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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201810722990.8 (22)申请日 2018.07.04 (71)申请人 江苏鹏鹞药业有限公司 地址 214200 江苏省无锡市宜兴市环科园 茶泉路10号 (72)发明人 蒋锋 周健 陈梦琦 (74)专利代理机构 宜兴市天宇知识产权事务所 (普通合伙) 32208 代理人 蒋何栋 (51)Int.Cl. A61K 9/08(2006.01) A61K 31/49(2006.01) A61K 47/10(2006.01) A61K 47/02(2006.01) A61K 。
2、47/12(2006.01) A61L 2/04(2006.01) A61P 33/06(2006.01) (54)发明名称 二盐酸奎宁注射液及其制备方法 (57)摘要 本发明公开了二盐酸奎宁注射液， 包括以下 质量份数的组分： 二盐酸奎宁100份， 甘露醇0.05 0.8份， 氢氧化钠0.010.3份， 马来酸0.010.3 份， 丙二醇0.030.5份和注射用水4004000份。 同时， 本发明还公开了上述二盐酸奎宁注射液的 制备方法。 本发明配方设计科学， 通过稳定剂丙 二醇， 助溶剂甘露醇及pH调节剂氢氧化钠和马来 酸来使整个配方制备更严谨、 副产物尽可能少， 采用多级控温灭菌的方式，。
3、 有效地对混合液中可 能存在的细菌进行灭活， 达到了注射液的质量标 准。 权利要求书1页 说明书2页 CN 108836939 A 2018.11.20 CN 108836939 A 1.二盐酸奎宁注射液， 其特征在于， 包括以下质量份数的组分： 二盐酸奎宁100份， 甘露 醇0.050.8份， 氢氧化钠0.010.3份， 马来酸0.010.3份， 丙二醇0.030.5份和注射用水 4004000份。 2.根据权利要求1所述的二盐酸奎宁注射液， 其特征在于， 由以下质量份数的组分组 成： 二盐酸奎宁100份， 甘露醇0.2份， 氢氧化钠0.05份， 马来酸0.03份， 丙二醇0.1份和注射 用。
4、水2000份。 3.制备权利要求1或2所述二盐酸奎宁注射液的方法， 其特征在于， 包括以下步骤： （1） 按配方量取各组分待用； （2） 取注射用水总量的5070%和甘露醇进行混合， 混合时间2040min； （3） 将二盐酸奎宁溶于步骤 （2） 所得的溶液， 进行不低于30min的混合； （4） 取二盐酸奎宁质量0.050.1%的活性炭颗粒进行高温灭菌， 控制温度不低于80， 持续12h； （5） 将步骤 （3） 所得的溶液与活性炭、 氢氧化钠、 马来酸、 丙二醇、 剩余注射用水进行混 合， 并在离心机作用下离心30min以上； （6） 将步骤 （5） 所得混合液进行无菌过滤， 滤去前述步骤。
5、加入的活性炭颗粒， 并根据需 要进行罐装； （7） 将罐装后的混合液进行多级高温灭菌， 第一级将温度升至5055， 加热4060min， 第二级将温度升至6570， 加热2040min， 第三级将温度升至8085， 加热1520min， 后 冷却至室温即可。 4.根据权利要求3所述制备二盐酸奎宁注射液的方法， 其特征在于， 所述步骤 （2） 步骤 （6） 在不高于25的环境下完成。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 108836939 A 2 二盐酸奎宁注射液及其制备方法 技术领域 0001 本发明属于医药领域， 具体涉及二盐酸奎宁注射液及其制备方法。 背景技术 0002 奎宁是喹啉类。
6、衍生物， 能与疟原虫的DNA结合， 形成复合物， 抑制DNA的复制和RNA 的转录， 从而抑制原虫的蛋白合成， 作用较氯喹为弱。 另外， 奎宁能降低疟原虫氧耗量， 抑制 疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。 奎宁也引起疟色素凝集， 但发展缓慢， 很少形成大团 块， 并常伴随着细胞死亡。 电子显微镜观察， 可见原虫的核和外膜肿胀， 并有小空泡， 血细胞 颗粒在小空泡内聚合， 此与氯喹的色素凝集有所不同。 在血液中， 一定浓度的奎宁可导致被 寄生红细胞早熟破裂， 从而阻止裂殖体成熟。 本品对红外期无效， 长疗程可根治恶性疟， 但 对恶性疟的配子体亦无直接作用， 故不能中断传播。 二盐酸奎宁注射液为无。
