发明领域
本发明涉及局部涂抹在人体皮肤上以提供增强的防晒保护的改进 的化妆品组合物。本发明特别涉及由天然活性物制备的皮肤增亮组合 物。
背景技术
黑素是通过酪氨酸酶在酪氨酸上的作用合成的黑色色素。该反应 在称为黑素细胞的细胞内所含称为黑素体的细胞器中发生。黑素细胞 将带有黑素的黑素体转移到相邻的角化细胞中，角化细胞容纳这些细 胞器，直至其本身从身体中由皮肤的表层脱落。皮肤颜色的深度与黑 素体数量、大小、黑素含量、黑素体形成和向角化细胞转移以及在角 化细胞中黑素降解的速度直接相关。黑素还是皮肤和皮下组织的重要 保护剂，因为它具有吸收入射紫外线的能力。
紫外线区域分为三个区间：产生晒黑效应而不致发炎的波长约 320-400nm的UV-A；会导致红斑(晒斑)并最终晒黑的波长约290- 320nm的UV-B；和通常被地球大气层的臭氧层吸收，但对皮肤有很大 的潜在危害的波长约200-290nm的UV-C。
皮肤的黑素生成和色素形成与紫外线辐射密切相关。日晒会导致 皮肤由于已形成黑素的瞬间颜色变暗以及新黑素的形成而变暗。为了 防止紫外线辐射变暗而保持皮肤颜色的目的配制了许多皮肤组合物。 这些组合物都基于偏转和散射具有造成皮肤灼伤和晒黑的波长的入射 紫外线或吸收这种紫外线的材料。
常规的皮肤增亮组合物基于防晒剂或皮肤增亮剂。后者被认为控 制了黑素体的分散或抑制了酪氨酸酶。防晒剂本身并不能将皮肤增亮 超越自然的皮肤颜色，它们仅有的作用是减少环境紫外线辐射侵入皮 肤。因此，它们只在白天发挥作用。某些用作皮肤增亮剂的化合物也 公知具有不理想的副作用。
从市场上可获得用植物成分配制的几种化妆品。诸如护肤霜、洗 发香波、护发素、香水、润肤膏和营养乳油等的各种化妆品制剂中植 物活性物的优点是非常确实的。合成活性物被认为比从诸如植物的天 然来源获得的类似活性物更不适宜身体。
US 20030096023公开了从几种双子叶植物品种获得的用于皮肤增 亮的酪氨酸酶抑制剂。这些植物归属于蓼科、蔷薇科和柳叶菜科。
本发明人证实，属于山矾属或茜草属的物种的植物提取物在皮肤 上的局部应用能赋予改进的皮肤增亮效果。可以配制掺入了这些植物 的提取物的化妆品组合物，以保护皮肤免受日光辐射造成的紫外线损 伤，还可带来皮肤增亮效果。
JP 2001192317(Shiseido，2001)公开了来自包括山矾属的几种植 物的基质金属蛋白质酶抑制剂。这种抑制可带来防止皱纹和皮肤老化 的益处。
US 6258344(Procter，2001)公开了具有某些氢醌衍生物的皮肤 增亮组合物，并在天然抗炎症剂类中列出了茜草属。
JP 09175962(Lion，1997)公开了属于茜草的植物在染发组合物 中的应用。这是指与皮肤增亮效果相反的头发染黑。
JP 2001163755(Shiseido，2001)公开了甘草属在获得皮肤漂白效 果的皮肤外用制剂中的应用，JP 11021228(Kanebo，1999)公开了甘 草属作为抗炎症剂。
US 6455057(Elizabeth Arden，2002)公开了包含岩芹酸和/或其 衍生物；酚化合物和/或其混合物；和用于治疗皱纹并缓和敏感性皮肤 的皮肤学可接受的媒介物的皮肤护理组合物。然而，他们公开了用芫 荽籽油作为岩芹酸的来源。
然而，现有技术都没有教导用山矾属或茜草属提取物对抗紫外线 辐射的损伤效果的皮肤增亮和保护剂，以及包含这种皮肤增亮和保护 剂的化妆品组合物。
