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1、(10)授权公告号 CN 102078600 B (45)授权公告日 2014.03.26 CN 102078600 B (21)申请号 201010606323.7 (22)申请日 2010.12.24 A61K 38/48(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61K 31/337(2006.01) A61K 31/4745(2006.01) A61K 31/55(2006.01) A61K 35/413(2006.01) A61K 35/55(2006.01) A61K 35/56(2006.01) (73)专利权人 区士衡 地址 510623 广东省广州市天河区平。
2、云路 177 号马赛国际公寓 D 幢 3307 室 (72)发明人 区士衡 CN 101880700 A,2010.11.10, CN 101181052 A,2008.05.21, CN 101869586 A,2010.10.27, CN 101492455 A,2009.07.29, CN 101805414 A,2010.08.18, (54) 发明名称 抗癌复方灵芝组合物、 其用途和包含其的药 物组合物 (57) 摘要 本发明涉及一种抗癌复方灵芝组合物、 其 用途和包含其的药物组合物。所述抗癌复方灵 芝组合物包含 ： 1-10 重量份重组三尖杉碱盐酸 盐、 1-10 重量份重组复方紫。
3、杉醇盐酸盐、 1-10 重 量份重组喜树杉碱盐酸盐、 5-15 重量份云芝多 糖蛋白酶、 10-25 重量份复方灵芝多糖蛋白酶、 0.01-0.1 重量份富硒多糖蛋白酶、 0.1-0.5 重量 份蟾酥、 0.5-1 重量份麝香 966、 1-10 重量份牛黄 和 0.4-4.1 重量份复方蛋白酶。本发明抗癌复方 灵芝组合物可用于增强免疫功能， 治疗各种癌症， 用于治疗、 减轻、 消除身体各脏器的恶性肿瘤， 减 轻癌症化疗的副作用， 增强治疗效果。 本发明抗癌 复方灵芝组合物以提高人体免疫功能为根本， 以 治疗癌病为目的， 利用现代生物科学和中医靶向 技术， 中和药效， 加强药力， 达到抗癌治病。
4、快速疗 效的目的。 (51)Int.Cl. (56)对比文件 审查员 王溯铭 权利要求书 1 页 说明书 11 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 权利要求书1页 说明书11页 (10)授权公告号 CN 102078600 B CN 102078600 B 1/1 页 2 1. 一种抗癌复方灵芝组合物， 其特征在于 ： 包含如下组分 所述重组三尖杉碱盐酸盐、 所述重组复方紫杉醇盐酸盐和所述重组喜树杉碱盐酸盐分 别通过将三尖杉、 红豆杉和喜树杉粉粹成粉， 用柠檬酸水稀释， 经酶解、 发酵、 离子交换后获 得 ； 所述复方灵芝多糖采用常规培植灵芝的方法操作， 随后提取并混合。
5、而获得， 其中中药水 的喷洒次数为每日 3-4 次， 湿度 80-90； 所述复方蛋白酶由木瓜蛋白酶和乳酸菌纯菌粉组 成。 2. 根据权利要求 1 所述的抗癌复方灵芝组合物， 其特征在于 ： 所述云芝多糖采用常规 培植云芝的方法操作， 随后提取获得， 其中中药水的喷洒次数为每日 3-4 次， 湿度 80-90， 所述中药水为长春花。 3. 根据权利要求 1 所述的抗癌复方灵芝组合物在制备可用于治疗或预防如下癌症的 药物中的用途 ： 肝癌、 肺癌、 鼻咽癌、 胃癌、 乳腺癌、 直肠结肠癌、 食道癌、 子宫颈癌、 胆囊癌或 白血病。 4. 一种药物组合物， 包含权利要求 1 所述的抗癌复方灵芝组合。
