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1、(10)申请公布号 CN 103880818 A (43)申请公布日 2014.06.25 CN 103880818 A (21)申请号 201410135695.4 (22)申请日 2014.04.05 C07D 401/04(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (71)申请人 桂林理工大学 地址 541004 广西壮族自治区桂林市建干路 12 号 (72)发明人 张淑华 黄秋萍 肖瑜 周玉洁 陈林波 (54) 发明名称 一种抗癌药物 Cu2(L7)2(CH3CH2OH)2 (57) 摘要 本 发 明 公 开 了 一 种 抗 癌 药 物 Cu2(L7)2(CH3CH2O。
2、H)2。Cu2(L7)2(CH3CH2OH)2 的 分 子 式 为 ： C70H62Cl6Cu2N18O22，分 子 量 为 ： 1847.18， 具有良好的生物活性。 （1） 将 0.05-0.15 克分析纯 5- 乙酸 -1-（6- 氯吡啶） -1- 氢 - 吡 唑 -3- 甲酸甲酯， 0.05-0.15 克分析纯三水硝酸 铜溶于 15-20 毫升体积比为 5 ： 4 的无水乙腈和分 析纯丙醇的混合溶液中 ；（2） 将步骤 (1) 所制得 的溶液转入聚四氟乙烯的反应釜中， 在 80-90 C 下反应 60-80 小时， 降温至室温， 过滤， 滤液置 于室温下自然挥发结晶， 16 天后得到单。
3、晶级 Cu2(L7)2(CH3CH2OH)2。本发明克服了溶剂法的 缺点， 具有工艺简单、 成本低廉、 化学组分易于控 制、 重复性好并产量高等优点。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 2 页 附图 2 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书2页 附图2页 (10)申请公布号 CN 103880818 A CN 103880818 A 1/1 页 2 1. 一 种 抗 癌 药 物 Cu2(L7)2(CH3CH2OH)2，其 特 征 在 于 抗 癌 药 物 Cu2(L7)2(CH3CH2OH)2的分子式为 ： C70H62Cl6C。
4、u2N18O22， 分子量为 ： 1847.18 ； 所述 Cu2(L7)2(CH3CH2OH)2的原位合成方法具体步骤为 ： （1）将 0.05-0.15 克分析纯 5- 乙酸 -1-（6- 氯吡啶） -1- 氢 - 吡唑 -3- 甲酸甲酯和 0.05-0.15 克分析纯三水硝酸铜溶于 15-20 毫升体积比为 5 ： 4 的无水乙腈和分析纯丙醇的 混合溶液中 ； （2）将步骤 (1) 所制得的溶液转入聚四氟乙烯的反应釜中， 在 80-90 C 下反 应 60-80 小时， 降温至室温， 过滤， 滤液置于室温下自然挥发结晶， 16 天后得到单晶级 Cu2(L7)2(CH3CH2OH)2。 权。
5、 利 要 求 书 CN 103880818 A 2 1/2 页 3 一种抗癌药物 Cu2(L7)2(CH3CH2OH)2 技术领域 0001 本发明涉及一种抗癌药物 Cu2(L7)2(CH3CH2OH)2。 背景技术 0002 近年来出现了原位合成技术, 即在一定条件,通过化学反应,在反应体系内原位 生成一种或几种新型的化合物， 通过原位合成， 可以获得其他合成方法难以获得的化合物。 以5-乙酸-1- （6-氯吡啶） -1-氢-吡唑-3-甲酸甲酯为原料合成的Cu2(L7)2 (CH3CH2OH)2 （HL7=(4S)-3,6- 二 甲 基 4- 丙 基 1,8- 二 (6- 氯 吡 啶 )-4。
6、-(2-(6- 氯 吡 啶 )-5-( 甲 酯 基)-3-氧-2,3-二氢-1-氢-吡唑)-9-氧-1,2,7,8-四氮杂螺 4.4 壬-6-烯-3,4,6-三 甲酸甲酯） 配合物具有独特的生物活性， 可以用作设计合成具有应用前景的低毒有效的抗 菌、 抗肿瘤等药物、 功能材料的前驱体， 具有重要的潜在用途。 发明内容 0003 本发明的目的就是为设计合成吡啶 - 吡唑杂环衍生物金属配合物， 利用溶剂热方 法和原位合成技术合成抗癌药物 Cu2(L7)2(CH3CH2OH)2（HL7=(4S)-3,6- 二甲基 4- 丙 基 1,8- 二 (6- 氯吡啶 )-4-(2-(6- 氯吡啶 )-5-( 。
