带静电荷的多功能鼻应用产品.pdf

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1、(10)授权公告号 CN 102088964 B (45)授权公告日 2014.06.25 CN 102088964 B (21)申请号 200980126688.5 (22)申请日 2009.05.20 61/078,478 2008.07.07 US 61/085,855 2008.08.03 US 12/467,271 2009.05.16 US A61K 9/70(2006.01) A61K 31/14(2006.01) A61K 47/00(2006.01) A61P 31/00(2006.01) (73)专利权人 博磊科技股份有限公司 地址 美国新泽西州 (72)发明人 阿肖克L瓦。

2、希 (74)专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公 司 72001 代理人 熊玉兰 李炳爱 US US2003161790 A1,2003.08.28,说明书第 0039-0049 段， 实施例 4. (54) 发明名称 带静电荷的多功能鼻应用产品 (57) 摘要 用于通过施用制剂组合物到一个或多个鼻孔 附近的衬底或皮肤上来减少吸入有害物质的风险 的产品和方法。 该制剂当被施用时产生， 具有电荷 的静电场。静电场吸引相反电荷的气载颗粒到极 其接近皮肤附近的衬底的衬底上， 并且生物杀伤 剂使得与衬底或皮肤接触的微生物危害较小。 (30)优先权数据 (85)PCT国际申请进入国家阶段日 2011。

3、.01.07 (86)PCT国际申请的申请数据 PCT/US2009/044755 2009.05.20 (87)PCT国际申请的公布数据 WO2010/005637 EN 2010.01.14 (51)Int.Cl. (56)对比文件 审查员 雷耀龙 权利要求书 2 页 说明书 14 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 权利要求书2页 说明书14页 (10)授权公告号 CN 102088964 B CN 102088964 B 1/2 页 2 1. 一种用于静电防止病毒通过鼻吸入传染个体的制剂， 其中所述制剂以薄膜形式施用 于个体的鼻道的皮肤或组织， 所述制剂包含 ：。

4、 a) 作为生物杀伤剂的赖氨酸盐酸盐， 和 b) 至少一种季铵增稠剂。 2. 如权利要求 1 所述的制剂， 其中还含有苯扎氯铵作为另外的生物杀伤剂。 3. 如权利要求 1 或 2 所述的制剂， 其中所述至少一种季铵增稠剂取自由以下组成的 组 ： 聚季铵盐 -10， 聚季铵盐 -22， 聚季铵盐 -67， 聚季铵盐 -70， 聚季铵盐 -72， 聚季铵盐 -88， 椰油基二甲基铵羟丙基水解角蛋白， 和 羟丙基三甲基铵小麦蛋白。 4. 如权利要求 1 所述的制剂， 还包含 ： a) 水， b) 防腐剂， c) 调节剂， 和 d) 乳化剂。 5. 如权利要求 4 所述的制剂， 还包含被加入以调整 p。

5、H 的范围在 5.0 到 6.8 的中和剂。 6. 如权利要求 4 所述的制剂， 还包含表面活性剂。 7. 如权利要求 4 所述的制剂， 还包含增稠剂。 8. 如权利要求 4 所述的制剂， 还包含软化剂。 9. 如权利要求 4 所述的制剂， 还包含润湿剂。 10. 如权利要求 4 所述的制剂， 还包含粘结剂。 11. 如权利要求 4 所述的制剂， 其中所述防腐剂取自由以下组成的组 ： 苯氧乙醇， 对羟基苯甲酸甲酯， 对羟基苯甲酸丁酯， 对羟基苯甲酸乙酯， 和 对羟基苯甲酸异丁酯。 12. 如权利要求 4 所述的制剂， 其中所述乳化剂取自由以下组成的组 ： 十六醇， 鲸蜡硬脂醇， 硬脂酸甘油酯，。

6、 鲸蜡硬脂醇聚醚 -20， PEG-40 硬脂酸酯， 磷酸二鲸蜡酯， 权 利 要 求 书 CN 102088964 B 2 2/2 页 3 鲸蜡醇聚醚 -10 磷酸酯。 13. 如权利要求 7 所述的制剂， 其中所述增稠剂是十六醇或硬脂醇。 14. 如权利要求 4 所述的制剂， 其中 ： a) 水的量的范围是以重量计从 54到 90 ； b) 所述季铵增稠剂的量的范围是以重量计从 0.5到 5.0 ； c) 生物杀伤剂的量的范围是以重量计从 0.25到 2 ； d) 乳化剂的量的范围是以重量计从 0.5到 4。 权 利 要 求 书 CN 102088964 B 3 1/14 页 4 带静电荷的。

