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1、(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201510876999.0 (22)申请日 2015.12.03 A61K 9/16(2006.01) A61K 31/546(2006.01) A61K 47/36(2006.01) A61K 47/46(2006.01) A61P 31/04(2006.01) (71)申请人 康普药业股份有限公司 地址 415900 湖南省常德市汉寿县太子庙工 业园康普大道 8 号康普药业院内 (72)发明人 曾培安 曾灿丽 朱长富 吴健民 刘娟 (54) 发明名称 一种头孢克肟口服制剂 (57) 摘要 本发明提供了一种头孢克肟口服制剂。按 重量百。
2、分比由以下成分组成 ： 活性成分头孢克肟 30200份、 填充剂5001000份、 助悬剂3080 份、 粘合剂 5 30 份、 润滑剂 0.4 5 份。本发明 制备的头孢克肟口服制混悬效果好、 溶化性好、 溶 出度达到 95% 以上， 生物利用度高， 解决了活性成 分溶解度差、 生物利用度低的缺陷， 质量稳定、 可 靠， 极具市场开发前景。 (51)Int.Cl. (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书3页 CN 106821992 A 2017.06.13 CN 106821992 A 1.一种头孢克肟口服制剂， 其特征在于， 所述头孢克肟口服制。
3、剂按重量百分比由以下 成分组成： 活性成分头孢克肟30200份、 填充剂5001000份、 助悬剂3080份、 粘合剂5 30份、 润滑剂0.45份。 2.一种头孢克肟口服制剂， 其特征在于， 制备所述头孢克肟口服制剂通过原辅料处理、 制软材、 制粒、 干燥、 整粒、 总混即得。 3.根据权利要求1所述的一种头孢克肟口服制剂， 其特征在于， 所述填充剂为乳糖、 微 晶纤维素、 预交化淀粉、 甘露醇中的一种或两种以上的混合物； 助悬剂为阿拉伯胶、 西黄蓍 胶、 桃胶、 黄原胶、 甲基纤维素、 羧甲基纤维素钠、 羟丙基纤维素中的一种或两种以上的混合 物； 粘合剂为羟丙甲纤维素、 羟丙纤维素、 羧甲。
4、基纤维素钠、 聚维酮的水溶液或乙醇溶液以 及淀粉浆等中的一种或两种以上的混合物； 润滑剂为硬脂酸镁、 硬脂酸、 硬脂酸锌、 微粉硅 胶、 滑石粉中的一种或两种以上的混合物。 4.根据权利要求3所述填充剂为乳糖； 助悬剂为西黄蓍胶和黄原胶， 其比例为1:1010: 1； 粘合剂为羟丙甲纤维素； 润滑剂为硬脂酸镁。 5.根据权利要求2所述的一种头孢克肟口服制剂， 其特征在于， 所述头孢克肟口服制剂 制备过程中制粒及整粒所用筛网孔径为16目40目； 物料干燥温度控制为4075； 颗粒 水分控制在1%3%； 总混时间为1545分钟。 6.根据权利要求5所述头孢克肟口服制剂制备过程中制粒及整粒所用筛网孔。
5、径为18目 30目； 物料干燥温度控制为4555； 颗粒水分控制在1%2%； 总混时间为2030分钟。 7.权利要求1-4 任意一项所述头孢克肟口服制剂为混悬颗粒剂。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 106821992 A 2 一种头孢克肟口服制剂 技术领域 0001 本发明属于药物制剂技术领域， 涉及一种头孢克肟口服制剂， 本发明同时提供了 一种质量安全、 稳定性好的头孢克肟口服制剂。 背景技术 0002 头孢克肟为白色至淡黄色结晶性粉末， 无味， 具轻微特异臭， 易溶于甲醇、 二甲亚 砜， 略溶于丙酮， 难溶于乙醇， 几不溶于水、 醋酸乙酯、 乙醚、 己烷中。 头孢克肟作为第三代。
6、口 服头孢菌素类抗生素， 具有抗菌谱广、 抗菌活性强， 对革兰氏阳性微生物、 革兰氏阴性微生 物、 卡他莫拉菌 （包括产酶株） 、 大肠杆菌、 奇异变形杆菌、 淋球菌 （包括产酶株） 均有良好的 抗菌活性， 对多数 -内酰胺酶稳定以及副作用小等优点。 适用于对头孢克肟敏感菌的链球 菌属 （肠球菌除外） 、 肺炎球菌、 淋球菌、 卡他布兰汉球菌、 大肠杆菌、 克雷伯杆菌属、 沙雷菌 属、 变形杆菌属及流感杆菌等引起的下列细菌感染性疾病： 支气管炎、 支气管扩张症， 慢性 呼吸系统感染疾病的继发感染， 肺炎； 肾盂肾炎、 膀胱炎、 淋球菌性尿道炎； 胆囊炎、 胆管炎； 猩红热； 中耳炎、 副鼻窦炎。
