一种治疗烧烫伤的檵木总多酚的制备方法.pdf

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1、(10)授权公告号 CN 101485701 B (45)授权公告日 2011.01.05 CN 101485701 B *CN101485701B* (21)申请号 200910111054.4 (22)申请日 2009.02.17 A61K 36/185(2006.01) A61P 17/02(2006.01) A61K 127/00(2006.01) (73)专利权人 厦门大学 地址 361005 福建省厦门市思明南路 422 号 (72)发明人 吴振 邱鹰昆 游璐茜 赵虎义 赵玉芬 (74)专利代理机构 厦门南强之路专利事务所 35200 代理人 马应森 CN 101153303 A,。

2、2008.04.02,1-3. 陈乃富等 . 红花檵木红色素的提取及其稳定 性研究 .中国林副特产 .2004,( 第 70 期 ),38- 39. 周国海等. 红檵木叶中抑菌活性成分的初步 研究 . 食品科学 .2007, 第 28 卷 ( 第 6 期 ),74- 75. (54) 发明名称 一种治疗烧烫伤的檵木总多酚的制备方法 (57) 摘要 一种治疗烧烫伤的檵木总多酚的制备方法， 涉及一种治疗烧烫伤药物。提供一种治疗烧烫伤 的檵木总多酚的制备方法。将檵木叶粉碎， 加丙 酮浸泡， 过滤， 得滤液和滤渣 ； 在滤渣中加入丙酮 浸泡， 提取至少 1 次， 过滤， 滤液合并， 浓缩得上柱 液， 。

3、并回收丙酮 ； 将上柱液加于大孔树脂柱上， 用 水或用乙醇洗脱至洗脱液近无色， 收集洗脱液， 回 收乙醇并浓缩， 干燥， 即得檵木总多酚。制备方法 简单， 适于工业化生产 ； 所制备的总多酚质量百 分含量为 50的檵木总多酚提取物， 经过体内 外试验证明其具有很好的抗炎、 解热、 镇痛、 抗菌 等作用， 可在制备治疗烧伤、 晒伤、 外伤药物中应 用。可制成软膏、 凝胶、 片剂、 胶囊、 软胶囊、 口服 液、 糖浆剂、 滴丸、 注射剂等制剂。 (51)Int.Cl. (56)对比文件 审查员 周静 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 权利要求书 1 页 说明书 4 页 CN 。

4、101485701 B1/1 页 2 1. 一种治疗烧烫伤的檵木总多酚的制备方法， 其特征在于包括以下步骤 ： 1) 将檵木叶粉碎， 加丙酮浸泡， 过滤， 得滤液和滤渣， 按质量比， 丙酮的加入量为檵木叶 的 8 20 倍， 按质量百分比， 丙酮的浓度为 20 70， 加丙酮浸泡的时间为 1 10 天 ； 2) 在滤渣中加入丙酮浸泡， 提取至少 1 次， 过滤， 滤液合并， 浓缩得上柱液， 并回收 丙酮， 按质量比， 加入丙酮的量为滤渣的 8 15 倍， 按质量百分比， 丙酮的浓度为 20 70， 每次浸泡的时间为 1 10 天 ； 3) 将上柱液加于大孔树脂柱上， 用水或用乙醇洗脱至洗脱液近。

5、无色， 收集洗脱液， 回收 乙醇并浓缩， 干燥， 即得檵木总多酚。 2. 如权利要求 1 所述的一种治疗烧烫伤的檵木总多酚的制备方法， 其特征在于在步骤 2) 中， 所述浓缩浓缩至按体积比， 生药水为 1 2 1。 3. 如权利要求 1 所述的一种治疗烧烫伤的檵木总多酚的制备方法， 其特征在于在步骤 3) 中， 所述用乙醇洗脱至洗脱液近无色是先采用稀乙醇洗脱至洗脱液近无色， 再用高浓度 乙醇洗脱树脂柱至洗脱液近无色。 4. 如权利要求 3 所述的一种治疗烧烫伤的檵木总多酚的制备方法， 其特征在于在步骤 3) 中， 按体积百分比， 稀乙醇的浓度为 1 10。 权 利 要 求 书 CN 10148。

