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含有益剂的改善的洗涤剂组合物.pdf

  • 上传人:a****
  • 文档编号:6624086
  • 上传时间:2019-09-02
  • 格式:PDF
  • 页数:22
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  • 摘要
    申请专利号:

    CN200480032500.8

    申请日:

    20041022

    公开号:

    CN1874747A

    公开日:

    20061206

    当前法律状态:

    有效性:

    有效

    法律详情:

    IPC分类号:

    A61K8/06,A61Q15/00

    主分类号:

    A61K8/06,A61Q15/00

    申请人:

    荷兰联合利华有限公司

    发明人:

    V·克里什南,P·C·夏,A·西瓦库马

    地址:

    荷兰鹿特丹

    优先权:

    1166/MUM/2003

    专利代理机构:

    中国专利代理(香港)有限公司

    代理人:

    王颖煜;李炳爱

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    内容摘要

    本发明提供作为高pH敏感型有益剂或活性剂的储存稳定性载体的油包水乳剂系统,其包括i)包括至少一种水溶性和/或水可分散性的有益剂的水相;ii)用于含有益剂的水相的疏水性保护载体相;和iii)乳化剂或分散剂。还提供了需洗掉型非液态清洁组合物,其包括油包水乳剂系统和作为连续碱相的第二相。

    权利要求书

    1.作为高pH敏感型有益剂或活性剂的储存稳定性载体的油包水乳剂系统,其包括:i)包括至少一种水溶性和/或水可分散性的有益剂的水相;ii)用于含有益剂的水相的疏水性保护载体相;和iii)乳化剂或分散剂。 2.权利要求1的油包水乳剂系统,其中有益剂作为固体和/或作为水溶液/水分散体分散在疏水相中。 3.权利要求1或2的油包水乳剂系统,其中有益剂以1重量%到70重量%的范围存在。 4.前述权利要求中任一项的油包水乳剂系统,其中疏水性保护载体以20重量%到95重量%的量存在。 5.前述权利要求中任一项的油包水乳剂系统,其中乳化剂/分散剂以0.5重量%到5重量%的量存在。 6.前述权利要求中任一项的油包水乳剂系统,其中有益剂以最多为该有益剂溶解度极限的量存在。 7.权利要求6的油包水乳剂系统,其中有益剂为水溶性的。 8.前述权利要求中任一项的油包水乳剂系统,其中乳化剂为聚山梨糖醇酯、大豆甾醇、乙氧基化大豆甾醇、三甘油二异硬脂酸酯、油酸甘油酯、或高分子量脂肪酸和脂肪酸盐的混合物和包括季戊四醇和脂肪醇的混合酯、或其混合物。 9.前述权利要求中任一项的油包水乳剂系统,其中乳化剂的HLB值小于10。 10.前述权利要求中任一项的油包水乳剂系统,其中乳化剂的HLB值为3到6。 11.需洗掉型非液态清洁组合物,其包括前述权利要求中任一项的油包水乳剂系统,其另外包括作为连续碱相的第二相。 12.权利要求11的需洗掉型非液态清洁组合物,其中连续碱相包括一种或多种表面活性剂。 13.权利要求11或12的需洗掉型非液态清洁组合物,其中高敏感型有益剂作为固体和/或作为水溶液或分散体分散在疏水相中。 14.权利要求11到13中任一项的需洗掉型非液态清洁皂类/洗涤剂基组合物,其包括:i)包括连续碱相的5%到80%的洗涤剂活性剂;和ii)包括一种或多种疏水材料的分散相,该分散相包括前述权利要求中任一项的油包水乳剂系统。 15.前述权利要求中任一项的组合物,其中分散相包括挥发性油和/或非挥发性油,该油可为矿物油、植物油、硅油或合成油、或其混合物。 16.前述权利要求中任一项的组合物,其中分散相包括非挥发性烃,该烃为支链1-癸烯低聚物并且可选自1-癸烯二聚体和聚癸烯;或为水溶性润肤剂,该水溶性润肤剂可为具有至少8个碳原子的酯。 17.前述权利要求中任一项的组合物,其中非挥发性油包括含低于50%饱和度的化合物。 18.前述权利要求中任一项的组合物,其中非挥发性油相在大气压力下的沸点大于250℃。 19.前述权利要求中任一项的组合物,其中疏水相包括矿脂。 20.前述权利要求中任一项的组合物,其中有益剂选自止汗剂、皮肤增白剂、香料、水软化剂、洗掉助剂、控制恶臭的有益剂和蛋白质基活性剂。 21.权利要求20的组合物,其中有益剂为高pH敏感型ACH止汗剂盐、烟酰胺、PO、或钙盐或镁盐。 22.前述权利要求中任一项的组合物,其中油被选择为在预先选定温度蒸发并提供局部活性化合物在预先选定温度的受控释放/沉积。 23.提供前述权利要求中任一项的组合物的乳剂系统的方法,其中通过以下步骤制备分散相:i)提供优选为液态油基(在乳化/分散条件下)的选择性疏水性载体和乳化剂/分散剂,并将其在20-95℃的温度混合;ii)加入作为在油相中的溶液和/或分散体的有益剂/活性组分;iii)将疏水性载体和乳化剂的混合物与水相或粉末混合,以形成用于有益剂/活性剂的保护载体;和任选地iv)在基本配方中提供上述(iii)的载体混合物。 24.权利要求23的方法,其中存在另外的油溶性活性剂。 25.权利要求23或24的方法,其中乳剂系统被混合到碱性基本洗涤剂配方中。 26.权利要求25的方法,其中乳剂系统通过浇铸或模压被混合到碱性基本洗涤剂配方中。

