一种治疗前列腺增生的中药制剂及制备方法.pdf

《一种治疗前列腺增生的中药制剂及制备方法.pdf》由会员分享，可在线阅读，更多相关《一种治疗前列腺增生的中药制剂及制备方法.pdf（6页完整版）》请在专利查询网上搜索。

1、(10)申请公布号 CN 102861302 A (43)申请公布日 2013.01.09 CN 102861302 A *CN102861302A* (21)申请号 201110191545.1 (22)申请日 2011.07.08 A61K 36/9068(2006.01) A61P 13/08(2006.01) (71)申请人 余毅 地址 410208 湖南省长沙市含浦科教园区湖 南中医药大学 (72)发明人 余毅 余望贻 (74)专利代理机构 北京神州华茂知识产权代理 有限公司 11358 代理人 吴照幸 (54) 发明名称 一种治疗前列腺增生的中药制剂及制备方法 (57) 摘要 本发。

2、明涉及一种治疗前列腺增生的中药制剂 及其制备方法， 本发明中药配伍按重量比组成为 ： 附子550份、 白术550份、 茯苓550份、 金 钱草 10 60 份、 车前子 10 60 份、 石苇 5 50 份、 生姜 10 60 份、 桂枝尖 5 50 份。其制备方 法为 ： 将附子、 白术、 茯苓、 金钱草、 车前子、 石苇、 生姜、 桂枝尖按照相应重量份加 10 倍体积量水煎 煮2次， 第一次2小时， 第二次1小时， 第一次煎煮 时先将附子煎 45min， 然后将其他药材加入煎煮， 滤过， 合并滤液， 浓缩成清膏， 向清膏中加入乙醇 使含醇量达 75 (v/v)， 冷藏 24 小时， 滤过，。

3、 回收 乙醇 ； 将回收乙醇后的浓缩液在5060浓缩至 相对密度为 1.20 1.25 的清膏， 干燥， 即得。本 发明的配方及制备方法具有疗效确切、 操作简便、 价格低廉且毒副作用少的优点。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 4 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书 1 页 说明书 4 页 1/1 页 2 1. 一种治疗前列腺增生的中药制剂， 其特征在于， 中药制剂由下列原料药按重量份制 成 ： 附子 5 50 份、 白术 5 50 份、 茯苓 5 50 份、 金钱草 10 60 份、 车前子 10 60 份、 石苇 5 50 份、 生。

4、姜 10 60 份、 桂枝尖 5 50 份。 2. 根据权利要求 1 所述的一种治疗前列腺增生的中药制剂， 其特征在于， 所述中药制 剂中各种原料药的重量份为 ： 附子 7.5 40 份、 白术 7.5 40 份、 茯苓 7.5 40 份、 金钱 草 20 50 份、 车前子 20 50 份、 石苇 7.5 40 份、 生姜 20 50 份、 桂枝尖 7.5 40 份。 3. 根据权利要求 1 所述的一种治疗前列腺增生的中药制剂， 其特征在于， 所述中药制 剂中各种原料药的重量份为 ： 附子10份、 白术30份、 茯苓10份、 金钱草30份、 车前子30份、 石苇 10 份、 生姜 30 份、。

5、 桂枝尖 10 份。 4. 根据权利要求 1 或 2 或 3 所述的一种治疗前列腺增生的中药制剂的制备方法， 其 特征在于 ： 将附子、 白术、 茯苓、 金钱草、 车前子、 石苇、 生姜、 桂枝尖按照相应重量份加 10 倍 体积量水煎煮 2 次， 第一次 2 小时， 第二次 1 小时， 第一次煎煮时先将附子煎 45min， 然后将 其他药材加入煎煮， 滤过， 合并滤液， 浓缩成清膏， 向清膏中加入乙醇使含醇量达 75 (v/ v)， 冷藏 24 小时， 滤过， 回收乙醇 ； 将回收乙醇后的浓缩液在 50 60浓缩至相对密度为 1.20 1.25 的清膏， 干燥， 即得。 5. 根据权利要求 4。

6、 所述的一种治疗前列腺增生的中药制剂的制备方法， 其特征在于 ： 在制备成药剂时可加入药物可接受的载体， 所述药物可接受的载体可以是 ： 淀粉、 蔗糖、 乳 糖、 甘露糖醇、 硅衍生物、 纤维素类及其衍生物、 藻酸盐、 明胶、 聚乙烯吡咯烷酮、 甘油、 吐温 80、 琼脂、 碳酸钙、 碳酸氢钙、 表面活性剂、 聚乙二醇、 环糊精、 - 环糊精、 磷脂类材料、 滑石 粉、 硬脂酸镁、 硬脂酸钙中的一种或多种。 6. 根据权利要求 4 所述的一种治疗前列腺增生的中药制剂的制备方法， 其特征在于 ： 所述中药制剂可以制成片剂、 胶囊剂、 汤剂、 口服液、 口含片、 颗粒剂、 冲剂、 丸剂、 散剂、 。