7、甲酯基 )-3- 氧 -2,3- 二氢 -1- 氢 - 吡 唑 )-9- 氧 -1,2,7,8- 四氮杂螺 4.4 壬 -6- 烯 -3,4,6- 三甲酸甲酯） 的一种原位合成方 法。 0004 本发明涉及的配合物 Cu2(L7)2(CH3CH2OH)2的分子式为 ： C70H62Cl6Cu2N18O22， 分子 量为 ： 1847.18， 具有良好的生物活性。 0005 Cu2(L7)2(CH3CH2OH)2的原位合成方法具体步骤为 ： （1）将 0.05-0.15 克分析纯 5- 乙酸 -1-（6- 氯吡啶） -1- 氢 - 吡唑 -3- 甲酸甲酯和 0.05-0.15 克分析纯三水硝酸铜。
8、溶于 15-20 毫升体积比为 5 ： 4 的无水乙腈和分析纯丙醇的 混合溶液中 ； （2）将步骤 (1) 所制得的溶液转入聚四氟乙烯的反应釜中， 在 80-90 C 下反 应 60-80 小时， 降温至室温， 过滤， 滤液置于室温下自然挥发结晶， 16 天后得到单晶级 Cu2(L7)2(CH3CH2OH)2。 0006 本发明克服了溶剂法的缺点， 具有工艺简单、 成本低廉、 化学组分易于控制、 重复 性好并产量高等优点。 附图说明 0007 图 1 为本发明实施图。 0008 图 2 为本发明配合物 Cu2(L7)2(CH3CH2OH)2的结构图。 0009 图中 ： C- 碳原子， N- 。
9、氮原子， O- 氧原子， Cl- 氯原子， Cu- 铜原子， 数字及小写字母 表示原子排序的序号。 0010 图3为不同细胞株在本发明配合物Cu2(L7)2 (CH3CH2OH)2作用下的细胞存活率。 说 明 书 CN 103880818 A 3 2/2 页 4 0011 图中 ： NGC803 为人胃癌细胞， Hep G2 为人肝癌细胞， Hela 为人宫颈癌细胞， Canpan-2 为人胰腺癌细胞， A549 为人肺腺癌细胞， HUVECs 为人脐静脉内皮细胞。 具体实施方式 0012 实施例 1 ： 抗癌药物 Cu2(L7)2(CH3CH2OH)2的分子式为 ： C70H62Cl6Cu2。
10、N18O22， 分子量为 ： 1847.18， 具有良好的生物活性。 0013 Cu2(L7)2(CH3CH2OH)2的原位合成方法具体步骤为 ： （1） 将 0.074 克分析纯 5- 乙酸 -1-（6- 氯吡啶） -1- 氢 - 吡唑 -3- 甲酸甲酯和 0.06 克 分析纯三水硝酸铜溶于 15 毫升体积比为 5 ： 4 的无水乙腈和分析纯丙醇的混合溶液中。 0014 （2）将步骤 (1) 所制得的溶液转入聚四氟乙烯的反应釜中， 在 80 C 下反 应 72 小时， 降温至室温， 过滤， 滤液置于室温下自然挥发结晶， 16 天后得到单晶级 Cu2(L7)2(CH3CH2OH)2。 0015。
11、 所制得的 Cu2(L7)2(CH3CH2OH)2对不同细胞株的 IC50 值见表 1。 0016 实施例 2 ： 抗癌药物 Cu2(L7)2(CH3CH2OH)2的分子式为 ： C70H62Cl6Cu2N18O22， 分子量为 ： 1847.18， 具有良好的生物活性。 0017 Cu2(L7)2(CH3CH2OH)2的原位合成方法具体步骤为 ： （1） 将 0.15 克分析纯 5- 乙酸 -1-（6- 氯吡啶） -1- 氢 - 吡唑 -3- 甲酸甲酯和 0.12 克 分析纯三水硝酸铜溶于 18 毫升体积比为 5 ： 4 的无水乙腈和分析纯丙醇的混合溶液中。 0018 （2）将步骤 (1) 所制得的溶液转入聚四氟乙烯的反应釜中， 在 90 C 下反 应 60 小时， 降温至室温， 过滤， 滤液置于室温下自然挥发结晶， 16 天后得到单晶级 Cu2(L7)2(CH3CH2OH)2。 说 明 书 CN 103880818 A 4 1/2 页 5 图 1 图 2 说 明 书 附 图 CN 103880818 A 5 2/2 页 6 图 3 说 明 书 附 图 CN 103880818 A 6 。