洁齿剂组合物.pdf

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1、(10)申请公布号 CN 102548526 A (43)申请公布日 2012.07.04 CN 102548526 A *CN102548526A* (21)申请号 201080042928.6 (22)申请日 2010.11.01 2009-255195 2009.11.06 JP A61K 8/19(2006.01) A61K 8/34(2006.01) A61K 8/35(2006.01) A61K 8/37(2006.01) A61K 8/39(2006.01) A61K 8/46(2006.01) A61Q 11/00(2006.01) (71)申请人 狮王株式会社 地址 日本国东。

2、京都 (72)发明人 中村晶 天野步 平山隆 (74)专利代理机构 上海市华诚律师事务所 31210 代理人 徐申民 侯莉 (54) 发明名称 洁齿剂组合物 (57) 摘要 提供一种生物膜杀菌力和感觉过敏抑制作用 优异、 没有不愉快味道且使用感优异的洁齿剂组 合物。 所述洁齿剂组合物的特征是， 含有(A)异丙 基甲基苯酚、 (B) 选自硝酸钾、 乳酸铝、 氯化锶中 的 1 种以上、 (C) 选自 3- 辛醇、 3- 醋酸辛酯、 3- 辛 酮、 葑酮中的 1 种或 2 种以上的香料成分、 (D) 阴 离子表面活性剂和 / 或非离子表面活性剂而成。 进而， 所述洁齿剂组合物中还混合有 (E) 茴香。

3、醛。 (30)优先权数据 (85)PCT申请进入国家阶段日 2012.03.22 (86)PCT申请的申请数据 PCT/JP2010/069431 2010.11.01 (87)PCT申请的公布数据 WO2011/055709 JA 2011.05.12 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 25 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书 1 页 说明书 25 页 1/1 页 2 1. 一种洁齿剂组合物， 其特征在于， 含有 (A) 异丙基甲基苯酚、 (B) 选自硝酸钾、 乳酸铝、 氯化锶中的 1 种或 2 种以上、 (C) 选自 3- 辛醇、 。

4、3- 醋酸辛酯、 3- 辛酮、 葑酮中的 1 种或 2 种以上的香料成分、 和 (D) 阴离子表面活性剂和 / 或非离子表面活性剂 而成。 2.如权利要求1记载的洁齿剂组合物， 其特征在于， (B)成分/(A)成分的质量比为2 700。 3. 如权利要求 1 或 2 记载的洁齿剂组合物， 其特征在于， (D) 成分是烷基硫酸盐和聚氧 乙烯硬化蓖麻油和 / 或聚氧乙烯烷基醚。 4. 如权利要求 1、 2 或 3 记载的洁齿剂组合物， 其特征在于， 含有 (A) 成分 0.01 0.2 质量、 (B) 成分 0.1 15 质量、 (C) 成分 0.0001 0.1 质量、 (D) 成分 0.1 5。

5、 质 量。 5. 如权利要求 1 4 的任意 1 项记载的洁齿剂组合物， 其特征在于， 还含有 (E) 茴香 醛。 6. 如权利要求 5 记载的洁齿剂组合物， 其特征在于， 含有 (E) 成分 0.0001 0.1 质 量。 7. 一种牙膏， 在权利要求 1 6 的任意 1 项记载的洁齿剂组合物中进一步混合增稠剂 10 70 质量、 粘结剂 0.1 5 质量、 研磨剂 0 50 质量配制而成。 权 利 要 求 书 CN 102548526 A 2 1/25 页 3 洁齿剂组合物 技术领域 0001 本发明涉及生物膜杀菌力和感觉过敏缓和作用优异、 没有不愉快味道， 且使用感 优异的洁齿剂组合物。。

