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1、(10)申请公布号 CN 103860577 A (43)申请公布日 2014.06.18 CN 103860577 A (21)申请号 201410138751.X (22)申请日 2014.04.09 A61K 31/714(2006.01) A61K 9/16(2006.01) A61K 47/18(2006.01) A61P 3/02(2006.01) A61K 31/07(2006.01) A61K 31/355(2006.01) A61K 31/375(2006.01) A61K 31/51(2006.01) A61K 31/525(2006.01) A61K 31/4415(20。
2、06.01) A61K 31/593(2006.01) A61K 31/455(2006.01) A61K 31/519(2006.01) (71)申请人 北京康远制药有限公司 地址 100072 北京市丰台区长辛店李家峪 211 号 (72)发明人 李细海 (74)专利代理机构 北京市中联创和知识产权代 理有限公司 11364 代理人 贾保法 (54) 发明名称 一种小儿多种维生素颗粒剂及其制备方法 (57) 摘要 本发明涉及一种小儿多种维生素颗粒剂， 每 袋颗粒剂中含有维生素 A、 维生素 E、 维生素 C、 维 生素 B1、 维生素 B2、 维生素 B6、 赖氨酸、 精氨酸等成 分。本发。
3、明还提供了上述颗粒剂的制备方法。本 发明的颗粒剂能提供丰富的维生素成分， 且由于 适宜的配方， 使之具有极好的崩解性和稳定性， 制 备方法简单易行， 适合工业化大生产。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 5 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书5页 (10)申请公布号 CN 103860577 A CN 103860577 A 1/1 页 2 1. 一种小儿多种维生素颗粒剂， 其特征在于每袋颗粒剂中含有 ： 维生素 A 10mg 维生素 E 100mg 维生素 C 150mg 维生素 B1 40mg 维生素 B2 80mg 维。
4、生素 B6 10mg 维生素 B12 5mg 维生素 D3 0.1mg 烟酰胺 55mg 叶酸 5mg 赖氨酸 10mg 亮氨酸 15mg 柠檬酸 10mg 粘合剂 10mg 香精 3mg 阿斯巴甜 10mg 填充剂 补足 1g。 2. 如权利要求 1 所述的一种小儿多种维生素颗粒剂， 其特征在于所述填充剂选自甘露 醇、 微晶纤维素中的一种或两种， 优选甘露醇。 3. 如权利要求 1 或 2 所述的一种小儿多种维生素颗粒剂， 其特征在于所述粘合剂选自 50% 乙醇或聚维酮， 优选聚维酮。 4. 如权利要求 1 3 所述的小儿多种维生素颗粒剂的制备方法， 包括以下步骤 ： （1） 以等量递加法将。
5、脂溶性维生素 A、 D3、 E 混合均匀 ; （2） B 族维生素 （除烟酰胺） 、 叶酸、 赖氨酸、 亮氨酸与阿斯巴甜及香精混匀后， 等量递加 法并入粘合剂 ; （3） 维生素 C、 柠檬酸和烟酰胺混合均匀后加入填充剂混合均匀 ; （4） 将 （1） （2） （3） 混合均匀后以干法制粒， 得颗粒。 权 利 要 求 书 CN 103860577 A 2 1/5 页 3 一种小儿多种维生素颗粒剂及其制备方法 技术领域 0001 本发明属于药剂领域， 具体涉及一种小儿多种维生素颗粒剂及其制备方法。 背景技术 0002 儿童的正常生长发育与充足合理的营养有十分密切的关系。目前而言， 由于生活 水平。
