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1、(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201510872223.1 (22)申请日 2015.12.03 A61K 9/20(2006.01) A61K 36/8988(2006.01) A61P 3/06(2006.01) (71)申请人 黑龙江江恒医药科技有限公司 地址 154800 黑龙江省哈尔滨市依兰县新楼 街 23 号 (72)发明人 不公告发明人 (54) 发明名称 一种降脂灵片及其制备方法 (57) 摘要 本发明公开了一种降脂灵片及其制备方法， 其特征在于天麻 111g, 香薷 165g, 制何首乌 222， 黄精 330g， 山楂 148g， 采用二氧化碳超临。
2、界萃取 法提取， 减压干燥， 用高能纳米冲击磨粉碎成纳米 干膏， 加入功能性辅料， 制成降脂灵片， 崩解时间 显著缩短， 疗效显著优于市售降脂灵片， 取得了积 极效果。 (51)Int.Cl. (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书3页 CN 105412028 A 2016.03.23 CN 105412028 A 1/1 页 2 1.一种治疗肝肾不足型高脂血症， 症见头晕、 目眩、 须发早白的中药， 其特征是取天麻 111g, 香薷 165g, 制何首乌 222， 黄精 330g， 山楂 148g， 粉碎成 60 目粗粉， 采用二氧化碳超 临界萃。
3、取法提取， 萃取压力 15 45Mpa， 萃取温度 17 42， 分离器压力 12 19Mpa， 分 离器温度 38 60， 分离时间 2.3 3.5 小时， 二氧化碳流量每小时 27 33L， 得提取液 ； 取提取液6179减压干燥， 得干膏 ； 取干膏加入枸橼酸80120g， 采用高能纳米冲击磨 粉碎成粒径 200 300nm 的混合干膏粉 ； 取混合干膏粉， 微晶纤维素 35 45g， 羟丙纤维素 35 45g， 交联羧甲基纤维素钠 35 45g， 硅酸镁铝 15 25g， 氯化钠 5 15g， 甘露醇 4 6g， 麦芽糊精 4 6g， 混合均匀， 用 50 70% 乙醇湿法制粒， 60。
4、 80干燥， 外加海藻酸 钠 7 9g， 硼酸 1 3g， 整粒， 压片， 制得降脂灵片。 2.根据权利要求 1 所述中药的制备方法， 其特征是取天麻 111g, 香薷 165g, 制何首乌 222， 黄精 330g， 山楂 148g， 粉碎成 60 目粗粉， 采用二氧化碳超临界萃取法提取， 萃取压力 15 45Mpa， 萃取温度 17 42， 分离器压力 12 19Mpa， 分离器温度 38 60， 分离时 间 2.3 3.5 小时， 二氧化碳流量每小时 27 33L， 得提取液 ； 取提取液 61 79减压干 燥， 得干膏 ； 取干膏加入枸橼酸80120g， 采用高能纳米冲击磨粉碎成粒径2。
5、00300nm的 混合干膏粉 ； 取混合干膏粉， 微晶纤维素 35 45g， 羟丙纤维素 35 45g， 交联羧甲基纤维 素钠 35 45g， 硅酸镁铝 15 25g， 氯化钠 5 15g， 甘露醇 4 6g， 麦芽糊精 4 6g， 混合 均匀， 用 50 70% 乙醇湿法制粒， 60 80干燥， 外加海藻酸钠 7 9g， 硼酸 1 3g， 整 粒， 压片， 制得降脂灵片。 3.根据权利要求 1 所述中药的制备方法， 取天麻 111g, 香薷 165g, 制何首乌 222， 黄精 330g， 山楂 148g， 粉碎成 60 目粗粉， 采用二氧化碳超临界萃取法提取， 萃取压力 30Mpa， 萃 。
6、取温度 30， 分离器压力 15Mpa， 分离器温度 49， 分离时间 3 小时， 二氧化碳流量每小时 30L， 得提取液 ； 取提取液 70减压干燥， 得干膏 ； 取干膏加入枸橼酸 100g， 采用高能纳米冲 击磨粉碎成粒径 200 300nm 的混合干膏粉 ； 取混合干膏粉， 微晶纤维素 40g， 羟丙纤维素 40g， 交联羧甲基纤维素钠 40g， 硅酸镁铝 20g， 氯化钠 10g， 甘露醇 5g， 麦芽糊精 5g， 混合均 匀， 用 60% 乙醇湿法制粒， 70干燥， 外加海藻酸钠 8g， 硼酸 2g， 整粒， 压片， 制得降脂灵片。 权 利 要 求 书 CN 105412028 A 。