6、 背景技术 0002 牙本质感觉过敏症是由于牙周病的发展等从而牙龈萎缩， 导致牙本质露出， 摩擦、 寒冷物质等刺激经由牙本质小管传到神经上， 引起疼痛的疾病。 因此， 为了预防和抑制牙本 质感觉过敏症， 使用兼具杀灭牙周病病因的口腔生物膜细菌和使用了感觉过敏缓和成分的 神经麻醉或牙本质小管封锁作用带来的缓和疼痛两种效果的口腔用组合物非常有效。 0003 口腔生物膜的杀菌是对抗口腔内生物膜中的各种细菌的方法， 这些细菌被认为是 引起龋齿、 牙周病两大口腔疾病的原因。 与口腔疾病有关的口腔内细菌可以例举， 与龋齿有 关的变异链球菌 (S.mutans) 等链球菌， 与牙周炎有关的牙龈卟啉单胞菌 (。

7、P.gingivalis) 等以专性厌氧性革兰氏阴性菌杆菌为主的细菌， 另外， 还有与口臭的原因有关的核梭杆菌 (F.nucleatum) 等口腔内细菌。作为有效预防、 改善口腔疾病的手段， 保持口腔内生物膜中 的病原性细菌数的低水平被认为是有用的。 0004 为了降低口腔内病原菌细菌数， 使用水难溶性杀菌剂、 阳离子型杀菌剂、 阴离子型 杀菌剂等是有效的， 特别是对于生物膜内的细菌， 有文献提出， 渗透杀菌效果高的异丙基甲 基苯酚能够发挥抑制口腔生物膜的效果 ( 专利文献 1 ： 日本专利特开 2006-182662 号公报、 专利文献2 ： 日本专利特开2006-124315号公报、 专利。

8、文献3 ： 日本专利特开2005-179266号 公报、 专利文献 4 ： 日本专利特开 2006-69909 号公报 )。 0005 另一方面， 关于牙本质感觉过敏症的预防措施， 有文献提出将公知的有神经麻醉、 封锁牙本质小管作用的预防感觉过敏作用的有效成分硝酸钾、 乳酸铝、 氯化锶等混合在口 腔组合物中， 缓和疼痛的技术。例如专利文献 5( 美国专利第 3863006 号说明书 ) 中提出， 使用含有硝酸钾等钾盐的洁齿剂刷牙数周后， 牙齿过敏性减少， 专利文献 6( 日本专利特开 昭 60-48926 号公报 ) 中， 提出将硝酸钾附在牙龈及牙周膜组织上的处置方法。另外专利文 献 7( 日。

9、本专利特开平 5-155745 号公报 ) 中公开了使用含有乳酸铝等铝盐的口腔组合物抑 制牙本质感觉过敏症， 专利文献 8( 日本专利特开 2001-172146 号公报 ) 中提出了一种口腔 用组合物， 其含有特定浓度的硝酸钾和乳酸铝等铝盐， 牙本质感觉过敏症的预防和治疗效 果优异， 使用感觉良好。专利文献 9( 美国专利第 3122483 号说明书 ) 提出含有氯化锶的口 腔用组合物。 0006 通常认为， 在洁齿剂组合物中混合异丙基甲基苯酚等水难溶性杀菌成分和感觉过 敏缓和成分的话， 可以兼具牙周生物膜的杀菌效果和牙本质感觉过敏缓和作用。 但是， 将异 丙基甲基苯酚与硝酸钾、 乳酸铝、 。

10、氯化锶这样的感觉过敏缓和成分并用的话， 会产生特有的 不愉快味道， 含有这两种成分的组合物由于所述不愉快味道的原因， 产生使用感被显著损 害的缺点， 期望能够改善这一点。 0007 针对来自于异丙基甲基苯酚的不愉快味道的课题， 已知有 ： 例如， 通过将特定的酰 说 明 书 CN 102548526 A 3 2/25 页 4 基肌氨酸盐相对于苯氧基乙醇以特定的混合比例组合混合， 来降低抗菌成分的异味的技术 ( 专利文献 10 ： 日本专利特开 2007-161613 号公报 )、 通过将 1- 薄荷醇和氯化钠以特定的 质量比混合在异丙基甲基苯酚中从而降低异臭和异味的技术 ( 专利文献 11 ：。