    说明书

    

    本发明涉及非液态(如,固体或条状)需洗掉型(rinse-off)清洁组 合物,特别是基于表面活性剂的高pH组合物,其具有至少一种pH敏 感型有益剂(benefit agent),该有益剂作为固体和/或作为水溶液/ 分散体分散在疏水相中。

    因此,本发明提供pH敏感型有益剂在各种高pH化妆品和/或洗涤 剂配方中的有效结合,特别是结合在这样的高pH配方中,即,当直接 接触基本配方的如此高的碱性pH时会降解有益剂和/或影响有益剂的 有益特性的高pH配方。本发明还涉及化妆品/洗涤剂配方,其包括结 合于其中的保护性pH敏感型有益剂,以便有利于有益剂的更宽的有效 使用/应用,即使在其中碱性组成与有益剂的特性通常不相容的环境中 也是如此。

    众所周知,化妆品/洗涤剂基本配方可以在产品形式和使用益处方 面决定配方赋予所需的消费者属性的效力程度。

    WO 02/087516 A2公开了止汗棒配方,其中颗粒状止汗盐悬浮在 与水不混溶的载体油中,载体油的主要部分为烃油,载体油由C14-C22 直链脂族一元醇的混合物固化,在该混合物中C14-C16醇占15-65重 量%。重要的是,该专利涉及选择性的止汗配方,通过提供采用选择性 烃油作为主载体流体的蜡基棒,从而解决通常在由醇构成的止汗棒中 发现的止汗棒不均匀问题。

    US 2003/0152539 A1公开了止汗剂组合物,其基于以下令人惊讶 的发现配制而成:可配制包含矿脂(矿脂为目前已知的具有用于抑制产 品被洗掉和止汗功效的物质)的止汗剂组合物,以给予消费者可感知的 改进(产品洗掉和止汗功效),条件是矿脂以约0.05%到约0.95% 的相对低浓度配制。

    上述旨在表明对改善各种产品配方的消费者属性的需要,既涉及 产品形式方面,又涉及使用/应用中的功效方面。然而,经验告诉我们, 虽然有益剂和它们在化妆品/洗涤剂基本配方中的结合可用于赋予消 费者可感知的最终使用益处并增加产品的价值,但是重要的是要确定 希望结合到基本配方中的有益剂的相容性,否则有益剂的存在可以在 产品储存过程中使产品变差、和/或影响有益剂的通常性质。

    US 6,306,806公开了水性液体清洁和保湿组合物,其中有益剂与 基本配方的相互作用问题通过提供双室分配器而得以注意,其中在一 个室中提供包含条形物(stripe)的表面活性剂/基质,在另一个室中提 供包含有益条形物的油包水乳剂,各自室中的两个分开的液体的条状 物只有在使用过程中才会出来。因此,实现了有益剂的有益利用而不 使表面活性剂基质和有益剂之间在使用之前发生任何直接相互作用, 以实现增强的有益剂沉积。

    从上述US6,306,806可以更加显而易见,为了维持有益剂在使用 过程中的沉积的所需功效,有必要将基本液体配方和有益剂保存在物 理上分离的室中。否则,当含有益剂的油包水乳剂直接分散在水基基 本配方中时,由于基质与结合有活性有益剂的油包水乳剂相互作用, 活性剂沉积的功效有明显的损失。这用于表明,即使在油包水系统中 提供活性剂,也不足以在使用时实现所需的沉积并且要基本上避免油 包水乳剂中活性剂的直接接触。

    有益剂当与化妆品和洗涤剂配方直接接触时不相容的上述问题可 从以下事实进一步显而易见,如经常不同的产品形式,除活性有益剂 沉积的功效损失之外,还表现出产品外观的不稳定性/降解的问题。这 不仅可以引起产品对消费者的吸引力的丧失,而且甚至可以使得产品 形式不宜使用。