本发明的目的是提供包含选自植物来源的皮肤增亮活性物的协同 化妆品组合物。
本发明的另一个目的是提供能通过采用天然来源的活性物来保护 皮肤免受紫外线辐射损伤的协同化妆品组合物。
本发明的又一个目的是提供不需要采用化学活性物却能增亮皮肤 的协同化妆品组合物。
发明概述
本发明提供了包含山矾属或茜草属植物或其混合物的提取物的化 妆品皮肤增亮组合物。
根据本发明的优选方面，提供了包含占组合物0.1-50重量％的山 矾属或茜草属植物或者其混合物的提取物的化妆品皮肤增亮组合物。
根据本发明的优选方面，提供了包含如下组分的化妆品皮肤增亮 组合物：
i、占组合物0.1-50重量％的山矾属或茜草属植物或者其混合物的 提取物；
ii、0.1-10重量％防晒剂。
用于该组合物的植物部位可选自植物的任何部位，但优选选自 茎、皮、叶、花或根。特别优选采用植物的皮。
提取物可用任何合适的溶剂制备，特别优选的溶剂是水。
本发明详细描述
本发明的一个基本方面是将山矾属(Symplocos)或茜草属 (Rubia)植物提取物掺入化妆品组合物中。然而，该组合物中也可掺 入来自甘草属(Glycyrrhiza)、芫荽属(Coriandum)、菖蒲属(Acorus) 的其他植物提取物和有用的常规成分。
山矾属是属于山矾科的属，常见于印度。它有许多种，其中珠仔 树(Symplocos recemosa)、白檀(Symplocos paniculata)和火灰树 (Symplocos cochinchinensis)是优选用于本组合物的种。
茜草属是属于茜草科的属，常见于印度的茜草(Rubia cordifolia) 是优选的种。
所述常规成分可具有防晒剂、选自天然或其他合成来源的其他皮 肤增亮剂、增湿剂、保湿剂、有益试剂、芳香剂等的性质。
本发明的组合物可非必需地包含0.1-10重量％，优选0.5-5重量％ 的一种或多种皮肤增白剂。皮肤增白剂优选选自烟酸、烟酰胺或能在 皮肤上释放烟酰胺的它的前体。烟酰胺是烟酸的酰胺，也称为尼克酰 胺或吡啶-3-羧酸。作为烟酰胺前体的化合物的实例是抗坏血酸烟酰 胺。其他合适的皮肤增白剂包括胎盘提取物、氢醌和衍生物(例如熊 果苷)、曲酸、x＝4-20和y＝6-40的通式HOOC-(CxHy)-COOH所 示二羧酸(壬二酸、癸二酸)、抗坏血酸及其衍生物、羟酸(乳酸、乙 醇酸、苹果酸、酒石酸等)、阿魏酸、维生素A和衍生物或任何其他公 知的皮肤增白化合物。
所用防晒剂可以是有机或无机性质，优选选自可以以商品名 PARSOL 1789从Givaudan获得的4-叔丁基-4’-甲氧基二苯甲酰基甲 烷，可以以商品名PARSOL MCX从Givaudan获得的甲氧基肉桂酸2- 乙基己酯或这两种防晒剂化合物的混合物。该组合物包含占组合物 0.1-10重量％，优选0.1-5重量％的防晒剂化合物。无机防晒剂是例如 二氧化钛、氧化锌，优选为微粉化形式。
构成化妆品组合物一部分的媒介物是与防晒剂和皮肤增白剂(如 果存在的话)相互相容而且不损伤皮肤的一种或多种物质。该媒介物 可起到组合物其他成分的稀释剂、分散剂或载体的作用，因此往往要 保证它们能以合适的浓度很容易涂抹和均匀分布在皮肤上。
可用于本发明组合物的媒介物可包括水、粉状吸收剂、粘合剂和 载体，以及诸如软化剂、推进剂、溶剂、保湿剂和增稠剂的液体。
