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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201710080065.5 (22)申请日 2017.02.15 (71)申请人 杭州百诚医药科技股份有限公司 地址 310051 浙江省杭州市滨江区长河街 道江二路400号1号楼12楼1201室 (72)发明人 吴慧敏 陆慧 曾智丽 楼金芳 衣丽娜 (51)Int.Cl. A61K 9/08(2006.01) A61K 31/4015(2006.01) A61K 47/26(2006.01) A61K 47/22(2006.01) A61K 47/28(2006.01) A6。
2、1P 25/08(2006.01) (54)发明名称 左乙拉西坦口服溶液及其制备方法 (57)摘要 本发明涉及一种左乙拉西坦口服液及其制 备方法， 本发明的口服液包含左乙拉西坦、 缓冲 剂、 防腐剂、 甜味剂、 香味剂、 溶剂等组分， 质量稳 定， 可有效改善癫痫类患者的生存质量， 提高患 者的用药顺应性。 权利要求书1页 说明书3页 CN 106619502 A 2017.05.10 CN 106619502 A 1.一种左乙拉西坦口服液， 其特征在于， 由以下组分制备而成： 左乙拉西坦、 缓冲剂、 防 腐剂、 甜味剂、 香味剂、 溶剂。 2.根据权利要求1所述的一种左乙拉西坦口服液， 其特。
3、征在于， 所述的缓冲剂是指醋酸 钠-醋酸缓冲溶液、 枸橼酸-枸橼酸钠缓冲溶液、 磷酸二氢钠-氢氧化钠缓冲溶液中的一种， 优选枸橼酸-枸橼酸钠缓冲溶液， 其用量应控制在能使口服液的pH值在4-6。 3.根据权利要求1所述的一种左乙拉西坦口服液， 其特征在于， 所述的防腐剂为苯甲 酸、 苯甲酸钠、 羟苯甲酯、 羟苯丙酯一种或几种的混合物， 优选羟苯甲酯与羟苯丙酯。 4.根据权利要求1所述的一种左乙拉西坦口服液， 其特征在于， 所述的甜味剂是指甘露 醇、 麦芽糖醇溶液、 山梨醇、 甘草酸铵、 甜菊苷、 安赛蜜一种或几种的混合物， 优选麦芽糖醇 溶液、 甘草酸铵、 安赛蜜中的一种或几种混合物。 5.根。
4、据权利要求1所述的一种左乙拉西坦口服液， 其特征在于， 所述的香味剂是指桔子 香精、 葡萄香精、 草莓香精一种或几种混合物， 优选葡萄香精。 6.根据权利要求1所述的一种左乙拉西坦口服液， 其特征在于， 所述的溶剂是指注射用 水、 甘油、 丙二醇的一种或几种的混合物， 优选注射用水和甘油的一种或其混合物。 7.根据权利要求1所述的一种左乙拉西坦口服液， 其特征在于， 其制备方法如下： 称取 处方量的左乙拉西坦、 缓冲剂加入适量注射用中， 搅拌溶解后加入用适宜溶剂溶解后的防 腐剂， 最后加入甜味剂与香味剂， 搅拌均匀后定容至刻度。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 106619502 A。
5、 2 左乙拉西坦口服溶液及其制备方法 技术领域 0001 本发明具体涉及一种左乙拉西坦口服液及其制备方法， 属于药物制剂领域。 背景技术 0002 左乙拉西坦的化学名称为(S)-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺， 分子式为 C8H14N2O2， 相对分子量为170.21， 结构式为： 。 0003 左乙拉西坦是一种吡咯烷酮衍生物， 由比利时UCB 公司研发的新型抗癫痫药物， 于1999年获得FDA批准在美国上市， 2007正式在中国上市， 主要用于成人及4 岁以上儿童癫 痫患者部分性发作的加用治疗； 目前， 左乙拉西坦的确切抗癫痫机制尚不明， 但与传统抗癫 痫药物作用于离子通道或兴奋性、 抑制。