7、多功能鼻应用产品 0001 相关申请的交叉引用 0002 (a) 本申请是我的于 2008 年 8 月 3 目提交的未决美国临时专利申请序列号 61/085,555( 555 申请 ) 的非临时副本， 该专利以其整体以引用方式并入本文。本申请要 求所述 555 申请的权益和优先权。 0003 (b) 本申请也是我的于 2008 年 7 月 7 日提交的未决美国临时专利申请序列号 61/078,478( 478 申请 ) 的非临时副本， 该专利以其整体以引用方式并入本文。本申请要 求所述 478 申请的权益和优先权。 0004 (c) 本申请要求美国非临时专利申请序列号的权益和优先权。 0005。

8、 发明领域 0006 本发明涉及抵抗典型地通过呼吸道和 / 或鼻粘膜进入身体的不同刺激物和有毒 物质的攻击以及各种微生物的攻击的防护性组合物的领域。 本发明也涉及包括迄今开发用 于通过在邻近围绕鼻道(nasal passage)的区域产生静电场来限制气载污染物流入到鼻道 中的产品的使用的抗病毒、 抗细菌和抗微生物的产品和方法。这通过捕获污染物并阻止它 们进入身体来减少气载污染物流入鼻道。在本发明中， 这些带静电荷的鼻应用产品捕获并 固定 (hold) 包括病毒、 细菌和其他有害的微生物或有毒颗粒的污染物， 使它们体外皮肤失 活并且使得它们无害。 0007 发明背景 0008 鼻道和鼻粘膜作为各。

9、种无毒和有毒物质的身体进入点。 身体的免疫系统以反射性 反应， 例如咳嗽和打喷嚏响应鼻道和呼吸道的某些相对无害的刺激物。这仅仅将刺激物重 新引入环境中。 然而， 当刺激物包括微生物， 特别是在体内繁殖并且通过咳嗽和打喷嚏传播 的微生物时， 其他人可能被传染。 当一个人感觉到咳嗽或打喷嚏来临的时候， 他仅仅盖住他 的鼻子和嘴巴。 然而， 如果那个人是传染性的， 那么这种行动对防止其他人被传染几乎不会 发挥作用。另外， 使用手纸或手帕用于此目的也是极端低效率的。这限制了保护个人免于 被传染或传染他人。 0009 处理防止吸入有害的或刺激性物质或传染媒介物(infection agent)的其它手段。

10、 包括带面罩以过滤掉这些刺激物。这样的一个实例是简单的防尘口罩， 一般在五金店或药 品供应商店可以找到。 然而， 即便是这样也是不足的和低效率的。 在很多地方， 在流感季节， 人们可以看到很多人在公共场所戴这些防尘口罩 (dust mask)。现在已知防尘口罩是无效 的。 这种预防性方法的另一个实例是防毒面具(gas mask)， 其比防尘口罩更有效率。 但是， 对于微观和亚微观的微生物， 即使防毒面具也不是高效率的。 另外， 它们是极其笨重的并且 一般不能在正常的日常活动中使用。 0010 诸如 US6,844,005 的专利描述了可以外部施用到鼻孔附近并吸引以其他方式被 吸入的带相反电荷的。

11、物质的带静电荷的组合物。然而， 那些组合物简单地产生了帮助过滤 掉带相反电荷的物质的静电场。虽然该行为可以提供针对被动吸入的颗粒的合适保护， 但 是它们遭受的事实是它们不能完全处理颗粒自己具有克服静电力的内部方式的颗粒， 例如 在空气流中活动的微生物。此外， 在鼻孔附近具有那些静电组合物的人的行为能够足以使 说 明 书 CN 102088964 B 4 2/14 页 5 讨厌的颗粒或生物离开， 特别是在例如吹或者擦拭鼻子的情况下， 使得被上文的组合物捕 获固定的颗粒能够被移出， 再一次释放和被吸入。 0011 发明目的 0012 因此， 本发明的一个目的是使用能够捕获颗粒和微生物的方法和组合物。

