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1、(10)申请公布号 CN 103505437 A (43)申请公布日 2014.01.15 CN 103505437 A (21)申请号 201210214896.4 (22)申请日 2012.06.27 A61K 9/48(2006.01) A61K 31/47(2006.01) A61K 31/4709(2006.01) A61K 47/38(2006.01) A61P 3/06(2006.01) (71)申请人 威海威太医药技术开发有限公司 地址 264205 山东省威海市经济技术开发区 齐鲁大道 55 号 (72)发明人 龙连清 王寅峰 (54) 发明名称 一种稳定的匹伐他汀钙胶囊 (。
2、57) 摘要 本发明涉及一种匹伐他汀钙胶囊剂及制备方 法， 属于医药技术领域。一种匹伐他汀钙组合物， 其特征在于， 含有匹伐他汀钙1g， 乳糖30g40g， 磷酸三钙 5 8g， 羟丙纤维素 7g， 二氧化硅 1 2g， 制成 1000 粒。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 2 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书2页 (10)申请公布号 CN 103505437 A CN 103505437 A 1/1 页 2 1.一种匹伐他汀钙胶囊剂， 其特征在于， 每1000粒胶囊中含有匹伐他汀钙1.00g， 乳糖 30g 40g， 。
3、磷酸三钙 5 8g， 羟丙纤维素 7g， 二氧化硅 1 2g。 2. 权利要求 1 所述匹伐他汀钙胶囊剂， 其特征在于， 每 1000 粒胶囊中含有匹伐他汀钙 1g， 乳糖 30g， 磷酸三钙 8g， 羟丙纤维素 7g， 二氧化硅 1g。 3. 权利要求 1 所述匹伐他汀钙胶囊剂， 其特征在于， 二分之一处方量的羟丙纤维素内 加， 其余部分做粘合剂。 4. 权利要求 1 所述匹伐他汀钙胶囊剂的制备方法 ： (1) 按处方称取匹伐他汀钙和辅料， 过 100 目筛 ； (2) 将二分之一处方量的羟丙纤维素加入纯化水中搅拌溶解， 补加冷纯化水， 配制成 3羟丙纤维素溶液， 备用 ； (3) 将匹伐他。
4、汀钙与 7 倍匹伐他汀钙重量的磷酸三钙按等量递增法预混， 混合后过 80 目筛 3 次 ； 将匹伐他汀钙预混料、 剩余的磷酸三钙、 乳糖、 二分之一处方量的羟丙纤维素加 入混合机中干混。再加入黏合剂， 混合均匀， 湿混出料 ； (4) 干燥温度 45 50， 烘干 ； (5) 取 20 目筛网， 整粒 ； (6) 将整好的颗粒和二氧化硅加入混合机中开机混合 ； (7) 装胶囊。 权 利 要 求 书 CN 103505437 A 2 1/2 页 3 一种稳定的匹伐他汀钙胶囊 0001 技术领域 本发明涉及一种匹伐他汀钙胶囊及制备方法， 属于医药技术领域。 背景技术 0002 匹伐他汀钙片是一种他。
5、汀类血脂调节药， 属羟甲戊二酰辅酶 A(HMG-CoA) 还原酶 抑制剂。试验发现， 匹伐他汀钙片剂在 PH 低时是不稳定的， 中国专利 96192065.3 将其水溶 液或悬浮液的PH值控制为大于7， 小于8， 以解决其组合物稳定性差以及外观随时间变化问 题。中国专利 200510110676 采取干法压片， 以求得到稳定的组合物。以上技术使得片剂的 稳定性有所改善， 但还是存在稳定性问题。 0003 本发明要解决的技术问题是， 提供一种稳定的匹伐他汀钙组合物。 0004 本发明的技术方案是 ： 一种匹伐他汀钙组合物， 其特征在于， 含有匹伐他汀钙 1g， 乳糖 30g 40g， 磷酸三钙 。
6、5 8g， 羟丙纤维素 7g， 二氧化硅 1 2g， 制成 1000 粒。 0005 本发明的优选的技术方案是 ： 一种匹伐他汀钙组合物， 其特征在于， 含有匹伐他汀 钙 1g， 乳糖 30g， 磷酸三钙 8g， 羟丙纤维素 7g， 二氧化硅 1g， 制成 1000 片。 0006 本发明的技术方案是二分之一处方量的羟丙纤维素内加， 其余部分外加。 0007 本发明胶囊剂的制备方法 ： 0008 (1) 按处方称取匹伐他汀钙和辅料， 过 100 目筛。 0009 (2) 将二分之一处方量的羟丙纤维素加入纯化水中搅拌溶解， 补加冷纯化水， 配制 成 3羟丙纤维素溶液， 备用。 0010 (3)将。
7、匹伐他汀钙与磷酸三钙(匹伐他汀钙用量的7倍)按等量递增法预混， 混合 后过 80 目筛 3 次 ； 将匹伐他汀钙预混料、 剩余的磷酸三钙、 乳糖、 二分之一处方量的羟丙纤 维素加入混合机中干混。再加入黏合剂， 混合均匀， 湿混出料。 0011 (4) 干燥温度 45 50， 烘干。 0012 (5) 取 20 目筛网， 整粒。 0013 (6) 将整好的颗粒和二氧化硅加入混合机中开机混合。 0014 (7) 装胶囊。 0015 本发明的有益效果是得到了一种非常稳定的匹伐他汀钙组合物。 0016 实施例 1 处方含有匹伐他汀钙 1.00g， 乳糖 30g， 磷酸三钙 5g， 羟丙纤维素 7g， 。
8、二氧 化硅 2g， 按技术方案部分描述的制备方法制成 1000 粒胶囊。 0017 实施例 2 0018 处方含有匹伐他汀钙 1.00g， 乳糖 40g， 磷酸三钙 8g， 羟丙纤维素 7g， 二氧化硅 1g， 按技术方案部分描述的制备方法制成 1000 粒胶囊。 0019 实施例 3 0020 处方含有匹伐他汀钙 1.00g， 乳糖 35g， 磷酸三钙 7g， 羟丙纤维素 7g， 二氧化硅 1.5g， 按技术方案部分描述的制备方法制成 1000 粒胶囊。 0021 对照例 1 处方含有匹伐他汀钙 1.00g， 磷酸三钙 4g， 羟丙纤维素 4g， 二氧化硅 1.00g， 制成 1000 粒胶囊。 说 明 书 CN 103505437 A 3 2/2 页 4 0022 试验例将实施例 1、 2、 3 与对照例 1、 2、 3 的组合物， 置于恒温恒湿箱 (SH05N) 中， 进 行稳定性试验研究(40)， 分别于0月、 1月、 3月、 6月取样， 检测匹伐他汀钙和有关物质的 含量。试验数据见表 1。 0023 表 1 稳定性试验结果 0024 0025 试验说明实施例样品经 40存放后， 实施例样品含量的降低相对于对照例含量的 变化要小的多， 有关物质含量的升高相对于对照例要小许多， 说明本发明胶囊剂的稳定性 好于对照例。 说 明 书 CN 103505437 A 4 。