治疗前列腺增生的药物组合物.pdf

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1、(10)授权公告号 CN 102940692 B (45)授权公告日 2014.06.04 CN 102940692 B (21)申请号 201210427824.8 (22)申请日 2012.10.31 A61K 36/71(2006.01) A61P 13/08(2006.01) (73)专利权人 成都医路康医学技术服务有限公 司 地址 610041 四川省成都市高新区科园南路 88 号天府生命科技园 B6 楼 9 号 (72)发明人 李文军 张太君 张玲 成建国 (74)专利代理机构 四川力久律师事务所 51221 代理人 王芸 刘雪莲 CN 2263986 Y,1997.10.08, 。

2、全文 . CN 101579410 A,2009.11.18, 全文 . CN 1785392 A,2006.06.14, 全文 . RU 2442598 C1,2012.02.20, 全文 . CN 102177989 A,2011.09.14, 说明书第 0006 段 . 郑东利 . 前列腺增生症的中医药治疗概 况. 江西中医药 .1994,第25卷(第5期),17-18 页， 尤其是第 17 页左栏最后 1 段， 第 18 页 “5 前列 腺注射” . 朱晓光等 .伤寒论 经方在前列腺疾病中的 运用. 新中医 .2010,第42卷(第9期),116-117 页， 尤其是第 117 页 “。

3、4 芍药甘草汤治疗前列腺 痛” . (54) 发明名称 治疗前列腺增生的药物组合物 (57) 摘要 本发明公开了一种治疗前列腺增生的药物组 合物， 它由赤芍、 木通、 五倍子和甘草为原料药制 成的药剂。本发明的治疗前列腺增生的药物组合 物既能较快缓解 BPH 患者的临床症状、 又能缩小 前列腺体积， 且价格便宜、 无副作用。 (51)Int.Cl. (56)对比文件 审查员 于秀培 权利要求书 1 页 说明书 4 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 权利要求书1页 说明书4页 (10)授权公告号 CN 102940692 B CN 102940692 B 1/1 页 2。

4、 1. 一种治疗前列腺增生的药物组合物， 其特征在于 ： 它是由赤芍、 木通、 五倍子和甘草 为原料药制成的药剂， 所用原料药的重量配比为 ： 赤芍1-12份， 木通1-8份， 五倍子1-8份， 甘草 0.2-2 份 ； 所述药物组合物的制备方法包括以下步骤 ： （1） 取赤芍、 五倍子药材， 用水渗漉， 收集渗漉液， 将渗漉液通过大孔吸附树脂， 先用水 洗脱， 除去溶于极性溶剂的杂质， 将该水洗脱液弃去不用 ； 再用 80% 的高浓度乙醇洗脱， 收 集此高浓度乙醇洗脱液， 将回收乙醇后的洗脱液干燥， 即得赤芍提取物 ； （2） 取木通药材， 粉碎， 用 8-10 倍体积的 70% 乙醇回流提。

5、取 3 次， 每次时间 1.5 小时 , 合并 3 次提取液， 减压浓缩回收至无醇味后 , 依次用乙酸乙酯萃取 3 次 , 合并萃取液， 减压 回收溶剂后得稀浸膏 , 上聚酰胺柱 , 先用蒸馏水洗脱至流出液无色后再用 90% 乙醇洗脱 , 收集乙醇洗脱液 , 减压回收乙醇至无醇味， 真空干燥即得木通提取物 ； （3） 取甘草药材， 加 8-10 倍体积的水煎煮提取 2 次， 每次 1.5-2 小时， 合并提取液， 浓 缩， 干燥， 得甘草提取物 ； (4) 将上述提取物混合， 制成可接受的各种药物剂型。 2. 根据权利要求 1 所述的药物组合物， 其特征在于， 所用原料药的重量配比为 ： 赤芍。

6、 4-8 份， 木通 2-4 份， 五倍子 2-4 份， 甘草 0.5-1.5 份。 3. 根据权利要求 2 所述的药物组合物， 其特征在于， 所用原料药的重量配比为 ： 赤芍 6 份， 木通 3 份， 五倍子 3 份， 甘草 1 份。 权 利 要 求 书 CN 102940692 B 2 1/4 页 3 治疗前列腺增生的药物组合物 技术领域 0001 本发明涉及一种治疗前列腺增生的药物， 具体的说涉及一种治疗前列腺增生的药 物组合物。 背景技术 0002 前列腺增生症 （BPH） 是老年男性的常见疾病， 其发病率随年龄的增加而增加， 据报 导， 我国60岁以上老年男性人口已达1.5亿人， 按。

