一种治疗失眠症的药物组合物及其制备方法.pdf

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1、(10)申请公布号 CN 102058693 A (43)申请公布日 2011.05.18 CN 102058693 A *CN102058693A* (21)申请号 201010552167.0 (22)申请日 2010.11.22 A61K 36/725(2006.01) A61K 9/48(2006.01) A61K 9/20(2006.01) A61K 9/16(2006.01) A61P 25/20(2006.01) (71)申请人 姜永芳 地址 401533 重庆市合川区土场镇中湾村 7 组 35 号 (72)发明人 姜永芳 (54) 发明名称 一种治疗失眠症的药物组合物及其制备方。

2、法 (57) 摘要 本发明涉及一种治疗失眠症的药物组合物及 其制备方法。本发明应用传统中医药基础理论研 制由红参、 首乌藤、 酸枣仁、 延胡索等中药原料药 组成 ； 具有养心、 安神的功效， 用于神经衰弱， 头 昏失眠， 血虚多梦等症， 临床应用多年， 疗效显著。 (51)Int.Cl. (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书 1 页 说明书 5 页 CN 102058695 A1/1 页 2 1. 一种治疗失眠症的药物组合物， 其特征在于由下述重量份的原料药加工制备而成 ： 红参 8-12 份 酸枣仁 8-15 份 首乌藤 25-35 份 合欢皮 12-18 。

3、份 延胡索 6-10 份 甘草 3-8 份。 2. 根据权利要求 1 所述的一种治疗失眠症的药物组合物， 其特征在于由下述重量份的 原料药加工制备而成 ： 红参 10 份 酸枣仁 12 份 首乌藤 30 份 合欢皮 15 份 延胡索 8 份 甘草 5 份。 3.根据权利要求1或2其中之一所述的一种治疗失眠症的药物组合物， 其特征在于， 制 剂为胶囊剂、 片剂、 颗粒剂。 4. 按照权利要求 1 或 2 其中之一所述的一种治疗失眠症的药物组合物的制备方法， 其 特征在于包括如下步骤 ： (1) 取上述各重量份的原料药备用 ； (2) 取红参烘干， 粉碎成 80 目的细粉， 备用 ； (3) 取酸。

4、枣仁、 首乌藤、 合欢皮、 延胡索、 甘草加 6 10 倍量水煎煮 2 4 次， 每次 2-4 小时， 过滤， 合并滤液， 浓缩成相对密度为 1.10-1.15 的浸膏 ； (4) 将 (2)、 (3) 混匀， 加入适量辅料如淀粉、 糊精等制粒， 干燥， 灭菌， 制成颗粒或填充 胶囊或压片， 即可。 5. 根据权利要求 4 所述的一种治疗失眠症的药物组合物的制备方法， 其特征在于包括 如下步骤 ： (1) 取上述各重量份的原料药备用 ； (2) 取红参烘干， 粉碎成 80 目的细粉， 备用 ； (3)取酸枣仁、 首乌藤、 合欢皮、 延胡索、 甘草加8倍量水煎煮3次， 每次3小时， 过滤， 合 。

5、并滤液， 浓缩成相对密度为 1.12 的浸膏 ； (4) 将 (2)、 (3) 混匀， 加入适量辅料如淀粉、 糊精等制粒制粒， 干燥， 灭菌， 制成颗粒或 填充胶囊或压片， 即可。 权 利 要 求 书 CN 102058693 A CN 102058695 A1/5 页 3 一种治疗失眠症的药物组合物及其制备方法 技术领域 0001 本发明涉及一种治疗失眠症的中药组合物， 更具体地说是一种具有养心、 安神功 效的治疗失眠症的中药组合物及其制备方法。属于医药领域。 背景技术 0002 心神不安， 失眠， 多梦， 惊悸等多由七情内伤、 思虑太过、 暴受惊恐、 禀赋不足或年 迈体虚等所致， 气血失和。

6、， 阴阳失调， 脏腑功能失调， 以至心神疲劳， 神不守舍不得寐。主要 临床表现为入睡困难， 睡后易醒， 醒后难以入睡， 早醒伴有多梦， 头晕， 头疼， 精神萎靡不振， 四肢疲乏无力， 记忆力持续性减退， 反应迟钝等。美国 1992 的一项调查也发现， 有 1/3 的成 年人在过去一年内有过失眠， 据预测， 到 21 世纪中叶时， 美国失眠人数将达到 1 亿人。法 国的一项调查显示， 48的人有睡眠方面的问题。世界卫生组织对 14 个国家 15 个基地 的 25916 例在基层医疗机构就诊患者的调查结果显示， 27的人有睡眠问题， 而且被诊断 为失眠症的患者接近实际患病人数的一半。据统计学资料显。

