不含吡啶硫酮锌的协同增效去屑组合物.pdf

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1、(10)申请公布号 CN 102973419 A (43)申请公布日 2013.03.20 CN 102973419 A *CN102973419A* (21)申请号 201210499583.8 (22)申请日 2012.11.28 A61K 8/42(2006.01) A61K 8/67(2006.01) A61K 8/86(2006.01) A61K 8/92(2006.01) A61Q 5/02(2006.01) A61Q 5/12(2006.01) A61K 8/34(2006.01) A61K 8/37(2006.01) A61K 8/40(2006.01) A61K 8/46(2。

2、006.01) (71)申请人 拉芳家化股份有限公司 地址 515041 广东省汕头市潮南区国道 324 线新庆路段拉芳工业城 (72)发明人 赵文忠 洪盛杰 于利 胡卫华 于海英 (74)专利代理机构 广州三环专利代理有限公司 44202 代理人 温旭 (54) 发明名称 不含吡啶硫酮锌的协同增效去屑组合物 (57) 摘要 本发明属日化领域， 特别涉及一组不含吡 啶硫酮锌的具有协同增效的去屑洗发护发组合 物。本发明去屑组合物， 包含 ： a占组合物总重 量的 0.1% 至 1% 的 3， 4， 4 三氯均二苯脲， 和占 组合物重量的 0.04% 至 0.5% 的 1- 羟基 -4- 甲 基 。

3、-6-(2,4,4- 三甲基戊基 )-2(1H)- 吡啶酮乙醇 胺， 且两种活性成分的重量比为25:1至0.2:1 ； b 占组合物总重量的0.05%至0.3%的维生素E乙酸 酯 ； c其余组分为去屑组合物可接受的载体。本 发明头发或头皮去屑组合物具有去屑杀菌止痒的 作用， 在使用功效上具有协同增效效应， 且达到需 要的去屑效果并且温和性好。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 8 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书 1 页 说明书 8 页 1/1 页 2 1. 一种去屑组合物， 包含 ： a占组合物总重量的 0.1% 至 1% 的 3，。

4、 4， 4 三氯均二苯脲， 和占组合物重量的 0.04% 至 0.5% 的 1- 羟基 -4- 甲基 -6-(2,4,4- 三甲基戊基 )-2(1H)- 吡啶酮乙醇胺， 且两种活性 成分的重量比为 25:1 至 0.2:1 ； b占组合物总重量的 0.05% 至 0.3% 的维生素 E 乙酸酯 ； c其余组分为去屑组合物可接受的载体。 2. 根据权利要求 1 所述的组合物， 其中 3， 4， 4 三氯均二苯脲占组合物总重量进一步 优化为 0.15% 至 0.5% ； 1- 羟基 -4- 甲基 -6-(2,4,4- 三甲基戊基 )-2(1H)- 吡啶酮乙醇胺占 组合物总重量进一步优化为0.05%。

5、至0.3%， 且两种活性成分的重量比进一步优化为10:1至 0.5:1。 3. 根据权利要求 1 所述的组合物， 其特征在于 ： 该组合物为去屑香波， 其去屑组合物可 接受载体的组分及含量为 ： 选自月桂醇硫酸铵512wt%、 月桂醇醚硫酸铵312wt%、 椰油 酰胺丙基甜菜碱 1 3wt%、 椰油单乙醇酰胺 1 3wt% 中的一种或多种表面活性剂 ； 聚乙二 醇 -4002 5wt% ； 香精 0.2wt%， 加去离子水至 100%。 4. 根据权利要求 1 所述的组合物， 其特征在于 ： 该组合物为去屑护发素， 其去屑组合 物可接受载体的组分及含量为 ： 聚氧乙烯 60 氢化蓖麻油 0.1。

