棓丙酯注射液及其制备方法 技术领域:
本发明涉及医药技术领域,确切的说它是棓丙酯注射液及其制备方法。
技术背景:
棓丙酯为中药赤芍中的活性成分——没食子酸酯的衍生物,是在没食子酸酯的结构上进行修饰而得到的具有更强生物效应的药物。化学名:3、4、5-三羟基苯甲酸丙酯,曾用名:注射用通脉酯、注射用赤芍801、脉青。本品抗血小板聚集、扩张血管、增强纤溶活性、降低血粘度、清除自由基、抑制毛细血管的炎性渗出等抗血栓形成,且抗血小板聚集。使用安全,不良反应少。每日最大剂量可达420-460mg。本品用于预防和治疗缺血性脑血管病(如急性脑梗塞、慢性脑血栓、腔隙性脑梗塞、脑供血不足)、脑昏迷后遗症、脑外伤、脑震荡;冠心病、心绞痛、高血压、心衰;肺心病;某些周围血管病(如血栓性静脉炎),疗效确切。临床用法为静脉滴注,成人,一日一次,每次120-180mg。
由于本品为酯类化合物,在水中不易溶解,故现在市场上只有粉针剂一种剂型,应用时用丙二醇溶解,加入输液中静滴,给临床带来不变。
发明内容:
本发明的目地是提供棓丙酯注射液及其制备方法,它将棓丙酯制成针剂,应用时直接加入输液静滴;将棓丙酯制成输液,应用时直接静滴。省去了加丙二醇溶解的麻烦和复杂的操作。
它由如下方案实现:将棓丙酯加入助溶剂中,60~80℃搅拌溶解,加注射用水至1000ml,混匀,加活性碳脱色,脱碳过滤,精滤,测PH值及含量,合格后灌装,封口,灭菌,灯检,包装,全检。得成品。
本发明的优点是:将棓丙酯制成针剂或输液剂,应用时加入输液静滴(针剂)或直接静滴(输液),省去了加丙二醇溶解的麻烦和复杂的操作,方便了临床用药。
具体实施方式:
实施例1:称取棓丙酯60mg,加入0.6ml丙二醇中(约60℃),搅拌使溶解,加注射用水至2ml,加入活性碳0.2mg,搅拌30分钟,测PH值及含量,合格后脱碳过滤,精滤,灌装,封口,灭菌。制成1支。
实施例2:称取棓丙酯120mg,加入1.2ml丙二醇中(约60℃),搅拌使溶解,加注射用水至5ml,加入活性碳0.4mg,搅拌30分钟,测PH值及含量,合格后脱碳过滤,精滤,灌装,充氮气,封口,灭菌。制成1支。
实施例3:称取棓丙酯180mg,加入3ml丙二醇中(约60℃),搅拌使溶解,加注射用水至10ml,加入活性碳0.6mg,搅拌30分钟,测PH值及含量,合格后脱碳过滤,精滤,灌装,充氮气,封口,灭菌。制成1支。
实施例4:称取棓丙酯180mg,加入5g吐温-80中,搅拌使溶解,加入氯化钠2.25g,加注射用水至250ml,加入活性碳0.2mg,搅拌30分钟,测PH值及含量,合格后脱碳过滤,精滤,灌装,灭菌,全检,得成品。
实施例5:称取棓丙酯360mg,加入10g吐温-80中,搅拌使溶解,加入葡萄糖25g,加注射用水至500ml,加入活性碳0.4mg,搅拌30分钟,测PH值及含量,合格后脱碳过滤,精滤,灌装,灭菌,全检,得成品。
实施例6:称取棓丙酯180mg,加入5g吐温-80中,搅拌使溶解,加入氯化钠0.9g,加注射用水至100ml,加入活性碳0.2mg,搅拌30分钟,测PH值及含量,合格后脱碳过滤,精滤,灌装,灭菌,全检,得成品。