技术背景
蚊虫不仅骚扰吸血，而且传播疾病。它们传播的疟疾、丝虫病、流行性乙型脑炎和登革热等疾病对人类危害巨大。因此，蚊虫防治一直是公共卫生的重点工作之一。
蚊虫的防治手段包括环境防治、物理防治和化学防治，社会公众对化学防治的依赖性较大。由于化学杀虫剂大多属于神经性毒剂，对人类和温血动物以及其它非靶标生物和环境有害，且长期使用会导致蚊虫抗药性的产生和发展。因此驱避剂这一非杀生性个人防护剂越来越被人们关注。
目前实际使用的驱避剂中，避蚊胺的使用时间较长，使用范围也最广，一直被认为非常理想。但它对淡色库蚊效果较差，近年来还在毒理学方面陆续发现了一些不足，比如儿童过敏、长期或大量使用会引起神经系统症状等(Qiu HC，et al.Journal of the American mosquito control association，1998，14(1)：12.)。虽然近年来推出了羟哌酯、SS220等驱避剂品种(钱万红，等.医学动物防制，25(8)：615；Klun J A，et al.Journal of Medical Entomology，2006，43(1)：34.)，且暂未发现它们明显的毒理学问题(Antwi F B，et al.Regulatory Toxicology and Pharmacology，2008，51(1)：31；Klun J A，etal.Journal of Medical Entomology，2003，40(3)：293.)。但驱避剂的品种仍然很有限，寻找天然环保的绿色驱避剂，是研究者孜孜以求的。
我们注意到有些植物源萜类化合物的驱避效果较好，本身为香料，具有芳香性，使用者易于接受，更重要的是来源于天然、毒性低、刺激性小、对人类和环境友好(李洁，中国媒介生物学及控制杂志，1997，8(1)：76；Moraes CM，Nature，2001，410(6828)：577；王宗德，等.中华卫生杀虫药械，2004，10(1)：37.)，因此有可能在萜类驱避剂中寻找到良好的驱避剂。事实说明了这一思路的可行性，我们通过研究，获得了较好的初步研究成果，筛选到了良好的萜类驱避剂，比如8-羟基别二氢葛缕醇，该化合物已申请专利并获得 了授权(王宗德，等，ZL 200510019290.5，2007.)。本申请就我们筛选到的萜类驱避剂羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛提出专利申请。
香茅醛对蚊虫具有一定的驱避活性，但是有效时间不长(韩招久，等，中华卫生杀虫药械，2005，11(3)：154.)。为了寻找高活性的驱避剂，我们合成了一系列香茅醛的衍生物，在这些衍生物中筛选到了具有良好驱避活性的羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛。它不仅对白纹伊蚊和中华按蚊具有良好的驱避活性，对淡色库蚊的驱避活性更高。淡色库蚊在我国分布广泛，是乙型脑炎、淋巴丝虫病、班氏丝虫病的传播媒介，常栖息于人房内比较阴暗的地方，也可在畜舍、岩洞、草丛等处，多在夜间活动，嗜吸人血，亦兼吸禽、畜血(方美玉，等，虫媒传染病，2005，66.)。由于避蚊胺对淡色库蚊的驱避活性不够，羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛可以作为避蚊胺驱避淡色库蚊的替代品。
发明内容
本发明提供式(1)所示化合物在驱避昆虫中的应用，主要是该化合物在驱避白纹伊蚊、中华按蚊和淡色库蚊中的应用。该化合物的化学名为：羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛。
式(1)
上述羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛化合物用作白纹伊蚊(Aedesalbopictus)驱避的用途，用无水乙醇配制羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛的溶液，质量百分浓度为10-15％。
所述的羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛化合物用作中华按蚊(Anophelessinensis)和淡色库蚊(Culex pipiens)驱避的用途。
羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛的合成方式如下：
式(1)
按照羟基香茅醛∶苯∶1，2-丙二醇∶氨基磺酸＝1∶5∶4.5∶0.01的摩尔比来进行称量。在圆底烧瓶中加入1，2-丙二醇和氨基磺酸，搅拌。将一定量的羟基香茅醛溶于苯后，用滴液漏斗慢慢加入到圆底烧瓶中。继续搅拌约2h后，停止反应，用苯萃取多次，合并萃取液后加入饱和碳酸钠溶液，除去其中 的氨基磺酸，再用饱和氯化钠溶液洗涤4～5次，干燥。回收苯后，减压蒸馏，收集馏分，即得到产物羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛。