6、 0.5wt% ； 单硬脂酸甘油酯 0.2 0.5wt% ； 二丙二醇 3 5wt% ； 二十二烷基三甲基氯化铵 1 3wt% ； 十六十八醇 1 3wt% ； 香精 0.2wt%， 去离子水至 100%。 5. 根据权利要求 2 或 3 所述去屑组合物， 其中维生素 E 乙酸酯含量占组合物总重量 0.1% 至 0.2%。 权 利 要 求 书 CN 102973419 A 2 1/8 页 3 不含吡啶硫酮锌的协同增效去屑组合物 技术领域 0001 本发明属日化领域， 特别涉及一组不含吡啶硫酮锌的具有协同增效的去屑洗发护 发组合物。 背景技术 0002 通常来说， 头屑是由如皮脂腺分泌物， 汗腺。

7、分泌物和表皮层的剥落物等组成。 而头 皮屑的产生是由如皮脂腺过度的分泌造成， 也有进一步的学说认为头皮屑的原因是当皮肤 或头皮感染细菌或真菌后， 头屑的分泌速度异常的快， 基于这样一个原理， 一种含有杀菌剂 头发组合物被用于头发去屑。例如， 吡啶硫酮锌 （ZPT） , 一种常用的去屑杀菌剂， 当用于头 发去屑产品中时具有较好的抑制头皮屑的作用。 0003 然而， 一些杀菌剂是由副作用的， 例如， 细胞毒性相对较高， 国外有报道使用 ZPT 杀菌剂的洗发露对孕妇具有某种程度的副作用等。因此， 在实际应用中建议尽量避免使用 较大剂量的杀菌剂。 发明内容 0004 本发明的目的是消除以上所涉及到的一。

8、些去屑的问题， 并提供一组洗发、 护发去 屑组合物， 该组合物对皮肤和头皮没有副作用， 能够有效阻止头皮屑的产生。 0005 本发明的技术方案是这样的 ： 一种去屑组合物， 包含 ： 0006 a占组合物总重量的 0.1% 至 1% 的 3， 4， 4 三氯均二苯脲， 和占组合物重量的 0.04% 至 0.5% 的 1- 羟基 -4- 甲基 -6-(2,4,4- 三甲基戊基 )-2(1H)- 吡啶酮乙醇胺， 且两种 活性成分的重量比为 25:1 至 0.2:1 ； 0007 b占组合物总重量的 0.05% 至 0.3% 的维生素 E 乙酸酯 ； 0008 c其余组分为去屑组合物可接受的载体。 。

9、0009 本发明组合物中， 3， 4， 4 三氯均二苯脲占组合物总重量进一步优化为 0.15% 至 0.5% ； 1- 羟基 -4- 甲基 -6-(2,4,4- 三甲基戊基 )-2(1H)- 吡啶酮乙醇胺占组合物总重量进 一步优化为 0.05% 至 0.3%， 且两种活性成分的重量比进一步优化为 10:1 至 0.5:1。 0010 本发明组合物为去屑香波， 其去屑组合物可接受载体的组分及含量为 ： 选自月桂 醇硫酸铵512wt%、 月桂醇醚硫酸铵312wt%、 椰油酰胺丙基甜菜碱13wt%、 椰油单乙 醇酰胺 1 3wt% 中的一种或多种表面活性剂 ； 聚乙二醇 -4002 5wt% ； 香。

10、精 0.2wt%， 加去 离子水至 100%。 0011 本发明组合物， 其特征在于该组合物为去屑护发素， 其去屑组合物可接受载体的 组分及含量为 ： 聚氧乙烯 60 氢化蓖麻油 0.1 0.5wt% ； 单硬脂酸甘油酯 0.2 0.5wt% ； 二 丙二醇35wt% ； 二十二烷基三甲基氯化铵13wt% ； 十六十八醇13wt% ； 香精0.2wt%， 去离子水至 100%。 0012 本发明组合物中， 维生素 E 乙酸酯含量优选占组合物总重量 0.1% 至 0.2%。 0013 本发明头发或头皮去屑组合物在不含传统使用的吡啶硫酮锌(ZPT)的同时,克服 说 明 书 CN 102973419。