6、物和药物学上接受的赋 形剂或载体。 5. 根据权利要求 4 所述的药物组合物， 其特征在于 ： 所述药物学上接受的赋形剂或载 体为水、 淀粉、 胶囊壳。 6. 根据权利要求 4 或 5 所述的药物组合物， 其特征在于 ： 所述药物组合物的剂型为胶 囊、 片剂、 粉剂、 丸剂或口服液。 权 利 要 求 书 CN 102078600 B 2 1/11 页 3 抗癌复方灵芝组合物、 其用途和包含其的药物组合物 技术领域 0001 本发明涉及一种抗癌复方组合物。具体地讲， 本发明涉及一种抗癌复方灵芝组合 物， 更具体地讲， 本发明涉及一种适于口服的抗癌复方灵芝组合物、 其用途和包含其的药物 组合物。 。
7、技术背景 0002 在我国每年癌症死亡人数已达到 180 万。现在中国癌症的死亡率较过去 30 年增 长八成以上， 在死亡人数中约占两成左右， 在中国城市已成为首位死因， 在农村为第二位死 因。癌症是目前医学界急待攻克的难题。 0003 灵芝又名灵芝草、 菌灵芝、 木灵芝， 是担子菌纲多孔菌科灵芝菌属的药、 食两用高 等真菌。早在 2000 多年前， 中国最早的药物专著 神农本草经 就将灵芝列为 “药中上品” ， 即长期服用可延年益寿， 轻身不老， 有效无毒。现代科学研究显示， 灵芝中含有多种功效成 分， 如糖类 ( 还原糖和多聚糖 )、 蛋白质、 多肽、 氨基酸、 甾类、 萜类等， 其中以灵。
8、芝多糖的研 究最为广泛和深入。学术界现已公认灵芝多糖是灵芝调节免疫、 抗肿瘤等功效的主要成分 之一。 0004 近年来关于灵芝多糖在免疫调节及抗肿瘤方面的大量实验研究显示， 灵芝多糖对 于免疫系统具有较广泛的调节作用， 如增强 M 细胞、 T 细胞、 B 细胞、 NK 细胞等的活性， 促进 IL-2、 TNF、 INF 等免疫因子的产生， 促进 T 淋巴细胞的 DNA 合成， 影响 T 细胞亚类的数量和 功能等。从而全面提高机体的免疫防御及免疫监视功能， 增强机体抵抗外界不良因素的侵 害， 提高机体的抗病能力。 0005 灵芝多糖增强免疫和抗肿瘤方面的功能， 一方面是其直接作用于免疫细胞的结 。
9、果， 另一方面可能是神经一内分泌一免疫系统网络间的相互调节作用而实现的。相对临床 上常用的免疫促进剂 ( 如免疫球蛋白、 干扰素等 ) 和肿瘤治疗手段 ( 手术、 化疗、 放疗 )， 灵 芝多糖具有安全性高、 副作用小、 适用面广， 对机体损害小， 即可注射又可服用等诸多优点。 0006 三尖杉碱、 复方紫杉醇、 喜树杉碱都是目前医学界所发现的最好的治癌圣药。 将三 种碱合并在一起， 可以用于广普抗癌。然而， 三尖杉碱、 紫杉醇、 喜树杉碱不溶于水， 所以口 服时不易吸收。 0007 希望能用三尖杉碱、 紫杉醇、 喜树杉碱开发一种可用于广普抗癌、 能口服给药、 有 效吸收的抗癌复方组合物， 以。
10、更有效地发挥各种抗癌药物的效用。 发明内容 0008 本发明所要解决的技术问题在于提供一种能用三尖杉碱、 紫杉醇、 喜树杉碱， 可用 于广普抗癌、 能口服给药、 有效吸收的抗癌复方组合物， 以更有效地发挥各种抗癌药物的效 用。 0009 本发明所要解决的技术问题可通过以下技术方案得以解决 ： 0010 本发明的第一方面， 一种抗癌复方灵芝组合物， 其特征在于 ： 包含如下组分 ： 说 明 书 CN 102078600 B 3 2/11 页 4 0011 重组三尖杉碱盐酸盐 1-10 重量份 0012 重组复方紫杉醇盐酸盐 1-10 重量份 0013 重组喜树杉碱盐酸盐 1-10 重量份 001。
