改进了干爽皮肤感的防汗膏组合物.pdf

发明概述

本发明涉及在膏制剂中的防汗膏组合物，该防汗膏的穿透力值为约20-
500克·力。这些组合物含有(a)约20-80％重量的挥发性硅氧烷物质；(b)约
5-35％重量的颗粒状防汗活性物质；(c)约0.1-20％重量的胶凝剂物质，其包
括三(二十二烷酸)甘油三酯和其它甘油三酯，其中所说的其它甘油三酯的酯
化的脂肪酸部分的至少约75％具有约18-36个碳原子，并且三(二十二烷酸)
甘油酯和其它甘油三酯的摩尔比为约20∶1-1∶1，和(d)约0.1-5％重量的干燥
剂，其选自：膨润土、锂蒙脱石、胶态硅酸盐、滑石、microthene及其混合
物。本发明还涉及使用这些组合物治疗和预防人体出汗的方法。

发明详述

本发明的防汗膏组合物是在连续水不溶性或亲油性相中的颗粒状固体
的液体分散体。这些膏组合物适合用于滚涂或局部膏涂敷器中，或施用其它
常规的局部涂敷方法，将防汗物质沉积在人体皮肤上。

本发明的防汗膏组合物的穿透力值为20-500克·力，在27℃、相对湿度
15％条件下，采用TA-XT2 Texture分析仪(购自Texture Technology Corp，
Scarsdale，New Jersey，U.S.A)测定。该值是使一标准45°角的锥在产品中以2
毫米/秒速度移动10毫米距离所需的力的大小。角状锥也是购自Texture
Technology Corp.的产品，部件号为TA-15，角状锥长约18.3毫米，锥的角状
表面的最大直径约为15.5毫米。锥是光滑的不锈钢构型，约重17.8克。本发
明的防汗膏组合物不包括固体防汗棒组合物，该固体棒的穿透力值基本上约
大于500克·力，通常约在1000克·力以上。

防汗膏组合物的有效施用方法包括滚涂和使用膏涂敷器的局部涂敷。对
于滚涂来说，本发明的防汗膏组合物的穿透力值为20-100克·力，优选约为
35-70克·力。对于用作常规防汗膏或用于膏涂敷器中来说，组合物的穿透力
值约为100-500克·力，优选约为120-250克·力，更优选约为140-200克·力。

本发明的防汗组合物可包括、由或基本由本发明的主要成分和限定成分
以及所述的任何添加的配料、组分或限定成分组成。

除非特别指出，所有份数、百分比和比例均以占组合物总重量计。

挥发性硅氧烷溶剂

本发明的防汗组合物含有挥发性硅氧烷溶剂，其浓度是组合物重量的约
20-80％，优选约30-70％，更优选约45-70％。挥发性硅氧烷溶剂可以是环
状或线性的。

本发明所用的“挥发性硅氧烷”指在环境条件下具有可测量的蒸气压的
那些硅氧烷物质。适用的挥发性聚硅氧烷的非限定性实例见Todd等人的“用
于化妆品的挥发性聚硅氧烷流体”(Volatile Silicone Fluids for Cosmetics)《化
妆品和梳洗用品》91期27-32页(1976)，所述内容引入本发明中作为参考。
优选的挥发性聚硅氧烷是约含3-7个、更优选约含4-5个硅原子的那些。

环状挥发性硅氧烷优选用于本发明的防汗组合物中，并包括下式的挥发
性硅氧烷：

其中n约为3-7，优选约为4-5，最优选为5。这些环状硅氧烷物质的粘度
在25℃时一般低于约10厘沲。

适合用于防汗组合物的线性挥发性硅氧烷物质包括下式的那些硅氧
烷：

其中n约为1-7，优选约为2-3。这些线性硅氧烷的粘度在25℃一般低于约
5厘沲。

本发明防汗组合物所用的合适的挥发性聚硅氧烷载体的具体实例包括
Cyclomethicone D-5(购自G.E.Silicones)，Dow Coming 344，Dow Coming
345和Dow Coming 200 0.5厘沲(购自Dow Coming Corp.)，GE 7207和
7158(购自G.E.公司)和SWS-03314(购自SWS Silicones Corp.)，但并非仅限
于此。

