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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201611117407.8 (22)申请日 2016.12.07 (71)申请人 郑州郑先医药科技有限公司 地址 450000 河南省郑州市高新技术产业 开发区瑞达路11号5号楼西1-5西 (72)发明人 不公告发明人 (51)Int.Cl. A61K 31/79(2006.01) A61P 9/10(2006.01) A61P 9/00(2006.01) A61K 31/727(2006.01) A61K 31/616(2006.01) A61K 31/245(2006.01。
2、) A61K 31/164(2006.01) A61K 31/138(2006.01) A61K 31/34(2006.01) A61K 31/715(2006.01) A61K 31/451(2006.01) (54)发明名称 一种治疗冠心病的西药组合及其制备方法 (57)摘要 本发明公开了一种治疗冠心病的西药组合， 所述治疗冠心病的西药组合， 按照重量份的主要 原料为： 盐酸普鲁卡因8-19份、 大麻素A 17-25 份、 美托洛尔5-10份、 5-单硝酸异山梨酯2-6份、 阿司匹林11-18份、 肝素1.5-1.8份、 交聚维酮 0.5-1.9份、 海藻多糖8-15份、 3-乙基-(4-。
3、氨基苯 基)-哌啶二酮2-4份。 本发明制备的西药组合能 快速消除心肌缺血型和心肌梗死型冠心病， 疗效 显著， 且愈后长期不复发。 权利要求书1页 说明书4页 CN 106619701 A 2017.05.10 CN 106619701 A 1.一种治疗冠心病的西药组合， 其特征在于， 按照重量份的主要原料为： 盐酸普鲁卡因 8-19份、 大麻素A 17-25份、 美托洛尔5-10份、 5-单硝酸异山梨酯2-6份、 阿司匹林11-18份、 肝素1.5-1.8份、 交聚维酮0.5-1.9份、 海藻多糖8-15份、 3-乙基-(4-氨基苯基)-哌啶二酮2- 4份。 2.根据权利要求1所述的治疗冠心。
4、病的西药组合， 其特征在于， 所述治疗冠心病的西药 组合， 按照重量份的主要原料为： 盐酸普鲁卡因11-18份、 大麻素A 19-22份、 美托洛尔8-10 份、 5-单硝酸异山梨酯2-6份、 阿司匹林14-17份、 肝素1.5-1.8份、 交聚维酮0.8-1.3份、 海藻 多糖10-12份、 3-乙基-(4-氨基苯基)-哌啶二酮2-4份。 3.根据权利要求1或2所述的治疗冠心病的西药组合， 其特征在于， 所述治疗冠心病的 西药组合， 按照重量份的主要原料为： 盐酸普鲁卡因15份、 大麻素A 21份、 美托洛尔9份、 5- 单硝酸异山梨酯4份、 阿司匹林16份、 肝素1.7份、 交聚维酮1.2。
5、份、 海藻多糖11份、 3-乙基- (4-氨基苯基)-哌啶二酮3份。 4.一种如权利要求1-3任一所述的治疗冠心病的西药组合的制备方法， 其特征在于， 具 体步骤为： 首先， 在医药级洁净区内， 按上述计量比称取盐酸普鲁卡因、 大麻素A、 美托洛尔、 5-单 硝酸异山梨酯、 阿司匹林、 肝素、 交聚维酮、 海藻多糖、 3-乙基-(4-氨基苯基)-哌啶二酮， 过 筛， 机械混匀后添加超纯水， 放置制药混合机中， 混合4-8min， 控制RSD5， 混合后压片并 低温干燥， 温度控制在4-8， 包装即得治疗冠心病的西药组合。 5.根据权利要求4所述的治疗冠心病的西药组合的制备方法， 其特征在于， 。
6、具体步骤中 混合6min。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 106619701 A 2 一种治疗冠心病的西药组合及其制备方法 技术领域 0001 本发明涉及一种医药制备领域， 具体是一种治疗冠心病的西药组合。 背景技术 0002 冠心病是人类健康的主要杀手， 随着全球化进程的加速， 心脑血管病已经在发展 中国家开始蔓延， 成为世界第一位的死亡原因。 世界卫生组织对冠心病分类如下： (1)无症 状性心肌缺血型： 又叫无痛性心肌缺血或隐匿性心肌缺血， 指确有心肌缺血的客观证据(心 电活动、 左室功能、 心肌血流灌注及心肌代谢等异常)， 但缺乏胸痛或与心肌缺血相关的主 观症状。 (2)心绞。