11、 A 3 2/8 页 4 了在相同条件下单独使用本发明组合物中任一组分去屑杀菌止痒效果不明显的缺点， 能更 好的起到控油， 去屑杀菌止痒的作用， 在使用功效上具有协同增效效应， 在相同的使用条件 及用量下， 可以有效地降低仅使用其中单一组分的用量， 且达到需要的去屑效果并且温和 性好。 0014 发明的详细说明 0015 根据本发明， 通过使用含有有效活性成分如 TCC,PTO 等头发去屑组合物即能抑制 头皮屑的产生。 尽管头屑产生的机理或去头屑的机理还存在着某种不确定性， 然而， 本发明 确信， 通过有节奏地控制和调节头皮新陈代谢的反应能有效抑制头皮屑的产生。发明人通 过大量实验发现， TC。

12、C 和 PTO 的组合物对头皮屑的抑制效果远大于单独使用 TCC 或 PTO， 也 远大于单独使用传统的 ZPT 的去屑效果。克服了在相同条件下单独使用组合物中任一组分 去屑杀菌止痒效果不明显的缺点， 能更好的起到控油， 去屑杀菌止痒的作用， 在使用功效上 具有协同增效效应， 在相同的使用条件及用量下， 可以有效地降低仅使用其中单一组分的 用量， 即可达到需要的去屑止痒效果。 0016 3， 4， 4 三氯均二苯脲 （TCC） 作为头发去屑的活性成分之一， 其化学结构式如 0017 化学结构式 0018 TCC 是商品名。TCC 外观为白色粉末， 是国际公认的优良杀菌剂， 具有无味、 无毒、 。

13、安全、 稳定性强等特点， 它对抑制细菌和真菌的产生特别有效。TCC 不溶于水， 但溶于酯类 溶剂， 很容易穿过细胞膜， 使得多种细菌和真菌赖以生存的一种特殊的酶 （酰基菌蛋白还原 酶） 中毒， 阻碍细胞合成脂肪酸。而脂肪酸是构建成细胞膜和其他生命功能的必需物质， 但 由于人类体内没有酰基菌蛋白还原酶， 所以对人体无害。TCC 可以溶解于有机溶剂如丙酮， 二甲基甲酰胺， 甲基异丁基酮和二氧杂环乙烷， 以及一些多元醇如聚乙二醇， 二丙二醇， 丁 二醇等。尽管 TCC 属于水不溶性， 或在水醇 （如乙醇） 中微溶， 然而 TCC 在头发护理用品中 的配伍性不受溶解性影响， 如通过传统的搅拌就可以将 。

14、TCC 分散在水相或油相介质中。本 发明中 TCC 占组合物重量百分比 0.10% 至 1%, 进一步优化为占组合物重量百分比 0.15% 至 0.5%。 0019 PTO 来自于吡啶酮乙醇胺盐的英文缩写， 商品名称为 SY-OCT（昆山双友日化） ， PTO 溶解性能和复配性能优良， 与化妆品原料混合不会发生沉淀或分层现象。它是通过杀菌、 抑菌、 抗氧化作用和分解氧化物等方法， 从根本上阻断头屑产生的外部因素， 有效地根治头 屑、 止头痒， 其刺激性低， 不会引起脱发断发。因而被广泛地应用于去屑香波产品中其结构 式为， 其化学名为 :1- 羟基 -4- 甲基 -6-(2,4,4- 三甲基戊基。

15、 )-2(1H)- 吡啶酮乙醇胺 （PTO） ,为1-羟基-4-甲基-6-(2,4,4-三甲基戊基)-2(1H)-吡啶酮与单乙醇胺的化合物， 其中所述 1- 羟基 -4- 甲基 -6-(2,4,4- 三甲基戊基 )-2(1H)- 吡啶酮与单乙醇胺的摩尔比 为 1:1 ： PTO 除溶解于有机溶解外， 还溶解于水及含有表面活性剂的水相体系。PTO 在本发 明中占组合物重量比 0.04% 至 0.5%， 进一步优化为重量比 0.05% 至 0.3%。 说 明 书 CN 102973419 A 4 3/8 页 5 0020 化学结构式 0021 本发明中还含头皮滋养剂， 如维生素 E 乙酸酯， 维生。