11、4 云芝多糖蛋白酶 5-15 重量份 0015 复方灵芝多糖蛋白酶 10-25 重量份 0016 富硒多糖蛋白酶 0.01-0.1 重量份 0017 蟾酥 0.1-0.5 重量份 0018 麝香 0.5-1 重量份 0019 牛黄 1-10 重量份 0020 复方蛋白酶 0.41-4.1 重量份。 0021 所述重组三尖杉碱盐酸盐通过将三尖杉粉粹成粉， 用柠檬酸水稀释， 经酶解、 发 酵、 离子交换后获得。 0022 所述重组复方紫杉醇盐酸盐通过将红豆杉粉粹成粉， 用柠檬酸水稀释， 经酶解、 发 酵、 离子交换后获得。 0023 所述重组喜树杉碱盐酸盐通过将喜树杉粉粹成粉， 用柠檬酸水稀释， 。
12、经酶解、 发 酵、 离子交换后获得。 0024 所述云芝多糖蛋白酶采用常规培植云芝的方法操作， 随后提取获得， 其中中药水 的喷洒次数为每日 3-4 次， 湿度 80-90。 0025 所述复方灵芝多糖蛋白酶采用常规培植灵芝的方法操作， 随后提取并混合而获 得， 其中中药水的喷洒次数为每日 3-4 次， 湿度 80-90。 0026 所述复方蛋白酶由 0.4-4 重量份木瓜蛋白酶和 0.004-0.1 乳酸菌纯菌粉组成。 0027 所述木瓜蛋白酶的酶活力为 5-200 万 u/g。 0028 所述乳酸菌纯菌粉的含菌量为 1000 亿 / 克 -50 亿 / 克。 0029 所述木瓜蛋白酶为广西。
13、南宁杰沃利生物制品有限公司生产的产品。 0030 所述乳酸菌纯菌粉是江苏绿科生物技术有限公司生产的产品。 0031 本发明的第二方面， 本发明抗癌复方灵芝组合物在制备可用于治疗或预防如下癌 症的药物中的用途 ： 肝癌、 肺癌、 鼻咽癌、 胃癌、 乳腺癌、 直肠结肠癌、 食道癌、 子宫颈癌、 胆囊 癌或白血病。 0032 本发明的第三方面， 一种药物组合物， 包含本发明第一方面的抗癌复方灵芝组合 物和药物学上接受的赋形剂或载体。 0033 所述药物学上接受的赋形剂或载体为水、 淀粉、 胶囊外壳。 0034 所述药物组合物的剂型可为胶囊、 片剂、 粉剂， 丸剂或口服液。 0035 所述药物组合物可。
14、以口服方式给药， 日剂量为每日 2000-3000mg 本发明抗癌复方 灵芝组合物， 以每日 2-3 次给药。 0036 本发明抗癌复方灵芝组合物中的富硒多糖蛋白酶能刺激免疫球蛋白的产生。 牛黄 能散癌毒。 0037 本发明抗癌复方灵芝组合物中的蟾酥能解毒、 消肿、 强心、 止痛、 抗炎、 抗肿瘤、 抗 放射， 用于拨除癌肿疮疡毒素， 增强活力， 加速血液循环， 帮助方组各药成份快速进入血液。 0038 本发明抗癌复方灵芝组合物中的麝香辛温， 善通七窍， 有良好的活血散结， 消肿止 说 明 书 CN 102078600 B 4 3/11 页 5 痛作用， 最重要的是能非常有效地带动各药直接攻击。
15、病灶。 0039 本发明抗癌复方灵芝组合物中的复方蛋白酶把药用成分中和并改变成活性， 更加 强了药物相互配合的作用和功效。其中的木瓜蛋白酶能起到抗癌、 抗肿瘤、 淋巴性白血病、 消炎、 止痛、 助消化利胆等的作用。利用酶促反应， 使剩余大分子结构的蛋白质在胃肠道中 水解成小分子物质， 能把蛋白水解物合成为类蛋白质。 更利于人体的消化和吸收， 使药效得 到进一步的强化。其中的乳酸菌纯菌粉能在胃肠道中进行第二次酶化， 使有效物质在酶化 过程中纯化， 中和， 使病患者更容易吸收从而使药效得到进一步的强化。 0040 本发明抗癌复方灵芝组合物中的各种重组盐酸盐易溶于水， 口服时容易吸收。 0041 本。