颗粒状防汗物质

本发明的组合物包含颗粒状防汗物质，其浓度优选约占组合物重量的约
5-35％，优选约为10-30％。这些重量百分比以无水金属盐为基础计算(不包
括甘氨酸和甘氨酸盐或其它配合剂)。颗粒状防汗物质优选的粒度为约1-100
微米，更优选约为1-50微米。颗粒状物质可以呈微粒或微球状的。

适用于本发明的颗粒状防汗物质包括具有防汗活性的任意化合物、组合
物或其它物质。用于本发明的优选的防汗物质包括金属盐收敛剂，特别是铝、
锆和锌的无机盐和有机盐，及其混合物。特别优选铝盐和锆盐，如卤化铝、
羟基卤化铝、卤化氧锆、羟基卤化氧锆及其混合物。

优选的铝盐是下式所示：

Al2(OH)aClb·xH2O

其中a约为2-5；a和b的和约为6；x约为1-6；a、b和x可以是非
整数值。特别优选碱式氯化铝，其中a＝5时称为“5/6碱式氯化铝”，a＝
4称时为“2/3碱式氯化铝”。在美国专利3887692(Gilman，1975年6月3
日授权)；美国专利3904741(Jones等人，1975年9月9日授权)；美国专利
4359456(Gosling等人，1982年11月16日授权)；和英国专利说明书
2048229(Fitzgerald等人，1980年12月10日公开)中描述了制备铝盐的方法，
所有内容引入本申请中作为参考文献。在英国专利说明书1347950(Shin等
人，1974年2月27日公开)中描述了铝盐混合物，其描述内容也引入本申请
中作为参考文献。

锆盐也优选用于本发明防汗组合物中，这些盐是下式所示的成分：

ZrO(OH)2-aCla·xH2O

其中a约为1.5-1.87；x约为1-7；a和x可以是非整数值。在比利时
专利825146(Schmitz，1975年8月4日授权)中对锆盐进行了描述，描述内
容引入本申请中作为参考文献。特别优选的锆盐是还包含铝和甘氨酸的配合
物，公知为ZAG配合物。这些ZAG配合物中包括上式所示的碱式氯化铝和
碱式氯化氧锆。这些ZAG配合物见于美国专利3679068(Luedders等人，1974
年2月12日授权)；英国专利申请2144992(Callaghan等人，1985年3月20
日公开)；和美国专利4120948(Shelton，1978年10月17日授权)，所有内容
引入本申请中作为参考文献。

甘油三酯胶凝剂

本发明的防汗组合物含有胶凝剂物质，其含有选择摩尔比的某些规定的
甘油三酯。当与前面所述的挥发性硅氧烷溶剂结合使用时，胶凝剂物质提供
具有物理上稳定结构的组合物，其中颗粒状防汗物质分散于该结构中，并且
长时间保持这种情况。

防汗组合物含有约0.1-20％重量的胶凝剂物质，其中胶凝剂物质含有三
(二十二烷酸)甘油酯和其它甘油三酯，其中所说的其它甘油三酯的酯化脂肪
酸部分的至少约75％，优选约100％具有约18-36个碳原子，并且其中三(二
十二烷酸)甘油酯和其它甘油三酯的摩尔比为约20∶1-1∶1，优选约10∶1-3∶1，
更优选约6∶1-4∶1。酯化脂肪酸部分可以是饱和或不饱和、取代或未取代、线
性或支链，优选为从C18-36的脂肪酸物质得到的线性、饱和、未取代的酯部
分。甘油三酯胶凝剂的熔点优选约低于110℃，更优选为60-110℃。