    因此,众所周知,需要谨慎地选择结合在基本化妆品/洗涤剂配方 中的有益剂,以及有益剂结合在基本配方中的方式,还要考虑产品的 形式和用途。

    因此,止汗剂组合物通常为低pH/温和的配方并且可直接结合多种 形式的止汗剂,如含铝和/或含锆的盐、或物质如卤化铝、水合氯化铝、 碱式卤化铝、卤氧化氧锆、碱式卤化锆、及其混合物,用于控制或抑 制腋下出汗、潮湿和气味。

    已发现当将这种止汗活性剂直接结合到碱性的高pH基本配方中 时,如通常在洗涤剂基本配方中的情况中那样,止汗活性剂通常在产 品形式中发生反应并丧失其特性。特别地,著名的止汗活性剂水合氯 化铝(ACH)溶液在高pH洗涤剂配方中的直接结合是不可能的,因为其 立即与基本配方反应,并且在工艺中引起ACH沉淀。

    因此,虽然这种止汗剂具有被引入到洗涤剂配方中可非常有利的 有益特征,但是由于止汗活性剂与碱性洗涤剂基质的不相容性问题, 止汗活性剂的应用已仅限于不需洗掉型(leave-on)的组合物。这必 然明显限制了止汗活性剂作为洗涤剂配方中有益剂的有利应用。

    在将皮肤漂白活性剂烟酰胺直接结合在同样为高pH配方的皂类中 时,有益剂与某些化妆品/洗涤剂配方的不相容性引起产品变差的类似 问题同样受到关注。发现当将烟酰胺以超过0.1%的水平结合到皂类中 时,其与皂基相互作用,引起产品不希望有的显色。这也成为重要问 题,因为虽然在皂类中使用烟酰胺可以使产品增值,但是由烟酰胺结 合所产生的显色使得皂条在美学上不受欢迎。重要的是,因为对于烟 酰胺在这种配方中的有效使用而言,需要烟酰胺以超过0.1%的量结合 在这种配方中,因此,由于上述的产品变色和降解而避免在皂类配方 中存在烟酰胺。

    此外,发现在高pH皂类配方中结合有益剂如大量的无机盐引起起 霜(efflorescence)问题。因此,虽然这种无机盐和它们的结合应该提 供有益目的并使皂类产品增值,但是这种起霜问题限制它们在皂基本 配方中的使用和应用。

    此外,在这种无机盐的一些最终应用,如低水用途产品(low water usage products)中,优选要求盐在较后阶段从皂条释放到水中,以产 生预期效果,和增加价值和在皂类产品中结合这种有益剂的意图。因 此,不仅有将这种盐直接结合在高pH皂类配方中的问题,而且它们的 意图可能需要在使用过程中延迟释放活性剂,这增加了在皂类产品中 结合这种活性剂的复杂性。

    从上述明显地看出,虽然活性剂和它们在皂类配方中的结合是有 利的并且寄希望于可增加产品的价值,但是难以将高pH皂类和直接结 合的不与皂基本配方相容的多种有益剂/活性剂进行配制,并且引起产 品降解和/或有益活性剂/有益剂特征的损失,使得它们的结合无济于 事。

    因此,本发明的基本目的是能够将在非液态高pH基本配方如碱性 皂基本配方中直接结合时可能不相容的pH敏感型有益剂结合在非液态 高pH基本配方如碱性皂基本配方中。在一方面,这帮助避免上面讨论 的现有技术所经历的使用这种有益剂时的不相容性和产品降解的问 题,另一方面还帮助确保产品形式中的有益剂的功效在储存过程中和 在随后的使用/应用中得以保持。

    本发明的另一个目的是能够提供简单的和选择性的保护载体,用 于在高pH非液态皂类配方中结合pH敏感型有益剂/活性剂。在一方 面,这将避免在应用配方之前有益剂与皂基本配方相互作用所致的任 何不期望有的产品降解,另一方面还帮助确保产品形式中有益剂的功 效在储存过程中和在随后的使用/应用中得以保持。

    本发明的又一个目的是能够提供具有高pH敏感型有益剂/活性剂 的配方如非液态皂类/洗涤剂配方,从而皂类组合物不仅可结合这种不 相容的pH敏感型有益剂/活性剂,而且还适合仅在皂类配方使用/应用 过程中当需要时才释放这种有益剂,从而保持所需功效。

    本发明的又一个目的是能够提供结合了不相容的有益活性剂的基 于高洗涤活性剂的需洗掉型非液态清洁组合物,其能够储存稳定性地 结合这种活性剂并在随后的产品使用/应用中保持所需功效,其中所述 的有益活性剂选自止汗剂、亮肤剂、香料、水软化剂、易洗掉助剂和 控制恶臭的有益剂。