6、的提高， 我国的儿童大多不缺乏蛋白质和热能， 且这两方面有过量的现象， 但在维生素 方面， 则存在摄入不足的情况。 0003 维生素 （vitamin） 是人和动物为维持正常的生理功能而必需从食物中获得的一类 微量有机物质， 维生素在人体内的含量很少， 但不可或缺， 在人体生长、 代谢、 发育过程中发 挥重要作用。如果长期缺乏某种维生素， 就会引起生理机能障碍而发生某些疾病。对于处 于生长期的儿童来说尤其中药， 其正常生长发育与对于维生素的需求度更大， 维生素将参 与儿童生长多种代谢过程， 全面增强身体抵抗力， 全面助力身体和智力发育。 0004 但是， 由于家中长辈的溺爱， 儿童往往会出现明。
7、显的偏食、 挑食的行为， 而在这种 情况下仅靠日常饮食， 将无法提供足够的维生素来参与体内的各种新陈代谢活动， 导致各 种看似身材偏胖但抵抗力低下、 容易患病的儿童群体日益扩大。 目前， 已有很多专门供儿童 服用的维生素、 营养补充剂上市， 各种宣传广告、 传单也经由各种广播媒体方式广泛传播。 但现有产品质量良莠不齐， 家长们往往根据口口相传或随机行为选购产品， 很多时候维生 素产品的摄入和转化情况并不理想。 0005 维生素可分为水溶性成分和脂溶性成分两大类， 其中水溶性维生素包括维生素 C 和 B 族维生素， 脂溶性维生素包括维生素 A、 D 等。不同的维生素成分具有不同的生理机能， 且不。
8、同的成分之间经合理的用量配伍也能获得更好的摄入吸收转化效果。 0006 因此， 本申请的发明人为了提出一种更有适宜小儿服用、 且服用后吸收效果更好 的维生素产品， 进行了深入研究， 通过细致的研究和反复的试验， 令人意外地发现了非常适 宜的制剂配方， 进而获得本发明。 发明内容 0007 本发明的一个目的是提供一种小儿多种维生素颗粒剂， 每袋颗粒剂中含有 ： 维生素 A 10mg 维生素 E 100mg 维生素 C 150mg 维生素 B1 40mg 维生素 B2 80mg 维生素 B6 10mg 维生素 B12 5mg 维生素 D3 0.1mg 烟酰胺 55mg 说 明 书 CN 10386。
9、0577 A 3 2/5 页 4 叶酸 5mg 赖氨酸 10mg 亮氨酸 15mg 柠檬酸 10mg 粘合剂 10mg 香精 3mg 阿斯巴甜 10mg 填充剂 补足 1g。 0008 其中， 填充剂选自甘露醇、 微晶纤维素中的一种或两种， 优选甘露醇。 0009 其中， 粘合剂选自 50% 乙醇或聚维酮， 优选聚维酮。 0010 本发明的另一个目的是提供上述小儿多种维生素颗粒剂的制备方法， 包括以下步 骤 ： （1） 以等量递加法将脂溶性维生素 A、 D3、 E 混合均匀。 （2） B 族维生素 （除烟酰胺） 、 叶酸、 赖氨酸、 亮氨酸与阿斯巴甜及香精混匀后， 等量递加 法并入粘合剂。 0。
10、011 （3） 维生素 C、 柠檬酸和烟酰胺混合均匀后加入填充剂混合均匀。 0012 （4） 将 （1） （2） （3） 混合均匀后以干法制粒， 得颗粒。 0013 使用方法 ： 取本发明的颗粒剂一袋， 加入 30-50ml 水， 搅拌溶解， 每日一次口服即 可。 0014 本发明的有益效果是 ： 1、 提出了更适宜小儿服用的维生素补充剂， 可用于补充各种维生素。本发明的产品配 方得当， 更利于小儿摄入和体内吸收。 0015 2、 本发明人在调整配方时， 为了既要满足多种维生素之间的合理吸收利用， 又要 尽可能地减少所需溶解的水量， 以及快速溶解， 便于小儿服用， 发明人进行了大量的尝试， 并。
11、发现了特定地加入了两种氨基酸后， 更有利于产品的稳定性和溶解性。 0016 3、 另一方面， 发明人细致地筛选了多组分混合物的制备方法， 通过合理分组配方 中的各类成分， 混合， 一方面能确保各成分能得以完整保留， 例如减少还原性成分的氧化， 另外在溶出时能获得更好的溶解性。 该方法工艺简便、 利用常规颗粒制剂设备即可实现， 易 于实施， 适合工业化大生产。 0017 以下将详细介绍本发明的研发过程以及有益效果。 0018 一、 辅料配方的筛选 发明人着重考察了配方中的粘合剂和填充剂。 0019 1.1 粘合剂的选择 由于大部分成分均为固体成分， 不具有明显粘性， 因而需要加入粘合剂以利于制粒。
