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1、(10)申请公布号 CN 103271957 A (43)申请公布日 2013.09.04 CN 103271957 A *CN103271957A* (21)申请号 201310198679.5 (22)申请日 2013.05.25 A61K 36/23(2006.01) A61K 47/40(2006.01) A61P 1/00(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61P 43/00(2006.01) (71)申请人 江苏丰园生物技术有限公司 地址 223800 江苏省宿迁市宿城经济开发区 内南一路南侧 (72)发明人 徐文峰 (54) 发明名称 一种茴香精油与混合。
2、环糊精包合物及其制备 方法 (57) 摘要 本发明属于医药技术领域， 特别涉及一种茴 香精油与混合环糊精包合物及其制备方法。本发 明提供的一种 - 环糊精和 - 环糊精的混合物 与茴香精油在水中进行包合的技术方案， 提高了 包合率， 增加了溶解度和稳定性， 并且避免了在生 产过程中使用有机溶剂。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 3 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书3页 (10)申请公布号 CN 103271957 A CN 103271957 A *CN103271957A* 1/1 页 2 1. 一种茴香精油与混合环糊。
3、精包合物， 其特征在于所述混合环糊精指 - 环糊精和 - 环糊精的混合物。 2.如权利要求1所述的茴香精油与混合环糊精包合物， 其特征在于所述包合物由9-12 份的混合环糊精和 1-2 份的茴香精油制备而成。 3. 如权利要求 2 所述的茴香精油与混合环糊精包合物， 其特征在于所述包合物由 9 份 的混合环糊精和 1 份的茴香精油制备而成。 4. 如权利要求 1 所述的茴香精油与混合环糊精包合物， 其特征在于所述混合环糊精由 4-8 份 - 环糊精和 3-6 份 - 环糊精组成。 5. 如权利要求 4 所述的茴香精油与混合环糊精包合物， 其特征在于所述的混合环糊精 由 5 份 - 环糊精和 4。
4、 份 - 环糊精制备而成组成。 6. 一种制备如权利要求 1-5 任一项所述的茴香精油与混合环糊精包合物的制备方法， 其特征在于包括如下步骤 ： （1） 取 9-12 份混合环糊精与 70-80 份纯水混合， 加热至 70-80溶解， 冷却至 50-60 得到混合环状糊精饱和溶液 ； （2） 将 1-2 份茴香精油缓慢加入到上述的混合环状糊精水溶液中， 用剪切机高速搅拌 进行边包合边降温至室温， 包合时间为 40-60 分钟， 包合完成后在室温下贮存于带搅拌的 贮罐中防止沉淀产生 ； （3） 将包合物溶液进行喷雾干燥得到茴香精油包合物。 权 利 要 求 书 CN 103271957 A 2 1。
5、/3 页 3 一种茴香精油与混合环糊精包合物及其制备方法 技术领域 0001 本发明涉及医药技术领域， 特别涉及一种茴香精油与混合环糊精包合物及其制备 方法。 背景技术 0002 茴香， 是一种伞形科植物， 常作为重要的香料。茴香中的主要有效成分是茴香精 油， 通过用水蒸气蒸馏法从大小茴香的果实中提取的一种无色或淡黄色液体或者结晶。茴 香精油具有茴香特殊的香气， 不仅有健胃、 行气、 缓解痉挛、 减轻疼痛等功效， 还有良好的防 腐作用。因此被广泛的用于牙膏香精以及药物、 饮料、 食品的增香剂等。 0003 茴香精油的主要成分为茴香醚、 和茴香酮， 茴香醚分子式为 C7H8O， 分子量为 108。
6、.4， 占50%60%， 茴香酮的分子式为C10H16O， 分子量为152.23.这两种成分均难溶于水， 茴香醚在水中的溶解度仅为 1.6g/L(20 )。此外茴香精油具有强挥发性， 在空气中易氧化 变质， 稳定性差、 生物利用度不高等缺点， 严重影响了它在制剂及储存、 运输的不便。 0004 环糊精是环糊精转葡萄糖基酶作用于淀粉的产物， 是由六个以上葡萄糖以 -1,4- 糖苷键链接的环状寡聚糖， 分别由六个、 七个和八个葡萄糖分子构成， 是相对柔性 的分子。环糊精具有十分独特的空间结构分子成锥柱状或圆锥状花环， 有许多可旋转的 键和羟基， 内有一个空腔， 空腔具有独特的包合功能， 能与许多种。