    因此,根据本发明的第一方面,提供需洗掉型非液态清洁组合物, 其包括一种或多种表面活性剂的连续碱相和包括一种或多种疏水材料 的分散相,其中将至少一种高pH敏感型的水溶性/水可分散性有益剂 分散在疏水相中。这可具有保持有益剂的储存稳定性和在使用过程中 提供所需的有益作用的效果。

    根据优选的方面,提供需洗掉型清洁组合物,其包括一种或多种 表面活性剂的连续碱相和包括一种或多种疏水材料的分散相,其中将 至少一种高pH敏感型的水溶性/水可分散性有益剂作为固体和/或作为 水溶液/水分散体分散在疏水相中,从而保持有益剂的储存稳定性和所 需的使用过程中的有益作用。

    根据本发明进一步优选的方面,提供作为高pH敏感型有益剂/活 性剂的储存稳定性载体的油包水乳剂系统,其包括:

    i)水相,其包括至少一种水溶性的和/或水可分散性的有益剂;

    ii)含有益剂的水相所用的疏水性保护载体;和

    iii)乳化剂/分散剂。

    本发明进一步优选的方面,提供用作高pH配方中的有益剂/活性 剂的储存稳定性载体的油包水乳剂系统,其包括:

    a)油包水乳剂,其包括:

    i)水相,其包括至少一种水溶性和/或水可分散性的高pH敏 感型有益剂;

    ii)所述含有益剂的水相所用的疏水性保护载体;

    iii)乳化剂;和

    b)高pH基本配方。

    在上述公开的本发明的油包水乳剂中,活性剂通常占1重量%到70 重量%,包括至少一种高pH敏感型的水溶性和/或水可分散性的有益 剂;疏水性保护载体通常占20重量%到95重量%;乳化剂/分散剂通常 占0.5重量%到5重量%的量。重要的是,如果有益剂为水溶性的并且 结合在选择性的油包水乳剂中,则活性剂可以高达溶解度极限的量加 入。

    通过上述发明发现,如果将pH敏感型有益剂分散在疏水相中提供 以同时保持贮存稳定性和使用过程中所需的有益作用,包括选择性的 乳液包水系统(water-in-emulsion system),其可以与任何高pH活 性的基础介质结合有效地储存,直到系统被有目的地经过任何相互作 用之前没有任何相互作用,从而从系统释放活性剂用于有效的使用/应 用。

    因此,本发明不仅有利于将pH敏感型有益剂结合在高pH配方中, 而且基本上提供了保持所需的高pH基质与pH敏感型有益剂的无反应 性储存、以及使用过程中所需的功效,即使在这种不利的高pH环境中 也是如此。

    根据本发明另外的方面,提供需洗掉型皂类/洗涤剂基清洁组合 物,其包括:

    -5%到80%的洗涤活性剂,包括连续碱相;和

    -包括一种或多种疏水材料的分散相,其中将至少一种高pH敏感 型的水溶性/水可分散性有益剂分散在疏水相中,以保持有益剂的储存 稳定性和所需的使用过程中的有益作用。

    根据本发明的另一个方面,提供皂类/洗涤剂基组合物,其包括:

    -5%到80%洗涤活性剂,包括连续碱相;

    -分散相,其包括一种或多种疏水材料,疏水材料包括油包水乳剂 系统作为有益剂/活性剂的储存稳定性载体,油包水乳剂系统包括(i) 包括至少一种水溶性和/或水可分散性有益剂的水相,(ii)含有益剂/ 活性剂的水相所用的疏水性保护载体,和(iii)乳化剂/分散剂。

    根据本发明又一个优选方面,提供皂类/洗涤剂基组合物,其包 括:

    -5%到80%洗涤活性剂,包括连续碱相;

    -分散相,其包括一种或多种疏水材料,疏水材料包括油包水乳剂 系统作为有益剂/活性剂的储存稳定性载体,油包水乳剂系统包括(i) 包括至少一种水溶性和/或水可分散性的有益剂的水相,(ii)含有益剂 /活性剂的水相所用的疏水性保护载体,优选其为油基的,有或者没有 油溶性添加剂,和(iii)乳化剂/分散剂。

    在上述包括本发明的有益剂载体的分散相中,有益剂可为任何通 常可用的有益剂,如止汗剂、皮肤增白剂、香料、水软化剂、洗掉剂 和控制恶臭的有益剂和其它常规的有益活性剂。