增湿剂和保湿剂的实例包括多元醇、甘油、鲸蜡醇、卡波姆934、 乙氧基化蓖麻油、石蜡油、羊毛脂及其衍生物。还可包括硅氧烷化合 物，诸如类似DC3225C(Dow Corning)的硅氧烷表面活性剂和/或硅 氧烷软化剂、硅油(DC-200，Dow Corning)。
根据本发明的组合物可以诸如乳油、洗液、软膏和气溶胶产品的 常规产品类型形式制备用于局部皮肤应用。
本发明将通过实施例描述。这些实施例仅用于描述而不以任何方 式限定本发明的范围。
实施例：
为了试验活性物在体外的效力，采用三种不同的基于细胞的测 定。用以下方法制备的草本提取物作为活性物。
试验用草本：
在以下不同试验中采用茜草(A)和珠仔树(B)的树皮。
草本的提取方法：
在水中制备12.5重量/体积％的草本提取物。将该提取物在14000xg 下离心分离10分钟，通过0.2μm过滤器过滤，在所有细胞培养试验中 采用每毫升细胞培养介质20微升原液(＝0.25％w/v)。
i、 黑素的体外合成：
用培养液中的黑素细胞测试活性物在黑素合成中的作用。B16黑素 细胞在培养液中生长至约60-70％汇合。然后在介质中加入活性物，使 细胞生长至汇合。然后收获细胞，并用分光光度计在400nm下测量其 黑素含量。活性物的作用作为对照物细胞(其中未提供活性物)黑素 含量的百分比在表1中示出。
表1 处理 黑素含量(对照物的％)，平均值±SEM A 131.5 B 89.1 A+B 95.1
数据表明茜草属对形成的黑素数量没有影响，而山矾属会减少形 成的黑素数量。茜草属和山矾属的结合表明它们协同减少了形成的黑 素数量。
ii、 通过角化细胞吸收黑素：
用培养液中的HaCaT角化细胞测试活性物在通过角化细胞吸收黑 素上的作用。培养HaCaT角化细胞至汇合。然后将细胞转移到无浆液 的介质中，并将25微克合成黑素与活性物一起加入细胞中。在培养一 夜后，清洗细胞并用分光光度计测量黑素含量。活性物的作用作为对 照物细胞黑素含量的百分比在表2中示出。
表2 处理 黑素吸收(对照物的％)，平均值±SEM A 94.6 B 89.78 A+B 89.6
数据表明茜草属和山矾属单独和结合使用都降低了黑素吸收。
iii、 在人体对象上的皮肤增亮作用：
将包含茜草和珠仔树的草本的组合配制成表3所示配方的化妆品 乳油，并在短期皮肤增亮临床实验中在人体志愿者上试验。保留未处 理和不含草本提取物的空白对照乳油(Placebo cream)用于对比，其 在皮肤增亮上的结果示于表4。
在涂有乳油的15名志愿者前臂上标出特定位置。每个位置上看见 的初始皮肤颜色作为未处理的对照物。研究人员在每个试验位置上涂 抹3mg乳油。重复该方法10天。在第11天时对试验对象进行临床评 价，并将颜色尺度标记为1-10，其中1最浅，10最深。表4中的数据 是处理前后皮肤颜色的差别。
表3 成分 ％ w/w 甘油 1.0 氢氧化钾 0.57 草本提取物 30.0 硬脂酸 10.0 鲸蜡醇 0.6 防腐剂 0.3 硅油 0.5 水 至100
表4 处理 皮肤增亮 未处理 0 空白对照乳油 0.29 草本乳油 0.39
数据表明所述草本提取物即使配制成化妆品组合物也表现出明显 的皮肤增亮益处。
因此从上文显见，能用植物提取物配制化妆品组合物以提供明显 的皮肤增亮益处。