技术领域
本发明涉及药物领域，尤其涉及的是一种纳米型中药槲皮素 -PLGA及其制备方法。
背景技术
黄酮类化合物广泛存在于植物中，槲皮素是其中重要一员，具 有较大的药用价值槲皮素是一种从天然植物中提取的多酚黄酮类化 合物,化学名为3,3,4,5,-五羟基黄酮,具有广泛的药理作用,可作为 有效的抗氧化剂,用于炎症、肿瘤、病毒感染等疾病的治疗。然而由 于其亲水性差(log P＝1.81)溶解度低(1μg/mL)靶向性差,在胃肠道 中不稳定及广泛的首过代谢以及口服生物利用度低等因素。槲皮素在 临床上的应用受到了极大的限制，严重阻碍了槲皮素被作为药物的发 展。因此现在迫切需要对槲皮素改造，以至于能更大程度的将槲皮素 利用起来，治疗更多的疾病。
为了提高槲皮素的生物利用度,目前的研究主要集中于利用纳米 技术制备槲皮素的各种新型纳米药物，如包合物、微乳、脂质体、聚 合物胶束、纳米结晶和纳米粒等。其中,制备纳米结晶天然聚合物- 中草药结合物受到了广泛关注。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供了一种纳米型中药 槲皮素-PLGA及其制备方法。
本发明是通过以下技术方案实现的：一种纳米型中药槲皮素 -PLGA，所述纳米型中药槲皮素-PLGA以槲皮素为活性成分，制备成 纳米粒，所述纳米粒是含有下述重量配比的原料和辅料制备而成的： PLGA 100-120份、槲皮素1-10份、PVA 250-260份和乙酸乙酯1-10 份。
作为上述方案的进一步优化，所述纳米粒中的PLGA和槲皮素的 质量比为91:9。
作为上述方案的进一步优化，所述纳米粒是含有下述重量配比的 原料和辅料制备而成的：PLGA 100、槲皮素10、PVA 250和乙酸乙酯 1。
作为上述方案的进一步优化，所述的纳米粒的平均粒径为150 nm～220nm。
一种纳米型中药槲皮素-PLGA的制备方法，包括如下步骤：
(1)、称取原料和辅料，
(2)将PLGA溶解于乙酸乙酯中，再加入槲皮素，以间歇性涡流振荡 30min；
(3)将步骤(2)得到的溶液逐滴的加入浓度为5％的PVA水溶液中， 以间歇性的涡流振荡；
(4)将步骤(3)得到的混合液，超声处理1-2min，制备成乳液状；
(5)将步骤(4)得到的乳液状物加入到浓度为0.3％的PVA溶液 中，并迅速的用磁力搅拌器搅拌3h，得到本发明的纳米粒；
(6)将步骤(5)得到的合成好的纳米粒，在6000转的离心旋转作 用下，收集本发明的纳米粒；
(7)将步骤(6)收集的纳米粒，在-20℃条件下，冷藏干燥保存。
本发明相比现有技术具有以下优点：本发明提供的一种纳米型中 药槲皮素-PLGA，将聚乳酸－羟基乙酸(PLGA)修饰在槲皮素上，可生 物降解和生物相容性的聚乳酸羟基乙酸(PLGA)纳米传递系统，可有 效减少药物的降解、控制药物释放、改善药物体内分布。
附图说明
图1是本发明合成的纳米型中药槲皮素-PLGA的扫描电镜示意图。
图2是本发明合成的纳米型中药槲皮素-PLGA的扫描电镜示意图。
图3是本发明合成的纳米型中药槲皮素-PLGA的透射电镜图。
图4是本发明合成的纳米型中药槲皮素-PLGA的透射电镜图。
图5是利用紫外分光光度计对槲皮素和本发明合成的纳米型中药槲 皮素-PLGA测得的数据通过origin转件绘制的吸收值随着波长变化 趋势图。
图6是利用傅里叶变换红外光谱仪对槲皮素和本发明合成的纳米型 中药槲皮素-PLGA测得的数据通过origin转件绘制的吸收值随着波 长变化趋势图。
具体实施方式
下面对本发明的实施例作详细说明，本实施例在以本发明技术方 案为前提下进行实施，给出了详细的实施方式和具体的操作过程，但 本发明的保护范围不限于下述的实施例。
一种纳米型中药槲皮素-PLGA，所述纳米型中药槲皮素-PLGA以 槲皮素为活性成分，制备成纳米粒，该纳米粒是含有下述重量配比的 原料和辅料制备而成的：PLGA 100-120份、槲皮素1-10份、PVA 250-260份和乙酸乙酯1-10份。
优选实施例中，一种纳米型中药槲皮素-PLGA，该纳米粒是含有 下述重量配比的原料和辅料制备而成的：PLGA 100份、槲皮素10份、 PVA 250份、和乙酸乙酯1份。