16、素 E 烟酸酯 , 维生素原 B5， 维 生素 B12 等， 本发明优先使用维生素 E 乙酸酯 （简写 VE 乙酸酯） ， 维生素 E 乙酸酯， 化学名为 dl- 生育酚乙酸酯， 淡黄色黏稠液， 相对密度 0.957， 凝固点 -27.5 , 沸点 200-250， 折射率1.495-1.4972。 易溶于氯仿、 乙醚、 丙酮和植物油， 溶于醇， 不溶于水。 耐热性较好， 遇 光可被氧化， 色泽变深， 维生素 E 乙酸酯属于水不溶性， 或在水溶性有机溶剂中微溶， 然而 可以像添加使用任何传统物质一样在化妆品中使用， 维生素 E 乙酸酯在机体新陈代谢过程 中有防止细胞膜和细胞内不饱和脂肪酸等易氧。

17、化物被氧化， 从而保护细胞膜的完整进而防 止衰老的作用， 在本发明中维生素 E 乙酸酯能的作用是滋养头皮， 维持头皮正常的新城代 谢。维生素 E 乙酸酯在本发明中占组合物重量比 0.05% 至 0.3%， 进一步优化为重量比 0.1% 至 0.2%。 0022 在头发去屑组合物中， 若添加太少量的 TCC 或 PTO 起不到什么去头屑的效果。因 此， 根据本发明， 一种头发去屑组合物中的活性物质的含量应该为， TCC 重量百分比 0.1% 至 1%， 进一步优化为重量百分比 0.15% 至 0.5% ； 以及 PTO 重量百分比 0.04% 至 0.5%， 并进一步 优化为重量百分比 0.05。

18、% 至 0.3%， 组合物的载体为水相介质。 0023 当一种去屑组合物只含有 TCC 一种活性成分时， TCC 的使用量需达到重量百分比 1% 至 2% 的用量才可以具有抑制头皮屑的作用。然而， 根据 中国化妆品卫生规范 07 版 的要求， TCC 在淋洗类护肤产品中的最大允许使用浓度为 0.2% 至 1.5%， 显然 1% 至 2% 的用 量超出了规范的要求， 因此， TCC 在头发去屑组合物中的用量应控制在重量百分比小于等于 1% 的范围。 0024 根据实验， PTO与重量百分比0.1%的TCC在头发去屑组合物中同时使用的情况下， PTO 只需要使用很少的浓度， 即重量百分比大于等于 。

19、0.05%， 就可以足以实现抑制头皮屑的 效果， 并且在该使用量下， PTO 与 TCC 的协调抑制头皮屑的效果几乎接近或优于传统去屑产 品中使用 ZPT 产品的效果。 0025 本发明中TCC占组合物重量百分比0.1%至1%,进一步优化为重量百分比0.15%至 0.5% ； PTO 占组合物重量百分比 0.04% 至 0.5%, 并进一步优化为重量百分比 0.05% 至 0.3%， 且两种活性成分的重量比 TCC:PTO 为 25:1 至 0.2:1， 并进一步优化为 10:1 至 0.5:1。 0026 本发明包含诸多可用于头发和头皮的化妆品剂型， 如去屑香波， 去屑护发素， 去屑 精华素。

20、等。 0027 根据本发明， 一种头发去屑组合物包含以上所论述的 TCC 和 PTO， 头皮滋养剂以及 适量化妆品可接受的载体如传统产品中使用的水相体系等。该水相体系可以包含传统使 用的任何一种原料， 如占组合物重量百分比 1% 至 75% 的醇类 （乙醇） ， 0.1% 至 50% 的油性物 质如辛基十二醇， 植物油， 矿物油， 凡士林， 硅油， 脂肪醇， 乙二醇二硬脂酸酯以及角鲨烷等， 0.01% 至 70% 的表面活性剂类物质如聚氧乙烯 60 氢化蓖麻油， 聚氧乙烯 40 氢化蓖麻油， 单硬脂酸甘油酯， 聚氧乙烯 20 油醇醚， 聚山梨醇酯 （吐温类） ， 月桂醇醚硫酸钠， 月桂醇硫酸 。