7、2 1/3 页 3 一种降脂灵片及其制备方法 技术领域 0001 本发明涉及中药领域， 具体涉及一种降脂灵片及其制备方法。 背景技术 0002 降脂灵片补肝益肾， 养血明目。 用于肝肾不足型高脂血症， 症见头晕、 目眩、 须发早 白。市售降脂灵片由于组方和工艺原因， 疗效不甚理想， 制剂采用传统工艺制备， 存在崩解 迟缓、 疗效低等不足。 发明内容 0003 本发明为克服上述不足， 提供一种崩解速度快、 疗效高的降脂灵片及其制备方法。 0004 发明实施方案如下 ： 取天麻 111g, 香薷 165g, 制何首乌 222， 黄精 330g， 山楂 148g， 粉碎成 60 目粗粉， 采用 二氧。
8、化碳超临界萃取法提取， 萃取压力 15 45Mpa， 萃取温度 17 42， 分离器压力 12 19Mpa， 分离器温度3860， 分离时间2.33.5小时， 二氧化碳流量每小时2733L， 得 提取液 ； 取提取液 61 79减压干燥， 得干膏 ； 取干膏加入枸橼酸 80 120g， 采用高能纳 米冲击磨粉碎成粒径 200 300nm 的混合干膏粉 ； 取混合干膏粉， 微晶纤维素 35 45g， 羟 丙纤维素 35 45g， 交联羧甲基纤维素钠 35 45g， 硅酸镁铝 15 25g， 氯化钠 5 15g， 甘露醇 4 6g， 麦芽糊精 4 6g， 混合均匀， 用 50 70% 乙醇湿法制粒。
9、， 60 80干燥， 外加海藻酸钠 7 9g， 硼酸 1 3g， 整粒， 压片， 制得降脂灵片 1000 片。 0005 上述实施方案所提到的原材料标准如下 ： 天麻 ： 中国药典 2005 年版一部标准。本品为兰科植物天麻 Gastrodia elata Bl的 干燥块茎。立冬后至次年清明前采挖， 立即洗净， 蒸透， 敞开低温干燥。 0006 香薷 ： 中国药典 2005 年版一部标准。本品为唇形科植物石香薷 Misla chinensis Maxim或江香薷 Mosla chinensis Jiangxiangru 的十燥地上部分。前者习称 “青香薷” ， 后者习称 “江香薷” 。夏季茎叶。
10、茂盛、 花盛时择晴天采割， 除去杂质， 阴干。 0007 制何首乌 ： 中国药典 2005 年版一部标准。本品为何首乌的炮制加工品。 0008 黄精 ： 中国药典 2005 年版一部标准。本品为百合科植物滇黄精 Polygonatum kingianumColl.et Hemsl. 、 黄精 Polygonatum sibiricum Red. 或多花黄精 Polygonatum cyrtonema Hua 的干燥根茎。按形状不同， 习称 “大黄精” 、“鸡头黄精” 、“姜形黄精” 。春、 秋 二季采挖， 除去须根， 洗净， 置沸水中略烫或蒸至透心， 干燥。 山楂 ： 中国药典2005年版一部。
11、 标准。本品为蔷薇科植物山里红 Crataegus Pinnatifida Bge. varmajor. NE.Br或 山植 Crataegus pinnatifida Bge. 的干燥成熟果实。秋季果实成熟时采收。切片， 干燥。 0009 枸橼酸 ： 中国药典 2010 年版二部标准。 0010 微晶纤维素 ： 中国药典 2010 年版二部标准。 0011 羟丙纤维素 ： 中国药典 2010 年版二部标准。 0012 交联羧甲基纤维素钠 ： 中国药典 2010 年版二部标准。 说 明 书 CN 105412028 A 3 2/3 页 4 0013 硅酸镁铝 ： 中国药典 2010 年版二部标。
12、准。 0014 氯化钠 ： 中国药典 2010 年版二部标准。 0015 甘露醇 ： 中国药典 2010 年版二部标准。 0016 麦芽糊精 ： 中国药典 2010 年版二部标准。 0017 海藻酸钠 ： 中国药典 2010 年版二部标准。 0018 硼酸 ： 中国药典 2010 年版二部标准。 0019 以上降脂灵片所用到的原材料均可从医药公司购买得到， 只要满足国家标准均可 用来实施本发明方案。 0020 上述发明方案中所用术语为药学专用术语， 如 “减压” 等皆遵从中国药典规定和 相关药学规范。 0021 本发明中的单位 g 也可以是其它重量份， 不影响本发明方案的实施。 0022 本发。
