技术领域
本发明涉及一种用于治疗呼吸、皮肤或眼的变态反应和各种变态反应症状的 药物组合物，具体涉及一种含有咪唑斯汀的药物组合物。
背景技术
咪唑斯汀是第二代抗组胺药物，不仅有较强的抗组胺作用，而且具有抑制其 他炎症递质的作用。如抑制白三烯的产生，减轻水肿等。咪唑斯汀既有抗组胺、 抗过敏的作用，又有抗炎症活性作用，为急性寻麻疹的治疗优选药物。临床研究 表明，其治疗急性寻麻疹的起效明显优于其他抗组胺药物。
咪唑斯汀为弱碱性药物，在中性的水溶液中溶解性能较差，体内吸收较差。 CN1112929采用脂肪基料和有机酸配合的咪唑斯汀做丸芯，然后包衣的方式制备 了咪唑斯汀缓释片，提高了咪唑斯汀的吸收。
发明内容
申请人发现采用助溶剂的溶液与咪唑斯汀混合后喷雾干燥的方式来增加药物 的溶出，同时采用水溶性的骨架材料，并运用直接压片的方式，不用包衣便可达 到提高溶解，增进吸收的效果。
本发明公开了一种含有咪唑斯汀的药物组合物，此药物组合物由咪唑斯汀、 助溶剂、起缓释作用的骨架材料、有机酸和其它药学上可接受的载体组成。
本发明的含有咪唑斯汀的药物组合物，所采用的助溶剂可以为聚乙烯吡咯烷 酮、十二烷基磺酸钠、聚乙二醇中的一种或几种的混合物，特别是采用聚乙烯吡 咯烷酮时效果最佳。
本发明的含有咪唑斯汀的药物组合物，所采用的起缓释作用的骨架材料为选 自甲基纤维素、羧甲纤维素钠、羟丙甲纤维素、卡波普、脱乙酰壳多糖中的一种 或几种的混合物。
本发明的含有咪唑斯汀的药物组合物，所采用的有机酸可以为柠檬酸、乳酸、 苹果酸、富马酸、琥珀酸、马来酸中的一种或几种的混合物。
本发明中含有咪唑斯汀的药物组合物的制备方法，包括如下的具体步骤：(1) 将咪唑斯汀分散于聚乙烯吡咯烷酮的溶液中，喷雾干燥得干颗粒I；(2)将干 颗粒I与骨架材料、有机酸和其它辅料混合均匀，压片，即得。
附图说明：
附图1为本发明的缓释药物组合物的溶出曲线。在0.5小时溶解约30-50％ 咪唑斯汀；在1小时溶解约45-65％咪唑斯汀；在5小时溶解>80％咪唑斯汀；
具体实施方式
下面结合实施例对本发明作进一步的详细说明，但并不局限于下述的实施 例。其中“％”是指“重量％”。
实施例1
制备方法：称取处方量的咪唑斯汀，加入至聚乙烯吡咯烷酮的醇溶液中，喷 雾干燥得干颗粒I；将干颗粒I与乳糖、乳酸、羟丙甲基纤维素和硬脂酸镁混合 均匀，压片，即得。
实施例2
制备方法：
称取处方量的咪唑斯汀，加入至聚乙烯吡咯烷酮的醇溶液中，喷雾干燥得干 颗粒I；将干颗粒I与甘露醇、富马酸、羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁混合均匀， 压片，即得。
实施例3
制备方法：
称取处方量的咪唑斯汀，加入至聚乙二醇的溶液中，喷雾干燥得干颗粒I； 将干颗粒I与甘露醇、乳糖、富马酸、羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁混合均匀，压 片，即得。
实施例4
用本发明实施例1制备的样品与不含助溶剂和酸的样品的溶解量—时间曲线 如说明书附图所示。该曲线给出实施例1在0.5小时溶解约40％，在1小时溶解 约60％，在5小时溶解约90％。不含助溶剂和酸的样品的5小时溶解均在10％以 下。