21、钠， 月桂醇醚硫酸铵， 月桂醇硫酸铵， 月桂酰甲基牛磺酸钠， 椰油酰甲基牛磺酸钠， 月桂酰肌 说 明 书 CN 102973419 A 5 4/8 页 6 氨酸钠， 椰子油两性醋酸钠， 椰油酰胺丙基甜菜碱， 椰子油单乙醇酰胺， 0.1% 至 5% 的季铵 盐类物质如十六烷基三甲基氯化铵， 十八烷基三甲基氯化铵， 二十二烷基三甲基氯化铵三 种当中任意一种， 本发明优选使用二十二烷基三甲基氯化铵等 ； 0.1% 至 30% 的保湿剂如甘 油， 丙二醇， 丁二醇， 聚乙二醇， 聚丙二醇， 二丙二醇， 本发明中优选使用聚乙二醇 400 或二 丙二醇 ； 中 0.01% 至 5% 的增稠剂如甲基纤维素，。

22、 羟乙基纤维素， 羧基乙烯基聚合物卡波树 脂， 硅酸铝镁， 汉生胶等， 0.001% 至 0.5% 的紫外线吸收剂如 2- 羟基 -4- 甲氧基苯甲酮等， 0.00001% 至 0.1 的调色剂如染料和色粉以及 0.01% 至 3% 的香精。 具体实施方式 0028 本发明通过以下实施例 （但不仅限于） 进行进一步的阐述本发明协同组合物的去 屑效果及评价方法。 0029 实施例 1 0030 本发明占组合物重量百分比 0.3% 的 TCC 和占组合物重量百分比 0.1% 的 PTO, 占 组合物重量百分比 0.1% 的头发滋养剂等活性成分的去屑香波与以 ZPT 为活性成分的香波 进行对比。 0。

23、031 本发明一种去屑香波组合物， 含有重量百分比 6% 的月桂醇硫酸铵， 重量百分比 9% 的月桂醇醚硫酸铵， 重量百分比3%的椰油单乙醇酰胺， 重量百分比2%的椰油酰胺丙基甜菜 碱， 重量百分比 0.3% 的 TCC, 重量百分比 0.1% 的 PTO, 重量百分比 0.1% 的维生素 E 乙酸酯 等以及重量百分比 0.2的香精等分别加入到重量百分比 79.3% 的去离子水中。该组合物 的混合物加热到 70 度， 边加热边搅拌约 30 分钟直到全部溶解， 最后冷却降温到室温， 即为 实施例样品。 0032 选择一款市售的某去屑品牌的洗发水 （SHAM-1） 作为对照实施例样品， 该对照产 。

24、品中含有重量百分比 1% 的 ZPT。 0033 同为去屑洗发组合物的实施例样品和实施例样品， 其去屑效果的对比如下 ： 一个由 6 人组成的实验小组全部由男性组成， 年龄 22-36 岁， 并且都受相对大量头屑困扰。 去屑洗发露和分发给其中各 3 个人使用。实验程序如下 ： 在开始试验使用洗发露和 之前， 受试者统一使用一种传统的 （无任何功效诉求的） 洗发露， 3 天后将各自受试者的头 屑进行收集并称重。然后开始使用以上所提到的洗发露或洗发露， 每组受试者无论使 用或， 均每三天洗一次头 （使用一个月为一个周期结束） ， 最后， 在本周期最后一次洗过 头后的第三天， 收集头皮屑并称重。收集。

25、头皮屑的方法 ： 用带有布过滤袋的洗尘装置， 清洁 头部并收集过滤袋中头屑的量并称重。 0034 如表 1 中的结果显示， 没个周期洗过头发后头皮屑的减少量的百分比， 并用以下 公式计算得出 ： 0035 0036 表 1 0037 说 明 书 CN 102973419 A 6 5/8 页 7 0038 从表 1 中可以看出， 本发明组合物含有 TCC， PTO 和维生素 E 乙酸酯的去屑香波 所呈现的去头屑效果与只含有 ZPT 的香波组合物的去头屑效果近似， 甚至优于香波组合 物的去头屑效果。 0039 与本发明中样品采用同一个基础配方的香波， 但改变 TCC 和 PTO 的重量百分比 用量。