所合成的羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛的各项结构分析谱图的数据归属如下：
MS m/e(％)：31(18)，41(32)，43(57)，55(20)，59(85)，69(21)，71(28)，77(16)，79(52)，81(17)，87(100)，88(18)，91(20)，93(34)，94(34)，95(29)，97(46)，108(15)，109(65)，111(12)，119(67)，121(16)，127(9)，129(19)，134(12)，137(28)，139(12)，151(15)，152(71)，153(12)，170(8)，194(6)，229(9)。
IR(液膜，cm-1)：3421，2965，1460，1375，1147，1031。
1H NMR，δ：4.95(t，1H，J＝9.6Hz，CHO2)，4.18～4.11(m，1H，11-CH)，3.93(t，1H，J＝15.6Hz，12-CH)，3.42(t，1H，J＝15.6Hz，12-CH)，1.94(s，br，1H，OH)，1.66(t，2H，J＝10.8Hz，2-CH2)，1.55～1.47(m，1H，3-CH)，1.43(t，2H，J＝4Hz，6-CH2)，1.40～1.33(m，2H，5-CH2)，1.30(d，3H，J＝6Hz，10-CH3)，1.20(s，6H，8-CH3，9-CH3)，1.17(m，2H，4-CH2)，0.95(d，3H，J＝6.8Hz，13-CH3)。
13C NMR，δ：103.76(1-C)，72.60(11-C)，71.63(7-C)，70.67(12-C)，44.05(2-C)，41.37(6-C)，37.75(4-C)，29.25(9-C)，29.18(3-C)，29.10(8-C)，21.50(5-C)，19.90(10-C)，18.72(13-C)。
羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛的毒性测定。
羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛的急性经口毒性试验按照国家标准GB-15670-1995进行。
具体测定方法：选用40只清洁级大白鼠，其中雌雄各半。试验前按照体重随机分成雌、雄大白鼠各4组，每组5只。根据文献资料和研究中掌握的情况，雌、雄均设10000、4640、2150和1000mg/kg的剂量组。按照设计的剂量称取羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛，用食用油将其配置到所需浓度，大白鼠隔夜禁食后按2mL/100g体重一次灌胃，观察14d内大白鼠的中毒表现、死亡数。
观察14d内无动物死亡，实验结果见表1。
表1羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛的急性经口毒性试验结果
表1中的实验结果显示，羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛的经口毒性属于微毒。
由于避蚊胺对淡色库蚊的驱避活性不够，因此，本发明所述的羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛可以作为避蚊胺驱避淡色库蚊的替代品。
具体实施方式
实施例1
1)质量百分比为15％羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛对白纹伊蚊(Aedesalbopictus)的驱避试验。
参照国家标准GB/T 13917.9-2009的方法进行。
按照所需百分比浓度，用无水乙醇配制羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛的溶液。
确定攻击力试验合格的测试人员和试虫后，在人的双手背面5cm×5cm面积上，一只手按1.5μL/cm2涂抹药剂，另一只手为空白对照。暴露涂药皮肤4cm×4cm的面积，严密遮蔽其余部分，在不同时间将手伸入不少于300只雌蚊的40×30×30cm蚊笼内，观察2min。每次只要有一只蚊虫前来吸血即判失效。记录有效保护时间，结果如表2。
表2 15％羟基香茅醛-1，2-丙二醇缩醛对白纹伊蚊的驱避效果
注：“-”表示没有蚊虫叮刺，“+”表示只要有一只蚊虫前来吸血即判驱避剂失效。
羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛在使用浓度为15％时，对白纹伊的驱避时间≥4.0h，达到GB/T 13917.9-2009评价标准的B级标准(≥4h)，说明该化合物对白纹伊蚊具有良好的驱避效果。
2)质量百分比为10％羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛对中华按蚊(Anophelessinensis)的驱避试验。
具体测定方法同前。记录有效保护时间，结果如表3。
表3 10％羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛对中华按蚊的驱避效果
注：“-”表示没有蚊虫叮刺，“+”表示只要有一只蚊虫前来吸血即判驱避剂失效。
羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛在使用浓度为10％时，对人体有效保护时间为≥4.0h，达到GB/T 13917.9-2009评价标准的B级标准(≥4h)，说明该化合物对中华按蚊具有良好的驱避效果。
3)质量百分比为10％羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛对淡色库蚊(Culexpipiens)的驱避试验。
具体测定方法同前。由于淡色库蚊是夜间吸血蚊种，人体保护实验必须在夜间或人为设置的黑暗环境中进行。记录有效保护时间，结果如表4。
表4 10％羟基香茅醛-1，2-丙二醇缩醛对淡色库蚊的驱避效果
注：“-”表示没有蚊虫叮刺，“+”表示只要有一只蚊虫前来吸血即判驱避剂失效。
质量百分浓度为10％的羟基香茅醛-1，2-丙二醇缩醛对淡色库蚊驱避时间≥6.5h，超过国标A级，且在10％的低浓度时，驱避效果良好，说明该化合物对淡色库蚊具有良好的驱避效果。
实施例2
1)质量百分比为20％羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛对白纹伊蚊(Aedesalbopictus)的驱避试验.
参照国家标准GB/T 13917.9-2009的方法进行。
按照所需百分比浓度，用无水乙醇配制羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛的溶液。
确定攻击力试验合格的测试人员和试虫后，在人的双手背面5cm×5cm面积上，一只手按1.5μL/cm2涂抹药剂，另一只手为空白对照。暴露涂药皮肤4cm×4cm的面积，严密遮蔽其余部分，在不同时间将手伸入不少于300只雌蚊的40×30×30cm蚊笼内，观察2min。每次只要有一只蚊虫前来吸血即判失效。记录有效保护时间，结果如表5。
表5 20％羟基香茅醛-1，2-丙二醇缩醛对白纹伊蚊的驱避效果
注：“-”表示没有蚊虫叮刺，“+”表示只要有一只蚊虫前来吸血即判驱避剂失效。
羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛在使用浓度为20％时，对白纹伊的驱避时间≥4.5h，达到GB/T 13917.9-2009评价标准的B级标准(≥4h)，说明该化合物对白纹伊蚊具有良好的驱避效果。
2)质量百分比为20％羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛对中华按蚊(Anophelessinensis)的驱避试验。
具体测定方法同前。记录有效保护时间，结果如表6。
表6 20％羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛对中华按蚊的驱避效果
注：“-”表示没有蚊虫叮刺，“+”表示只要有一只蚊虫前来吸血即判驱避剂失效。
羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛在使用浓度为20％时，对人体有效保护时间为≥5.5h，超过GB/T 13917.9-2009评价标准的B级标准(≥4h)，说明该化合物对中华按蚊具有良好的驱避效果。
3)质量百分比为15％羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛对淡色库蚊(Culexpipiens)的驱避试验。
具体测定方法同前。由于淡色库蚊是夜间吸血蚊种，人体保护实验必须在夜间或人为设置的黑暗环境中进行。记录有效保护时间，结果如表7。
表7 15％羟基香茅醛-1，2-丙二醇缩醛对淡色库蚊的驱避效果
注：“-”表示没有蚊虫叮刺，“+”表示只要有一只蚊虫前来吸血即判驱避剂失效。
羟基香茅醛-1，2-丙二醇缩醛在质量百分浓度为15％时，对淡色库蚊的驱避时间≥7.0h，人体保护时间超过了国标A级，驱避效果良好，说明该化合物对淡色库蚊具有良好的驱避效果。