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1、(10)申请公布号 CN 102872103 A (43)申请公布日 2013.01.16 CN 102872103 A *CN102872103A* (21)申请号 201210419106.6 (22)申请日 2012.10.27 A61K 31/7048(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (71)申请人 吴俊华 地址 210009 江苏省南京市鼓楼区汉口路 22 号 (72)发明人 李丽丽 朱磊磊 吴俊华 (74)专利代理机构 江苏银创律师事务所 32242 代理人 何震花 (54) 发明名称 Houttuynoid E 在治疗鼻咽癌药物中的应用 (57) 摘要 。
2、本发明公开了 HouttuynoidE 在制备治疗 鼻咽癌药物中的应用， 属于药物新用途技术领 域。本发明通过体外 MTT 抗肿瘤活性评价发现， HouttuynoidE 对人鼻咽癌细胞株 HNE1、 HNE2、 HONE1 和 CNE1 的生长也具有显著的抑制作用。 因此， HouttuynoidE 能用于制备抗鼻咽癌药物， 具有良好的开发应用前景。对于本发明涉及的 HouttuynoidE 在制备治疗鼻咽癌药物中的用途 属于首次公开， 由于骨架类型属于全新的骨架类 型， 而且其对于鼻咽癌细胞的抑制活性强得意想 不到。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 3 页 (19)中华。
3、人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书 1 页 说明书 3 页 1/1 页 2 1.Houttuynoid E 在治疗鼻咽癌药物中的应用， 所述化合物 Houttuynoid E 结构如式 （） 所示 ： 式 （） 。 权 利 要 求 书 CN 102872103 A 2 1/3 页 3 Houttuynoid E 在治疗鼻咽癌药物中的应用 技术领域 0001 本发明涉及化合物 Houttuynoid E 的新用途， 尤其涉及 Houttuynoid E 在制备抗 鼻咽癌药物中的应用。 技术背景 0002 癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一， 每年都有大量的人死于癌症。。
4、抗癌 药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有 74% 是天然产物或其衍生物， 如紫杉 醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此， 从天然产物中寻找抗 癌化合物或先导化合物具有重要的意义。 0003 本发明涉及的化合物 Houttuynoid E 是一个 2012 年发表 （Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid E_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 1。
5、4 (7), 17721775.） 的新 骨架化合物， 该化合物拥有全新的骨架类型， 目前的用途仅仅涉及抗单纯疱疹病毒活性 （Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid E_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 17721775.） ， 对于本发明涉及的Houttuynoid E在制备治疗鼻咽癌药物中的用途属 于首次公开， 由于骨架类型属于全新的骨架类型， 而且其对于鼻。
6、咽癌细胞的抑制活性强得 意想不到， 不存在由其他化合物给出任何启示的可能， 具备突出的实质性特点， 同时用于鼻 咽癌的防治显然具有显著的进步。 发明内容 0004 本发明提供化合物 Houttuynoid E 在制备抗肿瘤药物中的应用。 0005 本发明采用如下技术方案 ： Houttuynoid E 在制备抗鼻咽癌药物中的应用， Houttuynoid E 的结构式如式 （） 所示 ： 0006 说 明 书 CN 102872103 A 3 2/3 页 4 0007 本发明通过体外 MTT 抗肿瘤活性评价发现， Houttuynoid E 对人鼻咽癌细胞株 HNE1、 HNE2、 HONE1。
7、 和 CNE1 的生长也具有显著的抑制作用， 抑制这 4 株细胞生长的 IC50 值 分 别 为 0.110.02M、 0.490.29M、 1.030.21M 和 1.410.44M。 因 此， Houttuynoid E 能用于制备抗鼻咽癌药物， 具有良好的开发应用前景。 0008 对于本发明涉及的 Houttuynoid E 在制备治疗鼻咽癌药物中的用途属于首次公 开， 由于骨架类型属于全新的骨架类型， 而且其对于鼻咽癌细胞的抑制活性强得意想不到， 不存在由其他化合物给出任何启示的可能， 具备突出的实质性特点， 同时用于鼻咽癌的防 治显然具有显著的进步。 0009 以下通过实施例对本发明。
8、作进一步详细的说明， 但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制， 而是由权利要求加以限定。 具体实施方式 0010 本发明所涉及化合物Houttuynoid E的制备方法参见文献 （Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid E_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 17721775.） 。 0011 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明， 但本发明的保护范围不。
9、受具体实 施例的任何限制， 而是由权利要求加以限定。 0012 实施例 1 ： 本发明所涉及化合物 Houttuynoid E 片剂的制备 ： 0013 取 20 克化合物 Houttuynoid E， 加入制备片剂的常规辅料 180 克， 混匀， 常规压片 机制成 1000 片。 0014 实施例 2 ： 本发明所涉及化合物 Houttuynoid E 胶囊剂的制备 ： 0015 取 20 克化合物 Houttuynoid E， 加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉 180 克， 混匀， 装胶囊制成 1000 片。 0016 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 说 明 书 CN 10287。
10、2103 A 4 3/3 页 5 0017 实验例 ： 采用 MTT 法评价化合物 Houttuynoid E 对人鼻咽癌细胞株的生长抑制作 用 0018 1方法 ： 处于生长对数期的细胞 ： 人鼻咽癌细胞株 HNE1、 HNE2、 HONE1 和 CNE1（购 买自中国科学院细胞库） 以 1.5104浓度种于 96 孔板中。细胞培养 24 h 贴壁后吸去原来 的培养基。 试验分为空白对照组、 药物处理组。 空白组更换含10%胎牛血清的1640培养基 ； 药物处理组更换含浓度为100 M， 50 M， 10 M， 1 M， 0.1 M， 0.01 M和0.001 M 的 Houttuynoid。
11、 E 的培养基。培养 48 h 后， 加入浓度 5mg/mL 的 MTT， 继续放于 CO2培养箱 培养 4 h， 然后沿着培养液上部吸去 100 L 上清， 加入 100 L DMSO， 暗处放置 10 min， 利用酶标仪 （Sunrise 公司产品） 测定吸光值 ( 波长 570nm)， 并根据吸光值计算细胞存活情 况， 每个处理设 6 个重复孔。细胞存活率 (%)=OD药物处理/OD空白对照100。 0019 2. 结果 ： Houttuynoid E 对人鼻咽癌细胞株 HNE1、 HNE2、 HONE1 和 CNE1 的生长具 有显著的抑制作用。该化合物抑制人鼻咽癌细胞株 HNE1、 HNE2、 HONE1 和 CNE1 生长的 IC50 值分别为 ： 0.110.02M、 0.490.29M、 1.030.21M 和 1.410.44M。 0020 由上述实施例表明， 本发明的 Houttuynoid E 对人鼻咽癌细胞株 HNE1、 HNE2、 HONE1 和 CNE1 的生长具有很好的抑制作用。由此证明， 本发明的 Houttuynoid E 具有抗鼻 咽癌活性， 能用于制备抗鼻咽癌药物。 说 明 书 CN 102872103 A 5 。