一种缓释药用高分子膜及其制备方法.pdf

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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201610676362.1 (22)申请日 2016.08.17 (71)申请人 林春梅 地址 130000 吉林省长春市朝阳区自由大 路19号 (72)发明人 林春梅 (51)Int.Cl. A61K 9/70(2006.01) A61K 47/10(2006.01) A61K 47/12(2006.01) A61K 47/18(2006.01) A61K 47/20(2006.01) A61K 47/24(2006.01) A61K 47/26(2006.01) A61K 。

2、47/34(2006.01) A61K 47/36(2006.01) A61K 47/38(2006.01) (54)发明名称 一种缓释药用高分子膜及其制备方法 (57)摘要 本发明提供了一种缓释药用高分子膜及其 制备方法， 包含以下组分： 亚麻籽胶、 海藻酸钠、 甘油、 -葡聚糖、 阿利克伦半富马酸盐、 左旋肉 碱、 抗坏血酸磷酸酯钠、 水苏糖、 芥子酸、 醋酸纤 维素、 牛磺酸、 淀粉球、 魔芋胶甘氨酸乙酯、 甘露 醇、 二甘醇、 聚对二氧环己酮、 1-乙基- （3-二甲基 氨基丙基） 碳二亚胺盐酸盐、 硬脂酸镁、 环糊精月 桂酸酯、 蒸馏水。 本发明提供的药用高分子膜对 药物具有缓释效果。

3、， 可解决药物快速释放产生的 毒副作用， 且能够达到一定浓度的药物缓释， 具 有良好的治疗效果， 且可将药物彻底的释放， 不 产生药物浪费， 同时该药用高分子膜具有良好的 生物相容性， 非常适宜作为药物包载领域使用。 权利要求书2页 说明书5页 CN 106265604 A 2017.01.04 CN 106265604 A 1.一种缓释药用高分子膜， 其特征在于， 包含以下重量份的组分： 亚麻籽胶32-45份、 海 藻酸钠7-16份、 甘油2-8份、 -葡聚糖7-13份、 阿利克伦半富马酸盐2-6份、 左旋肉碱1-5份、 抗坏血酸磷酸酯钠2-6份、 水苏糖1.5-4.8份、 芥子酸3-6份、。

4、 醋酸纤维素2.5-6份、 牛磺酸1-5 份、 淀粉球0.6-2份、 魔芋胶1.5-3份、 甘氨酸乙酯4-10份、 甘露醇1-3份、 二甘醇0.5-2份、 聚 对二氧环己酮2.6-5.2份、 1-乙基- （3-二甲基氨基丙基） 碳二亚胺盐酸盐2-7份、 硬脂酸镁1- 4份、 环糊精月桂酸酯3-8份、 蒸馏水22-35份。 2.根据权利要求1所述的缓释药用高分子膜， 其特征在于， 所述淀粉球的粒径为150- 300微米。 3.根据权利要求1所述的缓释药用高分子膜， 其特征在于， 包含以下重量份的组分： 亚 麻籽胶34-42份、 海藻酸钠8-15份、 甘油2.6-6.8份、 -葡聚糖8-12.4份。

5、、 阿利克伦半富马酸 盐2.4-5.3份、 左旋肉碱1.6-4.2份、 抗坏血酸磷酸酯钠2.2-4.7份、 水苏糖1.8-4.3份、 芥子 酸3.2-5.3份、 醋酸纤维素2.8-5.1份、 牛磺酸1.3-4.4份、 淀粉球0.8-1.6份、 魔芋胶1.7-2.4 份、 甘氨酸乙酯4.8-9.3份、 甘露醇1.4-2.7份、 二甘醇0.7-1.6份、 聚对二氧环己酮2.8-5份、 1-乙基- （3-二甲基氨基丙基） 碳二亚胺盐酸盐2.5-6.2份、 硬脂酸镁1.5-3.4份、 环糊精月桂 酸酯3.2-6.7份、 蒸馏水28-32份。 4.根据权利要求1所述的缓释药用高分子膜， 其特征在于， 包。