7、60的发病率算， 再加上60岁以前患BPH 者， 目前我国约有 1 亿人患 BPH。 0003 BPH 可引起患者排尿困难、 淋沥不尽、 尿频尿急、 夜尿增多等， 进一步发展可导致严 重尿路感染、 膀胱结石、 血尿、 尿潴留、 肾功衰、 腹股沟疝等并发症， 严重影响患者的生活质 量。 0004 BPH 的治疗手段很多， 但国内外现有治疗 BPH 的各种手段， 遇到以下棘手问题 ： 手 术治疗带有一定的创伤性， 并发症多， 且老年人对手术和麻醉的耐受性差。物理治疗如微 波、 射频、 高能聚焦等只能在短期内缓解症状， 还有尿道狭窄等并发症。缩小前列腺体积的 药物如非那雄胺 （保列治） ， 可使前列。

8、腺体积缩小， 但价格较贵 （9 元 / 日） ， 且起效较慢 （3 月 起效） ； 并可引起性欲低下、 阳痿等副作用。 0005 目前虽研究有一些治疗前列腺增生症的中成药， 但仍不能满足患者的需要， 且其 处方组成均较复杂， 药味较多， 价格较高， 疗效不佳。 发明内容 0006 本发明的目的在于提供一种治疗前列腺增生的、 疗效确切的药物组合物。本发明 的治疗前列腺增生的药物组合物既能较快缓解 BPH 患者的临床症状、 又能缩小前列腺体 积， 且价格便宜、 无副作用。 0007 为了实现上述目的， 本发明提供的技术方案为 ： 0008 一种治疗前列腺增生的药物组合物， 它是由赤芍、 木通、 五。

9、倍子和甘草为药用原料 制成的药剂。 0009 本发明药物组合物所用药物原料的重量配比可以为 ： 赤芍1-12份， 木通1-8份， 五 倍子 1-8 份， 甘草 0.2-2 份。 0010 本发明药物组合物所用药物原料的更优选配比为 ： 赤芍 4-8 份， 木通 2-4 份， 五倍 子 2-4 份， 甘草 0.5-1.5 份。 0011 本发明药物组合物所用药物原料的最佳配比为 ： 赤芍6份， 木通3份， 五倍子3份， 甘草 1 份。 0012 本发明药物可以制备成任何一种药剂学上所说剂型， 可以是注射液、 输液、 粉针、 滴丸、 片剂、 缓释片、 胶囊剂、 软胶囊剂、 颗粒剂中任何一种现有药物。

10、剂型。 0013 本发明的药物组合物可采用但不限于以下方法 ： 0014 （1） 取赤芍药材， 用水渗漉， 收集渗漉液， 将渗漉液通过大孔吸附树脂， 先用水洗 说 明 书 CN 102940692 B 3 2/4 页 4 脱， 除去溶于极性溶剂的杂质， 将该水洗脱液弃去不用 ； 再用 80% 的高浓度乙醇洗脱， 收集 此高浓度乙醇洗脱液， 将回收乙醇后的洗脱液干燥， 即得赤芍提取物。 0015 （2） 取木通药材， 粉碎， 用 8-10 倍体积的 70% 乙醇回流提取 3 次， 每次时间 1.5h, 合并 3 次提取液减压浓缩回收至无醇味后 , 依次用乙酸乙酯萃取 3 次 , 合并萃取液减压回。

11、 收溶剂后得稀浸膏 , 上聚酰胺柱 , 先用蒸馏水洗脱至流出液无色后再用 90% 乙醇洗脱 , 收 集乙醇洗脱液 , 减压回收乙醇至无醇味， 真空干燥即得木通提取物。 0016 （3） 取甘草药材， 加 8-10 倍体积的水煎煮提取 2 次， 每次 1.5-2h， 合并提取液， 浓 缩、 干燥， 得甘草提取物。 0017 (4) 将上述提取物混合， 制成可接受的各种药物剂型。 0018 以上制备过程中， 如有必要， 可加入适量药剂学中常用的辅料， 如淀粉、 糊精、 微晶 纤维、 可压性淀粉、 硬脂酸镁、 微粉硅胶、 蔗糖、 羧甲基淀粉钠等。本发明的解决方案是基于 祖国医学对 BPH 的发病机理。