7、示， 目前日本人失眠发病率在 1823之间， 美国人在3235之间， 目前我国有30左右的国民患有不同程度的 睡眠疾病， 老年群体睡眠疾病的发病率更是高达 40。即失眠症是当今社会人们普遍存在 的痛苦之一， 它可能是除疼痛以外最常见的临床症状。 0003 这类病症一般原则上西医从以下三方面入手 ： 1、 用镇静催眠药物以阻断脑干网状 结构的上行激动系统， 从而达到镇静催眠的作用， 代表药物有 ： 安定、 舒乐安定等。 2、 中枢兴 奋药 ： 因失眠患者夜间不能入睡， 大脑得不到休息， 白天困倦， 用中枢兴奋药促使白天兴奋， 代表药有 ： 咖啡因等。3、 调节营养植物神经的药物 ； 失眠病例中有。

8、相当的比例是因植物神 经功能紊乱引起的， 初期可选用调节营养植物神经的药物， 极少数病人可获得一定效果。 但 一定在早期应用， 代表药有 ： 谷维素片、 维生素 B1、 维生素 B6 片。一旦患有失眠症， 有些人 会采用西药治疗， 但在治疗过程中往往会发现自己困倦乏力， 走路不稳 ； 记忆力下降， 健忘， 口渴等， 还有的人会出现兴奋、 焦躁、 食欲不振， 出皮疹， 少数人会出现血象异常， 对长期用 药的患者极易引起药物的依赖。 一旦停药会产生噩梦， 这会给很多患者带来精神障碍、 抑郁 症的出现， 往往副作用大， 容易上瘾， 产生依赖性。 0004 中药在失眠调治方面有着良好的效果， 发挥着巨。

9、大作用。 因其标本兼治， 安全无毒 副作用而引起国人的广泛应用和关注。失眠最好要用中药全面调理。但一般的中药因为条 件所限很难达到理论上的治疗效果， 要选用经过特殊处理的高纯度的中药制剂才会有好的 治疗效果， 从内服药的情况来看， 已进入市场针对性强的， 疗效好的、 复发率低的中药制剂 还十分缺乏， 因此， 在传统中医药基础理论的基础上研制出一种疗效确切， 质量可控的治疗 治疗失眠症的新药具有重要意义。 0005 本发明药物以中医药理论为指导， 以 “养心、 安神” 为治疗原则， 经系统研究、 科学 配伍， 研制了一种治疗失眠症的纯中药制剂。 说 明 书 CN 102058693 A CN 1。

10、02058695 A2/5 页 4 发明内容 0006 本发明的目的就是提供一种治疗失眠症的药物组合物及其制备方法， 该药物组合 物具有养心、 安神的功效， 临床应用于神经衰弱， 头昏失眠， 血虚多梦等。 另外该药物组合物 可针对患者需要制备成不同剂型， 便于服用， 携带方便。 0007 本发明药物的另一目的， 就是研究出利用该药剂中的六味原料药， 制备出性能优 良符合 中华人民共和国药典 标准的药物制剂， 该发明制备工艺简单， 原料药材少， 降低了 生产成本， 减轻了患者的经济负担。 0008 为实现上述发明目的， 本发明提供的治疗失眠症的药物组合物， 由下述重量份的 原料药加工制备而成 ：。

11、 0009 红参 8-12 份 酸枣仁 8-15 份 首乌藤 25-35 份 0010 合欢皮 12-18 份 延胡索 6-10 份 甘草 3-8 份。 0011 最佳方案， 由下述重量份的原料药加工制备而成 ： 0012 红参 10 份 酸枣仁 12 份 首乌藤 30 份 0013 合欢皮 15 份 延胡索 8 份 甘草 5 份。 0014 本发明的一种治疗失眠症的药物组合物， 可以制备成胶囊剂、 片剂、 颗粒剂。 0015 所述的重量份可以为克、 两、 斤、 公斤、 吨等重量计量单位。 0016 本发明的药物组合物可采用一般方法将处方中的各味药材按比例进行配伍， 按现 有制剂工艺制成各种临。

12、床适用剂型， 所用的各味药材均为市售的经过检验合格的中药材。 0017 本发明的制备方法包括如下步骤 ： 0018 (1) 取上述各重量份的原料药备用 ； 0019 (2) 取红参烘干， 粉碎成 80 目的细粉， 备用 ； 0020 (3) 取酸枣仁、 首乌藤、 合欢皮、 延胡索、 甘草加 6 10 倍量水煎煮 2 4 次， 每次 2-4 小时， 过滤， 合并滤液， 浓缩成相对密度为 1.10-1.15 的浸膏 ； 0021 (4) 将 (2)、 (3) 混匀， 加入适量辅料如淀粉、 糊精等制粒， 干燥， 灭菌， 制成颗粒或 填充胶囊或压片， 即可。 0022 本发明的制备方法的优选方案， 包。