16、发明抗癌复方灵芝组合物可用于增强免疫功能， 治疗各种癌症， 用于治疗、 减 轻、 消除身体各脏器的恶性肿瘤， 减轻癌症化疗的副作用， 增强治疗效果。本发明抗癌复方 灵芝组合物以提高人体免疫功能为根本， 以治疗癌病为目的， 利用现代生物科学和中医靶 向技术， 中和药效， 加强药力， 达到抗癌治病快速疗效的目的。 具体实施方式 0042 为使本发明实现的技术手段、 创作特征、 达成目的与功效易于明白了解， 下面结合 具体实施方式， 进一步阐述本发明。 0043 实施例 1 0044 把 100 重量份三尖杉粉碎成 60 目， 用 300 重量份 pH 值为 4.8 的柠檬酸水稀释， 然 后加入 5。
17、 重量份酸性果胶酶、 3 重量份酸性纤维素酶、 6 重量份酸性淀粉酶、 5 重量份酸性果 胶质酶、 9 重量份酸性 - 葡聚糖、 10 重量份酸性蛋白质酶、 7 重量份酸性脂肪酶， 使所得混 合物在 40酶解 40 小时。 0045 酶解物经常规消毒处理后， 在 40的低温下， 接入 201 乳酸纯种培养物发酵 48 小 时， 过滤发酵液， 并将发酵液通过强酸性阳离子交换柱进行交换， 至还原糖反应为阴性， 用 0.5-3N 的氨水洗脱后用 “升华法” 浓缩干燥得重组三尖杉碱盐酸盐。 0046 实施例 2 0047 把 100 重量份喜树杉粉碎成 60 目， 用 400 重量份 pH 值为 4.。
18、8 的柠檬酸水稀释， 然 后加入 9 重量份酸性果胶酶、 8 重量份酸性纤维素酶、 2 重量份酸性淀粉酶、 7 重量份酸性果 胶质酶、 2重量份酸性-葡聚糖、 2重量份酸性蛋白质酶、 3重量份酸性脂肪酶， 使所得混合 物在 40酶解 40 小时。 0048 酶解物经常规消毒处理后， 在 40的低温下， 接入 5 重量份 102 乳酸纯种培养物 和 10 重量份乳酸纯种培养物发酵 48 小时， 过滤发酵液并将发酵液通过强酸性阳离子交换 柱进行交换， 放弃流出液， 用水冲洗离子交换柱至还原糖反应为阴性， 用 0.5-3N 的氨水洗 脱后用 “升华法” 浓缩干燥得重组喜树杉碱盐酸盐。 0049 实施。
19、例 3 0050 把 100 重量份红豆杉粉碎成 60 目， 用 400 重量份 pH 值为 4.8 的柠檬酸水稀释， 然 后加入 2 重量份酸性果胶酶、 5 重量份酸性纤维素酶、 8 重量份酸性淀粉酶、 2 重量份酸性果 胶质酶、 5重量份酸性-葡聚糖、 5重量份酸性蛋白质酶、 5重量份酸性脂肪酶， 使所得混合 物在 40酶解 40 小时。 0051 酶解物经常规消毒处理后， 在 40的低温下， 接入 10 重量份 102 乳酸纯种培养物 说 明 书 CN 102078600 B 5 4/11 页 6 发酵 48 小时， 过滤发酵液并将发酵液通过强酸性阳离子交换柱进行交换， 放弃流出液， 用。
20、 水冲洗离子交换柱至还原糖反应为阴性， 用 0.5-3N 的氨水洗脱后用 “升华法” 浓缩干燥得 重组紫杉醇盐酸盐。 0052 实施例 4-10 0053 采用表 1 中所列的中药， 按照如下流程进行灵芝培育 ： 0054 配料装料灭菌接种菌丝生长出芝管理采摘提取 0055 首先配料使得包含 80木屑、 18麸皮、 1蔗糖、 0.9生石膏、 0.1 KH2PO4， 以 重量计。然后加水使得含水量为 60 ( 其中有 30是各中草药的水剂 )， 自然 pH。栽培季 节一般来说以 4 月上、 中旬接种为宜， 5 月制栽培瓶或袋， 6-9 月份出灵芝。采用的栽培袋可 用直径 15 17cm、 厚 3。