12、的认识， 根据自己多年临床经验， 先从众多中药中确定一系列 治疗 BPH 有效的中药， 再经临床反复验证， 而筛选出来的。本发明的药物组合物中， 赤芍性 苦， 味微凉， 归肝经。清热凉血， 能活血通络。 神农本草经 ：“芍药， 味苦平。主邪气腹痛， 除血痹” 木通味苦， 性寒。归心、 小肠、 膀胱经。利尿通淋， 清心除烦， 通经下乳。用于淋 证， 水肿， 心烦尿赤， 口舌生疮， 经闭乳少， 湿热痹痛。甘草性味甘、 平， 归心、 肺、 脾、 胃经， 具 有益气补中， 清热解毒、 祛痰止咳、 缓急止痛、 调和药性的功能。赤芍、 木通、 甘草合用， 活血 通络， 利尿通淋， 益气补中， 既能较快缓解。

13、 BPH 患者排尿困难症状而解除其痛苦， 又能缩小 前列腺体积而延缓其病情进展， 且价格便宜、 无副作用。 0019 本发明所用的各种原料药材均为符合国家或地方标准规定的中药材。 0020 与现有技术相比， 本发明的有益效果是 ： 本发明药物临床使用结果表明， 有下述优 点 ： 0021 （1） 可治疗 BPH 引起的夜尿、 排尿困难、 小腹胀满等症状， 降低国际前列腺症状评 分 （I PSS 评分） ， 提高生活质量。 0022 （2） 明显提高尿流率。 0023 （3） 明显减少残余尿量。 0024 （4） 无副作用。 0025 （5） 疗效稳定。 具体实施方式 0026 下面结合具体实施。

14、方式对本发明作进一步的详细描述。 0027 实施例 1 0028 本实施例列举的治疗前列腺增生的药物组合物， 由以下重量的药用原料组成 ： 赤 芍 6g， 木通 3g， 五倍子 3g， 甘草 1g。 0029 将上述药用原料制备成软胶囊， 制备方法如下 ： 0030 （1） 取赤芍、 五倍子药材， 用水渗漉， 收集渗漉液， 将渗漉液通过大孔吸附树脂， 先 用水洗脱， 除去溶于极性溶剂的杂质， 将该水洗脱液弃去不用 ； 再用 80% 的高浓度乙醇洗 脱， 收集此高浓度乙醇洗脱液， 将回收乙醇后的洗脱液干燥， 即得赤芍、 五倍子提取物。 0031 （2） 取木通药材， 粉碎， 用 9 倍体积的 7。

15、0% 乙醇回流提取 3 次， 每次时间 1.5h, 合并 说 明 书 CN 102940692 B 4 3/4 页 5 3 次提取液减压浓缩回收至无醇味后 , 依次用乙酸乙酯萃取 3 次 , 合并萃取液减压回收溶 剂后得稀浸膏 , 上聚酰胺柱 , 先用蒸馏水洗脱至流出液无色后再用 90% 乙醇洗脱 , 收集乙 醇洗脱液 , 减压回收乙醇至无醇味， 真空干燥即得木通提取物。 0032 （3） 取甘草药材， 加 9 倍体积的水煎煮提取 2 次， 每次 2h， 合并提取液， 浓缩、 干燥， 得甘草提取物。 0033 （4） 将上述提取物混合， 加入植物油 25g， 混匀， 用明胶作囊壳材料， 压制成。

16、软胶囊。 0034 实施例 2 0035 本实施例列举的治疗前列腺增生的药物组合物， 由以下重量的药用原料组成 ： 赤 芍 4g， 木通 2g， 五倍子 2g， 甘草 0.5g。 0036 将上述药用原料制备成粉针剂， 制备方法如下 ： 0037 （1） 取赤芍、 五倍子药材， 用水渗漉， 收集渗漉液， 将渗漉液通过大孔吸附树脂， 先 用水洗脱， 除去溶于极性溶剂的杂质， 将该水洗脱液弃去不用 ； 再用 80% 的高浓度乙醇洗 脱， 收集此高浓度乙醇洗脱液， 将回收乙醇后的洗脱液干燥， 即得赤芍、 五倍子提取物。 0038 （2） 取木通药材， 粉碎， 用 8 倍体积的 70% 乙醇回流提取 。

