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1、(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201510596302.4 (22)申请日 2015.09.18 A61K 9/20(2006.01) A61K 31/382(2006.01) A61K 47/38(2006.01) A61K 47/12(2006.01) A61K 47/26(2006.01) A61P 3/10(2006.01) (71)申请人 天津市汉康医药生物技术有限公司 地址 300409 天津市北辰区北辰科技园区华 实道 88 号 (72)发明人 严洁 (54) 发明名称 鲁格列净片剂及其制备方法 (57) 摘要 本发明提供一种鲁格列净片剂及其制备方 法，。
2、 该片剂包含鲁格列净、 甘露醇和微晶纤维素。 与现有产品及其制备工艺相比， 由于在直接压片 的制备过程中活性成分损耗小， 本发明的鲁格列 净片剂的活性成分含量更高， 硬度也得到了提高， 满足商业生产和临床用药的需要。 (51)Int.Cl. (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书3页 CN 106539766 A 2017.03.29 CN 106539766 A 1/1 页 2 1.一种鲁格列净片剂， 该片剂包含鲁格列净、 甘露醇和微晶纤维素。 2.根据权利要求 1 所述的片剂， 其特征在于， 按重量份数计， 所述片剂包含鲁格列净 1 份 ； 甘露。
3、醇 10 20 份， 例如 15 20 份 ； 微晶纤维素 9 15 份， 例如 10 12.5 份。 3.根据权利要求 1 或 2 所述的片剂， 其特征在于， 所述片剂还包含交联羧甲基纤维素 钠， 例如交联羧甲基纤维素钠 0.5 5 份。 4.根据权利要求1至3中任一项所述的片剂， 所述片剂还包含硬脂酸镁， 例如硬脂酸镁 0.5 5 份。 5.根据权利要求1至4中任一项所述的片剂， 所述片剂还包含预胶化淀粉， 例如预胶化 淀粉 1 5 份。 6.根据权利要求 1 至 5 中任一项所述的片剂， 其特征在于， 按重量份数计， 所述片剂包 含鲁格列净 1 份、 甘露醇 15 份、 微晶纤维素 12。
4、.5 份、 交联羧甲基纤维素钠 1 份、 硬脂酸镁 0.25 份和预胶化淀粉 2.5 份。 7.根据权利要求 1 至 6 中任一项所述的片剂， 其特征在于， 按重量份数计， 所述片剂包 含鲁格列净1份、 甘露醇20份、 微晶纤维素10份、 交联羧甲基纤维素钠1份和硬脂酸镁0.25 份。 8.根据权利要求 1 至 7 中任一项所述的片剂的制备方法， 该制备方法包括以下步骤 ： 1) 将各组分过筛， 混合均匀 ； 2) 将步骤 1) 制得的混合物制粒， 压片。 9.根据权利要求 8 所述的制备方法， 其特征在于， 所述过筛采用 60 80 目筛。 权 利 要 求 书 CN 106539766 A 。
5、2 1/3 页 3 鲁格列净片剂及其制备方法 技术领域 0001 本发明属于医药领域， 具体涉及一种鲁格列净片剂及其制备方法。 背景技术 0002 鲁格列净 （Luseogliflozin） 是一种新的 SGLT-2 抑制剂药物， 于 2014 年批准用于 治疗 2 型糖尿病。 0003 然而现有的鲁格列净的规格为 2.5mg/5mg， 属于小剂量规格， 并且现有技术中鲁格 列净片剂的制备通常采用湿法制粒工艺， 该工艺及其制得的鲁格列净片剂存在 以下缺点 ： 1) 在制备过程中活性成分损耗大， 约为 10-20； 2) 制粒所用的粘合剂粘度不够， 制得的颗 粒比较细， 所以压片时难以加压， 导。
6、致片剂的硬度 小。 因此， 需要针对鲁格列净片剂的处方 及其制备工艺进行改进， 从而开发出一种能够克服以上缺点的新的鲁格列净片剂及其制备 工艺。 发明内容 0004 本发明的一个目的在于提供一种活性成分含量和稳定性更高， 并且硬度更适合的 鲁格列净片剂。 0005 用于实现上述技术目的技术方案如下 ： 一种鲁格列净片剂， 该片剂包含鲁格列净、 甘露醇和微晶纤维素。优选地， 按重量份数 计， 所述片剂包含鲁格列净 1 份 ； 甘露醇 10 20 份， 例如 15 20 份 ； 微晶纤维素 9 15 份， 例如 10 12.5 份。 0006 本发明的片剂还可以包含一种或多种制药学上常用的辅料和 。
