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1、(10)申请公布号 CN 103417706 A (43)申请公布日 2013.12.04 CN 103417706 A *CN103417706A* (21)申请号 201310350896.1 (22)申请日 2013.08.13 A61K 36/758(2006.01) A61K 36/9064(2006.01) A61K 36/896(2006.01) A61K 35/64(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61K 35/37(2006.01) A61K 35/62(2006.01) (71)申请人 崇州市地龙海龙生物制品开发研究 所 地址 611230 四川。
2、省成都市崇州市早兴街 55 号 (72)发明人 陈启忠 陈兆涛 陈芯宜 (54) 发明名称 一种医治胃癌制剂的制备方法 (57) 摘要 本发明涉及一种医治胃癌制剂的制备方法。 胃癌是最常见的恶性肿瘤之一, 居消化道癌肿之 首 , 占全身癌肿的第 3 位 , 其发病率有明显的地 区差别 , 我国属胃癌高发区 , 胃癌的病因和发病 机理尚未明确 , 与生活习惯 , 饮食结构 , 遗传素 质等因素有关 , 胃幽门螺杆菌 , 萎缩性胃炎 , 胃 溃疡 , 胃息肉 , 是导至胃癌发生的基本要素 , 胃 癌病给个人造成痛苦 , 给家庭造成伤害 , 给社会 带来负担。本发明应用中医理论结合现代生物技 术 ,。
3、 从中药动物药材和植物药材中 , 通过低温混 合发酵酶解制取抗癌有效物质 , 由于是混合发 酵 , 药材中所含抗癌物质各不相同 , 在酶解生化 作用下 , 更有利于促成抗癌物质的分解 , 更易获 取抗癌的活性成分 , 提高抗癌机率 , 得以提高医 治胃癌病效果。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 4 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书4页 (10)申请公布号 CN 103417706 A CN 103417706 A *CN103417706A* 1/1 页 2 1.本发明创造涉及一种医治胃癌制剂的制备方法:配方中鸡内金,川。
4、椒,阴香混合抗 癌成分的提取, 其特征在于 : 酶解加入 1 纤维素酶加入 1.5 复合蛋白酶经恒温 45酶 解 48 小时经 120 目网压滤 , 滤液经喷雾 60干燥制粉。 2. 本发明创造涉及一种医治胃癌制剂的制备方法 : 配方中白豆蔻 , 红豆蔻 , 草豆蔻 , 三种豆蔻混合抗癌成分的提取 , 其特征在于 : 酶解加入 0.5 纤维素酶 , 加入 1 淀粉 酶 ,1 复合蛋白酶 , 恒温 42酶解 48 小时后 , 经 120 目网压滤 , 滤液经 60喷雾干燥 制粉。 3.本发明创造涉及一种医治胃癌制剂的制备方法:在配方中砂仁抗癌成分的制取,其 特征在于 : 砂仁破碎经食醋浸渍 8 。
5、小时后 , 经 45干燥后制粉 70 目。 4. 本发明创造涉及一种医治胃癌制剂的制备方法 : 在配方中 , 黄药子 , 重楼 , 通光 散 , 重阳木 , 混合抗癌成分的提取 , 其特征在于 : 在乙醇回流浸提罐內加入 8 倍重量浓度 为 85 的乙醇 , 在 45温度中浸泡 72 小时 , 放出乙醇液 , 在重复一次操作获得 2 次浸提 液 , 再用浸提后的渣 , 重新加入 6 倍的新乙醇在 75中回流 3 小时 , 再重复一次操作一 次 , 共获取 4 次的浸提液合并 , 经减压蒸溜回收乙醇 , 将无醇液喷雾 60干燥制粉。 5.本发明创造涉及一种医治胃癌制剂的制备方法:在配方中,生水蛭。