21、 丝米的聚丙烯塑料袋， 截成长 25 45cm。将各中草药按 1 5 煎 煮成水， 消毒， 采用喷雾器喷雾法， 每天 3-4 次洒在各需要培植的灵芝菌上， 湿度要保持在 85-95。最后采摘、 提取获得各灵芝多糖蛋白酶。 0056 表 1 各实施例中所用的中药 0057 实施例 需培养的灵芝 所用中草药 实施例 4 赤芝 田七、 赤芍、 土茯苓之一或其混合物 实施例 5 黑芝 猫爪草 实施例 6 黄芝 葶苈子、 桔梗之一或其混合物 实施例 7 红芝 川乌、 威灵仙之一或其混合物 实施例 8 云芝 长春花 实施例 9 紫芝 花旗参根茎叶 实施例 10 白芝 藤梨根 0058 实施例 11 005。
22、9 按照如下配方， 采用以上实施例中制备的原料配制抗癌复方灵芝组合物 ： 0060 重组三尖杉碱盐酸盐 5 重量份 0061 重组复方紫杉醇盐酸盐 3 重量份 0062 重组喜树杉碱盐酸盐 2 重量份 0063 云芝多糖蛋白酶 10 重量份 0064 黑芝多糖蛋白酶 5 重量份 0065 黄芝多糖蛋白酶 5 重量份 0066 红芝多糖蛋白酶 5 重量份 0067 富硒多糖蛋白酶 0.05 重量份 0068 蟾酥 0.34 重量份 说 明 书 CN 102078600 B 6 5/11 页 7 0069 麝香 0.84 重量份 0070 牛黄 4 重量份 0071 木瓜蛋白酶 0.4 重量份 0。
23、072 乳酸菌纯菌粉 0.004 重量份。 0073 所述木瓜蛋白酶的酶活力为 5-200 万 u/g( 以下实施例中同 )。 0074 所述乳酸菌纯菌粉的含菌量为 1000 亿 / 克 -50 亿 / 克 ( 以下实施例中同 )。 0075 所述木瓜蛋白酶为广西南宁杰沃利生物制品有限公司生产的产品 ( 以下实施例 中同 )。 0076 所述乳酸菌纯菌粉是江苏绿科生物技术有限公司生产的产品 ( 以下实施例中 同 )。 0077 将配制的组合物粉粹， 过 120 目筛制粒， 填装胶囊， 每粒胶囊内容物含 400mg 本发 明抗癌复方灵芝组合物。 0078 实施例 12 0079 按照如下配方， 。
24、配制抗癌复方灵芝组合物 ： 0080 重组三尖杉碱盐酸盐 6 重量份 0081 重组复方紫杉醇盐酸盐 2 重量份 0082 重组喜树杉碱盐酸盐 2 重量份 0083 云芝多糖蛋白酶 15 重量份 0084 紫芝多糖蛋白酶 3 重量份 0085 赤芝多糖蛋白酶 1 重量份 0086 白芝多糖蛋白酶 1 重量份 0087 富硒多糖蛋白酶 0.03 重量份 0088 蟾酥 0.5 重量份 0089 麝香 0.7 重量份 0090 牛黄 5 重量份 0091 木瓜蛋白酶 4 重量份 0092 乳酸菌纯菌粉 0.1 重量份。 0093 加入水稀释制备口服液， 使得口服液中本发明组合物的含量为每 20ml。
25、 口服液 400mg 本发明抗癌复方灵芝组合物。 0094 实施例 13 0095 按照如下配方， 配制抗癌复方灵芝组合物 ： 0096 重组三尖杉碱盐酸盐 3 重量份 0097 重组复方紫杉醇盐酸盐 2 重量份 0098 重组喜树杉碱盐酸盐 5 重量份 0099 云芝多糖蛋白酶 5 重量份 0100 紫芝多糖蛋白酶 3 重量份 0101 赤芝多糖蛋白酶 3 重量份 0102 白芝多糖蛋白酶 3 重量份 0103 黑芝多糖蛋白酶 3 重量份 说 明 书 CN 102078600 B 7 6/11 页 8 0104 黄芝多糖蛋白酶 4 重量份 0105 红芝多糖蛋白酶 4 重量份 0106 富硒。
