一种远红外凝胶组合物及凝胶膏剂的制备.pdf

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1、(10)申请公布号 CN 103239426 A (43)申请公布日 2013.08.14 CN 103239426 A *CN103239426A* (21)申请号 201210022600.9 (22)申请日 2012.02.01 A61K 9/70(2006.01) A61K 36/81(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61N 5/06(2006.01) A61N 2/08(2006.01) A61N 1/44(2006.01) (71)申请人 上海慈济药业有限公司 地址 200032 上海市徐汇区医学院路 69 号 7C (72)发明人 张昕 张鼎樑 朱正林。

2、 (74)专利代理机构 上海精晟知识产权代理有限 公司 31253 代理人 何新平 (54) 发明名称 一种远红外凝胶组合物及凝胶膏剂的制备 (57) 摘要 本发明涉及一种医用膏贴的技术领域， 具体 公开了一种药用凝胶组合物 ( 膏体 ) 及凝胶膏剂 的制备。 以所述凝胶组合物的总重量计， 它含有以 下组分 ： 远红外材料37wt、 植物提取物20 35wt、 丙烯酸树脂 1 4wt、 交联剂 0.1 0.4wt、 保湿剂 20 35wt、 透皮促进剂 1.5 3.0wt、 填充剂13wt、 粘合剂57wt、 余 量为水 ； 其中所述远红外材料选自托玛琳或麦饭 石 ； 所述丙烯酸树脂选自丙烯酸。

3、与丙烯酸钠的共 聚物或聚丙烯酸钠。本发明的凝胶组合物具有磁 疗的功能 ； 同时， 由于其独特配方而又具有良好 的交联性能， 在贴敷时不会出现膏体渗漏现象， 使 用方便。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 6 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书6页 (10)申请公布号 CN 103239426 A CN 103239426 A *CN103239426A* 1/1 页 2 1. 一种远红外凝胶组合物， 其特征在于， 以所述凝胶组合物的总重量计， 它含有以下组 分 ： 远红外材料37wt、 植物提取物2035wt、 丙烯酸树脂1。

4、4wt、 交联剂0.1 0.4wt、 保湿剂 20 35wt、 透皮促进剂 1.5 3.0wt、 填充剂 1 3wt、 粘合剂 5 7wt、 余量为水 ； 其中所述远红外材料选自托玛琳或麦饭石 ； 所述丙烯酸树脂选自丙烯酸与丙烯酸钠的 共聚物或聚丙烯酸钠。 2. 权利要求 1 的远红外凝胶组合物， 其特征在于， 所述植物提取物由芙蓉、 辣椒和赤小 豆三种中药的提取物混合而成。 3. 权利要求 1 的远红外凝胶组合物， 其特征在于， 所述交联剂选自甘羟铝、 甘氨基酸、 或过氧化二异丙苯中的一种或几种。 4. 权利要求 1 的远红外凝胶组合物， 其特征在于， 所述保湿剂选自甘油、 丙二醇、 山梨 。

5、醇、 或聚乙二醇中的一种或几种。 5. 权利要求 1 的远红外凝胶组合物， 其特征在于， 所述透皮促进剂选自氮酮、 丙二醇、 或桉叶油中的一种或几种。 6. 权利要求 1 的远红外凝胶组合物， 其特征在于， 所述填充剂选自高岭土、 硅藻土、 或 滑石粉中的一种或几种。 7. 权利要求 1 的远红外凝胶组合物、 其特征在于， 所述粘合剂选自羧甲基纤维素、 羧甲 基纤维素钠、 聚乙烯醇、 或聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种。 8.一种凝胶膏剂， 其特征在于， 所述凝胶膏剂含有权利要求17的任一远红外凝胶组 合物。 权 利 要 求 书 CN 103239426 A 2 1/6 页 3 一种远红外凝胶组合。

6、物及凝胶膏剂的制备 技术领域 0001 本发明涉及一种医用膏贴的技术领域， 具体公开了一种药用凝胶组合物 ( 膏体 ) 及凝胶膏剂的制备。 背景技术 0002 凝胶膏剂(曾用名巴布剂Gataplasma)20世纪70年代源自日本， 80年代初引入我 国， 90 年代我国开始规模生产中药凝胶膏剂。2010 版 中国药典 一部对凝胶膏剂的定义 是 ： 系指提取物、 饮片或和化学药物与适宜的亲水性基质混匀后， 涂布于背衬材料上制成的 贴膏剂。 0003 凝胶膏剂是以水溶性高分子聚合物为基质骨架材料的外用贴剂， 具有载药量大、 可反复贴用、 舒适、 无刺激性和过敏性、 透气保湿、 渗透性好等优点。由于。