12、提供可以 容易地被施用到鼻孔周围的外部区域和 / 或略微在鼻孔的边缘内部或者接近释放源的附 近的组合物。 0013 本发明的另外一个目的是具有固定其一段时间而不被再次移出进入 空气流中的 能力。 0014 本发明的另外一个目的是提供可以被施用到接近释放源附近或者在鼻孔外部的 和 / 或略微在鼻孔的边缘内部的周围区域， 并且将灭活、 杀死或者使得已经被组合物捕获 和固定的微生物无害的组合物。 0015 本发明的另外一个目的是提供可以被施用到过滤衬底 (filter substrate) 以改 进衬底的捕捉 (trap) 和固定颗粒和微生物并且同时灭活、 杀死或使得所捕捉的微生物无 害的能力的组合。

13、物。这样的过滤衬底可以被放置在极其接近吸入路径附近的皮肤处、 在这 样的颗粒的释放源附近同时距吸入者有一段距离， 或者二者兼用。 0016 本发明的另一个目的是提供一种预防性地防止或者实质上减少通过传染媒介物 的传染的风险而不利用摄入的抗病毒剂和 / 或抗细菌剂的方法。 0017 得到本公开内容的益处之后， 本发明的其他目的对于本领域普通技术人员来说将 是明显的。 在所有上文所述的目的中， 之前提到的现有技术的缺陷被本发明的教导所克服。 0018 发明概述 0019 本发明的这些和其他目的通过在水基或非水基的制剂中具有至少一种聚合性季 铵化合物的带静电荷的组合物预料不到地实现， 所述组合物当施。

14、用到表面时产生静电场， 使得在表面附近的带相反电荷的气载颗粒 ( 包括微生物 ) 被静电捕捉， 固定于其上并且被 捕获的微生物中的一种或多种被中和、 杀死、 灭活和使之无害。 0020 发明详述 0021 本发明涉及包括通过在邻近或围绕鼻道的区域产生静电场来限制气载污染物流 入到鼻道中的产品的使用的抗微生物、 抗病毒 / 抗细菌的产品和方法。另外， 在本发明中， 这些带静电荷的鼻应用产品被用于固定包括微生物、 病毒、 细菌和其他有害或有毒的颗粒 的污染物于体外， 并使它们无 害。 0022 炭疽热的出现引出了避免吸入气载微观或亚微观污染物的概念。 本发明的意图是 在诸如炭疽芽孢、 人类冠状病毒。

15、、 天花病毒、 流感病毒、 禽流感病毒、 猪流感病毒、 鼻病毒、 和 其它生物或化学的元素 / 毒素 / 刺激物等的物质进入鼻道之前， 过滤它们并使它们无害。 0023 气载微生物是人类呼吸疾病一个主要的原因， 导致过敏、 哮喘和呼吸道的病原感 染。气载真菌孢子也是传播疾病的重要媒介。呼吸疾病导致很多死亡， 并且是受很大关注 的原因。在打喷嚏的时候， 数百万极小滴的水和粘液以高速度被排出。这些滴含有病毒颗 粒和 / 或细菌。这是几种疾病通过吸入气载颗粒传播的途径， 如下 ： 0024 说 明 书 CN 102088964 B 5 3/14 页 6 0025 由于环境颗粒引起的疾病包括但不限于如。

16、下 ： 0026 0027 0028 为了实现本发明， 制备了具有至少一种聚季铵化合物的制剂， 这样的化合物能够 单独地或共同地在其所施用的表面上或周围产生静电场， 所述表面包括诸如皮肤、 纺织品 ( 织物和非织物 ) 和硬表面， 例如地板、 墙壁、 木头、 金属、 塑料等的表面。制剂一般是水基 的， 但可以包含与其他制剂组分和其所施用的施用表面相容的所使用的非水溶剂。 优选地， 制剂是水性制剂。此外， 组合物可以含有但不要求含有各种增稠剂、 胶凝剂、 香料、 着色剂、 软化剂、 润湿剂， 和与终端用途应用和本制剂的其它组分相容的一般的其他合适的组分。 因 此， 本发明的组合物意在被施用于有可。

