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1、10申请公布号CN104069085A43申请公布日20141001CN104069085A21申请号201410310585722申请日20140626A61K9/48200601A61K31/616200601A61K47/38200601A61P29/00200601A61P11/00200601A61P9/00200601A61P9/10200601A61P35/0020060171申请人合肥今越制药有限公司地址231100安徽省合肥市经济技术开发区紫云路民营科技经济园D号路C座72发明人刘延武王晓华朱玉王超群54发明名称一种阿司匹林肠溶缓释胶囊及其制备方法57摘要本发明提供一种阿司匹。
2、林肠溶缓释胶囊及其制备方法，涉及药剂生产技术领域，其配方含有3060阿司匹林、3060填充剂、110释放调节剂和220骨架材料，填充剂为甘露醇、山梨醇、木糖醇、乳糖、蔗糖、葡萄糖、淀粉、糊精、预胶化淀粉和微晶纤维素中的一种或多种；释放调节剂为羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、羟丙纤维素和微晶纤维素中的一种或多种；骨架材料为羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、卡波姆、海藻酸钠和硬脂酸中的一种或多种。本发明的阿司匹林肠溶缓释胶囊按常规使用约100MG次/每天，患者服用后，由于肠溶胶囊的存在，避免了对胃黏膜的刺激作用，进入肠道后，胶囊溶解，胶囊的内容物微片缓慢释放阿司匹林，对于长期服药的心血管疾病的患者来说，相当。
3、方便。51INTCL权利要求书1页说明书8页19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书8页10申请公布号CN104069085ACN104069085A1/1页21一种阿司匹林肠溶缓释胶囊，其特征在于，其配方含有3060阿司匹林、3060填充剂、110释放调节剂和220骨架材料，各成分的百分比为各成分占阿司匹林肠溶缓释胶囊内容物总量的质量百分比，所述的填充剂为甘露醇、山梨醇、木糖醇、乳糖、蔗糖、葡萄糖、淀粉、糊精、预胶化淀粉和微晶纤维素中的一种或多种；所述的释放调节剂为羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、羟丙纤维素和微晶纤维素中的一种或多种；所述的骨架材料为羟丙基甲基纤维素、乙。
4、基纤维素、卡波姆、海藻酸钠和硬脂酸中的一种或多种。2根据权利要求1所述的阿司匹林肠溶缓释胶囊，其特征在于所述阿司匹林的含量为3050，所述的百分比为各成分占阿司匹林肠溶缓释胶囊内容物总量的质量百分比。3根据权利要求1所述的阿司匹林肠溶缓释胶囊，其特征在于所述填充剂的含量为4050，所述的百分比为各成分占阿司匹林肠溶缓释胶囊内容物总量的质量百分比。4根据权利要求1所述的阿司匹林肠溶缓释胶囊，其特征在于所述释放调节剂的含量为25，所述的百分比为各成分占阿司匹林肠溶缓释胶囊内容物总量的质量百分比。5根据权利要求1所述的阿司匹林肠溶缓释胶囊，其特征在于所述骨架材料的含量为515，所述的百分比为各成分占。
5、阿司匹林肠溶缓释胶囊内容物总量的质量百分比。6根据权利要求1所述的阿司匹林肠溶缓释胶囊，其特征在于阿司匹林肠溶缓释胶囊中还含有润滑剂，所述润滑剂为滑石粉、微粉硅胶和硬脂酸镁中的一种或多种；所述的润滑剂的含量为052，所述的百分比为各成分占阿司匹林肠溶缓释胶囊内容物总量的质量百分比。7一种权利要求16中任一项所述阿司匹林肠溶缓释胶囊的制备方法，其特征在于，所述的制备方法为先采用湿法制粒压片法或粉末直接压成微片，所述的制备方法为湿法制粒压成微片时，所述的配方含有粘合剂；然后装入肠溶胶囊即得。8根据权利要求7所述的阿司匹林肠溶缓释胶囊的制备方法，其特征在于所述的湿法制粒压成微片包括下述步骤按配方将阿。
6、司匹林、填充剂、释放调节剂和骨架材料混合均匀后，加入含粘合剂的乙醇溶液制软材，过筛制粒，干燥，整粒，加入润滑剂，压成微片，灌装，即可；其中，所述的粘合剂的乙醇溶液中乙醇含量为50100，较佳的为7085，百分比为体积百分比。9根据权利要求7所述的阿司匹林肠溶缓释胶囊的制备方法，其特征在于所述的粉末直接压成微片包括下述步骤按配方将阿司匹林、填充剂、释放调节剂和骨架材料混合均匀后，加入润滑剂，压成微片，灌装，即可。权利要求书CN104069085A1/8页3一种阿司匹林肠溶缓释胶囊及其制备方法技术领域0001本发明涉及药剂生产技术领域，尤其涉及一种阿司匹林肠溶缓释胶囊及其制备方法。背景技术0002。
