一种穴位外用消肿止痛、调节内分泌的外涂药物及其制备方法.pdf

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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 (10)授权公告号 (45)授权公告日 (21)申请号 201410167244.9 (22)申请日 2014.04.24 (73)专利权人 江西中天医药生物有限公司 地址 330000 江西省南昌市市郊鲤鱼洲 (72)发明人 高国文 (74)专利代理机构 江西省专利事务所 36100 代理人 杨志宇 (51)Int.Cl. A61K 36/61(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61P 1/00(2006.01) A61P 5/00(2006.01) A61K 35/55(2015.01) A61K 35/62。

2、(2006.01) A61K 31/125(2006.01) A61K 31/045(2006.01) (56)对比文件 CN 1380084 A,2002.11.20,摘要、 说明书第 1页第3段、 第2页1-8段、 第3页第2段. 审查员 金武 (54)发明名称 一种穴位外用消肿止痛、 调节内分泌的外涂 药物及其制备方法 (57)摘要 本发明的提供了一种穴位外用消肿止痛、 调 节内分泌的外涂药物及其制备方法， 包括下列原 料： 广藿香、 没药、 乳香、 水蛭、 薄荷脑、 丁香油、 麝 香、 樟脑粉， 针对穴位用药， 通过皮肤吸收后经穴 位直达病灶作用， 不仅可以在人体皮肤外表上消 肿止痛，。

3、 治疗外用扭伤的消肿止痛， 而且可以在 人体体内活血化瘀、 疏通经脉， 清热消炎， 治疗消 化道疾病， 与一般的外涂药物比较， 双效合一， 迅 速见效， 疗效显著。 权利要求书1页 说明书7页 CN 103919858 B 2016.08.17 CN 103919858 B 1.一种穴位外用消肿止痛、 调节内分泌的外涂药物， 其特征为： 该药物的原料药组成 为： 广藿香80-120g、 没药40-60g、 乳香40-60g、 水蛭15-25g、 薄荷脑80-120g、 丁香油80- 120g、 麝香1.5-2.5g、 樟脑粉130-170g。 2.如权利要求1所述的一种穴位外用消肿止痛、 调节。

4、内分泌的外涂药物， 其特征为： 制 备方法如下： （1） 称取广藿香、 没药、 乳香、 水蛭粉碎， 用95%乙醇500ml在70-80加热回流3次， 每次2 小时， 过滤， 得到药渣和乙醇提取液； （2） 将薄荷脑、 麝香、 樟脑粉溶解于滤出的乙醇提取液中， 并加入丁香油混匀； （3） 药渣用450-550ml水在密闭的提取罐提取， 提取温度103-108， 时间30分钟， 得到 水提取液； （4） 滤出提取液， 浓缩至200ml； （5） 将水提取浓缩液与乙醇混合液混合， 加95%乙醇至1000ml， 混匀， 静置24小时； （6） 取上清液分装， 即得。 3.如权利要求1所述的一种穴位外用。

5、消肿止痛、 调节内分泌的外涂药物， 其特征为： 广 藿香100g、 没药50g、 乳香50g、 水蛭20g、 薄荷脑100g、 丁香油100g、 麝香2.0g、 樟脑粉150g。 4.如权利要求3所述的一种穴位外用消肿止痛、 调节内分泌的外涂药物， 其特征为： 制 备方法如下： （1） 称取广藿香、 没药、 乳香、 水蛭粉碎， 用95%乙醇500ml在75加热回流3次， 每次2小 时， 过滤， 得到药渣和乙醇提取液； （2） 将薄荷脑、 麝香、 樟脑粉溶解于滤出的乙醇提取液中， 并加入丁香油混匀； （3） 药渣用500ml水在密闭的提取罐提取， 提取温度105， 时间30分钟， 得到水提取液；。

6、 （4） 滤出提取液， 浓缩至200ml； （5） 将水提取浓缩液与乙醇混合液混合， 加95%乙醇至1000ml， 混匀， 静置24小时； （6） 取上清液分装， 即得。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 103919858 B 2 一种穴位外用消肿止痛、 调节内分泌的外涂药物及其制备 方法 技术领域 0001 本发明涉及一种穴位外用消肿止痛、 调节内分泌的外涂药物及其制备方法， 属于 医药制剂领域。 背景技术 0002 目前市面上有很多针对外用扭伤消肿止痛的外用药物， 而且用于治疗消化道疾病 也多为内服药物， 这类药物都为单一疗效， 疗效和用法也不尽相同， 治标不治本， 疗效不明 显。