7、混悬 剂、 粉剂、 溶液剂、 滴剂、 贴剂、 滴丸剂、 注射剂、 栓剂、 软膏剂、 硬膏剂或喷雾剂。 权 利 要 求 书 CN 102861302 A 2 1/4 页 3 一种治疗前列腺增生的中药制剂及制备方法 技术领域 0001 本发明涉及一种治疗前列腺增生的中药制剂及制备方法。 背景技术 0002 前列腺增生 (BPH) 是一种影响老年男性健康的常见病、 多发病， 又称良性前列腺 增生， 也称前列腺肥大。临床主要表现尿频、 排尿困难、 急性尿潴留、 尿失禁、 血尿等， 易并 发尿路感染、 尿路结石、 晚期可出现肾积水和慢性肾功能不全。随着人类社会进步， 人口老 龄化日趋严重， BPH 的发。

8、病率在逐年升高。据统计， 60 69 岁的老年人中重度 BPH 患病率 可达 50 60， 而年龄范围在 70 80 岁的老年人患病率则高达 80以上。目前治疗 BPH 的方法很多种， 但是各有利弊， 西药治疗存在不良反应及药物耐受性等原因使其应用受 到限制 ； 西医治疗前列腺增生虽然当时见效， 但是停药后容易复发不得根治， 而且前列腺增 生患者一般需要长期服药， 易产生一系列的毒副作用， 使老年病人难以承受， 且费用昂贵。 手术治疗适用范围窄， 风险高 ； 非手术介入治疗设备限制， 且费用较高。相比之下， 中医学 治疗前列腺增生具有自已独特的理论， 积累了丰富的经验， 前列腺增生症属于中医学。

9、的 “癃 闭” 的范畴， 其主要病机是肾和膀胱气化失司导致的排尿困难， 其中以小便不利， 点滴而短 少， 病势较缓者称为 “癃” ； 以小便闭塞， 点滴全无， 病势较急者称为 “闭” 。癃闭之名， 首见于 内经 ， 该书对癃闭的病位、 病机作了概要的论述， 如 素问标本病传论篇 谓 ：“膀胱病， 小 便闭” ；灵枢本输 云 ：“三焦者，实者闭癃， 虚则遗溺， 遗溺则补之， 闭癃则泻之。 ” 癃闭 的病位在膀胱， 但和肾、 脾、 肺三焦均有密切的关系， 其治疗应根据 “六腑以通为用” 的原则， 着眼于通。中医药以其可靠的疗效和低毒无毒的优越性， 已引起了世人的瞩目， 因此， 中医 药治疗前列腺增。

10、生具有广阔的前景。 发明内容 0003 本发明的目的是提供一种治疗前列腺增生的中药制剂， 本中药制剂是在传统的中 医辩证治疗的基础上结合现代最新科研成果研制而成的， 具有疗效确切、 安全方便、 无毒副 作用、 价格低廉的特点。 0004 本中药制剂的组成及特征 ： 0005 本中药制剂由附子、 白术、 茯苓、 金钱草、 车前子、 石苇、 生姜、 桂枝尖组成。本发明 的中药制剂具有温阳化气、 利水泄浊之功效。 具体每味中药组分的功能和作用如下 ： 附子壮 肾阳， 以阳化阴 ； 生姜温胃散水、 开宣肺气， 肺为水之上源 ； 茯苓淡渗利水， 引湿浊外出 ； 车 前子、 金钱草、 石苇清利疏泄膀胱， 。

11、桂枝取膀胱气化之意。 0006 具体组成为 ： 一种治疗前列腺增生的中药制剂由下列原料药按重量份制成 ： 0007 附子 5 50 份、 白术 5 50 份、 茯苓 5 50 份、 金钱草 10 60 份、 车前子 10 60 份、 石苇 5 50 份、 生姜 10 60 份、 桂枝尖 5 50 份。 0008 本发明的优选配方各原料药的重量配比是 ： 0009 附子 7.5 40 份、 白术 7.5 40 份、 茯苓 7.5 40 份、 金钱草 20 50 份、 车前 说 明 书 CN 102861302 A 3 2/4 页 4 子 20 50 份、 石苇 7.5 40 份、 生姜 20 5。