现已发现，该基于甘油三酯的胶凝剂物质在与挥发性硅氧烷溶剂结合
时，且当以上述摩尔比使用时，提供用于保持局部配方中的颗粒状防汗物质
的分散体的稳定结构。该甘油三酯胶凝剂尤其用于保持含有较高浓度的挥发
性硅氧烷溶剂的颗粒状分散体的物理稳定性。

现还发现，可以通过调整甘油三酯的总浓度来控制防汗组合物的穿透力
值，同时保持前面所述的摩尔比。在以这种方式控制穿透力值时，不再需要
使用有机溶剂来控制穿透力值，该溶剂通常增加配方的成本，产生附加的相
容性问题，并且常常产生不需要的美学性能如发粘现象延长、干燥时间增加
以及涂敷后干爽感减少。

胶凝剂物质的优选浓度范围是组合物重量的约0.5-15％。根据所需的穿
透力值选择具体的浓度。对于穿透力值为20-100克·力的滚涂组合物来说，
甘油三酯的浓度范围优选是防汗组合物重量的1-5％。对于穿透力值为100-
500克·力的其它膏组合物，包括适合用于膏涂敷器中的那些组合物来说，甘
油三酯的浓度范围是防汗组合物重量的约4-20％、优选约4-10％。

本发明的特别优选的实施方案是包装在合适的膏涂敷器中的本发明所
述的防汗膏组合物。合适的膏涂敷器的非限制性实例包括在USP 5,000,356
中所描述的那些，将其描述引入本发明作为参考。

用于防汗组合物中的市售的甘油三酯胶凝剂的具体实例包括三硬脂酸
甘油酯、氢化的植物油、菜籽油、蓖麻油、鱼油、三软脂酸甘油酯、Syncrowax
HRC和SyncrowaxHGL-C(Syncrowax购自Croda，Inc.)。

干燥剂

本发明的防汗组合物含有干燥剂以改进皮肤的干爽感。干燥剂的浓度范
围是组合物重量的约0.1-5％、更优选约0.3-3％、再优选约0.5-2％。

合适的干燥剂通常呈惰性固体颗粒的形式，并包括如滑石、
microthene、硅酸盐、胶体二氧化硅及其混合物。这些物质提供如干爽的皮
肤感和美学，尤其是干爽的皮肤感的好处。

适合用于防汗组合物中的硅酸盐包括蒙脱土和疏水处理的蒙脱土，其实
例包括膨润土、锂蒙脱石、胶态硅酸镁及其混合物。市售的硅酸盐包括购自
NL Industries，Inc.的疏水性膨润土的Bentone系列。

用于本发明的优选的干燥剂包括热解法二氧化硅(fumed silica)，尤其是细
分的热解法二氧化硅或胶体二氧化硅。热解法二氧化硅通常呈松散的白色粉
末状，其包括和微米至亚微米大小的二氧化硅颗粒，其具有约2.5-1,200m2/gm
的相对大的表面积。优选的热解法二氧化硅的平均粒径小于约1.0微米，表
面积约100-1,200m2/gm。热解法二氧化硅是呈胶体二氧化硅形式，其通常是
通过在高温下水解四氯化硅以形成含有约99.8％重量(以无水重量为基础)的
二氧化硅的热解法二氧化硅而制备。胶体二氧化硅是本领域公知的，且在
Hardy等人的“The use of Fumed Silica in Cosmetics”，2 Cosmetic Technology
35(1980)和R.Iler，The Chemistry of Silica(1979)中作了描述，将其描述内容引
入作为参考。

适合用于本发明的胶体二氧化硅可以从各种来源买到，包括Syloid二氧
化硅类(由Davison Chemical Division of W.R.Grace生产)、Cab-O-Sil(由Cabot
公司生产)和Aerosil(由Degussa A.G.生产)。Cab-O-Sil是用于本发明的优选的
市售的胶体二氧化硅，其表面积约为200-400m2/gm。