6、,地鳖虫,大黄 蜂子混合抗癌成分的提取 , 其特征在于 : 生水蛭 , 地鱉虫 , 大黃蜂子三种虫体汇合浆液加 入 1.5 复合蛋白酶 , 恒温 30酶解 24 小时后 , 经冻干制粉。 6. 本发明创造涉及一种医治胃癌制剂的制备方法 : 将以上实施例一 , 二 , 三 , 四 , 五 , 提取的粉剂合并拌匀 , 装入胶囊便是成品。 权 利 要 求 书 CN 103417706 A 2 1/4 页 3 一种医治胃癌制剂的制备方法 技术领域 0001 本技术领域涉及一种医治胃癌制剂的制备方法 : 胃癌是最常见的消化道恶性肿 瘤 , 占人类肿瘤的 10-30 . 据统计消化道恶性肿瘤的死亡病例 4。
7、0 是胃癌 . 胃癌是发 生于胃部的一种恶性肿瘤 , 占胃恶性肿瘤的 95 为腺癌 . 在我国胃癌是常见病 , 胃癌的 病因常不完全明了 , 与环竟 , 飲食 , 遗传及胃炎 , 胃溃疡等因素有关 . 与食物中硝酸盐及 亚硝酸盐含量 , 和幽门螺旋杆菌感染也有着密切的关系 . 本病中医认为 ; 多因生活环境 , 饮食因素 , 胃的幔性病变刺激等有关 , 使痰浊 , 邪毒 瘀血结聚胃脘,月久恶变而成癌病类疾病.本发明创造应用中医学理论结合现代生物技术 提取中药抗癌成分医治胃癌 , 发挥中医药的独特治疗作用。 背景技术 0002 胃癌不是一种地方性疾病,但不同国家不同地区的发病率却相当悬殊,发病率。
8、高 的超过 100 10 万人口 , 低的则不到 10 50 万人口 . 世界各国中胃癌死亡率以日本最 高 , 其次为智利 , 而美国非洲各国以及印度 , 印度尼西亚等国胃癌则少发 . 我国不少地区 近年来胃癌发病率出现上升趋势 , 尤其是甘肃省河西走廊 , 胶东半岛 , 江浙沿海一带 , 发 病率最高常居该地区一 , 二位 , 华北地区次之 , 胃癌的发病率常次于食管癌和宮颈癌居于 第三位 . 中南和西南地区胃癌的发病似较低 . 临床表现 : 1早期无特殊症状或无症状也无体征 . 2可有腹痛 , 腹胀 , 纳差 , 恶心 . 3症状明显时腹痛加重 , 呕吐 , 呕血 , 黑便 , 4进行性消。
9、瘦 , 恶病质 , 锁骨上淋巴结肿大 , 上腹压痛 , 包块或其他转移象征 . 诊断要点 : 1具有相应的临床表现 , 主要依靠胃镜和钡餐确诊 , 有赖于胃镜加活检 . 2早期胃癌无特殊临床表现 , 极易忽略 ; 凡是年龄在 40 以上 , 近期内出现上腹不 适 , 腹胀 , 呕血 , 黑便 , 消瘦 , 任何一项以上者及原有胃病症状近期加重 . 3. 有家族史 ; 有萎缩性胃炎 , 胃溃疡 , 胃息肉 , 术后胃等 . 中医治疗 1 辨证论治 : (1) 胃气不和证 : 胃脘胀满疼痛 , 可触及包块 , 痛引两胁 , 情志不舒则痛愈剧 , 嗳气 酸腐或呃逆呕吐 . 苔簿黃 , 脉弦 . 疏肝。
10、和胃 . (2) 胃热阴墟证 : 胃脘灼热疼痛 , 嘈杂 , 食后剧痛 , 心烦口渴 , 便秘 , 溲簧 , 舌红绛 , 少苔 , 甚则苔面如镜 , 脉细数 , 清胃滋阴 . (3) 脾胃阳虚证 : 胃脘隐痛 , 喜温 , 喜按 , 朝食暮吐或食入良久复行吐出 , 面色淡白 , 神疲肢凉 , 舌胖淡 , 边有齿痕 , 苔薄滑 , 脉沉缓 , 温补脾胃 . (4) 痰瘀互结证 : 胃脘胀痛 , 剧痛 , 痛处不移 , 可触及坚硬肿块 , 呕吐黃浊粘痰或吐 说 明 书 CN 103417706 A 3 2/4 页 4 褐色秽浊之物 , 大便色黑如漆 , 肌肤甲错 , 舌质紫暗或见班点 , 苔白腻 。