13、明方案中所述的设备市场均有销售， 并不限于典型生产厂家， 只要技术指标 能够达到要求， 均可用来实现本发明。 0023 四 具体实施方式 本发明的具体实施例 1 取天麻 111g, 香薷 165g, 制何首乌 222， 黄精 330g， 山楂 148g， 粉碎成 60 目粗粉， 采用 二氧化碳超临界萃取法提取， 萃取压力 15Mpa， 萃取温度 17， 分离器压力 12Mpa， 分离器温 度 38， 分离时间 2.3 小时， 二氧化碳流量每小时 27L， 得提取液 ； 取提取液 61减压干燥， 得干膏 ； 取干膏加入枸橼酸 80g， 采用高能纳米冲击磨粉碎成粒径 200 300nm 的混合干 。
14、膏粉 ； 取混合干膏粉， 微晶纤维素 35g， 羟丙纤维素 35g， 交联羧甲基纤维素钠 35g， 硅酸镁铝 15g， 氯化钠 5g， 甘露醇 4g， 麦芽糊精 4g， 混合均匀， 用 50% 乙醇湿法制粒， 60干燥， 外加海 藻酸钠 7g， 硼酸 1g， 整粒， 压片， 制得降脂灵片 1000 片。 0024 本发明的具体实施例 2 取天麻 111g, 香薷 165g, 制何首乌 222， 黄精 330g， 山楂 148g， 粉碎成 60 目粗粉， 采用 二氧化碳超临界萃取法提取， 萃取压力 45Mpa， 萃取温度 42， 分离器压力 19Mpa， 分离器温 度 60， 分离时间 3.5 。
15、小时， 二氧化碳流量每小时 33L， 得提取液 ； 取提取液 79减压干燥， 得干膏 ； 取干膏加入枸橼酸 120g， 采用高能纳米冲击磨粉碎成粒径 200 300nm 的混合干 膏粉 ； 取混合干膏粉， 微晶纤维素 45g， 羟丙纤维素 45g， 交联羧甲基纤维素钠 45g， 硅酸镁铝 25g， 氯化钠15g， 甘露醇6g， 麦芽糊精6g， 混合均匀， 用70%乙醇湿法制粒， 80干燥， 外加海 藻酸钠 9g， 硼酸 3g， 整粒， 压片， 制得降脂灵片 1000 片。 0025 本发明的具体实施例 3 取天麻111g,香薷165g,制何首乌222， 黄精330g， 山楂148g， 粉碎成6。
16、0目粗粉， 采用二 氧化碳超临界萃取法提取， 萃取压力 30Mpa， 萃取温度 30， 分离器压力 15Mpa， 分离器温度 49， 分离时间 3 小时， 二氧化碳流量每小时 30L， 得提取液 ； 取提取液 70减压干燥， 得干 膏 ； 取干膏加入枸橼酸 100g， 采用高能纳米冲击磨粉碎成粒径 200 300nm 的混合干膏粉 ； 取混合干膏粉， 微晶纤维素 40g， 羟丙纤维素 40g， 交联羧甲基纤维素钠 40g， 硅酸镁铝 20g， 氯化钠10g， 甘露醇5g， 麦芽糊精5g， 混合均匀， 用60%乙醇湿法制粒， 70干燥， 外加海藻酸 钠 8g， 硼酸 2g， 整粒， 压片， 制得。
17、降脂灵片 1000 片。 0026 以上实施例说明， 采用本发明实施方案的极端条件和优化条件均能制成降脂灵 说 明 书 CN 105412028 A 4 3/3 页 5 片。 0027 下面以实施例 3 制得的降脂灵片考察本发明的实际效果 ： （一） 实施例 3 降脂灵片和市售降脂灵片崩解时限对比 1 崩解时限测定方法 按中国药典 2010 年版附录 A 测定。 0028 2 崩解时限对比 表 1 实施例 3 降脂灵片和市售降脂灵片崩解时限对比表 上述结果表明 , 本发明制备的降脂灵片相对于市售降脂灵片具有崩解速度快、 生物利 用度高等显著优点。 0029 （二） 实施例 3 降脂灵片和市售降。
18、脂灵片治疗肝肾不足型高脂血症， 症见头晕、 目 眩、 须发早白疾病临床疗效观察 1 病例情况 统计门诊和住院病例， 共观察肝肾不足型高脂血症， 症见头晕、 目眩、 须发早白病例 140 例， 平均年龄 55 岁。将患者分为两组， 试验组服用实施例 3 降脂灵片， 对照组服用市售降脂 灵片。 0030 2 疗效评定标准 依据中药新药治疗临床研究指导原则中医证候疗效判定标准 ： 临床痊愈 ： 中医临床症状、 体征消失或基本消失， 证候积分减少 95%。 0031 显效 ： 中医临床症状、 体征明显改善， 证候积分减少 70%。 0032 有效 ： 中医临床症状、 体征均有好转， 证候积分减少 30%。 0033 无效 ： 中医临床症状、 体征均均无明显改善或者加重， 证候积分减少 30%。 0034 计算公式 ： （治疗前积分治疗后积分） 治疗前积分 100%。 0035 3 临床观察结果 表 2 实施例 3 降脂灵片和市售降脂灵片临床疗效对比表 上述临床疗效观察结果表明， 本发明制备的降脂灵片在治疗肝肾不足型高脂血症， 症 见头晕、 目眩、 须发早白疾病时 , 疗效显著高于市售降脂灵片， p 0.05。 说 明 书 CN 105412028 A 5 。