7、等。 0003 头孢克肟原料较难溶于水， 所以在处方里面加入助悬剂的量和种类对保证头孢克 肟颗粒剂混悬效果有关键作用。 目前市场上常见的头孢克肟颗粒， 混悬性和溶化性较差、 生 物利用度较低。 本发明很好的解决了这一系列问题。 发明内容 0004 本发明旨在提供一种混悬性和溶化性好、 生物利用度高的头孢克肟口服制剂。 0005 为实现上述目的， 本发明采用如下技术方案： 本发明所述头孢克肟口服制剂按重量百分比由以下成分组成： 活性成分头孢克肟30 200份、 填充剂5001000份、 助悬剂3080份、 粘合剂530份、 润滑剂0.45份。 0006 本发明所述头孢克肟口服制剂通过原辅料处理、。
8、 制软材、 制粒、 干燥、 整粒、 总混即 得。 0007 本发明所述填充剂为乳糖、 微晶纤维素、 预交化淀粉、 甘露醇中的一种或两种以上 的混合物， 优选乳糖； 助悬剂为阿拉伯胶、 西黄蓍胶、 桃胶、 黄原胶、 甲基纤维素、 羧甲基纤维 素钠、 羟丙基纤维素中的一种或两种以上的混合物， 优选西黄蓍胶和黄原胶。 粘合剂为羟丙 甲纤维素、 羟丙纤维素、 羧甲基纤维素钠、 聚维酮的水溶液或乙醇溶液以及淀粉浆等中的一 种或两种以上的混合物， 优选羟丙纤维素的水溶液； 润滑剂为硬脂酸镁、 硬脂酸、 硬脂酸锌、 微粉硅胶、 滑石粉中的一种或两种以上的混合物， 优选硬脂酸镁。 0008 本发明所述头孢克肟。
9、口服制剂制备过程中制粒及整粒所用筛网孔径为16目40 目， 优选18目30目； 物料干燥温度控制为4075， 优选4555； 颗粒水分控制在1% 3%， 优选2%以下； 总混时间为1545分钟， 优选2030分钟。 0009 本发明所述头孢克肟口服制剂为混悬颗粒剂。 0010 本发明具有如下优点： 说 明 书 1/3 页 3 CN 106821992 A 3 1、 本发明原辅料经过严格配比， 辅料选用品种少， 药品混悬效果好、 溶化性好、 溶出度 高、 质量稳定。 0011 2、 生产工艺简单， 适合工业化生产； 3、 采用天然的高分子助悬剂， 不会给患者带来不必要的风险。 具体实施方式 00。
10、12 下面的实施可更详细地说明本发明， 但不以任何形式限制本发明。 0013 实施例1 头孢克肟颗粒剂处方 （规格： 50mg） ： 头孢克肟 50.0 g 乳糖 895.0g 西黄蓍胶 18.0 g 黄 原 胶 24.0g 羟丙纤维素 12.0g 硬脂酸镁 1.0 g 共制成 1000包 制备方法： 将处方量头孢克肟与乳糖、 西黄蓍胶、 黄原胶混合均匀， 在球磨机中球磨1 至2小时取出， 过200目标准筛备用； 加入羟丙纤维素水溶液适量， 混合均匀， 制成软材， 24目筛网制粒， 5055湿颗粒干燥， 24目筛网整粒， 将已整粒颗粒加入处方量的硬脂酸镁， 混匀， 包装， 即得。 0014 实。
11、施例2 头孢克肟颗粒剂处方 （规格： 100mg） ： 头孢克肟 100.0 g 乳糖 846.0g 西黄蓍胶 15.0 g 黄 原 胶 30.0g 羟丙纤维素 8.2g 硬脂酸镁 0.8 g 共制成 1000包 制备方法： 将处方量头孢克肟与乳糖、 西黄蓍胶、 黄原胶混合均匀， 在球磨机中球磨1 至2小时取出， 过200目标准筛备用； 加入羟丙纤维素水溶液适量， 混合均匀， 制成软材， 24目筛网制粒， 5055湿颗粒干燥， 24目筛网整粒， 将已整粒颗粒加入处方量的硬脂酸镁， 混匀， 包装， 即得。 0015 对比例1 头孢克肟颗粒剂处方 （规格： 50mg； 原处方） ： 头孢克肟 50。
12、.0 g 蔗糖 941.0g 说 明 书 2/3 页 4 CN 106821992 A 4 黄 原 胶 5.5 g 橘子香精 3.5g 共制成 1000包 制备方法： 将处方量头孢克肟与乳糖、 西黄蓍胶、 黄原胶混合均匀， 在球磨机中球磨1 至2小时取出， 过200目标准筛备用； 加入羟丙纤维素水溶液适量， 混合均匀， 制成软材， 24目筛网制粒， 5055湿颗粒干燥， 24目筛网整粒， 将已整粒颗粒加入处方量的硬脂酸镁， 混匀， 包装， 即得。 0016 试验： 将实施例1、 2、 3的样品置于相对湿度 （RH） 为75%、 温度为40培养箱中连续放置6个月， 分别于第0、 1、 2、 3、 6月时取样检验。 结果所有样品均符合规定， 实施例1和实施例2溶出度均 高于实施例3， 表明在处方中加入混合混悬剂后溶出效果会增强， 稳定性增强。 其中含量、 有 关物质 （总杂） 、 溶出度结果见下表。 0017 表1 加速试验考察结果： 。 说 明 书 3/3 页 5 CN 106821992 A 5 。