7、物质形成包合结合物， 所 以环糊精作为良好的稳定剂、 乳化剂、 矫味剂、 除味剂、 抗氧剂已被广泛应用在食品、 药品、 化妆品等领域。 0005 目前国内虽然有利用 - 环状糊精解决茴香精油上述提到的这些缺陷， 但是由于 茴香精油中的主要成分茴香醚的分子量是 108.4， 分子较小， 不适合 - 环状糊精， 而较适 合-环状糊精。 茴香酮分子量为152.23， 更适合于-环状糊精， 所以我们采用混合环状 糊精 （- 环糊精和 - 环糊精配合使用） 。 发明内容 0006 本发明的目的在于提供一种增强茴香精油包合物稳定性的茴香精油混合环糊精 包合物及其制备方法。 0007 本发明的第一方面， 提。
8、供了一种茴香精油与混合环糊精的包合物。所述包合物由 9-12 份的混合环糊精， 1-2 份的茴香精油 （除有特别指定外， 本申请中的配比、 份数均以重 量为基准计算） 制备而成。 0008 优选的， 所述包合物由 9 份的混合环糊精， 1 份的茴香精油制备而成。 0009 所述混合环糊精指 - 环糊精和 - 环糊精的混合物。优选的， 所述混合环糊精 由 4-8 份 - 环糊精和 3-6 份 - 环糊精组成， 最佳的， 所述混合环糊精由 5 份 - 环糊精 和 4 份 - 环糊精组成。 0010 在本发明的第二方面， 提供了一种茴香精油与混合环糊精的包合物的制备方法 ： 0011 （1）取 9-。
9、12 份混合环糊精与 70-80 份纯水混合， 加热至 70-80溶解， 冷却至 说 明 书 CN 103271957 A 3 2/3 页 4 50-60得到混合环状糊精饱和溶液 ； 0012 （2） 将 1-2 份茴香精油缓慢加入到上述的混合环状糊精水溶液中， 用剪切机高速 搅拌进行边包合边降温至室温， 包合时间为 40-60 分钟， 包合完成后在室温下贮存于带搅 拌的贮罐中防止沉淀产生 ； 0013 （3） 将包合物溶液进行喷雾干燥得到茴香精油包合物。 0014 本发明与现有技术相比具有如下优点 ： 0015 （1） 使用 - 环糊精和 - 环糊精的混合物取代了 - 环糊精对茴香精油进行包。
10、 合， 提高了包合率， 增加了溶解度和稳定性。 0016 （2） 将茴香精油与混合环糊精在纯水中进行包合， 不需要引入现有技术中使用的 乙醇 ； 在当前在食品药品中严格控制有机溶剂残留的大环境下， 不使用有机溶剂的生产工 艺无疑具有巨大的优势。 0017 （3） 本发明与现有技术相比操作简单， 生产条件易于控制， 包合率高， 易于实现工 业化生产。 具体实施方式 0018 实施例 1 ： - 环糊精与 - 环糊精最佳配比的确定 0019 选择 - 环糊精与 - 环糊精两种不同的配比， 经过多次实验， 将含有不同比例 的混合环糊精在相同的温度、 包合时间下进行包合， 根据包合率的高低选择 - 环。
11、糊精与 - 环糊精两者最佳的配比。通过实验得出表格 1 中的数据 ： 0020 表 1- 环糊精与 - 环糊精最佳配比确定表 0021 0022 环糊精 cyclodextrin 简称 CD。 0023 从实验结果可以看出按重量计当混合环糊精由 5 份 - 环糊精和 4 份 - 环糊精 组成时， 茴香精油的包合率最高。 0024 实施例 2 0025 混合环糊精9份 （-环糊精与-环糊精两者配比为5:4） ， 水75份， 加热至70 制成混合环糊精饱和水溶液， 冷却至60后， 逐滴加入茴香精油1份用剪切机以5000r/min 剪切下边进行包合边降温至室温， 包合时间为 60 分钟， 包合完成后。
12、在室温下贮存于带搅拌 的贮罐中防止沉淀产生， 将包合物溶液进行喷雾干燥得到茴香精油包合物， 茴香精油的包 合率为 96.3。 0026 实施例 3 0027 混合环糊精 12 份 （- 环糊精与 - 环糊精两者配比为 5:4） ， 水 80 份， 加热 至 70制成混合环糊精饱和水溶液， 冷却至 50后， 逐滴加入茴香精油 2 份用剪切机以 说 明 书 CN 103271957 A 4 3/3 页 5 5000r/min 剪切下边进行包合边降温至室温， 包合时间为 60 分钟， 包合完成后在室温下贮 存于带搅拌的贮罐中防止沉淀产生， 将包合物溶液进行喷雾干燥得到茴香精油包合物， 茴 香精油的包合率为 84.3。 0028 实施例 4 0029 混合环糊精 10 份 （- 环糊精与 - 环糊精两者配比为 5:4） ， 水 75 份， 加热 至 75制成混合环糊精饱和水溶液， 冷却至 50后， 逐滴加入茴香精油 1 份用剪切机以 5000r/min 剪切下边进行包合边降温至室温， 包合时间为 40 分钟， 包合完成后在室温下贮 存于带搅拌的贮罐中防止沉淀产生， 将包合物溶液进行喷雾干燥得到茴香精油包合物， 茴 香精油的包合率为 94.1。 说 明 书 CN 103271957 A 5 。