6、5701 B1/4 页 3 一种治疗烧烫伤的檵木总多酚的制备方法 技术领域 0001 本发明涉及一种治疗烧烫伤药物， 尤其是涉及一种治疗烧伤、 晒伤、 外伤的檵木总 多酚的制备方法。 背景技术 0002 烧伤、 晒伤、 外伤是一种常见病， 在日常生活中经常发生， 火灾、 瓦斯爆炸烧伤及 水、 油烫伤等烧伤发病率很高， 大约为2。 晒伤是一种经常被忽视， 但又严重影响人类健康 的疾病， 轻者红肿、 脱皮， 重者引起皮肤癌， 特别是长期工作在室外的工人、 农民、 战士等， 紫 外灼伤和晒伤的人数发生率更高。随着环境变坏， 温室效应， 紫外线的强度越来越高， 晒伤 越加引起人们的重视。到目前为止， 。

7、市场上未见抗晒伤的药物。由此可见， 烧伤、 晒伤药物 的需求潜力很大。目前， 国内外对于烧伤、 晒伤、 外伤出血的治疗大致分为手术疗法和保守 疗法两类。 在国内， 保守疗法主要的药物剂型为贴剂和软膏等， 市场上除云南白药及烫伤膏 等药品外， 尚缺少一种疗效确切、 疗程短、 治愈率高、 不良反应小和经济方便的药物。 临床上 需要一种具有中国特色的、 能走出国门的、 疗效确切、 质量稳定、 工艺先进、 毒副作用小、 成 本低、 起效快、 使用方法简便的特效速效治疗药作为治疗烧伤及外伤出血的换代产品。 0003 檵木 (Loropetalum chinense(R.Brown)Oliv.)， 为我国。

8、民间用中草药， 系金缕梅 科金缕梅属植物， 生长于丘陵或荒山灌丛中， 广泛分布于长江中、 下游以南， 北回归线以北 地区， 皖、 苏、 浙、 赣、 湘、 鄂、 川、 黔、 闽、 粤、 桂、 滇等地均有丰富的资源， 开发潜力非常大。其 叶性平味苦、 涩， 具有止血、 止泻、 止痛和生肌等功效。 民间常用其治烧伤、 外伤和出血等， 临 床上则用于治疗子宫出血和腹泻等病症， 具有较好止血、 兴奋子宫、 抑菌等作用。药理实验 表明， 檵木合剂及檵木叶干粉对动物血管破裂及股动脉切口均有止血作用。檵木的提取物 在试管内对链球菌、 葡萄球菌、 伤寒及大肠杆菌均有抑菌作用。所含的檵木多酚对链球菌、 金黄色葡萄。

9、球菌、 白色葡萄球菌、 卡他球菌， 以及伤寒、 副伤寒、 痢疾、 变型、 大肠杆菌均有抑 制作用。檵木多酚与其他烧伤药物相比， 具有资源、 品种、 疗效及技术等多方面的优势。 0004 公开号为 CN101153303 的发明专利申请公开一种白花檵木黄酮制作方法， 依次包 括将白花檵木的枝叶、 花进行打浆榨汁、 低温浓缩、 蛋白酶分解、 微生物发酵、 离心分离、 低 温喷雾干燥工序获得檵木黄酮晶体。该方法具有提取率高、 无污染、 适合工业化生产的特 点。 0005 公开号为 CN101181525 的发明专利申请公开一种治疗烧烫伤的外用药物， 该药的 配方组成是白芨、 地榆、 刘寄奴、 苦参、。

10、 栀子、 青黛、 檵木、 毛冬青。使用该发明药物治疗烧烫 伤其有效率 100， 治愈率 97。该发明药物制作工艺简单， 是治疗烧烫伤的理想药物。 0006 公开号为 CN101214333 的发明专利申请公开一种治疗烧烫伤的药物， 该药的配方 组成是 ： 炒黄连、 炒连翘、 煅石膏、 枣树皮炭、 地榆炭、 檵木、 毛冬青、 松树皮炭。炒乳香、 炒没 药、 血竭、 牛西西。 使用该发明药物治疗烧烫伤疗效明显， 解除被烧烫伤皮肤症状迅速， 使用 方便， 无毒副和刺激作用， 其有效率 100， 治愈率 97。该发明药物制作工艺简单， 是治疗 烧烫伤的理想药物。 说 明 书 CN 101485701 。