26、多糖蛋白酶 0.08 重量份 0107 蟾酥 0.7 重量份 0108 麝香 0.4 重量份 0109 牛黄 3 重量份 0110 木瓜蛋白酶 2.0 重量份 0111 乳酸菌纯菌粉 0.05 重量份。 0112 将所得组合物和适量淀粉充分混合， 通过压片机压片制成片剂， 使得每片包含 400mg 本发明抗癌复方灵芝组合物。 0113 实施例 14 0114 按照如下配方， 配制抗癌复方灵芝组合物 ： 0115 重组三尖杉碱盐酸盐 6 重量份 0116 重组复方紫杉醇盐酸盐 2 重量份 0117 重组喜树杉碱盐酸盐 2 重量份 0118 云芝多糖蛋白酶 15 重量份 0119 黑芝多糖蛋白酶 。
27、1 重量份 0120 红芝多糖蛋白酶 1 重量份 0121 紫芝多糖蛋白酶 1 重量份 0122 赤芝多糖蛋白酶 1 重量份 0123 白芝多糖蛋白酶 1 重量份 0124 富硒多糖蛋白酶 0.03 重量份 0125 蟾酥 0.5 重量份 0126 麝香 0.7 重量份 0127 牛黄 5 重量份 0128 木瓜蛋白酶 1.0 重量份 0129 乳酸菌纯菌粉 0.05 重量份。 0130 将所得组合物和适量淀粉充分混合， 通过制粒机制成丸剂， 使得每粒丸剂包含 400mg 本发明抗癌复方灵芝组合物。 0131 实施例 15 0132 经组织学检查、 AFP、 影像学检查证实， 确诊为如下 10。
28、 种中、 晚期恶性肿瘤病人 432 例， 其中肝癌 40 例、 肺癌 40 例、 鼻咽癌 35 例、 胃癌 37 例、 乳腺癌 40 例、 直肠结肠癌 30 例、 食道癌 35 例、 子宫颈癌 35 例、 胆囊癌 20 例、 白血病 20 例， 治疗组 332 例， 用本发明复方灵 芝组合物胶囊治疗。对照治疗组 100 例， 用抗癌口服西药治疗。分三个阶段进行临床治疗， 更便于科学地对比和观察。 0133 表 2 不同癌例明细表 0134 说 明 书 CN 102078600 B 8 7/11 页 9 0135 治疗组 ： 0136 1、 按照 UICC 的 TNM 分期法 ： 治疗组中， 期。
29、 140 例， 期 102 例， 期 90 例。合计 332 例。 0137 2、 年龄 ： 22-70 岁。男性 166 例， 女性 166 例。 0138 3、 KPS 评分 30-60( 中位 50)。预计生存时间 3 个月以上。 0139 既往无化疗占总病例 32， 既往曾接受 1 疗程化疗占总病例 14， 既往化疗 2 疗程的占总病例 54。以往化疗或其他抗肿瘤治疗结束后 4 周以上 ； 或排除既往治疗对疗 效的影响。主要脏器 ( 心、 肺、 肝 ) 功能基本正常。 0140 4、 疼痛 ： 轻度疼痛 16 例， 中度疼痛 79 例， 重度疼痛 84 例。伴癌痛例合计 ： 179 例。
30、。 0141 对比治疗组 0142 1、 按照 UICC 的 TNM 分期法 ： 对比治疗组中， 期 10 例， 期 60 例， 期 30 例。合 计 100 例。 0143 2、 年龄 ： 22-70 岁。男性 50 例， 女性 50 例。 0144 3、 KPS 评分 30-60。 0145 4、 疼痛 ： 伴癌痛 65 例， 其中轻度疼痛 12 例， 中度疼痛 25 例， 重度疼痛 28 例。 0146 两组性别、 年龄、 病种病期相似， 有可比性。 0147 表 3 不同阶段癌例明细表 0148 组别 TNM 期 ( 例 ) 期 ( 例 ) 期 ( 例 ) 合计 ( 例 ) 治疗组 1。