7、痛型： 是指由冠状动脉供血不足， 心肌急剧、 暂时缺血与缺氧所引起的以发 作性胸痛或胸部不适为主要表现的一组临床综合症。 (3)心肌梗塞(死)型： 是指冠状动脉出 现粥样硬化斑块或在此基础上血栓形成， 导致冠状动脉的血流急剧减少或中断， 使相应的 心肌出现严重而持久地急性缺血， 最终导致心肌的缺血性坏死， 属冠心病的严重类型。 (4) 缺血性心肌病型： 是指由于长期心肌缺血导致心肌局限性或弥漫性纤维化， 从而产生心脏 收缩和(或)舒张功能受损， 引起心脏扩大或僵硬、 充血性心力衰竭、 心律失常等一系列临床 表现的临床综合症。 (5)猝死型： 目前认为， 该病患者心脏骤停的发生是在冠状动脉粥样硬。
8、 化的基础上， 发生冠状动脉痉挛或微循环栓塞导致心肌急性缺血， 造成局部电生理紊乱， 引 起暂时的严重心律失常(特别是心室颤动)所致。 0003 冠心病的治疗包括药物治疗、 介入治疗以及外科治疗、 冠心病的康复等等， 但总的 来说， 目前对于冠心病的治疗效果还不理想， 特别是采用中药治疗， 周期长并会时常复发， 而且副作用明显。 发明内容 0004 本发明的目的在于提供一种治疗冠心病的西药组合， 以解决上述背景技术中提出 的问题。 0005 为实现上述目的， 本发明提供如下技术方案： 0006 一种治疗冠心病的西药组合， 按照重量份的主要原料为： 盐酸普鲁卡因8-19份、 大 麻素A 17-2。
9、5份、 美托洛尔5-10份、 5-单硝酸异山梨酯2-6份、 阿司匹林11-18份、 肝素1.5- 1.8份、 交聚维酮0.5-1.9份、 海藻多糖8-15份、 3-乙基-(4-氨基苯基)-哌啶二酮2-4份。 0007 作为本发明进一步的方案： 所述治疗冠心病的西药组合， 按照重量份的主要原料 为： 盐酸普鲁卡因11-18份、 大麻素A 19-22份、 美托洛尔8-10份、 5-单硝酸异山梨酯2-6份、 阿司匹林14-17份、 肝素1.5-1.8份、 交聚维酮0.8-1.3份、 海藻多糖10-12份、 3-乙基-(4-氨 基苯基)-哌啶二酮2-4份。 0008 作为本发明进一步的方案： 所述治疗。
10、冠心病的西药组合， 按照重量份的主要原料 为： 盐酸普鲁卡因15份、 大麻素A 21份、 美托洛尔9份、 5-单硝酸异山梨酯4份、 阿司匹林16 份、 肝素1.7份、 交聚维酮1.2份、 海藻多糖11份、 3-乙基-(4-氨基苯基)-哌啶二酮3份。 0009 一种治疗冠心病的西药组合的制备方法， 具体步骤为： 说 明 书 1/4 页 3 CN 106619701 A 3 0010 首先， 在医药级洁净区内， 按上述计量比称取盐酸普鲁卡因、 大麻素A、 美托洛尔、 5-单硝酸异山梨酯、 阿司匹林、 肝素、 交聚维酮、 海藻多糖、 3-乙基-(4-氨基苯基)-哌啶二 酮， 过筛， 机械混匀后添加超。
11、纯水， 放置制药混合机中， 混合4-8min， 控制RSD5， 混合后 压片并低温干燥， 温度控制在4-8， 包装即得治疗冠心病的西药组合。 0011 作为本发明进一步的方案： 具体步骤中混合6min。 0012 与现有技术相比， 本发明的有益效果是： 0013 本发明制备的西药组合能快速消除心肌缺血型和心肌梗死型冠心病， 疗效显著， 且愈后长期不复发。 具体实施方式 0014 下面将结合本发明实施例， 对本发明实施例中的技术方案进行清楚、 完整地描述， 显然， 所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例， 而不是全部的实施例。 基于本发明中的 实施例， 本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提。