7、中药都以复方入 药， 有效成分提取纯化比较困难， 多半是提取精制成一定浓度的浸膏再制成相应的制剂要 达到应有疗效一般用药量较大， 而凝胶膏剂的优势是载药量大， 又可反复揭贴， 再贴上时依 然可以保持很好的黏性， 故凝胶膏剂在药用制剂领域的应用前景十分广泛。 0004 远红外辐射材料(以下简称 ： 远红外材料)如托玛琳、 麦饭石等及其相关产品已在 国内研制并上市， 如中脉科技的中科暖内衣、 被、 单、 枕等。 据研究证实 ： 远红外透入机体， 通 过共振吸收， 起到微按摩作用， 具有非热效应， 该效应能扩张局部毛细血管， 促进细胞膨胀 成多孔状态， 促进药物吸收， 并加快微循环， 促进细胞新陈代。

8、谢， 起到活血化瘀的治疗作用， 真正体现中医理论 “通则不痛” 的治疗法则。而托玛琳、 麦饭石等作为治疗急、 慢性扭伤、 软 组织损伤类型的凝胶膏剂的功效成分之一亦未见报道。 0005 由于中药中某些成分影响凝胶组合物的交联， 该影响一直是本领域一个亟待解决 的难题。本专利有效解决了凝胶膏剂中的中药某些成分对交联性能的影响， 同时在凝胶组 合物中引入了远红外材料托玛琳粉、 麦饭石粉等材料， 在原有的治疗急、 慢性扭伤、 软组织 损伤的基础上， 同时兼有一定的理疗功效。 发明内容 0006 本发明旨在提供一种特定配方的含有远红外材料的凝胶组合物， 使得以其为膏体 的凝胶膏剂 ( 巴布剂 ) 具有。

9、了理 ( 磁 ) 疗功效 ； 同时该凝胶组合物又具有很好的交联性能， 使得以其为膏体的凝胶膏剂在贴敷时不会出现膏体渗布现象。 0007 本发明的第二目的是提供上述凝胶组合物的制备方法。 0008 本发明的第三目的是提供一种含有上述凝胶组合物的凝胶膏剂。 0009 在本发明的第一方面， 提供了一种远红外凝胶组合物， 以所述凝胶组合物的总重 量计， 它含有以下组分 ： 0010 远红外材料 3 7wt、 植物提取物 20 35wt、 丙烯酸树脂 1 4wt、 交联剂 0.1 0.4wt、 保湿剂 20 35wt、 透皮促进剂 1.5 3.0wt、 填充剂 1 3wt、 粘合 剂 5 7wt、 余量。

10、为水 ； 说 明 书 CN 103239426 A 3 2/6 页 4 0011 其中所述远红外材料选自托玛琳或麦饭石 ； 所述丙烯酸树脂选自丙烯酸与丙烯酸 钠的共聚物或聚丙烯酸钠。 0012 在另一优选例中， 所述植物提取物由芙蓉、 辣椒和赤小豆三种中药的提取物混合 而成。 0013 在另一优选例中， 所述交联剂选自甘羟铝、 甘氨基酸、 或过氧化二异丙苯中的一种 或几种。 0014 在另一优选例中， 所述保湿剂选自甘油、 丙二醇、 山梨醇、 或聚乙二醇中的一种或 几种。 0015 在另一优选例中， 所述透皮促进剂选自氮酮、 丙二醇、 或桉叶油中的一种或几种。 0016 在另一优选例中， 所述。

11、填充剂选自高岭土、 硅藻土、 或滑石粉中的一种或几种。 0017 在另一优选例中， 所述粘合剂选自羧甲基纤维素、 羧甲基纤维素钠、 聚乙烯醇、 或 聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种。 0018 在本发明的第二方面， 提供了一种上述的本发明的远红外凝胶组合物的制备方 法。 0019 在本发明的第三方面， 提供了一种凝胶膏剂， 所述凝胶膏剂含有上述的本发明的 远红外凝胶组合物。 0020 本发明各个方面的细节将在随后的章节中得以详尽描述。 通过下文以及权利要求 的描述， 本发明的特点、 目的和优势将更为明显。 具体实施方式 0021 发明人经过广泛而深入的研究， 意外地发现了一种含有远红外材料、 植物。

