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1、(10)申请公布号 CN 103446149 A (43)申请公布日 2013.12.18 CN 103446149 A *CN103446149A* (21)申请号 201310437020.0 (22)申请日 2013.09.23 A61K 31/438(2006.01) A61P 1/00(2006.01) (71)申请人 南京广康协生物医药技术有限公司 地址 210019 江苏省南京市建邺区奥体大街 69 号新城科技大厦 01 幢 5 层 (72)发明人 吴俊华 王慧 (74)专利代理机构 江苏银创律师事务所 32242 代理人 何震花 (54) 发明名称 Lycojaponicumi。
2、n C 在促进小肠蠕动药物中 的应用 (57) 摘要 本 发 明 涉 及 Lycojaponicumin C 在 制 备 促进小肠蠕动药物中的应用。本发明提出 Lycojaponicumin C 在制备促进小肠蠕动药物中 的应用。从药理实验看出， Lycojaponicumin C 有较好的促进小肠蠕动的作用。本发明涉及的 Lycojaponicumin C 在制备促进小肠蠕动药物中 的用途属于首次公开， 由于骨架类型属于全新的 骨架类型， 而且其促进小肠蠕动活性强得意想不 到， 不存在由其他化合物给出任何启示的可能， 具 备突出的实质性特点， 同时用于制备促进小肠蠕 动药物显然具有显著的进步。
3、。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 2 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书2页 (10)申请公布号 CN 103446149 A CN 103446149 A *CN103446149A* 1/1 页 2 1.Lycojaponicumin C在促进小肠蠕动药物中的应用， 所述化合物Lycojaponicumin C 结构如式 （） 所示 ： 式 （） 。 权 利 要 求 书 CN 103446149 A 2 1/2 页 3 Lycojaponicumin C 在促进小肠蠕动药物中的应用 技术领域 0001 本发明涉及一种。
4、 Lycojaponicumin C 的新药物用途。具体说就是在制备促进小肠 蠕动药物中的应用， 属于医药领域。 背景技术 0002 本发明涉及的化合物 Lycojaponicumin C 是一个 2012 年发表 （Wang,X.J.et al.,2012.Lycojaponicumins A-C,Three Alkaloids with an Unprecedented Skeleton from Lycopodium japonicum.Organic Letters14(10),2614-2617.） 的新骨架化合物， 该化 合物拥有全新的骨架类型， 对于本发明涉及的 Lycojapo。
5、nicumin C 在制备促进小肠蠕动药 物中的用途属于首次公开， 由于骨架类型属于全新的骨架类型， 而且其促进小肠蠕动活性 强得意想不到， 不存在由其他化合物给出任何启示的可能， 具备突出的实质性特点， 同时用 于制备促进小肠蠕动药物显然具有显著的进步。 发明内容 0003 本发明提出 Lycojaponicumin C 在制备促进小肠蠕动药物中的应用。从药理实验 看出， Lycojaponicumin C 有较好的促进小肠蠕动的作用。可以用于多种小肠蠕动不良疾 病的治疗。 0004 由于本发明首次公开 Lycojaponicumin C 在促进小肠蠕动方面的药用作用。 0005 所述化合物。
6、 Lycojaponicumin C 结构如式 （） 所示 ： 0006 0007 本发明涉及的Lycojaponicumin C在制备促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公 开， 由于骨架类型属于全新的骨架类型， 而且其促进小肠蠕动活性强得意想不到， 不存在由 其他化合物给出任何启示的可能， 具备突出的实质性特点， 同时用于制备促进小肠蠕动药 物显然具有显著的进步。 说 明 书 CN 103446149 A 3 2/2 页 4 具体实施方式 0008 本发明所涉及化合物 Lycojaponicumin C 的制备方法参见文献 （Wang,X.J.et al.,2012.Lycojaponicum。
7、ins A-C,Three Alkaloids with an Unprecedented Skeleton from Lycopodium japonicum.Organic Letters14(10),2614-2617.） 。 0009 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明， 但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制， 而是由权利要求加以限定。 0010 实施例 1 ： 本发明所涉及化合物 Lycojaponicumin C 片剂的制备 ： 0011 取 20 克化合物 Lycojaponicumin C， 加入制备片剂的常规辅料 180 克， 混匀， 常规 压片机制成 1000。
8、 片。 0012 实施例 2 ： 本发明所涉及化合物 Lycojaponicumin C 胶囊剂的制备 ： 0013 取20克化合物Lycojaponicumin C， 加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克， 混 匀， 装胶囊制成 1000 片。 0014 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 0015 实验例 ： 0016 1、 实验动物 ： 0017 昆明种小鼠， 清洁级， 体重 202g， 雌雄共用， 0018 试剂及其他药品 ： 0019 阿拉伯胶、 炭末、 生理盐水、 Lycojaponicumin C。 0020 2、 实验方法 ： 0021 取昆明小鼠 30 只， 205。
9、g， 雌雄各半， 按性别， 体重随机分为 3 组， 即空白组， Lycojaponicumin C （0.06mg/10g， 0.24mg/10g） 两个剂量组。每组 10 只， Lycojaponicumin C与5%炭末、 10%阿拉伯胶制成混悬液， 空白组不加药物直接给炭末、 阿拉伯胶混悬， 均用生 理盐水配制。实验前小鼠禁食 24 小时。小鼠灌胃给药 0.2ml/10g， 给药后 30min 处死。取 幽门至回盲部消化管， 不加牵引地平铺与薄板上， 测全长及幽门至炭末前沿的距离， 由此推 算出推进百分率。 0022 3、 实验结果 0023 统计结果表明Lycojaponicumin C低剂量组小鼠的小肠推进性蠕动较空白组有所 增加， 差异有显著性意义 （P0.01） ； Lycojaponicumin C 高剂量组较空白组， 差异有显著性 意义 （P0.001） 结果如表 1。 0024 表 1 Lycojaponicumin C 对小鼠小肠推进性蠕动的影响 0025 0026 与空白组比较， *p0.01,*P0.001 0027 结论 ： Lycojaponicumin C 有较好的促进小肠蠕动的作用。可以用于多种小肠蠕 动不良疾病的治疗。 说 明 书 CN 103446149 A 4 。