31、40 102 90 332 对照组 10 60 30 100 0149 表 4 不同疼痛程度癌例明细表 0150 组别 轻度疼痛 ( 例 ) 中度疼痛 ( 例 ) 重度疼痛 ( 例 ) 合计 ( 例 ) 治疗组 16 79 84 179 对照组 12 25 28 65 0151 给药方法 ： 口服。 说 明 书 CN 102078600 B 9 8/11 页 10 0152 给药剂量 ： 每天 4-6 粒实施例 11 制备胶囊。期每天 2 次每次 2 粒， 期、 期每 天 3 次， 每次 2 粒， 早、 午、 晚开水送服。 0153 治疗周期 ： 三个月为一个治疗周期 ； 一个月为一个治疗阶段。
32、。每治疗阶段完结后 停药 4 天， 第四天作常规检查。 0154 在服用实施例6的胶囊化疗前常规给予地塞米松、 西米替丁和苯海明(或非那根) 预防过敏反应。 0155 按照 WHO 抗肿瘤药物客观疗效标准， 分为完全缓解 (CR)、 部分缓解 (PR)、 稳定 (SD)、 进展 (PD) ； CR+PR 为有效病例。不良反应评价参照 WHO 标准， 分为 0 4 级。 0156 1、 疗效 0157 332例病人接受了本发明胶囊配合化疗治疗， 110例接受1个周期， 110例接受2个 周期， 112 例接受 3 个周期， 三组合计 666 个治疗周期。在仅接受 1 个周期治疗的病例中， 1 例。
33、子宫颈癌在化疗期间肿瘤略有缩小， 但因持续发热而停药， 由于其治疗不充分被剔除， 统 计为不良反应 ； 其余 10 例为化疗 1 周期后肿瘤明显进展， 疗效评价为 PD 后停药。321 例可 评价疗效， 全组无 CR 患者， PR( 缓解 )241 例 ； 总有效率 75。 0158 表 5 治疗组和对比治疗组对比分析 0159 组别 例数 CR PR SD PD 稳定以上百分率 ( ) 治疗组 332 0 241 0 10 75 对照组 100 35 0160 表 5 表明 ： 本发明胶囊对以往未经化疗的初治病人和曾经化疗的复治病人均有 效， 有效率 75。 0161 本发明胶囊对肝癌、 肺。
34、癌、 鼻咽癌、 胃癌、 乳腺癌、 直肠结肠癌、 食道癌、 子宫颈癌、 胆囊癌、 白血病 ( 共 332 例 ) 的总有效率为 75， 对比治疗组共 100 例总有效 35。结果 说明本发明胶囊配合化疗治疗中， 晚期癌症制剂及剂量安全有效， 病人可以耐受。 0162 2、 不良反应 0163 主要不良反应为 ： 白细胞减少 ( 原因是在化疗， 但对比 “对比治疗组”却增加 50 )， 开始服药的第一周有如下症状 ： 恶心， 胃部痉挛， 肌肉及关节疼痛、 手足麻木和脱 发。但相对 “对比治疗组” 症状反应轻微。 0164 三组 332 例共 666 个化疗周期， 有 11 例病人在第 2 个周期结。
35、束评价疗效后， 未再 观察第3周期不良反应， 655个用药周期可评价不良反应。 表5显示了本发明胶囊的血液学 不良反应。 0165 表 6 212 个周期本发明胶囊治疗的血液学毒性 (WHO 标准 ) 0166 说 明 书 CN 102078600 B 10 9/11 页 11 0167 从表 6 可以看到， 血液学不良反应主要是白细胞下降， 占化疗周期的 67.9， 其 中度反应有 18.9， 度反应仅有 1.9， 白细胞下降一般发生在化疗开始后 7 天左右， 11 14 天达最低值， 持续 3 5 天后开始恢复， 3 周内恢复正常， 一般不需要用 GM-CSF 或 G-CSF治疗。 全组均。