17、能被用作在使用者和过滤衬底之间有额外的衬里的 面罩的过滤衬底， 并且过滤衬底可以利用将与皮肤的直接接触不相容的材料， 虽然作为限 制由组合物和皮肤之间的无意接触导致的反应的方式， 所有的组分与向皮肤的直接施用兼 容是优选的。 说 明 书 CN 102088964 B 6 4/14 页 7 0029 本发明的制剂包含 ： 0030 水、 0031 至少一种季铵增稠剂、 0032 防腐剂、 0033 调节剂 (conditioner)、 0034 乳化剂、 0035 生物杀伤剂 (biocidic agent)、 和 0036 中和剂， 其被加入以调整和实现范围在 5.0 到 6.8 的 pH。 。

18、0037 还可以包括但不限于以下的组合 ： 0038 表面活性剂、 0039 增稠剂、 0040 软化剂、 0041 润湿剂、 和 0042 粘结剂。 0043 在这样的制剂的示例性的实施方案中， 季铵增稠剂可以包括但不限于以下中的至 少一种 ： 0044 聚季铵盐 -10 0045 聚季铵盐 -22 0046 聚季铵盐 -67 0047 聚季铵盐 -70 0048 聚季铵盐 -72 0049 聚季铵盐 -88 0050 椰油基二甲基铵羟丙基水解角蛋白 (cocodimonium hydroxypropyl hydrolyzed keratin) 0051 羟丙基三甲基铵小麦蛋白 (hydro。

19、xypropyltrimonium wheat protein) 0052 苯扎氯铵 (benzalkonium chloride) 也可以发挥同样的功能， 但是它既是阳离子 试剂也是生物杀伤剂。可以被使用的另外一种生物杀伤剂是赖氨酸盐酸盐。 0053 在这样的制剂的示例性的实施方案中， 乳化剂可以包括但不限于以下中的至少一 种 ： 0054 十六醇 ( 其也可以作为增稠剂 ) 0055 鲸蜡硬脂醇 (cetearyl alcohol) 0056 硬脂酸甘油酯 (glyceryl stearate) 0057 鲸蜡硬脂醇聚醚 -20(Ceteareth-20) 0058 PEG-40 硬脂酸酯。

20、 0059 磷酸二鲸蜡酯 (dicetyl phosphate) 0060 鲸蜡醇聚醚 -10 磷酸酯 (ceteth-10 phosphate) 0061 在这样的制剂的示例性的实施方案中， 软化剂可以是但不限于异鲸蜡 醇山嵛酸 酯 (isocetyl behenate)。增稠剂可以是但不限于十六醇或硬脂醇。 0062 在这样的制剂的示例性的实施方案中， 防腐剂可以包括但不限于以下中的至少一 说 明 书 CN 102088964 B 7 5/14 页 8 种 ： 0063 苯氧乙醇 ； 0064 对羟基苯甲酸甲酯 ； 0065 对羟基苯甲酸丁酯 ； 0066 对羟基苯甲酸乙酯 ； 0067 。

21、对羟基苯甲酸丙酯 ； 0068 对羟基苯甲酸异丁酯。 0069 发现有效的典型的制剂的实例在以下的十个表中示出。 给出以重量计的百分比。 0070 表 1 0071 0072 表 2 0073 0074 说 明 书 CN 102088964 B 8 6/14 页 9 0075 表 3 0076 说 明 书 CN 102088964 B 9 7/14 页 10 0077 0078 表 4 0079 说 明 书 CN 102088964 B 10 8/14 页 11 0080 表 5 0081 0082 说 明 书 CN 102088964 B 11 9/14 页 12 0083 表 6 0084。

22、 说 明 书 CN 102088964 B 12 10/14 页 13 0085 表 7 0086 说 明 书 CN 102088964 B 13 11/14 页 14 0087 表 8 0088 0089 说 明 书 CN 102088964 B 14 12/14 页 15 0090 表 9 0091 说 明 书 CN 102088964 B 15 13/14 页 16 0092 0093 表 10 0094 说 明 书 CN 102088964 B 16 14/14 页 17 0095 所有在表 1-10 中描述的代表本发明的多种实施方案的制剂以本文公开的方式操 作。同样的结果可以通过改变活性和非活性成分的百分比而实现。改变活性成分的百分比 影响制剂的效力。改变非活性成分的百分比影 响制剂的一致性。本领域技术人员可以通 过改变成分和它们的量来实现期望的结果而不需要过度实验。 说 明 书 CN 102088964 B 17 。