12、提取物、 保湿剂、 交联剂、 丙烯酸树脂、 填充剂、 粘合剂等成分的凝胶组合物。 当这些成分的含量在一 个适当的范围内时， 所得到的凝胶组合物可以释放出远红外线， 使得以其为膏体的凝胶膏 剂具有了理(磁)疗功效 ； 同时该凝胶组合物又具有很好的交联性能， 使得以其为膏体的凝 胶膏剂在贴敷时不会出现膏体渗漏现象， 使用方便。 0022 远红外材料 0023 本发明使用的远红外材料包括托玛琳、 麦饭石、 生物炭等。它们通过吸收人体热 量， 释放出远红外线、 负离子、 亚离子、 矿物元素等物质。释放出的远红外线作用于人体， 产 生共振吸收及穿透皮层组织， 直接作用于血管和神经， 触发人体产生引起组织。

13、兴奋的能量， 产生非热效应， 导致毛细血管扩张， 微循环血流量增加， 促进全身血液循环和新陈代谢， 从 而起到治疗慢性病的效果。此外， 远红外材料本身的自热效应对于热型的凝胶膏剂亦具有 提高热感的效果。本发明优选使用的远红外材料为托玛琳、 麦饭石等。其用量范围为 3 7wt， 优选范围为 3.2 6.8wt 0024 植物 ( 中药 ) 提取物 0025 本发明使用的植物提取物可用本领域的常规方法如水提取、 有机溶剂提取、 超临 界萃取等从多种中药材植物中直接提取获得 ； 亦可将多种植物提取物混合使用。优选使用 包括芙蓉、 辣椒、 赤小豆三种植物提取物的混合提取物 ( 如实施例中所用 )， 以。

14、上数药合用 对消肿、 行血、 止痛等有良效。其用量范围为 20 35wt， 优选范围为 22 33wt。 0026 丙烯酸树脂 说 明 书 CN 103239426 A 4 3/6 页 5 0027 本发明使用的丙烯酸树脂药用辅料， 包括一类由丙烯酸 ( 或甲基丙烯酸及它们的 酯如 ： 甲酯、 乙酯等 ) 以本体 ( 一种单体 ) 聚合， 或者与甲基丙烯酸 ( 或它的酯如 ： 甲酯、 乙酯、 二甲胺基乙酯等 ) 以二种单体 ( 二元 ) 按一定比例共聚而形成的高分子化合物。本 发明优选使用 “部分被中和的聚丙烯酸” ( 即 “丙烯酸与丙烯酸钠的共聚物” ， 如 Viscomate NP600、。

15、 NP700、 NP800)， 用量范围为 1 4wt， 优选范围为 1.2 3.8wt。 0028 交联剂 0029 本领域常用的凝胶膏剂交联剂多为高价金属盐， 主要为铝盐， 如结晶氯化铝、 硫酸 铝、 甘氨酸铝、 明矾或者复合铝盐等。 本发明优选使用的交联剂为甘羟铝、 甘氨基酸、 过氧化 二异丙苯等。用量范围为 0.1 0.4wt， 优选范围为 0.12 0.38wt。 0030 保湿剂 0031 凝胶膏剂的含水量大， 解决保湿、 保水问题是凝胶膏剂制备中的重要环节。 保湿剂 能与凝胶膏剂中的水溶合、 络合、 缔合， 防止水的蒸发和损失， 保持含水量， 使膏剂基质的平 衡与稳定免遭破坏。因。

16、此， 选择适宜的保湿剂十分重要。本发明优选使用的保湿剂包括甘 油、 丙二醇、 山梨醇、 聚乙二醇等。用量范围为 20 35wt， 优选范围为 20 33wt。 0032 透皮促进剂 0033 透皮吸收促进剂是指所有能够增加药物透皮吸收速度或增加药物透皮量的物质。 本领域常用的透皮吸收促进剂包括二甲基亚砜、 氮酮 (Azone)、 薄荷油、 冰片、 桉叶油、 丙二 醇等。本发明优选使用的透皮促进剂为氮酮、 桉叶油等。其用量范围为 1.5 3.0wt， 优 选范围为 1.7 2.8wt。 0034 填充剂 0035 填充剂在外用贴膏凝胶膏剂中使用具有为凝胶膏剂赋性及成型作用， 且能改善黏 性及可塑。