17、3 次， 每次时间 1.5h, 合并 3 次提取液减压浓缩回收至无醇味后 , 依次用乙酸乙酯萃取 3 次 , 合并萃取液减压回收溶 剂后得稀浸膏 , 上聚酰胺柱 , 先用蒸馏水洗脱至流出液无色后再用 90% 乙醇洗脱 , 收集乙 醇洗脱液 , 减压回收乙醇至无醇味， 真空干燥即得木通提取物。 0039 （3） 取甘草药材， 加 8 倍体积的水煎煮提取 2 次， 每次 1.5h， 合并提取液， 浓缩、 干 燥， 得甘草提取物。 0040 （4） 将上述提取物混合， 溶于 1000mL 注射用水中， 采用现有粉针剂制备工艺， 制得 粉针剂。 0041 实施例 3 0042 本实施例列举的治疗前列腺。

18、增生的药物组合物， 由以下重量的药用原料组成 ： 赤 芍 12g， 木通 8g， 五倍子 8g， 甘草 2g。 0043 将上述药用原料制备成胶囊， 制备方法如下 ： 0044 （1） 取赤芍、 五倍子药材， 用水渗漉， 收集渗漉液， 将渗漉液通过大孔吸附树脂， 先 用水洗脱， 除去溶于极性溶剂的杂质， 将该水洗脱液弃去不用 ； 再用 80% 的高浓度乙醇洗 脱， 收集此高浓度乙醇洗脱液， 将回收乙醇后的洗脱液干燥， 即得赤芍、 五倍子提取物。 0045 （2） 取木通药材， 粉碎， 用 10 倍体积的 70% 乙醇回流提取 3 次， 每次时间 1.5h, 合 并 3 次提取液减压浓缩回收至无。

19、醇味后 , 依次用乙酸乙酯萃取 3 次 , 合并萃取液减压回收 溶剂后得稀浸膏 , 上聚酰胺柱 , 先用蒸馏水洗脱至流出液无色后再用 90% 乙醇洗脱 , 收集 乙醇洗脱液 , 减压回收乙醇至无醇味， 真空干燥即得木通提取物。 0046 （3） 取甘草药材， 加10倍体积的水煎煮提取2次， 每次2h， 合并提取液， 浓缩、 干燥， 得甘草提取物。 0047 （4） 将上述提取物混合， 与淀粉 140g 混合均匀， 采用胶囊制备工艺， 制得胶囊剂的 药物组合物。 0048 为表明本发明的临床效果， 参照 中药新药临床研究指导原则 （1997） ， 选择 50 岁 以上、 诊断为前列腺增生的患者 。

20、30 例， 进行系统客观临床观察。观察期一个月。服用方法 ： 服用实施例 1 所制得药剂， 10g/ 日， 分 3 次口服。分别于服药前及服药后观察 ： 说 明 书 CN 102940692 B 5 4/4 页 6 0049 （1） 安全性指标 ： 血压、 脉搏、 血、 尿、 粪三大常规及心电图、 肝、 肾测功能检查。 0050 （2） 疗效性指标 ： 0051 （a） 尿流率检查 ： 最大尿流率、 平均尿流率检测。 0052 （b） 残余尿量测定 ： 采用经腹 B 超法。 0053 （c） 前列腺体积检测 ： 采用经直肠 B 超法。 0054 （3） 不良反应观察 ： 0055 包括胃肠道反。

21、应、 神经系统异常、 皮肤和肌肉异常等。 0056 治疗前后各项指标变化如表 1 4 所示 0057 表 1 国际前列腺症状评分 （I-PSS） 及生活质量指数 （QOL） 变化 0058 0059 注 ： * 表示自身前后对照 p0.05， * 表示与治疗前比较 p0.05， * 表示与治疗前比 较 p0.01（下同） 。 0060 表 2 最大尿流率 (MFR)、 平均尿流率 (AFR) 比较 0061 0062 注 ： p 值表示同上。 0063 表 3 残余尿量 （PVR） 比较 0064 0065 注 ： p 值表示同上。 0066 表 4 前列腺体积 （ml） 比较 0067 0068 注 ： p 值表示同上。 0069 上述临床观察结果表明， 本发明的药物组合物能够缓解前列腺增生的临床症状， 缩小前列腺体积， 改善患者的生活质量。 0070 服药过程中未见明显不良反应， 服药前后心电图， 肝、 肾功能， 血、 尿常规无明显变 化。 说 明 书 CN 102940692 B 6 。