11、, 脉沉涩或弦滑 , 祛痰化瘀 , 软坚散结 . (5) 痰食互结证 : 胸膈满闷 , 食欲不振 , 厌恶肉食 , 吞咽困难 , 泛吐粘痰 , 呕吐宿食 , 腹胀便溏 , 舌苔白腻 , 脉弦滑 , 化瘀消食 . 中药治疗胃癌有效物质 鸡內金 : (功效) : 性平 , 味甘 , 健胃消食 , 涩精止遗 . (成分) : 含胃蛋白酶 , 淀粉酶 , 类角蛋白及谷基酸 , 精氨酸 , 天门冬氨酸 , 纈氨酸等 17 种氨基酸 . 并含维生素 B1,B2, 尼克酸 , 抗坏血酸 . 黄药子 : 别名黄药 , 黃药根 , 木药子 , 山慈姑 , 黃金山药 . (功效) : 清热解毒 , 祛瘀散结 , 。
12、凉血止血 , 止咳平喘 . (主治) : 1. 治痈疖疮疡 , 咽喉肿痛 , 毒蛇伤等急性感染中毒诸症 . 2. 治食管癌 , 胃癌 , 肝癌 , 直肠癌以及甲状腺肿大等多种肿瘤 . 3 治热病所致之吐血 , 鼻出血 , 咯血 , 女子崩下血等多种出血症 . 4. 治急性或慢性气管炎 , 百日咳 , 支气管哮喘等呼吸系统疾患之咳嗽气喘诸症 . 白豆蔻 :(功效) : 性温 , 味辛 , 芳香化湿 , 健胃止呕 . (成分) : 白豆蔻和爪哇白豆蔻含挥发油约 2.4 , 皂甙 , 色素及脂肪油 , 淀粉等 . 油 中主要成分为为桉油素伞花烃 . 红豆蔻 :(功效) 性温味辛燥湿散寒醒脾消食 . 。
13、(成分) : 含挥发油 , 黃酮 , 皂甙和脂肪酸等 . 草豆蔻 :(功效) : 性温 , 味辛 , 祛寒 , 燥湿 , 温胃止呕 . (成分) : 种子含挥发油约 4 以及黄酮类和皂甙等 . 重楼 : (功效) : 性微寒 , 味苦 . 清热解毒 , 消肿止痛 , 息风定惊 . (成分) : 含皂甙其皂甙元为薯蓣皂甙元 (diosgenin) . 砂仁 : (功效) : 性温 , 味辛 . 行气止痛 , 健脾消胀 , 安胎止呕 . (成分) : 阳春砂种子含挥发油 3 以上 , 油的主要成分为龙脑 , 右旋樟脑 , 乙酸龙脑 脂 , 芳樟醇 , 橙花叔醇 , 柠檬烯莰烯等 . 通光散 : 别。
14、名奶浆藤 , 乌骨藤 , 大苦藤 , 扁藤 , 白暗消 . (功效) : 清热止咳 , 消肿散结 . (主治) :1. 治喉炎 , 口疮 , 肝炎 , 胃痛 , 疗癌肿毒及幔性气管炎 , 喘咳 . 2. 治胃癌 , 食管癌 , 肝癌 , 乳腺癌 , 宫颈癌等各种恶性肿瘤 . 蜀椒 : 释名巴椒 , 汉椒 , 川椒 , 南椒 , 点椒 . (功效) : 辛 , 温 , 有毒 . (主治) : 邪气咳逆 , 温中 , 逐骨节皮肤死肌 , 寒湿痹痛 , 下气 , 久服治头晕 , 轻身增 年 , 降六腑寒冷 , 伤寒温疟 , 大风汗不出 , 心腹留飲 , 宿食 , 肠辟下痢 , 泄精 , 女子字乳 余。
15、疾 , 散风邪瘤结 , 水肿黄疽 , 鬼症盘毒 , 杀虫 , 鱼毒 , 久服开奏理 , 通血脉 , 坚齿发 , 说 明 书 CN 103417706 A 4 3/4 页 5 明目 , 调关节 , 耐寒暑 , 产后宿血 , 壮阳 , 疗阴汗 , 暖腰膝 , 缩小便 , 止区逆 , 益血 , 利 五脏 , 下乳汁 , 灭瘫 , 生毛发 , 散寒除湿 , 解郁结 , 消宿食 , 通三焦 , 温脾胃 , 补右肾命 门 , 杀蛔虫 , 止泄泻 . 地鳖虫 : (功效) : 性寒 , 味咸 , 有小毒 , 破瘀血 , 续筋骨 . (成分) : 近年来从地鳖虫中分离出二十八烷醇 , 十八烷基醚 (鯊肝醇) 。
16、,B 一谷甾醇 , 尿 嘧啶和尿囊素 . 水蛭 :(功效) : 性平 , 味咸 , 苦 . 有毒 , 破血 , 逐瘀 , 通经 . (成分) : 活水蛭唾液中含有一种抗凝血的酸性物质水蛭素 (hirudin)系 65 个氨基 酸组成的多肽 , 分子量为 7,000 左右 , 含三个二硫键 , 在干燥时被破坏 , 此外尚含肝素 (hepain) , 抗血栓素 (antithrombin) 等 . 大黄蜂子 : (气味) : 甘 , 凉 , 有小毒 . (主治) : 心腹胀满痈 , 于呕 , 轻身益气 , 治雀卵斑面疤 .(树上或房前屋后梁上作房 谓黃蜂) 。 发明内容 0003 本发明创造涉及一。
