癌恶性程度较高， 预后较差。 患 者有发热、 咳嗽都是肺癌常见的症状， 出现头痛要警惕脑转移， 强烈建议行颅脑CT检查。 发明内容 0003 为解决上述技术问题， 本发明提供了一种原料天然， 口感好， 价格便宜， 治疗。

10、小细 胞肺癌的中药组合物。 0004 本发明的技术方案是： 一种治疗小细胞肺癌的中药组合物， 其包括以下重量份数的原料组分： 八角莲0.54 份， 肉桂26份， 川芎520份， 人参39份， 干姜15份， 桔梗0.53份， 焦神曲515份， 焦麦芽5 15份， 焦山楂515份， 炒白术515份。 0005 较佳地， 各原料药的重量份数为： 八角莲0.52份， 肉桂512份， 川芎815份， 人参4 8份， 干姜14份， 桔梗0.52份， 焦神曲510份， 焦麦芽510份， 焦山楂510份， 炒白术510 份。 0006 较佳地， 各原料药的重量份数为： 八角莲2份， 肉桂10份， 川芎10份，。

11、 人参5份， 干姜2 份， 桔梗1份， 焦神曲6份， 焦麦芽6份， 焦山楂6份， 炒白术6份。 0007 进一步地， 一种治疗小细胞肺癌的中药组合物制备的粉剂的方法， 包括下述步骤： （1） 按配比分别称取八角莲， 肉桂， 人参， 川芎， 干姜， 桔梗， 焦神曲， 焦麦芽， 焦山楂， 炒 白术； （2） 将步骤 （1） 中的组分八角莲放入容器中， 加入95%乙醇， 加入95%乙醇的质量为步骤 （1） 中的称取组分质量的810倍， 超声持续2040分钟， 倒出提取液， 再向容器中加入95%乙 说 明 书 1/7 页 3 CN 105853974 A 3 醇的质量为步骤 （1） 中的称取组分质量的。

12、68倍， 超声持续2040分钟， 倒出提取液体 ； 将步 骤 （1） 中的组分肉桂放入容器中， 加入50%乙醇， 加入50%乙醇的质量为步骤 （1） 中的称取组 分质量的810倍， 超声持续2040分钟， 倒出提取液， 再向容器中加入50%乙醇的质量为步骤 （1） 中的称取组分质量的68倍， 超声持续2040分钟， 倒出提取液体将步骤 （1） 中的组分 人参放入容器中， 加入75%乙醇， 加入75%乙醇的质量为步骤 （1） 中的称取组分质量的810 倍， 沸腾后持续90150分钟， 倒出提取液， 再向容器中加入75%乙醇的质量为步骤 （1） 中的称 取组分质量的68倍， 沸腾后持续90150分。

13、钟， 倒出提取液体， 再向容器中加入75%乙醇的质 量为步骤 （1） 中的称取组分质量的68倍， 沸腾后持续90150分钟， 倒出提取液体； 将步骤 （1） 中的组分干姜、 桔梗、 炒白术、 焦山楂、 焦麦芽、 焦神曲、 川芎放入容器中， 加入水， 加入水 的质量为步骤 （1） 中的称取组分质量的812倍， 煮沸后持续2040分钟， 倒出提取液， 再向容 器中加入蒸馏水的质量为步骤 （1） 中的称取组分质量的610倍， 煮沸后持续2040分钟， 倒 出提取液； （3） 将步骤 （2） 中倒出的提取液分别合并， 常压浓缩至稠膏状， 比重为1.301.35； （4） 将步骤 （3） 的稠膏在干燥箱。

14、中进行干燥， 温度： 75-78， 干燥时间为12-48小时， 并 进行翻动； （5） 粉碎。 0008 服用时， 每天3次， 每次1.8g。 0009 进一步地， 一种治疗小细胞肺癌的中药组合物制备粉剂的方法制备颗粒剂， 还包 括制粒步骤。 0010 服用时， 每天3次， 每次1.8g。 0011 进一步地， 一种治疗小细胞肺癌的中药组合物制备粉剂的方法制备胶囊， 还包括 以下步骤： 充填0号胶囊。 0012 服用时， 每天3次， 每次35粒。 0013 本发明药物组合物中： 八角莲： 味苦、 辛， 性凉， 有毒， 入肺、 肝经， 具有化痰散结； 祛瘀止痛； 清热解毒的作用。 用于咳嗽； 咽。