6、含以下重量份的组分： 亚 麻籽胶39份、 海藻酸钠12份、 甘油3.6份、 -葡聚糖10.5份、 阿利克伦半富马酸盐3.4份、 左旋 肉碱2.6份、 抗坏血酸磷酸酯钠3.3份、 水苏糖2.4份、 芥子酸4.1份、 醋酸纤维素3.6份、 牛磺 酸2.9份、 淀粉球1.3份、 魔芋胶2.1份、 甘氨酸乙酯6.7份、 甘露醇1.9份、 二甘醇1.2份、 聚对 二氧环己酮3.7份、 1-乙基- （3-二甲基氨基丙基） 碳二亚胺盐酸盐4.6份、 硬脂酸镁2.9份、 环 糊精月桂酸酯5.3份、 蒸馏水31份。 5.如权利要求1至4任一所述的缓释药用高分子膜的制备方法， 其特征在于， 包括以下 制备步骤： 。

7、步骤1、 按照上述重量份称重各组分； 步骤2、 将亚麻籽胶、 海藻酸钠、 -葡聚糖、 环糊精月桂酸酯、 魔芋胶、 甘氨酸乙酯加入蒸 馏水中， 加热至40-80， 搅拌至完全溶解， 冷却至室温， 静置2-8小时； 步骤3、 将甘露醇、 二甘醇、 牛磺酸、 阿利克伦半富马酸盐、 芥子酸、 抗坏血酸磷酸酯钠加 入步骤2中， 加热至50-70， 按300-500r/min的速度搅拌1-3小时； 步骤4、 将余下原料加入步骤3中， 室温下按100-200r/min的速度搅拌30-80分钟， 停止 搅拌后， 静止抽真空去除气泡； 步骤5、 将待缓释药物加入步骤5中， 搅拌混合均匀， 静止抽真空去除气泡， 。

8、之后倒入模 具中， 置于蒸馏水中浸泡30分钟后脱模， 洗涤、 干燥即得。 6.根据权利要求5所述的缓释药用高分子膜的制备方法， 其特征在于， 所述步骤5中的 药物为麻醉药、 镇痛药或抗肿瘤药。 7.根据权利要求5或6所述的缓释药用高分子膜的制备方法， 其特征在于， 所述步骤2中 加热至55， 搅拌至完全溶解， 冷却至室温， 静置5小时。 8.根据权利要求5所述的缓释药用高分子膜的制备方法， 其特征在于， 所述步骤3中加 热至65， 按460r/min的速度搅拌2小时。 9.根据权利要求5所述的缓释药用高分子膜的制备方法， 其特征在于， 所述步骤4中室 权 利 要 求 书 1/2 页 2 CN 。

9、106265604 A 2 温下按120r/min的速度搅拌60分钟。 权 利 要 求 书 2/2 页 3 CN 106265604 A 3 一种缓释药用高分子膜及其制备方法 技术领域 0001 本发明属于医用高分子材料领域， 具体涉及一种缓释药用高分子膜及其制备方 法。 背景技术 0002 传统的给药方式并不能实现药物的梯度释放， 只能使血药浓度忽高忽低。 血药浓 度过高， 则会引发一些毒副反应； 血药浓度过低， 则疗效低。 而且大部分药物对病灶组织和 正常组织无选择性， 所以无法达到预期的治疗效果。 例如， 在化疗过程中， 往往通过静脉注 射等方式进行抗肿瘤药物的给药， 如此由于大部分的抗。

10、肿瘤药物不具有靶向性， 在短期的 快速给药过程中， 不仅会给非患病组织带来严重的毒副危害， 给患者的身体组织带来极大 的伤害， 而且降低了抗肿瘤药物的使用率， 增加用药和治疗成本。 为此， 为了能够使药物在 体内平稳长期的释放， 同时达到良好的治疗效果， 对药用缓释材料的研发越来越重视。 现有 技术， 虽然出现了一些缓释药用高分子材料， 但是， 这些高分子材料对药物释放速度不稳 定， 时快时慢， 同时也不能够完全将药物全部释放出去， 降低了药物的利用率， 另外这些药 用高分子材料对不同的药物释放有针对性， 并不具备普遍适用性。 发明内容 0003 本发明的目的是提供一种缓释药用高分子膜及其制备。

