书签 分享 收藏 举报 版权申诉 / 4

一种降血糖效佳的天然苷类成分.pdf

  • 上传人:a2
  • 文档编号:6662722
  • 上传时间:2019-09-04
  • 格式:PDF
  • 页数:4
  • 大小:176.08KB
  • 摘要
    申请专利号:

    CN200610112338.1

    申请日:

    20060904

    公开号:

    CN101138567A

    公开日:

    20080312

    当前法律状态:

    有效性:

    失效

    法律详情:

    IPC分类号:

    A61K31/7034,A61P3/10

    主分类号:

    A61K31/7034,A61P3/10

    申请人:

    山西康宝生物制品股份有限公司

    发明人:

    李军林,周满祥,申云飞

    地址:

    046011山西省长治市太行北路69号

    优先权:

    CN200610112338A

    专利代理机构:

    代理人:

    PDF完整版下载: PDF下载
    内容摘要

    本发明公开了一种降血糖活性较佳的天然小分子苷类化合物,是从该类天然产物类似化合物中经生物学试验筛选出来的,为该类化合物发展为临床上治疗糖尿病的新药,提供了较佳的选择。

    权利要求书

    1.从下列天然苷类化合物中,筛选降血糖活性最佳的化合物。结果:具有下列结构的天然苷类化合物,为该类大然降血糖活性成分中疗效较佳的单体成分。 2.一种用于降血糖药物的组合物,其特征是以权利要求1中的化合物及药用赋形剂和/或载体组成。 3.根据权利要求2所述的药物组合物,可以是片剂、颗粒剂、胶囊剂等任何口服剂型。

    说明书

    

    本发明属于一类新型降血糖植物化合物中疗效的优选,即具有降血糖活性的天然二苯乙烯苷类化合物 的疗效优选,从中获得了一种降血糖效佳的天然成分,以及以该成分为基础组成的复合物在临床上降血糖 的用途。

    资料显示,我国的糖尿病发病率从1980年以前的0.3%上升到现在的4%以上(部分大城市将近6%)。 目前糖尿病患者人数已达4000万左右,患病率居世界第二位,每年用于糖尿病患者的医疗费用高达833 亿元。世界卫生组织预测,到2025年我国糖尿病人将达5000万。

    据世界卫生组织最新统计,全世界有糖尿病患者1.25亿,平均每分钟就有6人因糖尿病并发症而死亡, 糖尿病造成的死亡居目前世界死亡原因的第5位。世界卫生组织已将糖尿病列为三大疑难病之一。

    目前临床上应用的降血糖药物除胰岛素外,多数为化学合成药物,而长期服用化学合成药物给患者带 来的毒副作用是比较明显的。中药复方疗效确切、无明显的毒副作用,但疗效来慢且加工而成的中成药品 种少。迄今药物市场上尚无单体天然化合物制备而成的降血糖药物,鉴于此,在专利ZL 99122378.0的 基础上,经深入研究从中获得了一种降血糖效佳的单体化合物。

    下面的生物评价实施例将对本发明进行详细说明。

    对以下化合物进行生物评价试验

    A R1=OH;R2=glucosyl;R3=H

    B R1=OH;R2=CH3;R3=glucosyl

    C R1=H;R2=CH3;R3=glucosyl

    实施例1高血糖小鼠模型的评价

    主要观察了化合物A~C对四氧嘧啶造模的高血糖小鼠的治疗影响,以临床治疗糖尿病患者常用的二 甲双胍为阳性对照药,进行评价。

    选KM小鼠,禁食6~8小时后,尾静脉注射四氧嘧啶80mg/kg,72小时后选择血糖值11mmol/L以上为 合格,分组。每天灌胃给药,连续用药12天,测定血糖。结果如下:

      组别   动物数(只)   给药剂量(mg/kg)   给药前血糖(mmol/L)   给药后血糖(mmol/L)   空白组   模型组   二甲双胍组   A组   B组   C组   10   10   10   10   10   10       500   500   500   500   7.72±2.48   21.12±7.72   19.80±7.00   20.22±8.08   20.26±7.68   20.01±7.79   8.01±1.16   42.34±4.12   37.13±5.20   33.60±7.78   36.42±6.39   37.08±8.63

    实施例2对正常小鼠糖耐量的影响

    主要观察了化合物A~C对正常小鼠糖耐量的影响,以临床糖尿病治疗药优降糖为阳性对照药,进行 评价。

    选KM小鼠每组10只,每天灌胃给药,连续用药12天,再灌服高糖液,测定灌服高糖液后不同时间 的血糖浓度。结果如下:

      组别   给药剂量   (mg/kg)   给药前血糖   (mmol/L)   给药后血糖(mmol/L)   0’   30’   60’   120’   正常组   二甲双胍组   A组   B组   C组     50   500   500   500   2.31±1.02   0.95±0.73   2.07±1.82   2.53±1.86   2.23±0.45   1.76±3.57   19.59±7.90   7.93±2.42   7.95±1.36   7.72±2.38   30.54±7.72   25.51±9.43   18.53±9.14   21.83±12.01   25.30±7.02   2336±4.61   2083±9.85   1232±6.02   19.54±11.51   1725±6.66   8.75±3.38   11.22±8.66   6.27±2.56   8.94±7.26   6.69±2.29

    无论对高血糖小鼠模型组的降血糖效果,还是对正常小鼠糖耐量的提高,A化合物均表现出最佳的效 果。

    关 键  词:
    一种 血糖 天然 成分
      专利查询网所有文档均是用户自行上传分享,仅供网友学习交流,未经上传用户书面授权,请勿作他用。
    0条评论

    还可以输入200字符

    暂无评论,赶快抢占沙发吧。

    关于本文
    本文标题:一种降血糖效佳的天然苷类成分.pdf
    链接地址:https://www.zhuanlichaxun.net/p-6662722.html
    关于我们 - 网站声明 - 网站地图 - 资源地图 - 友情链接 - 网站客服 - 联系我们

    copyright@ 2017-2018 zhuanlichaxun.net网站版权所有
    经营许可证编号:粤ICP备2021068784号-1