7、且缓慢。 发明内容 0003 本发明的目的是提供一种穴位外用消肿止痛、 调节内分泌的外涂药物及其制备方 法， 通过穴位外擦用药， 经过皮肤吸收， 可内通脏腑,外达肌表， 不仅可以治疗外用扭伤的消 肿止痛， 还可以治疗人体内部的消化道疾病， 针对病灶迅速作用， 疗效明显。 0004 一种穴位外用消肿止痛、 调节内分泌的外涂药物， 包括下述质量的原料： 广藿香 80-120g、 没药40-60g、 乳香40-60g、 水蛭15-25g、 薄荷脑80-120g、 丁香油80-120g、 麝香1.5- 2.5g、 樟脑粉130-170g。 0005 制备方法如下： 0006 1、 称取广藿香、 没药、。

8、 乳香、 水蛭粉碎， 用95%乙醇500ml在70-80加热回流3次， 每 次2小时， 过滤， 得到药渣和乙醇提取液； 0007 2、 将薄荷脑、 麝香、 樟脑粉溶解于滤出的乙醇提取液中， 并加入丁香油混匀； 0008 3、 药渣用450-550ml水在密闭的提取罐提取， 提取温度103-108， 时间30分钟， 得 到水提取液； 0009 4、 滤出提取液， 浓缩至200ml； 0010 5、 将水提取浓缩液与乙醇混合液混合， 加95%乙醇至1000ml， 混匀， 静置24小时； 0011 6、 取上清液分装， 即得。 0012 没药： 散血去瘀， 消肿定痛。 治跌损， 金疮， 筋骨， 心腹。

9、诸痛， 癥瘕， 经闭， 痈疽肿痛， 痔漏， 目障， 药性论 ： “主打搕损， 心腹血瘀， 伤折踒跌， 筋骨瘀痛， 金刃所损， 痛不可忍， 皆以酒投饮之。 “ 海药本草 ： “主折伤马坠， 推陈置新， 能生好血， 研烂， 以热酒调服。 堕 胎.心腹俱痛及野鸡漏痔、 产后血气痛， 并宜丸、 散中服。 “ 日华子本草 ： “破癥结宿血， 消 肿毒。 “ 开宝本草 ： “主破血止痛。 疗杖疮、 诸恶疮、 痔漏卒下血、 目中翳晕痛肤赤。 “王 好古： “治心胆虚， 肝血不足。 “ 纲目 ： “散血消肿， 定痛生肌。 “ 本草述 ： “久服舒筋膜， 通血脉， 固齿牙， 长须发。 “ 0013 乳香： 辛苦。

10、， 温。 别录 ： 微温。 日华子本草 ： 味辛， 热， 微毒。 李杲： 味苦 辛， 热。 入心、 肝、 脾经。 朱震亨： 入手少阴经。 本草经疏 ： 入足太阴、 手少阴， 兼入足厥 阴经。 主治： 调气活血， 定痛， 追毒。 治气血凝滞、 心腹疼痛， 痈疮肿毒， 跌打损伤， 痛经， 产后 说 明 书 1/7 页 3 CN 103919858 B 3 瘀血刺痛。 0014 水蛭： 俗名蚂蟥， 水蛭制剂在防治心脑血管疾病和抗癌方面具有特效。 在内陆淡水 水域内生长繁殖， 是我国传统的特种药用水生动物， 其干制品炮制后中医入药， 野生自然资 源锐减， 随着水蛭药用价值的深度开发， 其市场需求潜力巨。

11、大。 具有治疗中风、 高血压、 清 瘀、 闭经、 跌打损伤等功效。 0015 外用穴位用药的功效： 具有活血化淤、 疏通经络、 消炎消肿、 止痛、 搜风祛湿、 通利 关节等功能,通过穴位外擦， 皮肤吸收， 可内通脏腑,外达肌表。 只要患者在病变部位蘸取本 发明,就能使热毒蕴结者清热消炎； 邪凝结者,散寒温通； 气滞血淤者气顺血畅;痰凝硬结 者,化痰散结； 经络阻塞者,通经活络。 0016 综上所述， 本发明的优点在于： 针对穴位用药， 通过皮肤吸收后经穴位直达病灶作 用， 不仅可以在人体皮肤外表上消肿止痛， 治疗外用扭伤的消肿止痛， 而且可以在人体体内 活血化瘀、 疏通经脉， 清热消炎， 治疗。