一种纳米型中药槲皮素-PLGA的制备方法，包括如下步骤：
(1)称取原料和辅料，
(2)将200mg的PLGA溶解于2ml的乙酸乙酯中，再加入20mg的槲 皮素，以间歇性涡流振荡30min；
(3)将步骤(2)得到的溶液逐滴的加入4ml浓度为5％的PVA水溶 液中，以间歇性的涡流振荡，其中,5％的PVA水溶液作为表面活性剂； 聚乙烯醇英文名：polyvinyl alcohol缩写：PVA即乳化剂，一种 具有亲水基和亲油基的表面活性剂。它能使互不相溶的两相相溶，并 形成均匀分散体或乳化体。
(4)将步骤(3)得到的混合液，超声处理1min，制备成乳液状；
(5)将步骤(4)得到的乳液状物加入到100ml浓度为0.3％的PVA 溶液中，并迅速的用磁力搅拌器搅拌3h，得到本发明的纳米粒，其 中，0.3％的PVA水溶液作为表面活性剂；其中，PLGA、乙酸乙酯、 槲皮素相混合时，分散状态是不稳定的，加入乳化剂PVA可以大大降 低不相溶界面间的自由能，同时通过立体位阻或静电排斥防止分散粒 子之间的聚结，从而稳定乳液。
(6)将步骤(5)得到的合成好的纳米粒，在6000转的离心旋转作 用下，离心20min，收集本发明的纳米粒；
(7)将步骤(6)收集的纳米粒，在-20℃条件下，冷藏干燥保存。
通过本发明制备的纳米型中药槲皮素-PLGA纳米粒在透射电镜下 观察，分布均匀，其分散性较好，粒径基本一致，粒径在150nm～ 220nm。通过本发明制备的纳米型中药槲皮素-PLGA纳米粒表面张力 低、浸润性好，可以很好的吸附在细胞或肌体表面，并深入进细胞或 肌体内部，进行治疗作用。
通过本发明制备的纳米型中药槲皮素-PLGA药物体呈现淡黄色， 在-20℃下可以稳定保存，是一种稳定的药物剂型。而且纳米型中药 槲皮素-PLGA的制备方法简单、能耗小、毒性小、安全性高，便于临 床应用。
以下通过试验例来进一步说明本发明制备的纳米型中药槲皮素 -PLGA的粒径及分布情况和本发明的纳米型中药槲皮素-PLGA的作 用。
用扫描电镜和透射电镜对本发明制备的纳米型中药槲皮素-PLGA 进行微观观察。参见图1和图2，图1和图2是本发明制备的纳米型 中药槲皮素-PLGA的扫描电镜示意图。图1和图2是本发明制备的纳 米型中药槲皮素-PLGA扫描电镜图在不同放大倍数下的显现示意图。 参见图3和图4，图3和图4是本发明制备的纳米型中药槲皮素-PLGA 的透射电镜示意图。图3和图4是本发明制备的纳米型中药槲皮素 -PLGA透射电镜图在不同放大倍数下的显现示意图。从上述图中，显 示的本发明制备的纳米型中药槲皮素-PLGA，呈现球型，大小一致， 粒径介于200nm左右，分散性较好。
通过紫外和红外检测本发明制备的纳米型中药槲皮素-PLGA，参 见图5和图6。图5是利用紫外分光光度计对槲皮素和本发明合成的 纳米型中药槲皮素-PLGA测得的数据通过origin转件绘制的吸收值 随着波长变化趋势图。图6是利用傅里叶变换红外光谱仪对槲皮素和 本发明合成的纳米型中药槲皮素-PLGA测得的数据通过origin转件 绘制的吸收值随着波长变化趋势图。从图5中可看出：本分发明制备 的纳米型中药槲皮素-PLGA和槲皮素的紫外图像分析中得出，纳米型 中药槲皮素-PLGA在200nm～300nm可见光范围内，出现一个吸收 峰，可以得出新物质纳米型中药槲皮素-PLGA的形成。从图6中可以 看出，本分发明制备的纳米型中药槲皮素-PLGA和槲皮素的红外图像 分析中得出，本分发明制备的纳米型中药槲皮素-PLGA在2750nm～ 3250nm可见光范围内，出现一个吸收峰,可以得出纳米型中药槲皮 素-PLGA的形成。综合上述分析中得出，本发明新型纳米药物槲皮素 -PLGA的合成方法简单易行。
此外，本发明的纳米型中药槲皮素-PLGA纳米粒中，根据实际需 要可以添加其他成分，可制备成新的复方纳米制剂型药物。
以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明， 凡在本发明的精神和原则之内所作的任何修改、等同替换和改进等， 均应包含在本发明的保护范围之内。