11、B2/4 页 4 发明内容 0007 本发明的目的是提供一种治疗烧烫伤的檵木总多酚的制备方法。 0008 所制备的檵木总多酚可制成软膏、 凝胶、 片剂、 胶囊、 软胶囊、 口服液、 糖浆剂、 滴 丸、 注射剂等剂型的治疗烧烫伤药物。 0009 本发明包括以下步骤 ： 0010 1) 将檵木叶粉碎， 加丙酮浸泡， 过滤， 得滤液和滤渣 ； 0011 2) 在滤渣中加入丙酮浸泡， 提取至少 1 次， 过滤， 滤液合并， 浓缩得上柱液， 并回收 丙酮 ； 0012 3) 将上柱液加于大孔树脂柱上， 用水或用乙醇洗脱至洗脱液近无色， 收集洗脱液， 回收乙醇并浓缩， 干燥， 即得檵木总多酚。 0013 。

12、在步骤 1) 中， 按质量比， 丙酮的加入量最好为檵木叶的 8 20 倍， 按质量百分比， 丙酮的浓度最好为 20 70， 加丙酮浸泡的时间最好为 1 10 天。 0014 在步骤 2) 中， 按质量比， 加入丙酮的量最好为滤渣的 8 15 倍， 按质量百分比， 丙 酮的浓度最好为2070， 每次浸泡的时间最好为110天 ； 所述浓缩最好浓缩至按体 积比， 生药水为 (1 2) 1。 0015 在步骤 3) 中， 所述用乙醇洗脱至洗脱液近无色可先采用稀乙醇洗脱至洗脱液近 无色， 再用高浓度乙醇洗脱树脂柱至洗脱液近无色。按体积百分比， 稀乙醇的浓度可采用 1 10。 0016 以没食子酸计， 上。

13、述所制得的檵木总多酚用比色法测得总多酚含量 50。 0017 本发明所提供的制备方法简单， 适于工业化生产 ； 所制备的总多酚质量百分含量 为 50的檵木总多酚提取物， 经过体内外试验证明其具有很好的抗炎、 解热、 镇痛、 抗菌 等作用， 可在制备治疗烧伤、 晒伤、 外伤药物中应用。可根据需要制成软膏、 凝胶、 片剂、 胶 囊、 软胶囊、 口服液、 糖浆剂、 滴丸、 注射剂等制剂。 0018 具体实施方式 0019 实施例 1 0020 (1) 取阴干的檵木叶 5kg， 粉碎， 投入多功能提取罐， 加 8 倍量 70丙酮室温浸泡 1 天， 过滤， 滤液打入浓缩罐 ； 滤渣再加 8 倍量 70丙。

14、酮室温浸泡提取 3 次， 每次浸泡 1 天， 过 滤， 滤液打入浓缩罐， 与第 1 次提取液合并真空浓缩， 回收丙酮并浓缩至生药水体积比为 2 1， 得上柱液。 0021 (2) 按生药树脂体积比 1 1， 将提取得到的上柱液加于已处理好的 D101 型 大孔吸附树脂柱上， 用 10稀乙醇， 洗脱至洗脱液近无色， 再用 30乙醇洗脱树脂柱至洗 脱液近无色， 收集 40乙醇洗脱液， 回收乙醇并浓缩得到浓缩液， 真空干燥， 得到檵木总多 酚 210g， 以没食子酸计， 比色法测得总多酚含量为 62。 0022 实施例 2 0023 (1) 取新鲜的檵木叶 7kg， 粉碎， 投入多功能提取罐， 加 。