26、后再来评价效果， 见表 2。 0040 表 2 0041 0042 说 明 书 CN 102973419 A 7 6/8 页 8 0043 实验程序如下 ： 一个由 40 人组成的实验小组全部由男性组成， 年龄 22-36 岁， 将 40 人随机分为 8 组， 每组 5 人。在开始试验使用洗发露 1 至 8 之前， 受试者统一使用一种传 统的洗发露， 3天后将各自受试者的头屑进行收集并称重。 然后开始使用以上所提到的洗发 露 1 至 8， 每组受试者， 均每三天洗一次头 （使用一个月为一个周期结束） ， 最后， 每组受试者 在本周期最后一次洗过头后的第三天， 收集头皮屑并称重。 收集头皮屑的方。

27、法 ： 用带有布过 滤袋的洗尘装置， 清洁头部并收集过滤袋中头屑的量并称重， 最后用以上所述方法计算头 屑减少量， 本试验结果中头屑减少量大于 10% 的定义为有效， 小于 10% 的定义为无效， 结果 见表 3。 0044 表 3 去头屑效果 0045 香波样品号有效 （人数）无效 （人数） 141 214 341 405 550 632 732 814 0046 通过表3的结果可以看出， 样品4中 （含有TCC重量百分比0.3%） ， 该组5人全部表 现出去屑无效， 而与此形成鲜明对比的是样品 5， 样品 5 中该组中所有 5 人都表现出去屑有 效， 而样品 5 中， 除含 TCC 重量百。

28、分比 0.3% 外， 还含有 PTO 重量百分比 0.1%。 0047 同样， 样品 2 中 （含有 TCC 重量百分比 0.5%） ， 该组 5 人中 4 人表现出去屑无效， 而 与此形成鲜明对比的是样品3， 样品3该组中5人有4人都表现出去屑有效， 而样品3中， 除 含 TCC 重量百分比 0.5% 外， 还含有 PTO 重量百分比 0.1%。 0048 与以上形成鲜明对比的是样品 8， 该组中所有 5 人中 4 人表现出去头屑无效， 样品 8 中只含有 PTO 重量百分比 0.3%。 0049 从以上结果可以得出结论 ： 去屑香波获得理想的去屑效果需要包含重量百分比 0.3% 及以上的 。

29、TCC 和重量百分比 0.1% 及以上的 PTO。 0050 实施例 2-8 去屑洗发香波 说 明 书 CN 102973419 A 8 7/8 页 9 0051 实施例 2-8 香波组合物的制备方法同实施例 1 0052 表 4 去屑洗发香波 0053 0054 表 4 中实施例 2-8 去屑香波组合物的评价方法接近实施例 1， 不同的是， 实施例 2-8 的对照物质为空白即不含 TCC 和 PTO 的香波。结果显示 ： 实施例 2-6 共 5 个组合物香 波中每一个都获得了 5 个受试者有效的试验结果， 而实施例 7 和实施例 8 两个组合物香波 则分别有 4 个和 3 个有效数据。 00。

30、55 实施例 9-15 去屑护发素 0056 表 5 中， 去屑护发素组合物的制备方法同实施例 1。 0057 表 5 中 9-15 去屑护发素组合物的评价方法为 ： 将头发用传统洗发水 （不含 ZPT,TCC 和 PTO 等活性成分） 清洁后， 使用实施例 9-15 的去屑护发素， 去屑测试方法同实施 1。 0058 表 5 去屑护发素 0059 说 明 书 CN 102973419 A 9 8/8 页 10 0060 表 5 去屑护发素使用功效表 0061 实施例 （5 人评价）例 9例 10例 11例 12例 13例 14例 15 去屑效果有效 （人数）4544110 去屑效果无效 （人数）1011445 0062 从表 5 试验结果可以清晰得看出 ： 实施例护发素组合物 9-12， 具有明显的去头屑 使用效果， 评价方法同实施例 1。 说 明 书 CN 102973419 A 10 。