技术领域：
本发明涉及一种眼用药物制剂，特别是涉及一种法可林的眼用药物制剂。
背景技术：
法可林，英文名：Phacolin，化学名称为：5，12-二氢-5，7，12，14-四氮戊省2，9- 二磺酸钠。
结构式为：
分子式：C18H10N4Na2O6S2
分子量：488.41 法可林为蛋白分解酶激活剂，有激活蛋白分解的作用，作为滴眼液，可以预防白 内障，法可林滴眼后能渗透到晶状体内，使变性的蛋白分解并被吸收，具有维持 晶状体透明，改善眼组织的新陈代谢，可阻止白内障病情发展。 现有法可林产品采用溶液剂配方，由于其中加入了一些助溶剂，稳定剂，是产品 具有一定的刺激性，同时由于法可林本身在水中易分解，导致产品稳定性不高， 影响了产品的质量。
本发明提供一种将药物活性成分法可林制成独立的固体制剂，与溶解法可林的溶 剂分离开，分别包装，解决了上述问题。
发明内容：
本发明提供一种活性成分和溶剂分立的眼用药物制剂，该制剂是将药物活性成分 法可林制成独立的固体制剂，与溶剂分离，包装时将固体制剂和溶剂分开包装， 再一同放到一个大的包装盒中，使一个包装盒中有即有固体制剂，也有溶剂，使 用时将固体制剂溶解到溶剂中，现配现用，起到了稳定制剂的作用。
本发明的眼用药物制剂，其中所述的固体制剂，可以是干粉剂，可以是片剂，也 可以是颗粒剂。其活性成分是法可林，该制剂需要时可以加入适当的辅料，起支 撑和助溶作用。这些辅料可以是常规的，但有优选。
本发明优选的固体制剂是片剂，其配方组成如下：
1、处方 每1万片用量 法可林 15g 填充剂(牛磺酸) 800～1000g 硼酸 100～200g 乙醇 100ml 注射用水 70ml
2、工艺
(1)粉碎：将法可林、填充剂、硼酸分别粉碎过60～100目筛；
(2)取乙醇，加注射用水使其稀释成40％～60％乙醇液，作为粘合剂；
(3)混和：取法可林、填充剂、硼酸加入混合制粒机内混和。先干混8～15 分钟，然后加粘合剂湿混2～5分钟，制成软材；
(4)制粒：将软材过10～14号筛制粒；
(5)干燥：40～75℃，干燥3～8小时；
(6)整粒：干燥完成后过12～16号筛整粒；
(7)总混：5～20分钟；
(8)压片；
(9)铝塑泡罩包装药片，1片/个。
本发明的眼用药物制剂，其中所述溶剂是用于溶解本发明固体制剂的，其要求是， 溶解快，容量小，无副作用。所述溶剂基本上是由水组成的，必要时加入一些渗 透压调节剂，缓冲剂，防腐剂等，还可加入增稠剂。
本发明溶剂，优选的配方组成如下：
1、处方 每1万支用量 缓冲体系(磷酸盐缓冲系或硼酸盐 缓冲系) 180～1100g 渗透压调节剂(氯化钠/葡萄糖) 243～297g 防腐剂(硫柳汞钠或羟苯酯类或苯 扎溴铵或苯扎氯铵或苯氧醇类) 2～60g 增稠剂(透明质酸钠或羟丙甲纤维 素或聚维酮K30或纤维素及其衍 生物) 100～300g 注射用水加至 100L
2、工艺
(1)注射用水20L，溶解防腐剂，用钛棒过滤加入稀配罐中；
(2)注射用水20L，溶解透明质酸钠或其它增稠剂，加入稀配罐；
(3)注射用水20L，溶解缓冲体系及渗透压调节剂，用钛棒过滤加入稀配罐 中；
(4)在稀配罐中加注射用水至100L，调节温度：22±4℃，搅拌20～25分钟；
(5)0.22、0.45μm微孔滤膜过滤器过滤；
(6)循环10分钟；
(7)灌装，10ml/支；
(8)外包装：每小盒内装说明书一张+铝塑包装药片1片+溶剂1支，1支/ 小盒×10小盒/中盒×20中盒/箱。
其中本发明的溶剂最优选的配方组成列在本发明实施例中。
本发明的制剂，优选的包装组合是含有1.5mg活性成分的固体制剂，和10ml溶 剂。
由于采用本发明的技术，使药物的稳定性大大提高，放置周期达2年，而且现配 现用，使药剂保持新鲜。
本发明的制剂，其配方组成是经过大量筛选得到的，其制备也经过了优化处理， 使达到最佳，为使达到优化，本发明人做了大量的工作，经过了比较实验，筛选 实验，并经过动物实验，临床实验证实，本发明的制剂与现有技术相比具有突出 的实质性特定和显著的进步。
本发明的药剂易于吸收，制剂方法简单，效果优良，副作用少，吸收好，舒适度 高，无刺激性，对有关人群使用后的反馈表明，深受人们的欢迎。
具体实施方式：
以下通过实施例进一步说明本发明，但不作为对本发明的限制。
实施例1
1、片剂处方 每1万片用量 法可林 15g 填充剂(牛磺酸) 1000g 硼酸 200g 乙醇 100ml 注射用水 70ml
2、工艺
(1)粉碎：将法可林、填充剂、硼酸分别粉碎过60～100目筛；
(2)取乙醇，加注射用水使其稀释成40％～60％乙醇液，作为粘合剂；
(3)混和：取法可林、填充剂、硼酸加入混合制粒机内混和。先干混8～15分 钟，然后加粘合剂湿混2～5分钟，制成软材；
(4)制粒：将软材过10～14号筛制粒；
(5)干燥：40～75℃，干燥3～8小时；
(6)整粒：干燥完成后过12～16号筛整粒；
(7)总混：5～20分钟；
(8)压片；
(9)铝塑泡罩包装药片，1片/个。
溶剂配方：
3、处方 每1万支用量 磷酸盐缓冲系 1100g 渗透压调节剂(葡萄糖/氯化钠) 297g 硫柳汞钠 60g 透明质酸钠 300g 注射用水加至 100L
4、工艺
(1)注射用水20L，溶解防腐剂，用钛棒过滤加入稀配罐中；
(2)注射用水20L，溶解透明质酸钠或其它增稠剂，加入稀配罐；
(3)注射用水20L，溶解缓冲体系及渗透压调节剂，用钛棒过滤加入稀配罐 中；
(4)在稀配罐中加注射用水至100L，调节温度：22±4℃，搅拌20～25分钟；
(5)0.22、0.45μm微孔滤膜过滤器过滤；
(6)循环10分钟；
(7)灌装，10ml/支；
外包装：每小盒内装说明书一张+铝塑包装药片1片+溶剂1支，1支/小盒×10 小盒/中盒×20中盒/箱。
实施例2
溶剂配方 每1万支用量 硼酸盐缓冲系 180g 渗透压调节剂(氯化钠/葡萄糖) 243g 苯扎溴铵 2g 羟丙甲纤维素 100g 注射用水加至 100L
制备方法与实施例1相同。