12、消化道疾病， 与一般的外涂药物比较， 双效合一， 迅速 见效， 疗效显著。 0017 具体实施方式： 0018 实施例1： 0019 一种穴位外用消肿止痛、 调节内分泌的外涂药物， 包括下述质量的原料： 广藿香 80g、 没药40g、 乳香40g、 水蛭15g、 薄荷脑80g、 丁香油80g、 麝香1.5g、 樟脑粉130g。 0020 制备方法如下： 0021 1、 称取广藿香、 没药、 乳香、 水蛭粉碎， 用95%乙醇500ml在70加热回流3次， 每次2 小时， 过滤， 得到药渣和乙醇提取液； 0022 2、 将薄荷脑、 麝香、 樟脑粉溶解于滤出的乙醇提取液中， 并加入丁香油混匀； 00。

13、23 3、 药渣用450ml水在密闭的提取罐提取， 提取温度103， 时间30分钟， 得到水提取 液； 0024 4、 滤出提取液， 浓缩至200ml； 0025 5、 将水提取浓缩液与乙醇混合液混合， 加95%乙醇至1000ml， 混匀， 静置24小时； 0026 6、 取上清液分装， 即得。 0027 实施例2: 0028 一种穴位外用消肿止痛、 调节内分泌的外涂药物， 包括下述质量的原料： 广藿香 100g、 没药50g、 乳香50g、 水蛭20g、 薄荷脑100g、 丁香油100g、 麝香2.0g、 樟脑粉150g。 0029 制备方法如下： 0030 1、 称取广藿香、 没药、 乳香。

14、、 水蛭粉碎， 用95%乙醇500ml在75加热回流3次， 每次2 小时， 过滤， 得到药渣和乙醇提取液； 0031 2、 将薄荷脑、 麝香、 樟脑粉溶解于滤出的乙醇提取液中， 并加入丁香油混匀； 0032 3、 药渣用500ml水在密闭的提取罐提取， 提取温度105， 时间30分钟， 得到水提取 液； 0033 4、 滤出提取液， 浓缩至200ml； 0034 5、 将水提取浓缩液与乙醇混合液混合， 加95%乙醇至1000ml， 混匀， 静置24小时； 0035 6、 取上清液分装， 即得。 0036 实施例3： 说 明 书 2/7 页 4 CN 103919858 B 4 0037 一种穴。

15、位外用消肿止痛、 调节内分泌的外涂药物， 包括下述质量的原料： 广藿香 120g、 没药60g、 乳香60g、 水蛭25g、 薄荷脑120g、 丁香油120g、 麝香2.5g、 樟脑粉170g。 0038 制备方法如下： 0039 1、 称取广藿香、 没药、 乳香、 水蛭粉碎， 用95%乙醇500ml在80加热回流3次， 每次2 小时， 过滤， 得到药渣和乙醇提取液； 0040 2、 将薄荷脑、 麝香、 樟脑粉溶解于滤出的乙醇提取液中， 并加入丁香油混匀； 0041 3、 药渣用550ml水在密闭的提取罐提取， 提取温度108， 时间30分钟， 得到水提取 液； 0042 4、 滤出提取液， 。

16、浓缩至200ml； 0043 5、 将水提取浓缩液与乙醇混合液混合， 加95%乙醇至1000ml， 混匀， 静置24小时； 0044 6、 取上清液分装， 即得。 0045 实施例4： 0046 一种穴位外用消肿止痛、 调节内分泌的外涂药物， 包括下述质量的原料： 广藿香 70g、 没药35g、 乳香35g、 水蛭10g、 薄荷脑70g、 丁香油70g、 麝香1.0g、 樟脑粉120g。 0047 制备方法如下： 0048 1、 称取广藿香、 没药、 乳香、 水蛭粉碎， 用95%乙醇500ml在65加热回流3次， 每次2 小时， 过滤， 得到药渣和乙醇提取液； 0049 2、 将薄荷脑、 麝香。