15、喉肿痛； 瘰疬； 瘿瘤； 痈肿； 疔疮； 毒蛇咬伤； 跌打损伤； 痹证。 0014 肉桂： 性大热， 味辛、 甘， 归肾、 脾、 心、 肝经， 以根茎入药， 用于治命门火衰， 肢冷脉 微， 亡阳虚脱， 腹痛泄泻， 寒疝奔豚， 腰膝冷痛， 经闭症瘕， 阴疽， 流注， 及虚阳浮越， 上热下 寒。 主治阳痿、 宫冷、 心腹冷痛、 虚寒吐泻、 经闭、 痛经、 温经通脉。 0015 人参： 味甘、 微苦， 性温、 平； 归脾、 肺经、 心经； 功效： 大补元气， 复脉固脱， 补脾益 肺， 生津， 安神。 0016 川芎： 味辛， 性温。 归肝、 胆、 心包经。 活血行气， 祛风止痛。 用于安抚神经， 正。

16、头风头 痛， 症瘕腹痛， 胸胁刺痛， 跌扑肿痛， 头痛， 风湿痹痛。 0017 干姜： 味辛， 性热。 归脾、 胃、 心、 肺经。 温中散寒， 回阳通脉， 燥湿消痰， 温肺化饮。 主 治脘腹冷痛； 呕吐； 泄泻， 亡阳厥逆； 寒饮喘咳； 寒湿痹痛。 0018 桔梗： 为桔梗科植物桔梗的干燥根部， 味苦、 辛， 性微温。 入肺经。 能祛痰止咳， 并有 宣肺、 排脓作用。 主治咳嗽痰多、 咽喉肿痛、 肺痈吐脓、 胸满胁痛、 痢疾腹痛、 口舌生疮、 目赤 肿痛、 小便癃闭。 0019 焦神曲： 性温， 归脾胃经， 具有消食化积、 健脾和胃的功效。 主要用于饮食停滞， 消 说 明 书 2/7 页 4 。

17、CN 105853974 A 4 化不良， 脘腹胀满， 食欲不振， 呕吐泻痢， 以及妇人产后淤血腹痛， 小儿腹大坚积等病证。 0020 焦麦芽： 质硬， 断面白色， 粉性。 气无， 味微甘。 药物应用鉴别： 麦芽长于健胃， 通乳。 用于脾虚食少， 消化不良， 乳房胀满， 乳汁郁积； 炒麦芽偏于行气消食， 回乳， 用于脾运不佳， 便溏日久， 妇女欲断乳汁； 焦麦芽专于消食导滞， 用于食积吞酸， 脘腹闷胀。 0021 焦山楂： 酸， 甘， 微温。 归睥， 胃， 肝经。 健胃、 抗癌。 0022 炒白术： 健脾益气， 燥湿利水， 止汗， 安胎的功效。 用于脾虚食少， 腹胀泄泻， 痰饮眩 悸， 水肿，。

18、 自汗， 胎动不安。 0023 本发明药物组分中， 八角莲具有化痰散结、 祛瘀止痛的功效； 肉桂主治阳痿、 宫冷、 心腹冷痛； 焦神曲消食化积、 健脾和胃； 焦麦芽健胃、 通乳； 焦山楂健胃、 抗癌。 本发明药物中 八角莲、 肉桂、 焦神曲、 焦麦芽、 焦山楂以上5味药在治疗小细胞肺癌的过程当中， 起主要治 疗作用， 为君药。 川芎活血行气， 祛风止痛； 桔梗能祛痰止咳， 并有宣肺、 排脓； 炒白术健脾益 气， 燥湿利水， 止汗， 安胎； 以上三味药因其辅助主药发挥治疗作用， 为臣药。 干姜温中散寒， 回阳通脉， 燥湿消痰， 温肺化饮， 调和诸药， 为佐药。 人参有大补元气， 复脉固脱， 补脾。