    根据本发明的某些优选方面,有益剂可为作为止汗剂的选择性高 pH敏感型ACH,当其结合在包括一种或多种疏水材料的分散相中并结 合到皂类配方中时,将避免碱性皂类配方中直接结合ACH时通常遇到 的ACH沉淀的问题。因此,本发明的配方将在涉及将这种止汗剂结合 在皂类配方中以增加皂类产品的消费者属性时用作皂基中活性剂的保 护载体。

    同样地,使用包括一种或多种疏水材料的上述分散相,有可能在 皂类配方中结合其它通常不相容的pH敏感型有益剂如烟酰胺(皮肤增 白助剂)、PO4水溶性无机盐(水软化有益剂)如Ca和Mg的水溶性无机 盐(易于洗掉的助剂)和蛋白质基活性剂(诸如例如,防恶臭助剂)。

    根据目的和使用时选择的基本配方,选择性地提供一定量的活性 剂,使得其保持为溶解的和/或分散在油相中的储存稳定状态下。

    根据本发明另外的方面,提供生产需洗掉型非液态清洁组合物的 方法,其包括:

    i)提供一种或多种表面活性剂的连续碱相;和

    ii)包括一种或多种疏水材料的分散相,其中将至少一种高pH敏 感型的水溶性/水可分散性有益剂分散在疏水相中,以保持有益剂的储 存稳定性和所需的使用过程中的有益功效。

    可以在常规的非液态皂类/洗涤剂生产方法如浇铸(cast route)、模压等之后进行包括连续碱相和含有益剂的分散相的上述生 产方法。

    根据本发明另外的方面,提供生产分散相的方法,其包括:

    i)提供优选液态油基的(在乳化/分散条件下)选择性疏水性载体 和乳化剂/分散剂,并将其在20-95℃的温度混合;

    ii)加入作为油相中的溶液和/或分散体的有益剂/活性组分;

    iii)将疏水性载体和乳化剂的混合物与水相或粉末混合,以形成 用于有益剂/活性剂的保护载体;和任选地在基本配方中提供上述(iii) 的载体混合物。

    根据本发明另外的方面,提供生产非液态皂类/洗涤剂组合物的方 法,其包括:

    i)在有或者没有另外的油溶性活性剂和乳化剂的存在下,提供优 选液态油基的(在乳化条件下)选择性疏水性载体,并将其在20-95℃ 的温度混合;

    ii)加入作为在油中的溶液和/或分散体的pH敏感型有益剂/活性 组分;

    iii)将疏水性载体和乳化剂的混合物与水相或粉末混合,以形成 用于有益剂/活性剂的保护载体;和

    iv)将上述保护载体与碱性基质洗涤剂配方混合。

    因此,本发明提供需洗掉型非液态清洁组合物,其包括一种或多 种表面活性剂的连续碱相,和包括一种或多种疏水材料的分散相,其 中将至少一种高pH敏感型的水溶性/水可分散性有益剂分散在疏水相 中,以保持有益剂的贮存稳定性和所需的使用过程中的有益功效。

    通过本发明发现,如果将有益剂在保护载体系统中提供,例如分 散在选择性的疏水相中以保持有益剂的贮存稳定性和所需的使用过程 中的有益功效,可以避免某些有益剂的相容性问题,特别是现有技术 中经历的碱性皂基配方直接结合pH敏感型活性剂引起的产品形式的不 稳定性。

    重要的是,具有有益剂的分散相可为本发明的油包水乳剂系统, 使得包含活性有益剂的水溶液保持在油中乳化,或者活性剂分散在油 中。因此,在一方面,在储存过程中的活性剂与环境/皂基的相互作用 被最小化,因为在活性剂和基本配方之间有油屏障,另一方面,维持 了所需的有益剂在使用过程中的功效。只有在使用时,油屏障才会被 选择性地扰乱,使得活性有益剂从其保护性形式溶出并用于有益剂在 配方中的目的。

    有利地,在本发明的配方中,根据选择的有益剂和需要的最终用 途/应用,选择性地提供含有益剂的分散相中活性剂的量。重要的是, 在其中要求有益剂在随后的时间点释放的情况中,分散相为使得其便 于维持活性剂在期望用于有益应用而暴露之前处于活性剂在疏水性载 体中的被保护的形式。

    就水性组合物、乳化剂水平和油浓度而言,碱性系统对于期望包 括在系统中的有益剂的所有变量通常为相同的。然而,油包水乳剂的 水相中的活性剂即有益剂的量可以根据活性剂的溶解性或有效分散性 的程度而定。