11、方法， 以解决上述技术问题 中的至少一种不足。 0004 本发明的技术方案来如下： 一种缓释药用高分子膜， 包含以下重量份的组分： 亚麻籽胶32-45份、 海藻酸钠7-16份、 甘油2-8份、 -葡聚糖7-13份、 阿利克伦半富马酸盐2-6份、 左旋肉碱1-5份、 抗坏血酸磷酸酯 钠2-6份、 水苏糖1.5-4.8份、 芥子酸3-6份、 醋酸纤维素2.5-6份、 牛磺酸1-5份、 淀粉球0.6-2 份、 魔芋胶1.5-3份、 甘氨酸乙酯4-10份、 甘露醇1-3份、 二甘醇0.5-2份、 聚对二氧环己酮 2.6-5.2份、 1-乙基- （3-二甲基氨基丙基） 碳二亚胺盐酸盐2-7份、 硬脂酸镁。

12、1-4份、 环糊精月 桂酸酯3-8份、 蒸馏水22-35份。 0005 上述技术方案中， 所述淀粉球的粒径为150-300微米。 0006 上述技术方案中， 包含以下重量份的组分： 亚麻籽胶34-42份、 海藻酸钠8-15份、 甘 油2.6-6.8份、 -葡聚糖8-12.4份、 阿利克伦半富马酸盐2.4-5.3份、 左旋肉碱1.6-4.2份、 抗 坏血酸磷酸酯钠2.2-4.7份、 水苏糖1.8-4.3份、 芥子酸3.2-5.3份、 醋酸纤维素2.8-5.1份、 牛磺酸1.3-4.4份、 淀粉球0.8-1.6份、 魔芋胶1.7-2.4份、 甘氨酸乙酯4.8-9.3份、 甘露醇 1.4-2.7份、。

13、 二甘醇0.7-1.6份、 聚对二氧环己酮2.8-5份、 1-乙基- （3-二甲基氨基丙基） 碳二 亚胺盐酸盐2.5-6.2份、 硬脂酸镁1.5-3.4份、 环糊精月桂酸酯3.2-6.7份、 蒸馏水28-32份。 0007 上述技术方案中， 包含以下重量份的组分： 亚麻籽胶39份、 海藻酸钠12份、 甘油3.6 份、 -葡聚糖10.5份、 阿利克伦半富马酸盐3.4份、 左旋肉碱2.6份、 抗坏血酸磷酸酯钠3.3 份、 水苏糖2.4份、 芥子酸4.1份、 醋酸纤维素3.6份、 牛磺酸2.9份、 淀粉球1.3份、 魔芋胶2.1 说 明 书 1/5 页 4 CN 106265604 A 4 份、 甘。

14、氨酸乙酯6.7份、 甘露醇1.9份、 二甘醇1.2份、 聚对二氧环己酮3.7份、 1-乙基- （3-二甲 基氨基丙基） 碳二亚胺盐酸盐4.6份、 硬脂酸镁2.9份、 环糊精月桂酸酯5.3份、 蒸馏水31份。 0008 本发明的另一技术方案来如下： 一种缓释药用高分子膜的制备方法， 包括以下制备步骤： 步骤1、 按照上述重量份称重各组分； 步骤2、 将亚麻籽胶、 海藻酸钠、 -葡聚糖、 环糊精月桂酸酯、 魔芋胶、 甘氨酸乙酯加入蒸 馏水中， 加热至40-80， 搅拌至完全溶解， 冷却至室温， 静置2-8小时； 步骤3、 将甘露醇、 二甘醇、 牛磺酸、 阿利克伦半富马酸盐、 芥子酸、 抗坏血酸磷酸。

15、酯钠加 入步骤2中， 加热至50-70， 按300-500r/min的速度搅拌1-3小时； 步骤4、 将余下原料加入步骤3中， 室温下按100-200r/min的速度搅拌30-80分钟， 停止 搅拌后， 静止抽真空去除气泡； 步骤5、 将待缓释药物加入步骤5中， 搅拌混合均匀， 静止抽真空去除气泡， 之后倒入模 具中， 置于蒸馏水中浸泡30分钟后脱模， 洗涤、 干燥即得。 0009 上述技术方案中， 所述步骤5中的药物为麻醉药、 镇痛药或抗肿瘤药。 0010 上述技术方案中， 所述步骤2中加热至55， 搅拌至完全溶解， 冷却至室温， 静置5 小时。 0011 上述技术方案中， 所述步骤3中加热。

