《胰岛素含片及其制备方法.pdf》由会员分享，可在线阅读，更多相关《胰岛素含片及其制备方法.pdf（3页完整版）》请在专利查询网上搜索。
1、(10)申请公布号 CN 101966162 A (43)申请公布日 2011.02.09 CN 101966162 A *CN101966162A* (21)申请号 201010291536.5 (22)申请日 2010.09.20 A61K 9/20(2006.01) A61K 38/28(2006.01) A61K 47/26(2006.01) A61K 47/44(2006.01) A61P 3/10(2006.01) (71)申请人 韩思奇 地址 150010 黑龙江省哈尔滨市阳明街 59 号 6 单元 602 室 (72)发明人 韩思奇 (54) 发明名称 胰岛素含片及其制备方法 。
2、(57) 摘要 本发明公开了一种可供舌下及齿颊含服的胰 岛素片， 它是由包括胰岛素、 助溶剂、 分散剂、 促进 剂， 经干法制粒后压制成每片含胰岛素 0.5U-50U 的片剂 ； 其制备方法为以市场出售的胰岛素干粉 为原料， 以 0.01ml/L 的盐酸溶液为助溶剂， 以甘 露醇、 低聚麦芽糖、 木糖醇、 麦芽糖醇、 赤藓糖醇为 分散剂、 以桉叶油为吸收促进剂， 经干粉制粒后压 制成 0.1g-0.5g 的片剂。这种胰岛素含片具有制 备过程中对胰岛素的破坏最小的最大优点。 (51)Int.Cl. (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书 1 页 说明书 1 页 C。
3、N 101966162 A1/1 页 2 1. 胰岛素含片及其制备方法， 其特征是 ： 1) 辅料选择 ： 甘露醇、 低聚麦芽糖、 木糖醇、 麦芽糖醇、 赤藓糖醇、 桉叶油 2) 胰岛素原料处理 ： 胰岛素原料用 0.01mol/L 的盐酸溶液溶解， 制成酸性水溶液。 3) 胰岛素溶液与辅料混合 ： 将胰岛素酸性水溶液和桉叶油分别喷洒到辅料中， 充分混 合均匀后， 干粉制成小颗粒。 4) 压片 ： 将已制好的粒用压片机进行压片， 片重可以在 0.1g-0.5g， 供舌下含服。 2. 根据权利要求书 1 所述的胰岛素含片及其制方法， 其特征是， 以糖醇类为辅料采用 干法制粒制备过程中不用加热， 。
4、最大限度保护胰岛素活性不被破坏， 所制得的胰岛素含片 可供舌下含服， 与滴丸、 针剂、 吸入剂有明显区别。 3. 根据权利要求书 1 所述的胰岛素含片及其制备方法， 其特征是胰岛素原料用 0.01mol/L 的盐酸溶液制成酸性水溶液， 然后喷洒到辅料中， 利于原料的充份混均。 权 利 要 求 书 CN 101966162 A1/1 页 3 胰岛素含片及其制备方法 0001 技术领域 ： 本发明属于医药制剂技术领域， 特别是涉及一种胰岛素含片及其制备 方法。 0002 技术背景 ： 胰岛素是治疗糖尿病的重要药物之一， 主要剂型为针剂， 其他给药途径 的胰岛素制都处在实验研究中， 还有很多难点没有。
5、突破。2006 年美国 FDA 批准上市的人 重组胰岛素干粉吸入剂 ( 商品名 Exubera) 虽在 2008 年宣布退市， 但也说明胰岛素可以经 粘膜吸收， 且现代研究已证明胰岛素是经过细胞膜上的胰岛素受体吸收进入体内发挥作用 的。 舌下粘膜薄而且血管丰富非常有利于药物的吸入， 是很好的给药部位， 为此开发研究了 胰岛素舌下含片。 0003 发明内容 ： 以市场上出售的胰岛素干粉为原料用 0.01ml/L 盐酸溶液， 以甘露醇、 低聚麦芽糖、 木糖醇、 麦芽糖醇、 赤藓糖醇辅料、 以桉叶油为吸收促进剂， 经干粉制粒后压制 成 0.1g-0.5g 药片， 每片含胰岛素 0.5-50U。 具体。
6、实施方式 ： 0004 1. 原料溶液制备 ： 胰岛素原料用 0.01mol/L 盐酸溶液溶解， 制成浓度为 1g/ml 至 4mg/ml 胰岛素溶液。 0005 2.辅料准备 ： 1)基础辅料以甘露醇低聚麦芽糖桉叶油103g30 9g20.5ml为配比， 先将甘露醇、 低聚麦芽糖、 木糖醇粉碎过筛， 然后将桉叶油喷入粉碎 过筛后的辅料中混合即可备用。 0006 2) 矫味剂以木糖醇、 赤藓糖醇为矫味剂， 粉碎过筛备用。 0007 3. 将胰岛素溶液和桉叶油分别喷洒到粉碎过筛后的基质中， 充分密闭混合， 混合 均匀后作为药粉备用， 此药粉含胰岛素量为 5U/g1000U/g。 0008 4. 将药粉用干法制粒机制后用压片机压片， 也可药粉直接压片， 片重 0.1g 0.5g。 说 明 书 。