7、阿司匹林又称乙酰水杨酸，属于非甾体抗炎药。作为最早人工合成的非选择性环氧酶抑制剂，阿司匹林主要用于治疗感冒、发热、头痛、风湿病等，迄今已在临床上应用了100多年，至今阿司匹林仍然是应用最广泛的解热镇痛药。近年来随着研究的深入，阿司匹林的临床应用领域不断拓展，包括防治心脑血管疾病和预防癌症等。如大剂量服用可以消炎，中剂量服用可以镇痛，小剂量服用可以防止血小板凝结引发血管堵塞，同时可以有效地防止血栓引发的心血管疾病。阿司匹林对胃黏膜有较强的刺激作用，长期大剂量服用会造成胃溃疡和胃出血。另阿司林匹的半衰期只有15分钟，对于需要长期服药的心血管疾病的患者来说，每天需要多次给药，非常不便。发明内容000。
8、3本发明的目的在于克服现有技术的缺陷，提供一种阿司匹林肠溶缓释胶囊及其制备方法，该阿司匹林肠溶缓释胶囊即不会对胃黏膜有刺激作用，对于心血管疾病的患者来说，每天又不需要多次给药。0004本发明所要解决的技术问题采用以下技术方案来实现。0005本发明的阿司匹林肠溶缓释胶囊配方含有3060阿司匹林、3060填充剂、110释放调节剂和220骨架材料，所述的百分比为各成分占阿司匹林片总量的质量百分比，所述的填充剂为甘露醇、山梨醇、木糖醇、乳糖、蔗糖、葡萄糖、淀粉、糊精、预胶化淀粉和微晶纤维素中的一种或多种；所述的释放调节剂为羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、羟丙纤维素和微晶纤维素中的一种或多种；所述的骨架材料为。
9、羟丙基甲基纤维素HPMC、乙基纤维素、卡波姆、海藻酸钠和硬脂酸中的一种或多种。0006本发明中，所述的阿司匹林为本领域常规所述的阿司匹林，所述的阿司匹林的含量较佳的为3050，所述的百分比为各成分占阿司匹林肠溶缓释胶囊内容物总量的质量百分比。0007本发明中，所述的填充剂较佳的为乳糖、淀粉、糊精和预胶化淀粉中的一种或多种。所述的填充剂的含量较佳的为4050，所述的百分比为各成分占阿司匹林肠溶缓释胶囊内容物总量的质量百分比。0008本发明中，所述的释放调节剂较佳的为羧甲基淀粉钠和/或交联聚维酮，更佳的为羧甲基淀粉钠。所述的释放调节剂的含量较佳的为25，所述的百分比为各成分占阿司匹林肠溶缓释胶囊内。
10、容物总量的质量百分比。0009本发明中，所述的骨架材料较佳的为羟丙基甲基纤维素HPMC和/或乙基纤维素，更佳的为羟丙基甲基纤维素。所述的骨架材料的含量较佳的为515，所述的百分说明书CN104069085A2/8页4比为各成分占阿司匹林肠溶缓释胶囊内容物总量的质量百分比。0010本发明中，所述的阿司匹林肠溶缓释胶囊较佳的还含有粘合剂。所述的粘合剂的种类和含量为本领域常规所用。所述的粘合剂较佳的为羟丙基甲基纤维素和/或聚维酮K30PVPK30，更佳的为聚维酮K30；所述的粘合剂的含量较佳的为2025，所述的百分比为各成分占阿司匹林肠溶缓释胶囊总量的质量百分比。0011本发明所述的阿司匹林肠溶缓释。
11、胶囊中还可含有本领域常规添加的各种活性成分或其他添加剂，只要没有拮抗作用或不显著影响本发明阿司匹林肠溶缓释胶囊效果即可。0012本发明的阿司匹林肠溶缓释胶囊配方较佳的由3060阿司匹林、3060填充剂、110释放调节剂、220骨架材料以及润滑剂组成；所述的填充剂为甘露醇、山梨醇、木糖醇、乳糖、蔗糖、葡萄糖、淀粉、糊精、预胶化淀粉和微晶纤维素中的一种或多种；所述的释放调节剂为羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、羟丙纤维素和微晶纤维素中的一种或多种；所述的骨架材料为羟丙基甲基纤维素HPMC、乙基纤维素、卡波姆、海藻酸钠和硬脂酸中的一种或多种。0013本发明的阿司匹林肠溶缓释胶囊一较佳实例配方由3050阿司匹。
12、林、4055填充剂、25释放调节剂、515骨架材料和052润滑剂组成，所述的百分比为各成分占阿司匹林肠溶缓释胶囊总量的质量百分比。各成分具体种类均如前所述。0014本发明的阿司匹林肠溶缓释胶囊，先按本领域常规片剂制备方法制得小片子，较佳的如湿法制粒压片法或粉末直接压片法，所述的制备方法为湿法制粒压片法时，所述的阿司匹林片的配方较佳的含有粘合剂。所述的粘合剂如前所述。然后把微片灌入肠溶胶囊。0015其中，所述的湿法制粒压片法较佳的包括下述步骤按配方将阿司匹林、填充剂、释放调节剂和骨架材料混合均匀后，加入含粘合剂的乙醇溶液制软材，过筛制粒，干燥，整粒，加入润滑剂，压片即可。其中，所述的粘合剂的乙醇。