16、至65， 按460r/min的速度搅拌2小时。 0012 上述技术方案中， 所述步骤4中室温下按120r/min的速度搅拌60分钟。 0013 由于采用了以上技术方案， 本发明的有益效果为： 本发明提供的药用高分子膜对药物具有缓释效果， 在体外模拟试验中， 测得其对药物 的释放时间高达230-254小时， 且药物的利用率也高于92%。 本发明的药用高分子膜可解决 药物快速释放产生的毒副作用， 且能够达到一定浓度的药物缓释， 具有良好的治疗效果， 且 可将药物彻底的释放， 不产生药物浪费， 同时该药用高分子膜具有良好的生物相容性， 非常 适宜作为药物包载领域使用。 具体实施方式 0014 下面结。

17、合具体实施例， 对本发明作进一步详细描述。 以下实施例用于说明本发明， 但不用来限制本发明的范围。 0015 实施例1 一种缓释药用高分子膜， 包含以下重量份的组分： 亚麻籽胶32份、 海藻酸钠7份、 甘油2 份、 -葡聚糖7份、 阿利克伦半富马酸盐2份、 左旋肉碱1份、 抗坏血酸磷酸酯钠2份、 水苏糖 1.5份、 芥子酸3份、 醋酸纤维素2.5份、 牛磺酸1份、 淀粉球0.6份、 魔芋胶1.5份、 甘氨酸乙酯4 份、 甘露醇1份、 二甘醇0.5份、 聚对二氧环己酮2.6份、 1-乙基- （3-二甲基氨基丙基） 碳二亚 胺盐酸盐2份、 硬脂酸镁1份、 环糊精月桂酸酯3份、 蒸馏水22份。 00。

18、16 所述淀粉球的粒径为150-300微米。 0017 一种缓释药用高分子膜的制备方法， 包括以下制备步骤： 步骤1、 按照上述重量份称重各组分； 步骤2、 将亚麻籽胶、 海藻酸钠、 -葡聚糖、 环糊精月桂酸酯、 魔芋胶、 甘氨酸乙酯加入蒸 馏水中， 加热至40， 搅拌至完全溶解， 冷却至室温， 静置2小时； 说 明 书 2/5 页 5 CN 106265604 A 5 步骤3、 将甘露醇、 二甘醇、 牛磺酸、 阿利克伦半富马酸盐、 芥子酸、 抗坏血酸磷酸酯钠加 入步骤2中， 加热至50， 按300r/min的速度搅拌1小时； 步骤4、 将余下原料加入步骤3中， 室温下按100r/min的速度。

19、搅拌30分钟， 停止搅拌后， 静止抽真空去除气泡； 步骤5、 将待缓释药物 （麻醉药、 镇痛药或抗肿瘤药） 加入步骤5中， 搅拌混合均匀， 静止 抽真空去除气泡， 之后倒入模具中， 置于蒸馏水中浸泡30分钟后脱模， 洗涤、 干燥即得。 0018 实施例2 一种缓释药用高分子膜， 包含以下重量份的组分： 亚麻籽胶45份、 海藻酸钠16份、 甘油8 份、 -葡聚糖13份、 阿利克伦半富马酸盐6份、 左旋肉碱5份、 抗坏血酸磷酸酯钠6份、 水苏糖 4.8份、 芥子酸6份、 醋酸纤维素6份、 牛磺酸5份、 淀粉球2份、 魔芋胶3份、 甘氨酸乙酯10份、 甘 露醇3份、 二甘醇2份、 聚对二氧环己酮5.。

20、2份、 1-乙基- （3-二甲基氨基丙基） 碳二亚胺盐酸盐 7份、 硬脂酸镁4份、 环糊精月桂酸酯8份、 蒸馏水35份。 0019 上述技术方案中， 所述淀粉球的粒径为150-300微米。 0020 一种缓释药用高分子膜的制备方法， 包括以下制备步骤： 步骤1、 按照上述重量份称重各组分； 步骤2、 将亚麻籽胶、 海藻酸钠、 -葡聚糖、 环糊精月桂酸酯、 魔芋胶、 甘氨酸乙酯加入蒸 馏水中， 加热至80， 搅拌至完全溶解， 冷却至室温， 静置8小时； 步骤3、 将甘露醇、 二甘醇、 牛磺酸、 阿利克伦半富马酸盐、 芥子酸、 抗坏血酸磷酸酯钠加 入步骤2中， 加热至70， 按500r/min的速。