15、20 倍量 20丙酮室温浸泡 10天， 过滤， 滤液打入浓缩罐 ； 药渣再加15倍量70丙酮室温浸泡10天， 过滤， 滤液打入浓 缩罐， 与第 1 次提取液合并真空浓缩， 回收丙酮并浓缩至生药水体积比为 1 1， 得上柱 液。 说 明 书 CN 101485701 B3/4 页 5 0024 (2) 按生药树脂体积比 3 1， 将提取工段得到的上柱液加于已处理好的 HPD100 型大孔吸附树脂柱上， 用水洗脱至洗脱液近无色， 再用 60乙醇洗脱树脂柱至洗脱 液近无色， 收集 60乙醇洗脱液， 回收乙醇并浓缩得到浓缩液， 冷冻干燥， 得到檵木总多酚 369g， 以没食子酸计， 比色法测得总多酚含。

16、量为 55。 0025 实施例 3 0026 (1) 取新鲜的檵木叶 10kg， 粉碎， 投入多功能提取罐， 加 10 倍量 30丙酮室温浸 泡 7 天， 过滤， 滤液打入浓缩罐 ； 药渣再加 8 倍量 30丙酮室温浸泡提取 2 次， 每次 7 天， 过 滤， 滤液打入浓缩罐， 与第 1 次提取液合并真空浓缩， 回收丙酮并浓缩至生药水体积比为 1.5 1， 得上柱液。 0027 (2)按生药树脂体积比21， 将提取工段得到的上柱液加于已处理好的HP20 型大孔吸附树脂柱上， 用水洗脱至洗脱液近无色， 再用 40乙醇洗脱树脂柱至洗脱液近无 色， 收集 40乙醇洗脱液， 回收乙醇并浓缩得到浓缩液，。

17、 冷冻干燥， 得到檵木总多酚 472g， 以没食子酸计， 比色法测得总多酚含量为 85。 0028 按照实施例 1 3 制备得到的总多酚可制成软膏、 凝胶、 片剂、 胶囊、 软胶囊、 口服 液、 糖浆剂、 滴丸、 注射剂等制剂。 0029 试验例 1 ： 檵木总多酚的抗炎活性 0030 材料 ： 实施例 1 得到的檵木总多酚提取物。 0031 采用小鼠二甲苯性耳肿胀实验研究檵木提取物对小鼠二甲苯性耳肿胀的影响。 檵 木总多酚为 25.0、 50.0、 100.0mg/kg， 地塞米松组 1.0mg/kg， 空白对照组灌胃给予等容量的 0.5 CMC(0.2ml/10g)， 每天 1 次， 连续。

18、给药 5 天。于最后 1 次给药后 30min， 每鼠左耳滴 20l 二甲苯， 正反面各 10l。于给二甲苯后 45min 脱颈椎处死小鼠， 沿耳廓剪下双耳， 对 齐， 在左右耳相同部位用 9mm 打孔器打下耳片， 精密称重， 计算肿胀度 (mg) 及抑制率 ( )。 0032 檵木总多酚的对二甲苯所致小鼠耳肿胀的抑制作用结果如表 1 所示， 阳性对照药 物地塞米松的抑制率为 31.1， 檵木总多酚在 50 100mg/kg 的剂量范围内对小鼠耳肿具 有很好的抑制活性， 且活性与剂量有一定的量效关系， 檵木总多酚 50.0、 100.0mg/kg 对小 鼠二甲苯性耳肿胀的抑制率分别为 44和 。

19、50.7。 0033 表 1 0034 0035 与模型组比较 ： *， P 0.01 0036 试验例 2 ： 檵木总多酚的抗菌活性 0037 材料 ： 实施例 1 得到的檵木总多酚提取物。 0038 采用琼脂糖二倍稀释法进行药敏试验， 考察檵木总多酚体外对不同菌株的最低抑 说 明 书 CN 101485701 B4/4 页 6 菌浓度 (MIC)。檵木总多酚的终浓度分别为 30.00、 10.00、 3.00、 1.00mg/ml ； 空白对照组为 给予等容量的蒸馏水， 阳性药为氨苄青霉素， 接种量 105CFU/ 点， 置 37恒温培养箱内培养 18h 后观察结果。无菌落生长的最小浓度即为最低抑菌浓度 (MIC)。 0039 结果表明， 檵木总多酚对金黄色葡萄球菌、 草绿色链球菌、 大肠杆菌菌株有抑制作 用， 对金黄色葡萄球菌和草绿色链球菌的抑菌能力更强， 其最低抑菌浓度 (MIC) 为 3mg/ml。 说 明 书 。