13、括如下步骤 ： 0023 (1) 取上述各重量份的原料药备用 ； 0024 (2) 取红参烘干， 粉碎成 80 目的细粉， 备用 ； 0025 (3) 取酸枣仁、 首乌藤、 合欢皮、 延胡索、 甘草加 8 倍量水煎煮 3 次， 每次 3 小时， 过 滤， 合并滤液， 浓缩成相对密度为 1.12 的浸膏 ； 0026 (4) 将 (2)、 (3) 混匀， 加入适量辅料如淀粉、 糊精等制粒制粒， 干燥， 灭菌， 制成颗 粒或填充胶囊或压片， 即可。 0027 本发明之所以选用上述药材作为原料， 是因为它们具有下述功效 ： 0028 红参 ： 味甘， 微苦， 性微温。归肺脾经。功效 ； 大补元气， 。

14、补脾益肺， 生津止渴， 安神 增智。可用于气虚欲脱， 脾气不足， 肺气亏虚， 津伤口渴， 消渴， 心神不安， 失眠多梦， 惊悸健 忘， 血虚阳痿等证。 0029 酸枣仁 ： 甘、 酸， 平。归肝、 胆、 心经。具有补肝， 宁心， 敛汗， 生津。用于虚烦不眠， 惊悸多梦， 体虚多汗， 津伤口渴的功效。 0030 首乌藤 ： 甘微苦， 平。 具有养心， 安神， 通络， 祛风， 治失眠症， 劳伤， 多汗， 血虚身痛， 说 明 书 CN 102058693 A CN 102058695 A3/5 页 5 痈疽， 瘰疬， 风疮疥癣的功效。 0031 合欢皮 ： 甘， 平。具有解郁， 和血， 宁心， 消痈。

15、肿的功效。治心神不安， 忧郁失眠， 肺 痈， 痈肿， 瘰疬， 筋骨折伤。 0032 延胡索 ： 性温， 味辛、 苦。具有活血， 利气， 止痛的功效 ； 用于胸胁院腹疼痛、 经闭痛 经、 产后瘀阻、 跌扑肿痛。 0033 甘草 ： 和中缓急， 润肺， 解毒， 调和诸药。 0034 本发明提供的药物组合物具有具有养心、 安神功效， 用于神经衰弱、 头昏失眠， 血 虚多梦等症。 0035 为了说明本发明药物的疗效， 申请人对其进行了药效学试验， 结果如下 ： 0036 本发明药物采用自主活动试验及戊巴比妥钠催眠试验进一步探讨本发明药物的 药效， 以期对其治疗失眠症的功效作出评价， 为该组方进一步开发。

16、提供实验基础。 0037 一、 试验材料 ： 0038 1.1 动物 0039 雌性F1小鼠， 体质量(202)g， 重庆市中药研究院动物房提供。 实验前， 在动物室 适应 1 周。 0040 1.2 药物及试剂 0041 本发明药物浸膏 ( 由申请人自己煎煮准备 ) ； 0042 对照组 ： 安神定智丸 ( 组成 ： 酸枣仁、 茯苓、 柏子仁、 党参等 ) 由济南中药厂生产。 0043 二、 实验方法 0044 2.1 对小鼠自主活动的影响 0045 分组 ： 取 48 只小鼠随机分成 4 组， 即本发明药物高剂量组、 低剂量组、 0046 阳性对照组、 阴性对照组， 每组 12 只。模型复。

17、制 ： 采用自主活动实验及戊巴比妥 钠催眠实验。给药方法与剂量 ： 本发明药物高、 低剂量组 ： 取本发明药物， 分别配成 0.351， 0.088g/ml 的混悬液， 按高剂量组 14.04gkg-1/d( 按体表面积计算， 相当于临床用量的 4 倍 )、 低剂量组 3.51gkg-1/d( 按体表面积计算， 相当于临床用量的 1 倍 ) 灌胃。阳性对照 组 ： 取安神定智丸， 配成 0， 13g/ml 的混悬液， 按 5.2gkg/d( 按体表面积计算， 相当于临床用 量的 4 倍 ) 灌胃。阴性对照组 ： 等容量的 9.0g/L 氯化钠注射液灌胃给药。各组给药 5d， 于末 次给药后 1。

18、h， 将小鼠置于自主活动仪中， 适应 3min 后， 然后记录小鼠 5min 内活动次数。 0047 2.2 对小鼠戊巴比妥钠阈下剂量催眠作用的影响 0048 取小鼠 60 只， 组别、 剂量、 给药途径同 2.1 项。于末次给药后 0.5h， 腹腔注射戊巴 比妥钠25mg/kg， 即刻观察。 以翻正反射消失1min以上为入睡指标， 记录15min内各组小鼠 入睡只数。 0049 2.3 对小鼠戊巴比妥钠阈剂量致睡眠时间的影响 0050 取小鼠 60 只， 组别、 剂量、 给药途径同 2.1 项。于末次给药后 0.5h， 腹腔注射戊巴 比妥钠 40mg/kg。即刻观察。从睡眠开始记录各组小鼠睡。