19、益肺， 生津， 安神的功效， 调和诸药， 使其合力驱邪， 为使药。 0024 本发明的有益效果： 本发明纯中药制剂， 口服方便， 疗效确切， 适用于小细胞肺癌患者， 副作用低。 具体实施方式 0025 表1 实施例1-6本发明一种治疗小细胞肺癌的中药组合物的组成实施例 实施例1、 2、 6 一种治疗小细胞肺癌的中药组合物的制备方法： （1） 按配比分别称取八角莲、 肉桂、 川芎、 人参、 干姜、 桔梗、 焦神曲、 焦麦芽、 焦山楂、 炒 说 明 书 3/7 页 5 CN 105853974 A 5 白术； （2） 将步骤 （1） 中的八角莲放入容器中， 加入95%乙醇， 加入95%乙醇的质量为。

20、步骤 （1） 中 全部组分质量的810倍， 超声持续2040分钟， 倒出提取液 ， 再向容器中加入95%乙醇的质 量为步骤 （1） 中全部组分质量的68倍， 超声持续2040分钟， 倒出提取液体； 将步骤 （1） 中 的肉桂放入容器中， 加入50%乙醇， 加入50%乙醇的质量为步骤 （1） 中全部组分质量的810 倍， 超声持续2040分钟， 倒出提取液， 再向容器中加入50%乙醇的质量为步骤 （1） 中的全 部组分质量的68倍， 超声持续2040分钟， 倒出提取液体IV； 将步骤 （1） 中人参放入容器中， 加入75%乙醇， 加入75%乙醇的质量为步骤 （1） 中全部组分质量的810倍， 沸。

21、腾后持续90150 分钟， 倒出提取液V， 再向容器中加入75%乙醇的质量为步骤 （1） 中全部组分质量的68倍， 沸 腾后持续90150分钟， 倒出提取液体VI， 再向容器中加入75%乙醇的质量为步骤 （1） 中全部 组分质量的68倍， 沸腾后持续90150分钟， 倒出提取液体VII； 将步骤 （1） 中的干姜、 桔梗、 炒白术、 焦山楂、 焦麦芽、 焦神曲、 川芎放入容器中， 加入水， 加入水的质量为步骤 （1） 中全部 组分质量的812倍， 煮沸后持续2040分钟， 倒出提取液VIII， 再向容器中加入蒸馏水的质 量为步骤 （1） 中全部组分质量的610倍， 煮沸后持续2040分钟， 倒。

22、出提取液IX； 所述的乙醇 为体积分数， 所述的水为饮用水； （3） 将步骤 （2） 中倒出的提取液合并， 常压浓缩至稠膏状， 比重为1.1151.200； （4） 将步骤 （3） 的稠膏在干燥箱中进行干燥， 干燥温度： 75-78， 干燥12-48小时， 并经 常进行翻动； （5） 粉碎； （6） 充填0号胶囊。 0026 实施3、 4一种治疗小细胞肺癌的中药组合物制备颗粒剂的方法与制备胶囊的不同 之处在于步骤 （5） 可由以下步骤代替： 粉碎、 制粒， 不充填胶囊。 0027 实施例5一种治疗小细胞肺癌的中药组合物制备粉剂的方法与制备胶囊方法不同 之处在于不充填胶囊。 0028 表2对比例。

23、 说 明 书 4/7 页 6 CN 105853974 A 6 对比例1-6与实施例1、 2、 6 一种治疗小细胞肺癌的中药组合物的制备方法相同。 0029 本发明技术方案的效果实验： 为验证本发明治疗小细胞肺癌的中药组合物的治疗效果， 进行试验研究， 研究其防治 效果。 0030 动物试验案例一 1、 裸鼠90 只， 雌雄各半， 4-6周龄， 体重18-20g。 SPF 级条件下饲养， 每天保持10 h 光 照。 0031 2、 取对数生长期的NCI-H446 细胞， 以台盼蓝染色法计数活细胞90% 以上者用于 实验。 将细胞悬液800 r /min 离心5 min， PBS 洗涤、 重悬，。