12、0 份、 桂枝尖 7.5 40 份。 0010 本发明的最佳配方各原料药的重量配比是 ： 0011 附子 10 份、 白术 30 份、 茯苓 10 份、 金钱草 30 份、 车前子 30 份、 石苇 10 份、 生姜 30 份、 桂枝尖 10 份。 0012 本中药制剂的制备方法是 ： 0013 将附子、 白术、 茯苓、 金钱草、 车前子、 石苇、 生姜、 桂枝尖按照相应重量份加 10 倍 体积量水煎煮 2 次， 第一次 2 小时， 第二次 1 小时， 第一次煎煮时先将附子煎 45min， 然后将 其他药材加入煎煮， 滤过， 合并滤液， 浓缩成清膏， 向清膏中加入乙醇使含醇量达 75 (v/ 。

13、v)， 冷藏 24 小时， 滤过， 回收乙醇 ； 将回收乙醇后的浓缩液在 50 60浓缩至相对密度为 1.20 1.25 的清膏， 干燥， 即得。 0014 本发明的中药制剂， 在制备成药剂时可加入药物可接受的载体， 所述药物可接受 的载体可以是 ： 淀粉、 蔗糖、 乳糖、 甘露糖醇、 硅衍生物、 纤维素类及其衍生物、 藻酸盐、 明胶、 聚乙烯吡咯烷酮、 甘油、 吐温 80、 琼脂、 碳酸钙、 碳酸氢钙、 表面活性剂、 聚乙二醇、 环糊精、 - 环糊精、 磷脂类材料、 滑石粉、 硬脂酸镁、 硬脂酸钙等。 0015 本发明的中药制剂可以是任何可用的药用剂型， 这些剂型包括 ： 片剂、 胶囊剂、 。

14、汤 剂、 口服液、 口含片、 颗粒剂、 冲剂、 丸剂、 散剂、 混悬剂、 粉剂、 溶液剂、 滴剂、 贴剂、 滴丸剂、 注 射剂、 栓剂、 软膏剂、 硬膏剂、 喷雾剂。本发明的制剂， 优选的是片剂、 胶囊剂、 口服液、 口含 片、 颗粒剂、 冲剂、 丸剂、 散剂、 混悬剂、 粉剂、 溶液剂、 滴剂、 贴剂、 滴丸剂。 更优选的中药制剂 是胶囊剂、 片剂、 颗粒剂。 0016 本发明的中药适用于中老年男性前列腺增生、 肥大因其的尿频、 尿急、 尿细线、 排 尿无力、 尿滴沥、 尿等待、 尿失禁、 尿潴留， 需手术治疗者或者因身体其他原因不能手术者。 0017 用本发明的方法制得的提取物， 具有较好。

15、的抗前列腺增生的效果， 具体试验方法 及数据如下 ： 0018 取 90 只 SD 成熟雄性大鼠， 随机分为 6 组， 每组 15 只， 具体分组和给药如下 ： 正常 组 ( 蒸馏水 )、 模型组 ( 蒸馏水 )、 阳性对照组 ( 舍尼通， 15mg/kg)、 提取物高剂量组 (25.2 生药 /kg)、 提取物中剂量组 (12.6 生药 /kg)、 提取物低剂量组 (6.3 生药 /kg)， 按灌胃体积 10ml/kg灌胃给药， 每天一次， 连续30天。 同时， 除正常组外， 其他各组大鼠皮下注射丙酸睾 酮素 (5mg/kg)， 每天一次， 连续 30 天。于末次给药后 2h 处死动物， 取。

16、前列腺各叶 ( 腹、 背 + 侧叶 )， 用滤纸吸除表面液体， 电子天平称其湿质量， 计算前列腺各叶指数 ； 取前列腺腹叶 固定于 10福尔马林液中作常规石蜡切片， HE 染色， 做病理组织学检查， 观察前列腺组织 变化等情况， 结果如下 ： 0019 表 1 对前列腺增生大鼠模型前列腺指数的影响 (XS， n 15) 0020 说 明 书 CN 102861302 A 4 3/4 页 5 0021 注 .| 与模型对照组比较， *P 0.05，*P 0.01. 0022 病理组织学检查， 正常对照组前列腺组织排列整齐， 结构清晰、 腺体间结缔组织很 少， 排列呈单层柱状上皮， 核沿细胞底部单。

17、层排列， 腺腔呈椭圆形或长圆形， 未见腺体上皮 细胞形成乳头和隔样结构， 腺腔内见较多红染物质。 模型组腺上皮增生显著， 形成密集的皱 褶或乳头状结构充满腺腔， 腺腔变小、 管壁增厚， 部分腺体周围有结缔组织增生， 腺腔内红 染物质较少。 阳性药组和提取物高、 中剂量组部分动物腺体增生情况显著减轻， 与正常对照 组接近， 排列整齐、 腺上皮皱褶或乳头状结构数量减少， 腺腔内红染物质增多。提取物低剂 量组均有部分腺上皮增生， 腺上皮皱褶或乳头状结构数量较模型组减轻， 腺腔内红染物质 较模型组增多。 0023 用本发明的方法制得的提取物， 毒性低， 安全性好， 具体试验方法及数据如下 ： 0024。