17、、 樟脑粉溶解于滤出的乙醇提取液中， 并加入丁香油混匀； 0050 3、 药渣用400ml水在密闭的提取罐提取， 提取温度100， 时间30分钟， 得到水提取 液； 0051 4、 滤出提取液， 浓缩至200ml； 0052 5、 将水提取浓缩液与乙醇混合液混合， 加95%乙醇至1000ml， 混匀， 静置24小时； 0053 6、 取上清液分装， 即得。 0054 实施例5： 0055 一种穴位外用消肿止痛、 调节内分泌的外涂药物， 包括下述质量的原料： 广藿香 130g、 没药70g、 乳香70g、 水蛭30g、 薄荷脑130g、 丁香油130g、 麝香3.0g、 樟脑粉180g。 005。

18、6 制备方法如下： 0057 1、 称取广藿香、 没药、 乳香、 水蛭粉碎， 用95%乙醇500ml在85加热回流3次， 每次2 小时， 过滤， 得到药渣和乙醇提取液； 0058 2、 将薄荷脑、 麝香、 樟脑粉溶解于滤出的乙醇提取液中， 并加入丁香油混匀； 0059 3、 药渣用600ml水在密闭的提取罐提取， 提取温度110， 时间30分钟， 得到水提取 液； 0060 4、 滤出提取液， 浓缩至200ml； 0061 5、 将水提取浓缩液与乙醇混合液混合， 加95%乙醇至1000ml， 混匀， 静置24小时； 0062 6、 取上清液分装， 即得。 0063 对比例1： 0064 授权公。

19、告号为： CN 1156304C的发明专利 治疗消化道疾病、 消肿止痛的外涂药物 的制备方法 ， 是由广藿香100-200重量份、 木香100-200重量份、 樟脑粉150-200重量份、 薄 荷脑100-150重量份、 丁香油80-120份、 麝香1-6重量份， 按下述步骤制成： 说 明 书 3/7 页 5 CN 103919858 B 5 0065 第一步， 将广藿香100-200重量份、 木香100-200重量份分别粉碎， 分别置于密封耐 压容器内各加以5倍重量份的水密封后放入煎煮锅内， 向所述煎煮锅内加水淹没所述密封 耐压容器10-30公分， 将煎煮锅加锅盖后加热至锅内水温100持续2。

20、0-40分钟， 取出密封耐 压容器自然降温后分别取出所得液， 除去渣体， 将其两液混合后过滤， 按过滤混合液重量的 50%加纯度为95%以上的乙醇； 0066 第二步， 将樟脑粉150-200重量份按1:1重量比例溶于纯度为95%以上的乙醇中； 0067 第三步， 将薄荷脑150-200重量份按1:1重量比例溶于纯度为95%以上的乙醇中； 0068 第四步， 将丁香油80-120重量份按1:0.2重量比例溶于纯度为95%以上的乙醇中； 0069 第五步， 将麝香1-6重量份按1:1重量比例溶于蒸馏水中， 充分搅拌、 振荡20-40分 钟后取澄清液， 所得澄清液按1:0.5重量比例与纯度为95%。

21、以上的乙醇混合； 0070 第六步： 将上述2、 3、 4、 5步所得物混合； 0071 第七步， 最后， 将第六步所得物按1:0.3重量份比例充分混合搅拌后去澄清液灌装 即可。 0072 动物疗效试验： 0073 1皮肤表面消肿止痛试验 0074 1 1动物分组 0075 将小鼠随机分为7组， 即空白对照组、 实施例1-5组、 对比例组， 其中空白对照组lO 只， 其他各组20只。 0076 1 2实验方法 0077 1 2 1采用小鼠耳壳肿胀法， 观察药物对炎症肿胀抑制率的影响， 每组各取lO只小 鼠， 均为雄性。 分别将0.03ml 只的二甲苯涂于小鼠右耳两面致炎， 2h后实施例1-5组。

22、分别涂 上实施例1-5制得的药物， 对比例组涂上对比例制得的药物， 空白对照组不涂药。 涂药1h后 处死动物。 沿小鼠耳壳基线剪下两耳， 用7rran打孔器分别在左右两耳同一部位取下两圆耳 片， 用分析天平称两耳片的重量， 以两耳片的重量差作为肿胀指标， 以实验组与空白对照组 的肿胀差值计算抑制率， 观察结果见表1。 0078 0079 1 2 2采用小鼠扭体法， 观察药物的镇痛作用 说 明 书 4/7 页 6 CN 103919858 B 6 0080 在实施例1-5组和对比例组中各取lO只小鼠， 均为雄性， 其中实施例1-5组分别涂 上实施例1-5制得的药物， 对比例组涂上对比例制得的药物。