6、性神经递质系统不同， 左乙拉西坦几乎具备了较好 的抗癫痫药物的所有药动学特性： 生物利用度高、 线性曲线、 低蛋白结合率、 无肝酶诱导作 用。 0004 左乙拉西坦良好的效果及安全性带动了众多剂型的开发上市， 目前除了口服溶液 之外， 还有片剂、 缓释片、 注射剂， 且国内已有多个专利公开了关于左乙拉西坦片剂、 微丸、 注射剂的制备方法， 但关于左乙拉西坦口服液制剂却鲜有报导。 发明内容 0005 本发明所要解决的技术问题是提供一种安全有效， 质量稳定， 患者适应性强， 可有 效治疗癫痫的左乙拉西坦口服溶液剂， 所述口服液由左乙拉西坦加入下列一种或多种添加 剂： 溶剂、 甜味剂、 缓冲剂、 防。
7、腐剂以及香味剂组成。 0006 本发明的口服液规格为100mg/ml， 含左乙拉西坦应为标示量的90.0110.0。 0007 本发明是通过下述技术方案来解决上述技术问题的： 一种左乙拉西坦口服液， 由以下组分制备而成： 左乙拉西坦10g、 枸橼酸-枸橼酸钠 0.01-1g、 羟苯甲酯-羟苯丙酯 0.01-1g、 安赛蜜0.2-1g、 甘草酸铵0.01-1g、 山梨醇20-45g、 麦芽糖醇溶液20-45g、 丙二醇5-30g、 甘油5-30g、 香精0.01-1g、 注射用水适量。 0008 优选的， 所述左乙拉西坦口服液由以下组分制备而成： 左乙拉西坦10g、 枸橼酸-枸 橼酸钠0.01-。
8、0.5g、 羟苯甲酯-羟苯丙酯 0.01-0.5g、 安赛蜜0.2-0.6g、 甘草酸铵0.01-0.5g、 山梨醇25-40g、 麦芽糖醇溶液25-40g、 丙二醇10-25g、 甘油10-25g、 香精0.01-0.5g注射用水 适量。 0009 本发明制备工艺如下： 称取处方量的左乙拉西坦、 缓冲剂于适量注射用水中， 搅拌 溶解后加入用适宜溶剂溶解后的防腐剂， 最后加入甜味剂与香味剂， 搅拌均匀后定容至刻 说 明 书 1/3 页 3 CN 106619502 A 3 度。 具体实施方式 0010 通过以下实例来对本发明做进一步的具体说明， 包括但不仅仅限于以下实例。 0011 实施例1：。
9、 处方： 制备工艺： A液： 称取处方量的左乙拉西坦、 醋酸、 醋酸钠于适量注射用水中溶解； B液： 羟苯甲酯、 羟苯乙酯于适量注射用水中溶解； A、 B液混合， 最后加入山梨醇、 甘草酸铵、 安赛 蜜和桔子香精搅拌均匀并定容至刻度， 装于口服液瓶中， 封口。 0012 实施例2： 处方： 制备工艺： A液： 称取处方量的左乙拉西坦、 醋酸、 醋酸钠于适量注射用水中溶解； B液： 羟苯甲酯、 羟苯乙酯于适量注射用水和丙二醇中溶解； A、 B液混合， 最后加入麦芽糖醇溶液、 甘草酸铵、 安赛蜜和桔子香精搅拌均匀并定容至刻度， 装于口服液瓶中， 封口。 0013 实施例3： 处方： 说 明 书 2/3 页 4 CN 106619502 A 4 制备工艺： A液： 称取处方量的左乙拉西坦、 枸橼酸、 枸橼酸钠于适量注射用水中溶解； B 液： 羟苯甲酯、 羟苯乙酯于适量注射用水和甘油中溶解； A、 B液混合， 最后加入山梨醇、 甘草 酸铵、 安赛蜜和葡萄香精搅拌均匀并定容至刻度， 装于口服液瓶中， 封口。 说 明 书 3/3 页 5 CN 106619502 A 5 。