18、 取 40 只 ICR 小鼠， 体重 (20.02.0)， 雌雄各半， 试验前禁食不禁水， 24 小时后随 机分成 2 组， 分别灌胃纯净水、 药物提取物 550g 生药 /kg， 体积为 40ml/kg 次， 一日内灌胃 给药。给药后每日观察动物行为活动、 粪便、 饮食及毛色和 14 日动物存活情况， 试验结束时 称量动物体重， 解剖观察动物脏器情况。 结果动物未出现动物中毒反应及死亡情况， 测不出 LD50， 因此认为药物组合物小鼠灌胃最大耐受量为 550g 生药 /kg。药物推荐的成人的日用 量为140g， 按体重折算， 药物提取物小鼠最大给药量相当于70公斤成人临床用量的275倍。 按。

19、照体表面积折算， 药物提取物小鼠最大给药量相当于 70 公斤成人临床用量的 44 倍。 0025 用本发明治疗慢性前列腺增生患者 28 例， 每日 1 剂， 4 周为一个疗程， 治疗一个疗 程， 年龄最小者 42 岁， 年龄最大者 78 岁， 平均年龄 61.5 岁， 病程最短 3 个月， 最长 4 年。结 果 ： 治愈 ( 排尿通畅， 前列腺检查明显缩小 )19 例， 占 67.8； 有效 ( 排尿症状好转， 残余尿 减少 )8 例， 占 28.6 ； 无效 ( 症状和各项检查无改善 )1 例， 占 3.6。 具体实施例 0026 实施例 1 胶囊剂按照下述重量取原料 ： 0027 附子 5。

20、 份 白术 5 份 茯苓 5 份 金钱草 7.5 份 0028 车前子 7.5 份、 石苇 5 份 生姜 7.5 份 桂枝尖 5 份 0029 制备方法将附子、 白术、 茯苓、 金钱草、 车前子、 石苇、 生姜、 桂枝尖加 10 倍体积量 水煎煮 2 次， 第一次 2 小时， 以后每次 1 小时， 第一次煎煮时先将附子煎 45min， 然后将其他 药材加入煎煮， 滤过， 合并滤液， 浓缩成清膏， 向清膏中加入乙醇使含醇量达 75 (v/v)， 冷 藏24小时， 滤过， 回收乙醇 ； 将回收乙醇后的浓缩液在5060浓缩至相对密度为1.20 说 明 书 CN 102861302 A 5 4/4 页。

21、 6 1.25 的清膏。干燥， 粉碎成细粉， 装入胶囊， 即得。 0030 实施例 2 片剂按照下述重量取原料 ： 0031 附子 45 份 白术 50 份 茯苓 45 份 金钱草 55 份 0032 车前子 55 份、 石苇 48 份 生姜 60 份 桂枝尖 50 份 0033 制备方法将附子、 白术、 茯苓、 金钱草、 车前子、 石苇、 生姜、 桂枝尖加 10 倍体积量 水煎煮 2 次， 第一次 2 小时， 以后每次 1 小时， 第一次煎煮时先将附子煎 45min， 然后将其他 药材加入煎煮， 滤过， 合并滤液， 浓缩成清膏， 向清膏中加入乙醇使含醇量达 75 (v/v)， 冷 藏24小时。

22、， 滤过， 回收乙醇 ； 将回收乙醇后的浓缩液在5060浓缩至相对密度为1.20 1.25 的清膏。干燥， 粉碎成细粉， 加入适量淀粉、 乙醇制粒， 干燥后， 加入硬脂酸镁， 压制成 片， 即得。 0034 实施例 3 颗粒剂按照下述重量取原料 ： 0035 附子 10 份 白术 30 份 茯苓 10 份 金钱草 30 份 0036 车前子 30 份、 石苇 10 份 生姜 30 份 桂枝尖 10 份 0037 制备方法将附子、 白术、 茯苓、 金钱草、 车前子、 石苇、 生姜、 桂枝尖加 10 倍体积量 水煎煮 2 次， 第一次 2 小时， 以后每次 1 小时， 第一次煎煮时先将附子煎 45min， 然后将其他 药材加入煎煮， 滤过， 合并滤液， 浓缩成清膏， 向清膏中加入乙醇使含醇量达 75 (v/v)， 冷 藏24小时， 滤过， 回收乙醇 ； 将回收乙醇后的浓缩液在5060浓缩至相对密度为1.20 1.25 的清膏。干燥， 粉碎成细粉， 加入适量淀粉， 制颗粒， 即得。 说 明 书 CN 102861302 A 6 。