21、度搅拌3小时； 步骤4、 将余下原料加入步骤3中， 室温下按200r/min的速度搅拌80分钟， 停止搅拌后， 静止抽真空去除气泡； 步骤5、 将待缓释药物 （麻醉药、 镇痛药或抗肿瘤药） 加入步骤5中， 搅拌混合均匀， 静止 抽真空去除气泡， 之后倒入模具中， 置于蒸馏水中浸泡30分钟后脱模， 洗涤、 干燥即得。 0021 实施例3 一种缓释药用高分子膜， 包含以下重量份的组分： 亚麻籽胶34份、 海藻酸钠8份、 甘油 2.6份、 -葡聚糖8份、 阿利克伦半富马酸盐2.4份、 左旋肉碱1.6份、 抗坏血酸磷酸酯钠2.2 份、 水苏糖1.8份、 芥子酸3.2份、 醋酸纤维素2.8份、 牛磺酸1。

22、.3份、 淀粉球0.8份、 魔芋胶1.7 份、 甘氨酸乙酯4.8份、 甘露醇1.4份、 二甘醇0.7份、 聚对二氧环己酮2.8份、 1-乙基- （3-二甲 基氨基丙基） 碳二亚胺盐酸盐2.5份、 硬脂酸镁1.5份、 环糊精月桂酸酯3.2份、 蒸馏水28份。 0022 所述淀粉球的粒径为150-300微米。 0023 一种缓释药用高分子膜的制备方法， 包括以下制备步骤： 步骤1、 按照上述重量份称重各组分； 步骤2、 将亚麻籽胶、 海藻酸钠、 -葡聚糖、 环糊精月桂酸酯、 魔芋胶、 甘氨酸乙酯加入蒸 馏水中， 加热至60， 搅拌至完全溶解， 冷却至室温， 静置5小时； 步骤3、 将甘露醇、 二甘。

23、醇、 牛磺酸、 阿利克伦半富马酸盐、 芥子酸、 抗坏血酸磷酸酯钠加 入步骤2中， 加热至55， 按450r/min的速度搅拌2小时； 步骤4、 将余下原料加入步骤3中， 室温下按180r/min的速度搅拌60分钟， 停止搅拌后， 静止抽真空去除气泡； 步骤5、 将待缓释药物 （麻醉药、 镇痛药或抗肿瘤药） 加入步骤5中， 搅拌混合均匀， 静止 说 明 书 3/5 页 6 CN 106265604 A 6 抽真空去除气泡， 之后倒入模具中， 置于蒸馏水中浸泡30分钟后脱模， 洗涤、 干燥即得。 0024 实施例4 一种缓释药用高分子膜， 包含以下重量份的组分： 亚麻籽胶42份、 海藻酸钠15份、。

24、 甘油 6.8份、 -葡聚糖12.4份、 阿利克伦半富马酸盐5.3份、 左旋肉碱4.2份、 抗坏血酸磷酸酯钠 4.7份、 水苏糖4.3份、 芥子酸5.3份、 醋酸纤维素5.1份、 牛磺酸4.4份、 淀粉球1.6份、 魔芋胶 2.4份、 甘氨酸乙酯9.3份、 甘露醇2.7份、 二甘醇1.6份、 聚对二氧环己酮5份、 1-乙基- （3-二 甲基氨基丙基） 碳二亚胺盐酸盐6.2份、 硬脂酸镁3.4份、 环糊精月桂酸酯6.7份、 蒸馏水32 份。 0025 所述淀粉球的粒径为150-300微米。 0026 一种缓释药用高分子膜的制备方法， 包括以下制备步骤： 步骤1、 按照上述重量份称重各组分； 步骤。