12、。 发 明人选择了水、 30乙醇、 50乙醇、 80乙醇、 羟丙基纤维素、 糖浆、 羧甲基纤维素、 聚维酮 作为筛选材料。 根据本发明的方法进行制粒。 考察其制粒效果， 并通过将制得颗粒置于75 相对湿度的高湿环境 3 小时后检测制粒后颗粒的吸湿性， 同时考察其所制颗粒的崩解性。 0020 表 1 粘合剂的效果考察 说 明 书 CN 103860577 A 4 3/5 页 5 结果显示， 50% 乙醇或聚维酮的效果最好， 其中， 聚维酮最佳。 0021 1.2 填充剂的选择 发明人进一步考察了填充剂， 由于维生素颗粒中既包含水溶性性成分又包含脂溶性成 分， 因此， 挑选合适的填充剂， 既能更好。
13、地保护各成分， 也能有利于成分的溶出。 发明人对甘 露醇、 乳糖、 果糖、 糊精、 微晶纤维素、 可压性淀粉进行筛选， 分别考察制粒效果及崩解性， 实 验结果表明， 甘露醇和微晶纤维素的效果较好， 其中优选甘露醇。 0022 表 2 填充剂的效果考察 二、 稳定性试验 2.1 对比实验 发明人在进行配方筛选时， 意外地发现加入两种特定的氨基酸， 更有助于整个产品的 稳定性， 且能促进溶解。 0023 发明人取实施例 1 方法制得本发明的产品 （样品 1） 、 本发明除去两种氨基酸原料 的产品 （样品 2） 、 本发明除去两种氨基酸后加入精氨酸和亮氨酸为原料制得的产品 （样品 3） 以及本发明除。
14、去两种氨基酸后加入赖氨酸与谷氨酸为原料制得的产品 （样品 4） ， 进行稳 定性实验。 0024 方法 ： 在温度 25 2， 相对湿度 75%5% 的条件下按颗粒剂稳定性重点考察 项目， 分别于第 0 个月、 3 个月、 6 个月末取样检验， 对其性状 （吸湿性） 、 崩解时限 （崩解性） 、 说 明 书 CN 103860577 A 5 4/5 页 6 微生物限度等项目进行考察。 0025 2.2 长期稳定性实验 取实施例 1 方法制得的产品， 在温度 25 1， 相对湿度 60%10% 的条件下按颗粒 剂稳定性重点考察项目， 分别于第 0 个月、 3 个月、 6 个月、 9 个月、 12。
15、 个月、 18 个月、 24 个月、 36 个月末取样检验， 对其性状 （吸湿性） 、 崩解时限 （崩解性） 、 微生物限度等项目进行考察。 0026 结果显示 ： 经连续 36 个月的考察， 本发明的产品质量非常稳定， 有效期长达三年。 0027 总的来说， 采用本发明的方法制备的小儿多种维生素颗粒剂具有质量稳定、 性能 良好的特点， 且制备方法简单易行。 说 明 书 CN 103860577 A 6 5/5 页 7 具体实施方式 0028 下面结合实施例， 对本发明做进一步描述。 本领域技术人员应能明白， 这些实施例 并不意欲对发明保护范围作出限定， 本领域技术人员在本申请公开内容的基础上。
16、可以通过 常规手段的变更获得类似的方案。 0029 实施例一 一种小儿多种维生素颗粒剂， 每袋颗粒剂中含有 ： 维生素 A 10mg 维生素 E 100mg 维生素 C 150mg 维生素 B1 40mg 维生素 B2 80mg 维生素 B6 10mg 维生素 B12 5mg 维生素 D3 0.1mg 烟酰胺 55mg 叶酸 5mg 赖氨酸 10mg 亮氨酸 15mg 柠檬酸 10mg 聚维酮 10mg 香精 3mg 阿斯巴甜 10mg 甘露醇 补足 1g， 制备方法为 ： （1） 以等量递加法将脂溶性维生素 A、 D3、 E 混合均匀。 （2） B 族维生素 （除烟酰胺） 、 叶酸、 赖氨酸、 亮氨酸与阿斯巴甜及香精混匀后， 等量递加 法并入粘合剂。 0030 （3） 维生素 C、 柠檬酸和烟酰胺混合均匀后加入填充剂混合均匀。 0031 （4） 将 （1） （2） （3） 混合均匀后以干法制粒， 即得。 0032 实施例二 将实施例一中的聚维酮替换为 50乙醇， 其余不变， 得颗粒剂。 0033 实施例三 将实施例一中的聚维酮替换为 50乙醇、 甘露醇替换为微晶纤维素， 其余不变， 得颗粒 剂。 说 明 书 CN 103860577 A 7 。