    皂类/洗涤剂基本配方可为任何常规的皂类/洗涤剂配方。

    因此,分散相基本上包括疏水性载体,其可优选选自各种油类, 包括矿物油、植物油、硅油和合成油。

    油/疏水性载体可为挥发性的或非挥发性的。

    挥发性油可包括挥发性烃油,其在干燥皮肤或毛发过程中蒸发并 由此释放内部水相,所述水相包括用于接触皮肤或毛发的第一局部活 性化合物。

    在一个实施方案中,油可包括挥发性油和非挥发性油的组合。在 这种实施方案中,可选择性地提供油,用于在预先选定温度蒸发,并 提供第一局部活性化合物在预先选定温度的受控释放。预先选定温度 为在毛发正常干燥过程中遇到的那些温度,由例如干发器提供,或者 由卷发用烙铁提供。

    如上所述,油也可包括充分量的水不溶性的局部活性化合物,用 于赋予特别的功能或美学效果(如,润肤作用(emolliency)),只要局 部活性化合物不会不利地影响乳剂组合物(如,不会赋予乳剂以不稳定 性)。

    如上所述,油也可为非挥发性油。非挥发性油可以包括非挥发性 的硅酮化合物、非挥发性烃、或其混合物。优选地,非挥发性油包括 包含低于50%不饱和度的化合物。非挥发性油不从皮肤或毛发蒸发。 因此,通过摩擦皮肤或毛发以使原来的油包水乳剂破裂而释放第一局 部活性化合物。非挥发性油相在大气压力下具有大于约250℃的沸点。

    示例性的非挥发性硅酮化合物包括多烷基硅氧烷、多芳基硅氧烷 或多烷基芳基硅氧烷。也可使用这些非挥发性硅酮化合物的混合物。

    非挥发性油也可包括非挥发性烃化合物,例如矿物油、矿脂、向 日葵籽油、芥花籽油(canola oil)或其混合物。可以结合在油相中的 其它示例性的非挥发性烃化合物包括但不限于支链的1-癸烯低聚物。 如1-癸烯二聚体或聚癸烯。

    油也可任选地包括(1)油,如荷荷芭油(jojoba oil)、小麦胚油 或purcellin oil;或(2)水不溶性润肤剂,诸如例如,具有至少约10 个碳原子的酯,并且优选具有约10到约32个碳原子的酯。

    适合的酯包括由具有约八个到约二十个碳原子的脂族醇与包括两 个到约十二个碳原子的脂族或芳香族羧酸形成的那些酯,或者相反 地,由具有两个到约十二个碳原子的脂族醇与包括约八个到约二十个 碳原子的脂族或芳香族羧酸形成的那些酯。酯可为直链或支链的。优 选地,酯的分子量低于约500。因此,适合的酯包括但不限于例如:

    (a)脂族一元醇酯(如,异硬脂酸异丙酯、乙酸十六烷基酯、硬脂 酸十六烷基酯);丙酸十四烷基酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、 乙酸十六烷基酯、丙酸十六烷基酯、硬脂酸十六烷基酯;

    (b)多羧酸的脂族二和三酯(如己二酸二异丙酯);

    (c)脂族多元醇酯(如,二壬酸丙二醇酯);和

    (d)芳香酸的脂族酯(如,苯甲酸的C12-C15醇酯)。

    最优选地,矿脂可以在乳剂系统中起到有效的疏水性载体的作 用。

    优选用于油包水乳剂中的乳化剂可选自低HLB乳化剂,其可以包 括不含硅的表面活性剂、或HLB值为约10或更小(即,约0.1到约10 的HLB值)的不合硅的表面活性剂的掺合物、油溶性硅基表面活性剂、 油溶性聚合物型表面活性剂、或其混合物。优选地,不含硅的表面活 性剂或表面活性剂掺合物具有约1到约7的HLB值。为了实现本发明 的全部优点,优选不含硅的表面活性剂或表面活性剂掺合物的HLB值为 约3到约6。如本文中使用的,术语“油溶性”是指具有每100ml油相 为至少0.1g的溶解度的化合物,以形成真溶液(true solutiuon)。

    用于油包水乳剂中的特别优选的乳化剂选自聚山梨糖醇酯(如,失 水山梨糖醇单油酸酯、失水山梨糖醇单硬脂酸酯、等等)、大豆甾醇、 乙氧基化大豆甾醇、三甘油二异硬脂酸酯、油酸单甘油酯、高分子量 脂肪酸和脂肪酸盐的混合物、和含季戊四醇和脂肪醇的混合酯。

    上述的活性有益剂可为本领域中目前可得到的任何常规的有益 剂。其可以选自止汗剂如ACH、烟酰胺(亮肤剂)、水溶性无机盐(易洗 掉剂、水软化剂等等)和蛋白质基活性剂(如防恶臭助剂)。活性剂的量 可为系统的最多70%,并且在乳剂系统的情况中,水相中水溶性活性 剂最多为其溶解度极限。