25、2、 将亚麻籽胶、 海藻酸钠、 -葡聚糖、 环糊精月桂酸酯、 魔芋胶、 甘氨酸乙酯加入蒸 馏水中， 加热至70， 搅拌至完全溶解， 冷却至室温， 静置4小时； 步骤3、 将甘露醇、 二甘醇、 牛磺酸、 阿利克伦半富马酸盐、 芥子酸、 抗坏血酸磷酸酯钠加 入步骤2中， 加热至65， 按400r/min的速度搅拌2小时； 步骤4、 将余下原料加入步骤3中， 室温下按180r/min的速度搅拌60分钟， 停止搅拌后， 静止抽真空去除气泡； 步骤5、 将待缓释药物 （麻醉药、 镇痛药或抗肿瘤药） 加入步骤5中， 搅拌混合均匀， 静止 抽真空去除气泡， 之后倒入模具中， 置于蒸馏水中浸泡30分钟后脱模，。

26、 洗涤、 干燥即得。 0027 实施例5 一种缓释药用高分子膜， 包含以下重量份的组分： 亚麻籽胶39份、 海藻酸钠12份、 甘油 3.6份、 -葡聚糖10.5份、 阿利克伦半富马酸盐3.4份、 左旋肉碱2.6份、 抗坏血酸磷酸酯钠 3.3份、 水苏糖2.4份、 芥子酸4.1份、 醋酸纤维素3.6份、 牛磺酸2.9份、 淀粉球1.3份、 魔芋胶 2.1份、 甘氨酸乙酯6.7份、 甘露醇1.9份、 二甘醇1.2份、 聚对二氧环己酮3.7份、 1-乙基- （3- 二甲基氨基丙基） 碳二亚胺盐酸盐4.6份、 硬脂酸镁2.9份、 环糊精月桂酸酯5.3份、 蒸馏水31 份。 0028 所述淀粉球的粒径为。

27、150-300微米。 0029 一种缓释药用高分子膜的制备方法， 包括以下制备步骤： 步骤1、 按照上述重量份称重各组分； 步骤2、 将亚麻籽胶、 海藻酸钠、 -葡聚糖、 环糊精月桂酸酯、 魔芋胶、 甘氨酸乙酯加入蒸 馏水中， 加热至55， 搅拌至完全溶解， 冷却至室温， 静置5小时； 步骤3、 将甘露醇、 二甘醇、 牛磺酸、 阿利克伦半富马酸盐、 芥子酸、 抗坏血酸磷酸酯钠加 入步骤2中， 加热至65， 按460r/min的速度搅拌2小时； 步骤4、 将余下原料加入步骤3中， 室温下按120r/min的速度搅拌60分钟， 停止搅拌后， 静止抽真空去除气泡； 步骤5、 将待缓释药物 （麻醉药、。

28、 镇痛药或抗肿瘤药） 加入步骤5中， 搅拌混合均匀， 静止 抽真空去除气泡， 之后倒入模具中， 置于蒸馏水中浸泡30分钟后脱模， 洗涤、 干燥即得。 0030 对比例1 本对比例的原料组成和制备方法同实施例1， 不同之处在于， 不添加甘油、 淀粉球和醋 说 明 书 4/5 页 7 CN 106265604 A 7 酸纤维素。 0031 对比例2 本对比例的原料组成和制备方法同实施例1， 不同之处在于， 不添加抗坏血酸磷酸酯 钠、 魔芋胶和牛磺酸。 0032 性能测试 对上述所有实施例和对比例制备的药用高分子膜进行相关性能测试， 其测试结果如下 表所示： 实施例1实施例2实施例3实施例4实施例5。

29、对比例1对比例2 药物释放时间/小时 （体外模拟）230238241250254205198 药物利用率/%92.694.295.195.896.790.191.3 生物相容性良好良好良好良好良好良好良好 由上述测试结果可看出， 本发明提供的药用高分子膜对药物具有缓释效果， 在体外模 拟试验中， 测得其对药物的释放时间高达230-254小时， 且药物的利用率也高于92%。 本发明 的药用高分子膜可解决药物快速释放产生的毒副作用， 且能够达到一定浓度的药物缓释， 具有良好的治疗效果， 且可将药物彻底的释放， 不产生药物浪费， 同时该药用高分子膜具有 良好的生物相容性， 非常适宜作为药物包载领域使用。 说 明 书 5/5 页 8 CN 106265604 A 8 。