19、眠时间。 0051 2.4 数据处理 计量资料用表示， 采用 t 检验 ； 计数资料用 X2检验。 0052 三、 试验结果 ： 0053 1. 本发明药物对小鼠自主活动的影响见表 1。与阴性对照组比较， 高、 低剂量组和 阳性对照组均明显减少小鼠自主活动次数 (P 0.01)。 说 明 书 CN 102058693 A CN 102058695 A4/5 页 6 0054 表 1 本发明药物组对小鼠 5min 内自主活动次数的影响 0055 0056 注 ： 与对照组比较， *p 0.05，*p 0.01 0057 2. 本发明药物对小鼠戊巴比妥钠阈下剂量催眠作用的影响与阴性对照组比较， 高。

20、、 低剂量组和阳性对照组均能增加睡眠小鼠只数， 差异有显著性(P0.05或P0.01)。 0058 表 2 本发明药物对小鼠戊巴比妥钠阈下剂量催眠作用的影响 0059 0060 注 ： 与对照组比较， *p 0.05，*p 0.01 0061 3. 本发明药物对小鼠戊巴比妥钠阈剂量致睡眠时间的影响高、 低剂量组和阳性对 照组均能延长小鼠的睡眠时间， 与阴性对照组比较， 差异均有显著性。 0062 表 3 本发明药物对小鼠戊巴比妥钠阈剂量 0063 致睡眠时间的影响 0064 说 明 书 CN 102058693 A CN 102058695 A5/5 页 7 0065 以上结果表明， 本发明药。

21、物通过上述实验说明该发明药物能减少小鼠自主活动次 数， 明显增加睡眠小鼠的只数， 延长小鼠的睡眠时间， 与阴性对照组比较， 差异有显著性。 结 论 ： 本发明药物具有镇静催眠作用。 0066 本发明药物组合物及其制备方法的优良效果在于 ： 0067 1. 本发明的药剂由纯中药制成， 不含化工成分， 不合激素， 无毒副作用， 表里兼治， 达到更好的养心、 安神作用 ； 0068 2. 该药剂可针对患者需要制备成不同剂型， 便于服用， 携带方便 ； 0069 3. 本发明的工艺简单， 降低了生产成本， 减轻了患者的经济负担。 具体实施方式 0070 以下用实施例对本发明的一种治疗失眠症的药物组合物。

22、及其制备方法作进一步 的说明， 这将有助于对本发明及其效果进一步的了解， 实施例不限定本发明的保护范围， 其 保护范围由权利要求来决定。 0071 实施例 1 0072 本实施例中所用的原料药为红参80g、 酸枣仁80g、 首乌藤250g、 合欢皮120g、 延胡 索 60g、 甘草 30g。 0073 其制备方法是 ： 0074 取红参烘干， 粉碎成 80 目的细粉， 备用 ； 另取酸枣仁、 首乌藤、 合欢皮、 延胡索、 甘 草加 6 倍量水煎煮 2 次， 每次 2 小时， 过滤， 合并滤液， 浓缩成相对密度为 1.10 的浸膏 ； 加入 红参细粉与适量淀粉制粒， 干燥， 灭菌， 制成颗粒 。

23、500g， 即可。 0075 实施例 2 0076 本实施例中所用的原料药为红参120g、 酸枣仁150g、 首乌藤350g、 合欢皮180g、 延 胡索 100g、 甘草 80g。 0077 其制备方法是 ： 0078 取红参烘干， 粉碎成 80 目的细粉， 备用 ； 另取酸枣仁、 首乌藤、 合欢皮、 延胡索、 甘 草加 10 倍量水煎煮 4 次， 每次 4 小时， 过滤， 合并滤液， 浓缩成相对密度为 1.15 的浸膏 ； 加 入红参细粉与适量糊精等制粒， 干燥， 灭菌， 压片， 制成 1000 片， 即可。 0079 实施例 3 0080 本实施例中所用的原料药为红参100g、 酸枣仁120g、 首乌藤300g、 合欢皮150g、 延 胡索 80g、 甘草 50g。 0081 其制备方法是 ： 0082 取红参烘干， 粉碎成 80 目的细粉， 备用 ； 另取酸枣仁、 首乌藤、 合欢皮、 延胡索、 甘 草加 8 倍量水煎煮 3 次， 每次 3 小时， 过滤， 合并滤液， 浓缩成相对密度为 1.12 的浸膏 ； 加入 红参细粉与适量淀粉制粒， 干燥， 灭菌， 填充胶囊， 制成 1000 粒， 即可。 说 明 书 CN 102058693 A 。