17、性， 使凝胶膏剂达到贴于皮肤应有的黏附力， 又具有必须的内聚力达到应有的技 术要求。 本发明使用的填充剂系列选自高岭土、 硅藻土、 滑石粉、 石墨、 炭黑、 氧化铝粉、 玻璃 粉、 石棉粉、 云母粉、 石英粉、 碳纤维、 粉末状软木、 金刚砂等。 本发明优选使用的填充剂包括 高岭土、 硅藻土、 滑石粉。其用量范围为 1 3wt， 优选范围为 1.2 2.8wt。 0036 粘合剂 0037 粘合剂是凝胶膏剂膏体产生黏性的主要物质， 多为高分子化合物组成， 按其来源 可以分为天然水溶性高分子物质和半合成及合成亲水性高分子物质。 本领域常用的天然水 溶性高分子物质有明胶、 西黄芪胶、 阿拉伯胶、 。

18、琼脂、 白及胶、 桃胶、 淀粉、 海藻酸盐等。其中 明胶起泡性很强， 成膜性良好， 在非交联型凝胶膏剂中， 常作为凝胶骨架成分， 但与琼脂相 比， 其凝固力较弱。西黄芪胶、 桃胶的作用主要是提高成型前基质的稠度， 同时可以改善凝 胶膏剂对皮肤的黏着力。半合成及合成亲水性高分子黏着剂常用的有甲基纤维素、 羧甲基 纤维素及其钠盐 (CMC-Na)、 聚丙烯酸钠、 聚乙烯醇 (PVA)、 聚乙烯吡咯烷酮 (PVP)、 卡波姆、 黄原胶等。本发明优选使用的粘合剂包括 CMC-Na、 PVP K-90 等。其用量范围为 5 7wt， 优选范围为 5.2 6.8wt。 0038 除上述成分外， 本发明的凝。

19、胶组合物还可以含有一种或多种其他添加剂， 如防腐 剂、 pH 调节剂等。常用的防腐剂包括但不限于 ： 安息香酸 ( 苯甲酸 )、 Liquid Germall pus、 己二稀酸、 去水醋酸、 对羟苯甲酸、 对羟苯甲酸乙酯、 对羟苯甲酸丙酯、 对羟苯甲酸丁酯、 对 羟苯甲酸异丙酯、 对羟苯甲酸异丁酯、 硼砂、 水杨酸甲酯等。本发明优选使用的防腐剂为水 说 明 书 CN 103239426 A 5 4/6 页 6 杨酸甲酯、 Liquid Germall pus。 其用量范围为0.11.5wt， 优选范围为0.21.0wt。 pH 调节剂可调节凝胶组合物的 pH 值， 包括酒石酸或者柠檬酸等。本。

20、发明优选使用酒石酸。 其用量范围为 0.1 0.5wt， 优选范围为 0.12 0.48wt。 0039 本发明的凝胶组合物可用本领域的常规方法制备获得， 先取配方量的保湿剂、 交 联剂、 粘合剂、 填充剂、 透皮吸收促进剂、 远红外材料等制备油相， 再取配方量的植物提取物 和水制备水相， 然后将水相加入油相中搅拌均匀即得。所制得的本发明的凝胶组合物是一 种有一定内聚力的粘稠状胶体， 将其均匀涂于背衬无纺布上， 覆盖防黏膜后放置， 让其进一 步完成交联， 最后经过裁剪、 包装后即得临床上使用的定型凝胶膏剂。 0040 本发明的凝胶组合物所含远红外材料的远红外发射率 88 ( 国家权威机构检 测。

21、 )， 负离子释放量 1060 个 /cm3。由于加入了远红外材料， 使本发明的凝胶组合物具有了 磁疗的功能。托玛琳、 麦饭石等远红外材料释放的远红外线、 负离子、 亚离子以及矿物质元 素等被人体吸收后， 能够促进人体的血液循环和新陈代谢， 从而产生美容、 美体和治疗慢性 病的效果。 同时， 本发明的凝胶组合物由于其独特配方而具有良好的交联性能， 在贴敷时不 会出现膏体渗漏现象， 使用方便。 0041 下面结合具体实施例， 进一步阐述本发明。 应理解， 这些实施例仅用于说明本发明 而不用于限制本发明的范围。下列实施例中未注明具体条件的实验方法， 通常按照常规条 件或按照制造厂商所建议的条件。 。