36、未发生因白细胞下降发生严重感染。 血红蛋白下降占37.7(80/212)， 其中大多数周期为度贫血。血小板下降仅占 3.3， 且程度较轻。 0168 表6所列为655个周期本发明胶囊治疗的非血液学毒性， 全都在度以内， 主要为 脱发、 肌痛和关节痛、 指(趾)端麻木， 恶心， 其它反应发生率不高且多为度、 度， 病人容 易耐受， 不影响下一周期化疗。 0169 表 7 655 个周期本发明胶囊治疗的非血液学毒性 0170 说 明 书 CN 102078600 B 11 10/11 页 12 0171 注 ： 脱发的表示 . . . 度均有不同程度的脱发， 其它的表示没有， 例如发热度。 017。
37、2 化疗后肌痛、 关节痛较为明显， 且有 10左右为重度疼痛， 个别疗程需要强烈止痛 药治疗。本发明胶囊引起的药物性疼痛常在用药第 2 3 天出现， 持续 3 5 天。感觉异 常， 多较轻微， 主要表现为手足麻木。 0173 血清转氨酶升高程度较轻， 经观察或护肝治疗后， 在 2 周内恢复正常， 可继续化 疗。有 6 个周期病人在治疗后出现心电图改变， 主要为 ST-T 改变或期前收缩， 但临床症状 较轻， 对症处理后好转。有 7 个有周期治疗后检查血糖轻度升高， 在观察期内未用降糖药恢 复正常， 考虑可能与抗过敏措施中较大剂量地塞米松 (39mg) 应用有关。 0174 表 8 212 个周。
38、期本发明胶囊过敏反应 0175 过敏反应 发生周期数 脸色潮红 87 41.0 皮疹 9 4.2 说 明 书 CN 102078600 B 12 11/11 页 13 荨麻疹 8 3.8 胸闷 2 0.9 寒战 1 0.5 低血压 1 0.5 支气管痉挛 0 0176 其他不良反应有轻度恶心、 呕吐、 食欲减低、 发热、 腹泻等， 多为 WHO 标准 1 2 度。 0177 本组655个周期化疗中， 有24个周期抗过敏措施中的地塞米松改为本发明胶囊前 给10mg， 前23个周期未发生严重不良反应， 但第24次出现严重过敏反应。 其他过敏反应见 表 7。 0178 以上的临床数据表明对上述 10。
39、 种癌症平均有效率达到 75， 对比治疗组高出 40。在治疗过程中， 治疗组的化疗症状反应给对比治疗组平均减轻 60。以上数据证明 本发明胶囊具有疗效快， 疗效高， 有效消除化疗症状给患者带来反应的作用强。 这主要因为 本发明组合物能提高病体健康细胞的免疫力， 让健康细胞强壮起来 ； 同时直接杀灭癌细胞 病灶。 0179 本发明胶囊通过将三杉 ( 复方三尖杉碱， 复方喜树杉碱， 复方紫杉醇 ) 合一， 配以 其它具有抗癌疗效的植物药， 用生物技术加以纯化和改造其吸收途径， 临床证实对以上 10 种癌症平均有效率达到75。 本发明胶囊是以纯植物为原料， 以医药化学， 生物学等多学科 的技术手段组。
40、合相互加强， 共同协作， 研发的产品， 既具有化学药物无法比拟的整体调节， 局部灭杀的独特作用， 同时医药化学和生物学的提纯和改造克服了植物药疗效慢的现象， 在 332 病例中起效最快的仅用药两天， 平均用药五天有明显症状疗效的占 47 (156 例 ) ( 症状疗效 ： 恶心， 呕吐， 食欲不振， 脸色潮红， 胸闷， 便秘， 腹泻， 发热等得到改善 )。 0180 本发明组合物能够做到让健康细胞强壮起来， 直接只杀灭癌细胞病灶而不是把所 有细胞 “统杀” 。 它具有中医药的整体调节， 病灶治疗， 药性平和， 副作用极少， 同时具备化学 药物起效迅速的特点。 0181 以上显示和描述了本发明的基本原理、 主要特征和本发明的优点。本行业的技术 人员应该了解， 本发明不受上述实施例的限制， 上述实施例和说明书中仅用于说明本发明 的原理， 在不脱离本发明精神和范围的前提下本发明还会有各种变化和改进， 这些变化和 改进都属于本发明范围。本发明要求保护的范围由附录的权利要求书及其等同物界定。 说 明 书 CN 102078600 B 13 。