7、色或微黄色的 澄明液体， 主要用于治疗脑型疟疾和其他严重的恶性疟。 传统的二盐酸奎宁注射液制备过 程复杂， 而且热源及细菌含量容易超标， 已经不符合日渐严谨的标准控制。 发明内容 0003 发明目的： 本发明的目的在于针对现有技术的不足， 提供一种二盐酸奎宁注射液。 0004 本发明的另一目的在于提供上述二盐酸奎宁注射液的制备方法。 0005 技术方案： 为了达到上述发明目的， 本发明具体是这样来实现的： 二盐酸奎宁注射 液， 包括以下质量份数的组分： 二盐酸奎宁100份， 甘露醇0.050.8份， 氢氧化钠0.010.3 份， 马来酸0.010.3份， 丙二醇0.030.5份和注射用水400。
8、4000份。 0006 一种优选方案， 所述二盐酸奎宁注射液由以下质量份数的组分组成： 二盐酸奎宁 100份， 甘露醇0.2份， 氢氧化钠0.05份， 马来酸0.03份， 丙二醇0.1份和注射用水2000份。 0007 制备上述二盐酸奎宁注射液的方法， 包括以下步骤： （1） 按配方量取各组分待用； （2） 取注射用水总量的5070%和甘露醇进行混合， 混合时间2040min； （3） 将二盐酸奎宁溶于步骤 （2） 所得的溶液， 进行不低于30min的混合； （4） 取二盐酸奎宁质量0.050.1%的活性炭颗粒进行高温灭菌， 控制温度不低于80， 持续12h； （5） 将步骤 （3） 所得的溶。
9、液与活性炭、 氢氧化钠、 马来酸、 丙二醇、 剩余注射用水进行混 合， 并在离心机作用下离心30min以上； （6） 将步骤 （5） 所得混合液进行无菌过滤， 滤去前述步骤加入的活性炭颗粒， 并根据需 要进行罐装； （7） 将罐装后的混合液进行多级高温灭菌， 第一级将温度升至5055， 加热4060min， 第二级将温度升至6570， 加热2040min， 第三级将温度升至8085， 加热1520min， 后 冷却至室温即可。 0008 其中， 所述步骤 （2） 步骤 （6） 在不高于25的环境下完成， 优选温度为1520。 说 明 书 1/2 页 3 CN 108836939 A 3 000。
10、9 有益效果： 本发明与传统技术相比， 存在以下优点： （1） 配方设计科学， 通过稳定剂丙二醇， 助溶剂甘露醇及pH调节剂氢氧化钠和马来酸来 使整个配方制备更严谨、 副产物尽可能少； （2） 本发明中在加入活性炭颗粒之前先对活性炭颗粒进行灭菌， 由于活性炭后续加入 混合液时不是在高温灭菌环境下， 而混合溶液又容易受到热源及细菌影响， 因此先对活性 炭颗粒进行高温灭菌， 杜绝活性炭颗粒加入时带入影响因子； （3） 本发明中将各原料加入混合液后是直接进行高温灭菌的， 因此可以避免对各原料 的预灭菌处理， 在不影响成品质量的情况下节约了能耗； （4） 本发明采用多级控温灭菌的方式， 有效地对混合液。
11、中可能存在的细菌进行灭活， 达 到了注射液的质量标准。 具体实施方式 0010 实施例1： 二盐酸奎宁注射液， 由以下质量份数的组分组成： 二盐酸奎宁100份， 甘露醇0.05份， 氢 氧化钠0.01份， 马来酸0.01份， 丙二醇0.03份和注射用水400份。 0011 实施例2： 二盐酸奎宁注射液， 由以下质量份数的组分组成： 二盐酸奎宁100份， 甘露醇0.8份， 氢 氧化钠0.3份， 马来酸0.3份， 丙二醇0.5份和注射用水4000份。 0012 实施例3： 二盐酸奎宁注射液， 由以下质量份数的组分组成： 二盐酸奎宁100份， 甘露醇0.2份， 氢 氧化钠0.08份， 马来酸0.05。
12、份， 丙二醇0.3份和注射用水1800份。 0013 实施例4： 二盐酸奎宁注射液， 由以下质量份数的组分组成： 二盐酸奎宁100份， 甘露醇0.6份， 氢 氧化钠0.2份， 马来酸0.1份， 丙二醇0.4份和注射用水3500份。 0014 实施例5： 二盐酸奎宁注射液， 由以下质量份数的组分组成： 二盐酸奎宁100份， 甘露醇0.1份， 氢 氧化钠0.05份， 马来酸0.08份， 丙二醇0.1份和注射用水1000份。 0015 实施例6： 制备二盐酸奎宁注射液的方法： 按配方量取各组分待用； 取注射用水总量的5070%和 甘露醇进行混合， 混合时间2040min； 将二盐酸奎宁溶于所得的溶液。
13、， 进行不低于30min的 混合； 取二盐酸奎宁质量0.050.1%的活性炭颗粒进行高温灭菌， 控制温度不低于80， 持 续12h； 将所得的溶液与活性炭、 氢氧化钠、 马来酸、 丙二醇、 剩余注射用水进行混合， 并在 离心机作用下离心30min以上； 将所得混合液进行无菌过滤， 滤去前述步骤加入的活性炭颗 粒， 并根据需要进行罐装； 将罐装后的混合液进行多级高温灭菌， 第一级将温度升至5055 ， 加热4060min， 第二级将温度升至6570， 加热2040min， 第三级将温度升至8085， 加热1520min， 后冷却至室温即可。 说 明 书 2/2 页 4 CN 108836939 A 4 。