22、除非另外说明， 否则所有的百分数、 比率、 比例、 或份数按 重量计。 0042 本发明中的重量百分比中的单位是本领域技术人员所熟知的， 例如是指 100 个重 量单位的制剂中所含有效成分的重量， 符号为 “wt” 。 0043 除非另行定义， 文中所使用的所有专业与科学用语与本领域熟练人员所熟悉的意 义相同。此外， 任何与所记载内容相似或均等的方法及材料皆可应用于本发明方法中。文 中所述的较佳实施方法与材料仅作示范之用。 0044 本发明提到的上述特征， 或实施例提到的特征可以任意组合。本专利说明书所揭 示的所有特征可与任何组合物形式并用， 说明书中所揭示的各个特征， 可以任何可提供相 同、。

23、 均等或相似目的的替代性特征取代。 因此除有特别说明， 所揭示的特征仅为均等或相似 特征的一般性例子。 0045 实施例 1 凝胶组合物由下列成份按重量比混合构成 ： 0046 0047 制备方法如下 ： 0048 1、 制备油相 ： 准确称取配方量的甘油， 甘羟铝， CMC-Na、 PVP K-90、 NP600、 高岭土、 水杨酸甲酯、 氮酮、 桉叶油、 丙二醇、 托玛琳粉等， 以上物质放于敞开容器中搅拌分散均匀 说 明 书 CN 103239426 A 6 5/6 页 7 后， 放置待用 ； 0049 2、 制备水相 ： 准确称取配方量的酒石酸， 再加入纯化水， 不断搅拌使其溶解， 然后。

24、 加入植物提取物， 继续搅拌直至水相成均匀的溶液 ； 0050 3、 制备凝胶膏剂基质 ： 将水相迅速加到油相中， 立即搅拌， 先快速搅拌 2 分钟后中 慢速搅拌 6 分钟， 此时形成有一定内聚力的粘稠状胶体， 将胶体均匀涂于背衬无纺布上， 覆 盖防黏膜后放置， 让其进一步完成交联。经裁剪包装制得凝胶膏剂。 0051 对制得的凝胶膏剂膏体进行赋形性测试， 结果显示 ： 膏面无流淌现象， 符合要求。 0052 实施例 2 凝胶组合物由下列成份按重量比混合构成 0053 0054 按照实施例 1 的制备方法制备凝胶膏剂。对本实施例配方的凝胶膏剂膏体进行赋 形性测试， 结果显示 ： 膏面无流淌现象，。

25、 符合要求。 0055 实施例 3 凝胶组合物由下列成份按重量比混合构成 0056 0057 按照实施例 1 的制备方法制备凝胶膏剂。对本实施例配方的凝胶膏剂膏体进行赋 形性测试， 结果显示 ： 膏面无流淌现象， 符合要求。 0058 实施例 4 凝胶组合物由下列成份按重量比混合构成 0059 0060 说 明 书 CN 103239426 A 7 6/6 页 8 0061 按照实施例 1 的制备方法制备凝胶膏剂。对本实施例配方的凝胶膏剂膏体进行赋 形性测试， 结果显示 ： 膏面无流淌现象， 符合要求。 0062 实施例 5 凝胶组合物由下列成份按重量比混合构成 0063 0064 按照实施例 1 的制备方法制备凝胶膏剂。对本实施例配方的凝胶膏剂膏体进行赋 形性测试， 结果显示 ： 膏面无流淌现象， 符合要求。 0065 实施例 6 凝胶组合物由下列成份按重量比混合构成 0066 0067 按照实施例 1 的制备方法制备凝胶膏剂。对本实施例配方的凝胶膏剂膏体进行赋 形性测试， 结果显示 ： 膏面无流淌现象， 符合要求。 0068 本发明所涉及的多个方面已做如上阐述。 然而， 应理解的是， 在不偏离本发明精神 之前提下， 本领域专业人员可对其进行等同改变和修饰， 所述改变和修饰同样落入本专利 申请之权利要求的覆盖范围。 说 明 书 CN 103239426 A 8 。