23、， 30min后， 腹腔注射0.7的醋 酸溶液0.1ml 10g， 记录小鼠10min内扭体次数， 计算抑制率。 观察结果见表2。 0081 0082 1 3结果 0083 根据动物实验观察， 本发明制得的穴位外用消肿止痛、 调节内分泌的外涂药物 （实 施例1-3组） 的肿胀抑制率明显高于在工艺配方范围外的实施例4-5组和对比例组， 说明本 发明制得的穴位外用消肿止痛、 调节内分泌的外涂药物对皮肤炎性组织消肿作用较其他工 艺和对比例更优异； 在小鼠扭体法的实验中， 本发明制得的穴位外用消肿止痛、 调节内分泌 的外涂药物 （实施例1-3组） 的扭体次数明显少于高于在工艺配方范围外的实施例4-5组。

24、和 对比例组， 说明本发明制得的穴位外用消肿止痛、 调节内分泌的外涂药物镇痛作用较其他 工艺和对比例更显著。 0084 2对消化道疾病的治疗作用 0085 2 1对胃炎的治疗作用： 0086 Wistar大鼠， 体重180-200g， 雌雄各半。 大鼠灌胃给予80mM牛黄胆酸钠1mL， 造模成 功后取大鼠35只， 随机分为7组， 空白组灌胃给予自来水， 实施例1-5组分别涂上实施例1-5 制得的药物， 对比例组涂上对比例制得的药物， 每日搽药2次， 连续给药5天。 0087 给药结束后， 将动物处死剖检， 吸取胃液测定胃蛋白酶活性， 观察胃粘膜损伤点长 度， 按表3评定每只大鼠胃粘膜的损伤， 。

25、该评定标准采用Fringes B法。 0088 说 明 书 5/7 页 7 CN 103919858 B 7 0089 各组试验结果见表4 0090 0091 2 2对胃溃疡的治疗作用： 0092 大鼠禁食不禁水24小时， 然后灌胃给予吲哚美幸 （30mg/kg） 。 造模成功后， 造模成 功后取大鼠35只， 随机分为7组， 空白组灌胃给予自来水， 实施例1-5组分别涂上实施例1-5 制得的药物， 对比例组涂上对比例制得的药物， 每日给药2次， 连续给药5天。 0093 给药结束后， 处死大鼠。 打开腹腔剪断腹主动脉， 快速取出胃组织， 沿胃大弯将胃 剪开， 用4的生理盐水漂洗。 0094 将。

26、处理过的胃体轻轻展开， 用玻璃纸覆盖于胃体上， 用记号笔在溃疡部位作标记， 然后把玻璃纸覆盖在坐标纸上计算出溃疡面积。 结果见表5。 0095 表5 0096 0097 2 3对十二指肠的的治疗作用： 0098 Wistar大鼠， 雄性， 体质量180-220g， 禁食、 自由饮水24小时后， 皮下给予10%半胱 胺， 400mg/kg。 造模成功后， 造模成功后取大鼠70只， 随机分为7组， 空白组灌胃给予自来水， 实施例1-5组分别涂上实施例1-5制得的药物， 对比例组涂上对比例制得的药物， 每日给药2 次， 连续给药5天。 0099 给药结束后， 打开腹腔， 取出胃和十二指肠， 于1%甲。

27、醛固定15分组， 沿胃大弯和十 二指肠系膜对侧剪开， 冲洗内容物， 解剖显微镜小观察十二指肠损伤情况。 黏膜损伤程度用 指数法评价， 采用Moraes等人方法并略作改良； 0份为黏膜正常， 1分为黏膜充血、 水肿， 2分 为黏膜溃烂、 出血， 3分为浅溃疡， 4分为深溃疡， 5分为溃疡穿孔。 结果见表6。 说 明 书 6/7 页 8 CN 103919858 B 8 0100 0101 2 4结果 0102 根据动物实验观察， 本发明制得的穴位外用消肿止痛、 调节内分泌的外涂药物 （实 施例1-3组） 对胃炎的治疗作用、 对胃溃疡的治疗作用、 对十二指肠的的治疗作用明显优于 在工艺配方范围外的实施例4-5组和对比例组， 说明本发明制得的穴位外用消肿止痛、 调节 内分泌的外涂药物对消化道的治疗疗效较其他工艺和对比例更显著， 更优异。 说 明 书 7/7 页 9 CN 103919858 B 9 。