7、/ 或添加剂。例如， 该片剂可以包含交联羧甲基纤维素钠， 以 1 份鲁格列净为基准， 交联羧甲基纤维素钠的含 量可以为 0.5 5 份。本发明的片剂还可以包含硬脂酸镁， 以 1 份鲁格列净为基准， 硬脂酸 镁的含量可以为 0.5 5 份。此外， 本发明的片剂还可 以包含预胶化淀粉， 以 1 份鲁格列 净为基准， 所述预胶化淀粉的含量可以为 1 5 份。 例如， 在本发明的片剂的一个具体实 施方案中， 按重量份数计， 所述片剂包含鲁格列净 1 份、 甘露醇 15 份、 微晶纤维素 12.5 份、 交联羧甲基纤维素钠 1 份、 硬脂酸镁 0.25 份和预胶化淀粉 2.5 份。 0007 例如， 在。
8、本发明的片剂的另一个具体实施方案中， 按重量份数计， 所述片剂包含鲁 格列净1份、 甘露醇20份、 微晶纤维素10份、 交联羧甲基纤维素钠1份和硬脂酸镁0.25份。 0008 本发明的另一个目的在于提供上述鲁格列净片剂的制备方法。 0009 本发明提供了上述鲁格列净片剂的制备方法， 该制备方法的制备过程中鲁格列净 损耗小， 而且提高了片剂的硬度。 0010 本发明提供的鲁格列净片剂的制备方法包括以下步骤 ： 1) 将各组分过筛， 混合均匀 ； 2) 将步骤 1) 得到的混合物制粒， 压片。 0011 在上述制备方法中， 所述步骤 1) 中的过筛优选采用 60 80 目筛。 说 明 书 CN 1。
9、06539766 A 3 2/3 页 4 0012 为了解决现有的鲁格列净片剂及其制备工艺中存在的活性成分损耗大和硬度不 足的问题， 在现有片剂辅料和制备工艺的基础上， 本发明经过大量的筛选和实 验研究， 最 终采用直接压片工艺以及与之相对应的处方来克服以上缺陷。具体而言， 本发明采用相容 性试验确认了鲁格列净适宜与直接压片工艺采用的辅料相配伍， 可以直接混合压片。 本发 明又进一步对直接压片工艺采用的辅料进行了筛选和比较， 确定了鲁格列净片剂的适宜处 方。与现有产品及其制备工艺相比， 由于在直接压 片的制备过程中活性成分损耗小， 本发 明的鲁格列净片剂的活性成分含量更高， 硬度也得到了提高，。
10、 满足商业生产和临床用药的 需要。 具体实施方式 0013 以下实施例仅用于解释本发明， 而不用于限制本发明。 除非另外说明， 本发明实施 例中的实验条件均为本领域常规的实验条件。 0014 实施例 1 鲁格列净 5.0g 甘露醇 100g 微晶纤维素 50g 交联羧甲基纤维素钠 5.0g 硬脂酸镁 1.25g 制成 1000 片 制备方法 ： 按处方量称取各组分， 过 60 目筛， 充分混合均匀， 制粒， 单冲压片机压片。 0015 实施例 2 鲁格列净 5.0g 甘露醇 75.0g 微晶纤维素 62.5g 预胶化淀粉 12.5g 交联羧甲基纤维素钠 5.0g 硬脂酸镁 1.25g 制成 1。
11、000 片 制备方法 ： 按处方量称取各组分， 过 80 目筛， 充分混合均匀， 制粒， 单冲压片机压片。 0016 实施例 3 鲁格列净 5.0g 甘露醇 125.0g 微晶纤维素 30.0g 交联羧甲基纤维素钠 5.0g 硬脂酸镁 1.5g 制成 1000 片 制备方法 ： 按处方量称取各组分， 过 70 目筛， 充分混合均匀， 制粒， 单冲压片机压片。 0017 实验例 1 对上述实施例及其制备工艺进行比较研究。 0018 表 1 实施例 1 3 制备的片剂样品的主要工艺参数 说 明 书 CN 106539766 A 4 3/3 页 5 从表 1 中的数据可以看出， 实施例 1 和 2 的各项指标符合要求， 颗粒流动性和可压性均 符合要求， 可用于商业化大生产。 0019 按照实施例1和2制备的样品按市售产品包装形式进行铝塑包装， 40， RH75和 60， RH75二种加速条件下考察 3 个月。考察结果显示， 实施例 1 和实施例 2 的含量、 溶 出度均未明显降低， 符合规定。 说 明 书 CN 106539766 A 5 。