24、 800 r /min 离心5 min。 用无血 清RPMI 1640 培养液将沉淀细胞混悬稀释成1 107 个/mL 备用。 0032 3、 裸鼠模型的构建 用0.05g/mL氯胺酮按0.1mL/只给裸鼠腹腔注射麻醉， 仰卧位固定， 消毒双侧后肢切开 皮肤及肌肉组织， 露出右侧后肢胫骨结节， 用克氏针轻轻旋转至有落空感停止。 再用1 mL 注射器吸取细胞悬液沿穿刺孔进入骨髓腔缓慢注入0.1 mL。 左后肢同法注入0.1 mL 无血 清RPMI 1640 培养基， 注射结束后立即用骨蜡封闭穿刺孔， 缝合皮肤。 观察裸鼠至其恢复正 常呼吸后放回饲养笼饲养。 0033 4、 察骨髓腔注射NCI-H。

25、446细胞后， 实验鼠1 周内进食、 进水正常， 呼吸情况良好。 1 周时90只鼠右后肢均出现绿豆大小肿瘤。 0034 造模成功的裸鼠随机分成9组， 每组10只， 分别使用实施例1、 实施例6、 对比例1、 对 说 明 书 5/7 页 7 CN 105853974 A 7 比例2、 对比例3、 对比例4、 对比例5、 对比例6的中药组合物， 最后一组为空白组不使用药物， 使用3周后检测结果， 每组取平均值。 0035 表3检测结果 从实验结果看出， 本发明的中药组合物的治疗小细胞肺癌的效果优于对比例的效果， 且对比例的效果优于空白组的效果， 说明本发明的中药组合物并非简单的组合。 0036 典。

26、型病例 本发明中药组合物服用过程中禁忌辛、 辣。 0037 采用本发明中药组合物治疗小细胞肺癌患者150例， 男性80例， 女性70例， 年龄在 20-70岁采用本发明均有效， 以下列举几个具体例子对本发明做进一步阐释， 但本发明并不 限于此特定例子。 0038 诊断标准： 以咳嗽、 发热为主要症状。 有肿瘤细胞， 常伴内分泌异常或类癌综合征。 0039 疗效评定标准： 治愈： 临床体征消失， 肿瘤细胞消失。 0040 好转： 咳嗽、 发热减轻， 肿瘤细胞量减少。 0041 未愈： 肿瘤细胞倍增时间短， 进展快。 0042 治愈55例， 显效89例， 无效6例， 治愈率36.7%， 显效率59。

27、.3%， 无效率4.0%。 0043 1、 张某， 男， 55岁， 右侧肋骨处疼痛厉害， 经医院检查确诊为小细胞肺癌， 诱导化放 疗后仍出现复发， 服用本发明三个月后， 疼痛减轻， 肿瘤细胞量减少。 0044 2、 王某， 女， 48岁， 浑身冒汗， 经常咳血， 经医院检查确诊为小细胞肺癌， 服用本发 说 明 书 6/7 页 8 CN 105853974 A 8 明一个月后， 冒汗量减少， 无咳血现象， 继续服用本发明半年后无上述症状， 3年无复发。 0045 3、 沈某， 男， 44岁， 出现胸腔积液、 心包积液， 经医院检查确诊为小细胞肺癌， 服用 本发明三个月后， 上述症状消失， 5年无复发。 0046 对所公开的实施例的上述说明， 使本领域专业技术人员能够实现或使用本发明。 对这些实施例的多种修改对本领域的专业技术人员来说将是显而易见的， 本文中所定义的 一般原理可以在不脱离本发明的精神或范围的情况下， 在其他实施例中实现。 因此， 本发明 将不会被限制于本文所示的这些实施例， 而是要符合与本文所公开的原理和新颖特点相一 致的最宽的范围。 说 明 书 7/7 页 9 CN 105853974 A 9 。