12、下所获得的所有其他实施例， 都 属于本发明保护的范围。 0015 实施例1 0016 一种治疗冠心病的西药组合， 按照重量份的主要原料为： 盐酸普鲁卡因8份、 大麻 素A 17份、 美托洛尔5份、 5-单硝酸异山梨酯2份、 阿司匹林11份、 肝素1.5份、 交聚维酮0.5 份、 海藻多糖8份、 3-乙基-(4-氨基苯基)-哌啶二酮2份。 0017 一种治疗冠心病的西药组合的制备方法， 具体步骤为： 0018 首先， 在医药级洁净区内， 按上述计量比称取盐酸普鲁卡因、 大麻素A、 美托洛尔、 5-单硝酸异山梨酯、 阿司匹林、 肝素、 交聚维酮、 海藻多糖、 3-乙基-(4-氨基苯基)-哌啶二 酮。
13、， 过筛， 机械混匀后添加超纯水， 放置制药混合机中， 混合4min， 控制RSD5， 混合后压 片并低温干燥， 温度控制在4， 包装即得治疗冠心病的西药组合。 0019 实施例2 0020 一种治疗冠心病的西药组合， 按照重量份的主要原料为： 盐酸普鲁卡因11份、 大麻 素A 19份、 美托洛尔8份、 5-单硝酸异山梨酯2份、 阿司匹林14份、 肝素1.5份、 交聚维酮0.8 份、 海藻多糖10份、 3-乙基-(4-氨基苯基)-哌啶二酮2份。 0021 一种治疗冠心病的西药组合的制备方法， 具体步骤为： 0022 首先， 在医药级洁净区内， 按上述计量比称取盐酸普鲁卡因、 大麻素A、 美托洛。
14、尔、 5-单硝酸异山梨酯、 阿司匹林、 肝素、 交聚维酮、 海藻多糖、 3-乙基-(4-氨基苯基)-哌啶二 酮， 过筛， 机械混匀后添加超纯水， 放置制药混合机中， 混合4min， 控制RSD5， 混合后压 片并低温干燥， 温度控制在4， 包装即得治疗冠心病的西药组合。 0023 实施例3 0024 一种治疗冠心病的西药组合， 按照重量份的主要原料为： 盐酸普鲁卡因15份、 大麻 素A 21份、 美托洛尔9份、 5-单硝酸异山梨酯4份、 阿司匹林16份、 肝素1.7份、 交聚维酮1.2 份、 海藻多糖11份、 3-乙基-(4-氨基苯基)-哌啶二酮3份。 0025 一种治疗冠心病的西药组合的制备。
15、方法， 具体步骤为： 0026 首先， 在医药级洁净区内， 按上述计量比称取盐酸普鲁卡因、 大麻素A、 美托洛尔、 5-单硝酸异山梨酯、 阿司匹林、 肝素、 交聚维酮、 海藻多糖、 3-乙基-(4-氨基苯基)-哌啶二 说 明 书 2/4 页 4 CN 106619701 A 4 酮， 过筛， 机械混匀后添加超纯水， 放置制药混合机中， 混合6min， 控制RSD5， 混合后压 片并低温干燥， 温度控制在6， 包装即得治疗冠心病的西药组合。 0027 实施例4 0028 一种治疗冠心病的西药组合， 按照重量份的主要原料为： 盐酸普鲁卡因18份、 大麻 素A 22份、 美托洛尔10份、 5-单硝酸。
16、异山梨酯6份、 阿司匹林17份、 肝素1.8份、 交聚维酮1.3 份、 海藻多糖12份、 3-乙基-(4-氨基苯基)-哌啶二酮4份。 0029 一种治疗冠心病的西药组合的制备方法， 具体步骤为： 0030 首先， 在医药级洁净区内， 按上述计量比称取盐酸普鲁卡因、 大麻素A、 美托洛尔、 5-单硝酸异山梨酯、 阿司匹林、 肝素、 交聚维酮、 海藻多糖、 3-乙基-(4-氨基苯基)-哌啶二 酮， 过筛， 机械混匀后添加超纯水， 放置制药混合机中， 混合8min， 控制RSD5， 混合后压 片并低温干燥， 温度控制在8， 包装即得治疗冠心病的西药组合。 0031 实施例5 0032 一种治疗冠心病。
17、的西药组合， 按照重量份的主要原料为： 盐酸普鲁卡因19份、 大麻 素A 25份、 美托洛尔10份、 5-单硝酸异山梨酯6份、 阿司匹林18份、 肝素1.8份、 交聚维酮1.9 份、 海藻多糖15份、 3-乙基-(4-氨基苯基)-哌啶二酮4份。 0033 一种治疗冠心病的西药组合的制备方法， 具体步骤为： 0034 首先， 在医药级洁净区内， 按上述计量比称取盐酸普鲁卡因、 大麻素A、 美托洛尔、 5-单硝酸异山梨酯、 阿司匹林、 肝素、 交聚维酮、 海藻多糖、 3-乙基-(4-氨基苯基)-哌啶二 酮， 过筛， 机械混匀后添加超纯水， 放置制药混合机中， 混合8min， 控制RSD5， 混合后。