17、种医治胃癌制剂的制备方法 ; 应用中医学理论 内经 中 , 对肿 瘤的病因解释为 “营卫不通” ,寒气客于肠外与卫气相搏 ,“喜恕不适寒湿不时邪气 胜之积聚已留” . 还有 “脾脉微急 , 为隔中 , 食飲入而还出后沃沬” ,“下隔者食牌时乃出” , 从文中描写进食后的反应来看前者很像食管癌 , 后者很像胃窦癌 . 张仲景著 金匾要略 中说 :“脉弦者虚也 , 胃气无余朝食暮吐 , 变为胃反” “朝食暮吐 , 暮食朝吐 , 宿食不化 , 名曰胃反” . 此两段描写均类似胃窦癌幽门梗阻现象 . 内容提示中医药治疗胃癌有几年优 久疗效独特的历史。本发明创造 ; 根据中医学原理及中药材性 , 味 ,。
18、 功效 , 归经 , 类别为 组方.分别在传统方剂中挖掘精华结合现代生物技术制取药材抗癌成分,组合为抗癌制剂 治疗胃癌的新型方剂 . 本发明创造的创新点是:中药材的有效成分是通过生物技术制取,其中抗癌成分未受 高温煎煮等物理性的破坏,特别是药材中的衍生物是抗癌的关健物质得到完全保护,提高 了药效 , 疗效节省了原料 , 节约了社会资源 . 实施方式 结合下面实施例对本发明作进一步阐述 : 实施例一 取鸡内金 100 克 , 经粉碎制粉经过 40 目网筛 , 再取 150 克川鲜椒 , 经粉碎打浆 , 阴 香 (樟科) 100 克三者加入 1:8 的净化水进入研磨机研磨 , 细径达 0.001 。
19、毫米 , 置入酶解罐 中 , 再加入 1 纤维素酶 , 加入 1.5 复合蛋白酶 , 自然 PH 值 , 恒温 45经 48 小时酶 解 , 经 100 目网压滤 , 滤液经喷雾 60干燥制粉备用 , 实施例二 取生白豆蔻种子 , 生红豆蔻种子 , 生赤包 (葫芦科) 种子各 100 克 , 在自来水 22中 浸泡 12 小时 , 沥干放入避光阴凉处让其发芽 , 待见胚芽刚露头时及时进入打浆机制浆 , 说 明 书 CN 103417706 A 5 4/4 页 6 再加 1:5 的净化水进入胶体磨研磨 , 细径在 0.001 毫米时 , 置酶解罐加入 0.5 的纤维素 酶 ,1 淀粉酶 ,1 复。
20、合蛋白酶 , 恒温 42酶解 48 小时 , 经 120 目网压滤 , 滤液经喷雾 60干燥制粉备用 , 实施例三 取砂仁 100 克 , 经破碎加入食醋浸渍 8 小时 (发酵食醋浸透为止) , 再经 45干燥制粉 过 70 目网筛备用 实施例四 取生黄药子 100 克 , 生重楼 100 克 , 重阳木 (大戟科) 100 克 , 生通光散 100 克 , 经粉 碎为约 2 毫米颗粒 , 定量投入到乙醇回流浸提罐中 , 加入 8 倍重量的浓度为 85 的乙醇溶 液 , 在 45温度下浸泡 75 小时 , 然后放出醇液得滤液 1, 再重复浸泡一次过滤得滤液 2, 往 2 次浸泡过滤后的渣中 ,。
21、 再次加入 6 倍重量的新鲜乙醇溶液回流 3 小时 , 控制温度不超 过 75 , 重复操作二次 , 分别收集得到滤液 3 和 4, 将上述收集的 4 种滤液合并 , 并减压 蒸溜回收乙醇 , 所得无醇提取液 , 经喷雾 60干燥制粉备用 , 实施例五 取生水蛭 100 克 , 地鳖虫 100 克 , 大黄蜂子 (未出壳) 100 克 , 经粉碎加入 1:2 的净化 水进入胶体磨研磨制浆,置入酶解罐中,加入1.5复合蛋白酶,恒温30酶解24小时, 经冻干制粉备用 , 实施例六 一种医治胃癌制剂的制备方法 : 在配方中, 取实施例一 , 二 , 三 , 四 , 五的粉剂合并 拌匀 , 装入胶囊每粒含生药 ; 黃药子 , 重楼 , 通光散各 0.5 克便是成品 (全过程在无菌下 操作) 。 说 明 书 CN 103417706 A 6 。