    实施例

    结合以下的非限制性的示例性实施例更详细地说明本发明的目的 和优点的细节:

    实施例1

    为了证明当将ACH直接引入到皂基的情况中通常发生的止汗活性 剂ACH在碱性介质中的pH依赖性不稳定性和沉淀,进行以下实验。

    通过使用氢氧化钠溶液改变初始pH为4.6的1%ACH溶液的碱度, 使用浊度测定用浊度计在不同pH水平测量溶液的混浊度。以下表I中 详细地记录不同的溶液pH水平时的结果:

                         表I   pH   混浊度   4.6   1.3   5.7   2.6   7.5   504   9.6   522   10.6   884

    从以上可以明显地看出,活性剂ACH溶液在碱性条件下不稳定, 并且ACH容易在较高碱度下沉淀,从而产生较高的混浊度。以上所述 验证了在本质上通常为碱性的皂基中制备ACH的原因。

    实施例2

    该实施例证明本发明的乳液包水(water-in-emulsion)的选择性 和有利的应用,其作为碱性皂类配方中作为止汗活性剂的ACH的保护 载体,从而方便了ACH在皂类中的有益使用/应用。获得了以下示例性 配方:

    实施例2a-皂类溶液的制备

    通过将皂类溶解于70℃的蒸馏水中,然后将溶液冷却到环境温度 制备1%的皂类溶液。使用的皂类配方如下:   皂条组合物(%重量)   皂类   40   多元醇   30   NSD   7   香料   1   其它   4   水   18

    实施例2b-结合有100mg ACH的本发明的油包水乳剂系统的制备

    用下列方式将ACH分散或乳化在矿脂中:

    1.将ACH溶解于蒸馏水中形成60%的溶液。

    2.将矿脂加热到75℃并且当熔融时将乳化剂(失水山梨糖醇单油 酸酯)溶于其中达到所需的浓度(2.5%)。

    3.在搅拌矿脂的同时,加入所需量的60%ACH溶液。在分散体的 情况中,慢慢地加入所需量的ACH粉末。

    4.在加入活性剂之后,继续混合10分钟,然后在搅拌下将乳剂/ 分散体冷却到环境温度。

    为了确定实施例2b中制备的结合在分散相如本发明的油包水乳剂 中的ACH的稳定性,使用实施例2a中得到的皂类溶液,并研究直接加 入ACH和加入在本发明的油包水乳剂中的ACH(实施例2b)的效果。

    为了进行上述研究,使用与实施例2a的皂类溶液相同的两个单独 的批料。在一个批料中直接加入60mg ACH,在另一个批料中通过上 述实施例2b的油包水乳剂系统加入100mg ACH。测量包含直接引入 活性剂ACH(对照)和在油包水乳剂中引入活性剂ACH(实施例2b)的各 个溶液的pH水平和混浊度,结果在下表2中示出。

                                     表II   样品   pH   混浊度   皂类溶液   10.14   205   皂类+60mg ACH(对照)   9.89   950   皂类+通过乳化引入的100mg ACH   (实施例2b)   10.13   185

    从上述表II中的结果可以明显地看出,当通过本发明的油包水乳 剂将作为有益剂的ACH引入到皂类溶液中时,明显地避免了ACH在碱 相中沉淀的问题,因为溶液维持了所需的较低混浊度。

    另一方面,如表I中所示并由表II所证实的,将活性剂ACH直接 引入到皂类溶液中引起ACH在皂类溶液碱相中沉淀,并且其通过高的 混浊度水平得以证实。因此,以上所述明显地表明了通过油包水乳剂 使活性有益剂以保护性形式的有利结合,其维护了需要的在碱性pH环 境中对有益剂的保护,使得可以实现这种活性剂在不同pH条件下的有 效应用。

    在以下实施例中证明ACH在本发明系统中的稳定性的另外的证 据。

    实施例3

    在本实施例中,将2.5g包含ACH的乳剂浸入在100g水或100gm 的5%皂类溶液中。在一种情况中,不进行混合;在另一种情况中,将 水用磁性搅拌器/高架叶轮搅拌。在所需时段抽出水,并使用ICP分析 铝浓度。得到的结果在下表III中详细示出。

                                      表III   样品   时间,小时   水中的ACH%   水-静止   2   0.45   4   0.44   6   0.45   22   0.49   水-混合   2   0.51   4   0.53   6   0.64   22   0.65   皂类-混合   2   0.85   4   0.88   6   0.96   22   1.19