任选的残迹掩盖物质

本发明的防汗组合物可进一步含有非挥发性润肤剂作为残迹掩盖物
质。这类物质及其在防汗产品中的应用是防汗领域公知的，可以将任何这类
物质加入本发明的组合物中，只要这类任选物质和组合物的必要组分是相容
的，或不会过分地损害产品的性能或美学性能。

任选的残迹掩盖物质的浓度范围为防汗组合物重量的约0.1-40％，优选
约1-10％。这些任选物质在环境温度下是液体的，并且是非挥发性的。本发
明所用的术语“非挥发性的”指在大气压下的沸点至少约200℃。用于防汗
产品中的合适的残迹掩盖物质的非限制性的实例包括硬脂酸丁酯、己二酸二
异丙酯、矿酯、非挥发性的硅氧烷、辛基十二醇、苯基三聚二甲基硅氧烷(phenyl
trimethicone)、肉豆蔻酸异丙酯、苯甲酸C12-15乙醇、矿物油和PPG-14丁醚。
残迹掩盖物质描述在如USP4,985,238，将其描述内容引入本发明作为参考。
非挥发性硅氧烷如Dow Corning 200(10厘沲)和Dow Corning 200(20厘沲)(购
自Dow Corning Corp.)是优选的任选残迹掩盖物质。

任选的物质

本发明的防汗组合物中可进一步包含一种或多种任选的物质，这些物质
能改善组合物的物理特性，或当沉积在皮肤上时作为辅助“活性”成分。这
些任选的成分中多数是防汗剂领域所熟知的，并且适用于本防汗组合物中，
只要该任选的成分与所述的必要物质相容，或者不会过分破坏产品的性能。

任选的物质的非限定性实例包括活性成分如抗菌剂和抗真菌剂，以及
“非活性”成分如着色剂，香精，乳化剂，螯合剂，分散剂，防腐剂和洗除
助剂。这些任选物质的实例见美国专利4049792(Elsnau，1977年9月20日授
权)；加拿大专利1164347(Beckmeyer等人，1984年3月27日授权)；美国专
利5019375(Tanner等人，1991年5月28日授权)；和美国专利
5429816(Hofrichter等人，1995年7月4日授权)；所述内容引入本发明中作为
参考。

制备和使用方法

本发明组合物的制备方法以及该方法中所用的设备是本领域普通技术
人员所公知的。其可以是包括不连续的加工步骤的分批法或连续法，其中产
品组合物以基本连续的增量方式通过加工步骤。该方法可以是简单地将所有
组分在所需的温度、通常约-35-100℃下完全混合在一起，然后将加热的混合
物冷却到室温。选择具体的必要和非必要物质，具体的浓度以产生所需美学
和粘度的膏，在使用期间该膏将合适量的防汗活性物质沉积在皮肤上。在制
备本发明的组合物时，必须小心以保证颗粒状防汗物质相对均匀地分散在整
个组合物中。

本发明的防汗膏组合物可以包装在本领域已知的常规防汗膏容器中。这
类包装通常含有本体形式的膏。然后用手、或垫或类似的涂敷器将膏涂敷。
这些膏也可以包装在分配器中，这类分配器设计成以挤出或以其它方式直接
将膏涂敷在皮肤上。本发明的膏组合物可以包装在已知或常规的滚涂涂敷器
中，并通过将滚涂涂敷器施用到皮肤上而将该膏组合物涂敷到皮肤上。

可以以常规的方式施用本发明的防汗组合物以治疗或预防人体部位如
腋部(这些部位容易出汗变湿)出汗。具体地说，将有效量的所述组合物局部
涂敷于这类部位上，每日一次或多次。在涂敷所述组合物时，其给使用者提
供了有效的防汗性能、减少皮肤上的残迹以及在涂敷时的美学性能。