13、溶液中乙醇含量较佳的为50100，更佳的为7085，百分比为体积百分比。0016其中，所述的粉末直接压片法较佳的包括下述步骤按配方将阿司匹林、填充剂、释放调节剂和骨架材料混合均匀后，加入润滑剂，压片，灌装即可。0017本发明中，所述的阿司匹林肠溶缓释胶囊的规格一般按本领域常规，制成含阿司匹林25300MG的胶囊剂。0018本发明所用试剂和原料均市售可得。0019在符合本领域常识的基础上，本发明中上述的各技术特征的优选条件可以任意组合得到本发明较佳实例。0020本发明的积极进步效果在于本发明的阿司匹林肠溶缓释胶囊按常规使用约100MG次/每天，患者服用后，由于肠溶胶囊的存在，避免了对胃黏膜的刺激。
14、作用，进入肠道后，胶囊溶解，胶囊的内容物微片缓慢释放阿司匹林。对于长期服药的心血管疾病的患者来说，相当方便。具体实施方式0021为了使本发明实现的技术手段、创作特征、达成目的与功效易于明白了解，下面结说明书CN104069085A3/8页5合具体实施例，进一步阐述本发明。0022下述实施例中各组分除特殊说明外均市售可得；其中，所述的羟丙基甲基纤维素的具体型号K4M、K15M、K100M和E4M均为本领常规型号。0023实施例10024制备方法将阿司匹林、羟丙基甲基纤维素、羧甲基淀粉钠、淀粉分别过筛，干混10分钟，加入粘合剂聚维酮乙醇溶液制软材，制粒，干燥，整粒，加硬脂酸镁混合均匀，压成微片，灌。
15、装，即得。0025实施例200260027制备方法将阿司匹林、羟丙基甲基纤维素、羧甲基淀粉钠、预胶化淀粉、微晶纤维素分别过筛，干混20分钟，加入硬脂酸镁混合均匀，直接压成微片，灌装，即得。0028实施例30029说明书CN104069085A4/8页60030制备方法将阿司匹林、羟丙基甲基纤维素、羧甲基淀粉钠、糊精分别过筛，干混10分钟，加入粘合剂聚维酮乙醇溶液制软材，制粒，干燥，整粒，加硬脂酸镁混合均匀，压成微片，灌装，即得。0031实施例40032组分克阿司匹林80羟丙基甲基纤维素20羧甲基淀粉钠4乳糖74硬脂酸镁2总重量1800033制备方法将阿司匹林、羟丙基甲基纤维素、羧甲基淀粉钠、乳。
16、糖分别过筛，干混20分钟，加入硬脂酸镁混合均匀，直接压成微片，灌装，即得。0034实施例50035说明书CN104069085A5/8页700360037制备方法将阿司匹林、羟丙基甲基纤维素、交联聚维酮、淀粉分别过筛，干混10分钟，加入粘合剂聚维酮乙醇溶液制软材，制粒，干燥，整粒，加硬脂酸镁混合均匀，压成微片，灌装，即得。0038实施例600390040制备方法将阿司匹林、羟丙基甲基纤维素、交联聚维酮、预胶化淀粉分别过筛，干混20分钟，加入硬脂酸镁混合均匀，直接压成微片，灌装，即得。0041实施例70042说明书CN104069085A6/8页800430044制备方法将阿司匹林、羟丙基甲基纤。
17、维素、交联聚维酮、糊精分别过筛，干混10分钟，加入粘合剂聚维酮乙醇溶液制软材，制粒，干燥，整粒，加硬脂酸镁混合均匀，压成微片，灌装，即得。0045实施例80046组分克阿司匹林300羟丙基甲基纤维K4M75羧甲基淀粉钠10乳糖110硬脂酸镁5总重量5000047制备方法将阿司匹林、羟丙基甲基纤维素、交联聚维酮、乳糖分别过筛，干混20分钟，加入硬脂酸镁混合均匀，直接压成微片，灌装，即得。0048实施例90049组分克阿司匹林80氢氯噻嗪125羟丙基甲基纤维素20羧甲基淀粉钠4乳糖615硬脂酸镁2说明书CN104069085A7/8页9总重量1800050制备方法将阿司匹林、氢氯噻嗪、羟丙基甲基纤。
18、维素、交联聚维酮、乳糖分别过筛，干混20分钟，加入硬脂酸镁混合均匀，直接压成微片，灌装，即得。0051表1为实施例4药品口服后体内药物释放结果。数据如下0052时间小时释放药物的累计百分数1397263838394902594769960053表10054表2为实施例1的测定产品服用后血药浓度结果。数据如下0055说明书CN104069085A8/8页1000560057表20058以上显示和描述了本发明的基本原理、主要特征以及本发明的优点。本行业的技术人员应该了解，本发明不受上述实施例的限制，上述实施例和说明书中描述的只是说明本发明的原理，在不脱离本发明精神和范围的前提下，本发明还会有各种变化和改进，这些变化和改进都落入要求保护的本发明范围内。本发明要求保护范围由所附的权利要求书及其等效物界定。说明书CN104069085A10。