18、压 片并低温干燥， 温度控制在8， 包装即得治疗冠心病的西药组合。 0035 药理实验如下： 0036 肌酸激酶(CK)、 天门冬氨酸氨基转移酶(AST)和乳酸脱氢酶(LDH)是存在于心肌细 胞内的蛋白酶， 当细胞损伤或坏死时， CK、 AST、 LDH便可从细胞内释放到血液中， 因此测定血 清CK、 AST、 LDH可作为反映心肌坏死程度的指标。 0037 选用本发明实施例3制备的西药组合作为治疗用药。 0038 (1)高脂饲喂及异丙肾上腺素致慢性心肌缺血模型 0039 SD大鼠按体重随机分为3组(正常组、 模型组、 治疗组)， 每组20只， 雌雄各半。 造模 成功后， 各组大鼠进行给药， 。
19、正常组给药为生理盐水， 模型组给药为生理盐水， 治疗组为治 疗用药的水溶解液， 灌胃用量为1ml， 每天灌胃三次， 7天后进行静脉取血测定AST、 CK、 LDH。 0040 结果如下， 正常组的CK(U/L)为39425， AST为6211， LDH(U/L)44739； 模型组 的CK(U/L)为1354241， AST为18718， LDH(U/L)1589366； 治疗组的CK(U/L)为49671， AST为759， LDH(U/L)662141； 模型组大鼠的CK、 AST、 LDH水平较正常组显著增高， 给药后 大鼠的CK、 AST、 LDH水平显著降低， 治疗组与模型组相比， 。
20、有显著性差异(P0.05)， 说明对 心肌缺血模型大鼠有很显著的治疗作用。 0041 (2)心肌梗死模型 0042 选用体重240-260g雄性SD大鼠， 留出20只大鼠作为正常组外， 剩余大鼠腹腔注射 30mg/kg戊巴比妥麻醉大鼠。 背位固定， 用大半个吸球(大小正好套在大鼠头上)， 以ALC-V8 型动物呼吸机， 潮气量10ml/kg， 呼吸频率4550次/min， 呼吸比为1 1。 胸部去毛， 消毒， 沿 左锁骨中线纵向切开皮肤20mm， 在第4、 5肋间钝性分离肌层， 用弯止血钳撑开肋间肌和胸膜 说 明 书 3/4 页 5 CN 106619701 A 5 进入胸腔， 剪开心包， 用。
21、中指轻压右侧胸廊， 拇指压剑突下部， 挤出心脏， 于左心耳与肺动脉 圆锥间以左冠状静脉为标识， 左心耳根部下23mm用6-0无创伤缝线穿过冠状动脉左前降 支， 进针深度约0.5mm， 结扎左冠状动脉前降支。 将心脏送回胸腔内， 轻轻挤压胸腔， 排除胸 腔空气， 逐层缝合胸部切口， 关胸。 术后肌注青霉素三天预防感染。 造模成功后， 随机分为3 组(正常组、 模型组、 治疗组)， 各组大鼠进行给药， 正常组给药为生理盐水， 模型组给药为生 理盐水， 治疗组为治疗用药的水溶解液， 灌胃用量为1ml， 每天灌胃三次， 7天后进行静脉取 血测定AST、 CK、 LDH。 0043 结果如下， 正常组的。
22、CK(U/L)为36557， AST为6810， LDH(U/L)41633； 模型组 的CK(U/L)为1496185， AST为19824， LDH(U/L)1489297； 治疗组的CK(U/L)为46340， AST为7211， LDH(U/L)54991； 模型组大鼠的CK、 AST、 LDH水平较正常组显著增高， 给药后 大鼠的CK、 AST、 LDH水平显著降低， 治疗组与模型组相比， 有显著性差异(P0.05)， 说明对 心肌梗死型模型大鼠有很显著的治疗作用。 0044 对于本领域技术人员而言， 显然本发明不限于上述示范性实施例的细节， 而且在 不背离本发明的精神或基本特征的情况下， 能够以其他的具体形式实现本发明。 因此， 无论 从哪一点来看， 均应将实施例看作是示范性的， 而且是非限制性的， 本发明的范围由所附权 利要求而不是上述说明限定， 因此旨在将落在权利要求的等同要件的含义和范围内的所有 变化囊括在本发明内。 0045 此外， 应当理解， 虽然本说明书按照实施方式加以描述， 但并非每个实施方式仅包 含一个独立的技术方案， 说明书的这种叙述方式仅仅是为清楚起见， 本领域技术人员应当 将说明书作为一个整体， 各实施例中的技术方案也可以经适当组合， 形成本领域技术人员 可以理解的其他实施方式。 说 明 书 4/4 页 6 CN 106619701 A 6 。