    上表数据清楚地表明,即使在搅拌下,从乳剂溶出的ACH的量低 于2%。

    进行进一步的研究以确定皂类配方中的结合在油包水配方载体中 的ACH的功效。为此,使用具有表IV中所示含量的对照皂基。

                                表IV   对照皂条组成(重量%)   皂类   64   滑石   17   NSD   4   香料   1   其它   2   水   12

    在与上述表IV相同的皂类配方中,以4%水平将ACH结合在油包 水乳剂中。结合在油包水乳剂中的ACH的皂类的组成在以下表V详述:

                                表V   ACH皂条组成(重量%)   皂类   59   滑石   14   NSD   4   香料   1   ACH   4   矿脂   2.5   失水山梨糖醇单油酸酯   0.25   其它   2   水   13.25

    将表IV的对照皂类和表V的具有在油包水乳剂中的ACH的本发明 的皂类都作用于9名志愿者并注意两种皂类在应用时的恶臭。使用0- 5进行评定等级,0表示没有恶臭,5表示最差。结果在以下表VI中表 示:

                                     表VI   志愿者   对照皂类   本发明的皂类   观察结果   1   4   2   干燥感觉持续另外的2-3小   时;50%体臭(BO)减少   2   3.5   1   干燥持续约5-6小时;50-   60%的BO减少   3   4   1.5   干燥持续至少6小时;30-   50%的BO减少,持续6小时   4   4   2   干燥持续6小时;60%的BO   减少   5   4   1   干燥持续1小时;95%的BO   减少,持续约10小时   6   4   2   在沐浴之后4-5小时没有出   汗和BO   7   5   3   干燥持续3小时;在3-4小   时内有70%的BO减少   8   4   2   干燥持续3-4小时;80%的BO   减少,持续7小时   9   5   1   干燥持续1.5小时,80%的BO   减少,持续4-5小时

    从以上结合显而易见,包含本发明的在乳剂形式中的ACH的皂类 表现出较高的止汗特征。

    实施例4

    临床研究

    对37名志愿者进行研究,该数目为统计学分析结果所要求的数 目。在研究中使用表IV中所述的对照皂类配方和表V中所述的实验皂 类配方。产品为完全随机化的并且具有相同的形状和香味。研究进行 两周,并且在使用皂类之后的第三天开始进行气味评价。

    志愿者在自然的沐浴环境下使用皂类,然后来到评价中心,在那 里由经过培训使用0-5评定恶臭的专家鉴定员在沐浴之后2、4和8小 时评定他们的腋臭,0表示没有恶臭。研究结果总结在以下表VII中。

                                      表VII   持续时间   对照皂类   实验皂类   显著性   2小时   1.0   0.7   ****   4小时   1.8   1.5   ***   8小时   1.9   1.7   ****

    (***-99%和****-99.9%)

    从上述结果显而易见,包含本发明的在乳剂形式中的ACH的皂类 表现出在腋下生成的恶臭明显减少。

    实施例5

    皂条中ACH的稳定性

    某些有益剂具有高度的pH敏感性,例如止汗剂ACH,当将其结合 到皂类配方中时,如果将其直接结合在碱性皂类中,会引起ACH沉淀。 根据本发明,已经发现高pH敏感型有益剂在疏水相中的分散确保了有 益剂在皂基中的储存稳定性。

    为了证明有益剂如ACH在皂类的碱性环境中未受影响,使用Solid State 27A1 NMR表征含ACH的皂条。包含在乳剂中的ACH的皂条的光 谱(图1b)可与纯的ACH粉末的光谱(图1a)相比较。从光谱看出,ACH 在皂条中得以保持。由消费者已经使用3周的皂条得到相同的光谱。 因此,该数据清楚地表明,即使在使用过程中,随着水分渗入皂条, 也没有ACH与皂类的反应,并且构建的乳剂系统可保护ACH避免其反 应。

    因此,通过本发明,有可能提供需洗掉型非液态清洁组合物,其 包括连续的高pH碱相和作为包括一种或多种疏水材料的分散相的pH 敏感型有益剂。重要的是,本发明涉及分散在选择性的疏水性载体相 中的至少一种高pH敏感型的水溶性/水可分散性有益剂的有利应用, 其不仅令人吃惊地维持有益剂的储存稳定性,而且在使用过程中维持 所需的有益功效。因此,本发明避免了对在高pH碱性皂类/洗涤剂配 方中结合pH敏感型有益剂的限制。

    因此,本发明使得高pH碱性皂基本配方能够结合即使是pH敏感 型的有益剂,避免了如上讨论的本领域中经历的使用这种有益剂时所 遭遇的不相容性和产品降解的问题。重要的是,本发明的皂类组合物 和活性剂/有益剂的选择性分散相还能够结合即使是不相容的pH敏感 型有益剂/活性剂,使得它们只在皂类配方的使用/应用过程中需要时 才释放,并且在不用时维持它们的储存稳定性。

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