11、 日本专利特开 2008-143825 号公报 )。但是， 大量混合酰基肌氨酸盐时， 会产生认为是来自于酰基肌氨酸 盐的口腔粘膜刺激， 另外， 混合氯化钠时， 产生由于盐味从而有时使香味的类型受到限制等 新的课题。 0008 另外， 针对来自于硝酸钾的不愉快味道的课题， 提出了如下这些技术 ： 以特定的比 例在硝酸钾中混合水溶性多聚磷酸， 并混合多元醇， 从而改善苦味、 涩味、 收敛性和喉咙的 不适感的技术(专利文献12 ： 日本专利特开2006-96696号公报)、 混合特定的有机化合物、 植物提取物和碳酸氢钠从而遮掩苦味的技术 ( 专利文献 13 ： 日本专利特开 2002-302450 。

12、号 公报)。 但是， 混合水溶性多聚磷酸时， 有时会产生来自于水溶性多聚磷酸的不愉快味道， 混 合植物提取物或碳酸氢钠时， 会产生来自于这两者的不愉快味道等新的课题。 0009 针对来自于乳酸铝的不愉快味道的课题， 提出了通过在非水系的制剂中添加碳酸 氢钠从而减少苦味、 涩味的技术 ( 专利文献 14 ： 日本专利特开 2002-302429 号公报 )。但 是， 这样的非水系的制剂不能充分获得硝酸钾的感觉过敏抑制效果。 0010 也有通过糖精等甜味剂来遮掩从而降低不愉快味道的方法， 但是， 这种情况下， 由 于甜味剂的味道过强所以很难说一定能够抑制不愉快味道。 0011 专利文献 8 是改善。

13、来自于硝酸钾和来自于乳酸铝的涩味的技术， 该技术不能令人 满意地降低来自于异丙基甲基苯酚和感觉过敏抑制成分的特有的不愉快味道。 0012 另外， 为了遮掩来自于异丙基甲基苯酚或感觉过敏抑制成分的不愉快味道而混合 香料的话， 由于香料本身具有的不愉快味道， 有时在使用中会感觉到不愉快味道。 0013 作为混合异丙基甲基苯酚和香料成分的技术例如有专利文献11。 作为通过香料成 分改善硝酸钾的苦味的技术有将茴香脑与桉树脑、 香草醛、 香茅醛以及肉桂醛混合的技术 (专利文献15 ： 日本专利特开2003-73282号公报)。 此外， 混合了异丙基甲基苯酚与茴香醛 的组成在专利文献 1 的实施例 1 1。

14、3、 专利文献 4 的实施例 1 3、 6 12、 15 20、 专利 文献 16( 国际公开第 2007/69447 号小册子 ) 的实施例 17、 专利文献 17( 特开 2005-179266 号公报 ) 的实施例 11 17、 20、 21、 23 中有记载。 0014 但是， 这些技术都不能充分地改善来自于异丙基甲基苯酚和感觉过敏抑制成分 的、 在使用时的独特的不愉快味道。 0015 因此， 寻求能够获得不仅生物膜杀菌力和感觉过敏缓和作用优异， 而且来自于混 合成分的不愉快味道被有效降低、 使用感优异的洁齿剂组合物的新技术。 0016 现有技术文献 0017 专利文献 0018 专利。

15、文献 1 ： 日本专利特开 2006-182662 号公报 0019 专利文献 2 ： 日本专利特开 2006-124315 号公报 0020 专利文献 3 ： 日本专利特开 2005-179266 号公报 0021 专利文献 4 ： 日本专利特开 2006-69909 号公报 0022 专利文献 5 ： 美国专利第 3863006 号说明书 0023 专利文献 6 ： 日本专利特开昭 60-48926 号公报 说 明 书 CN 102548526 A 4 3/25 页 5 0024 专利文献 7 ： 日本专利特开平 5-155745 号公报 0025 专利文献 8 ： 日本专利特开 2001。

16、-172146 号公报 0026 专利文献 9 ： 美国专利第 3122483 号说明书 0027 专利文献 10 ： 日本专利特开 2007-161613 号公报 0028 专利文献 11 ： 日本专利特开 2008-143825 号公报 0029 专利文献 12 ： 日本专利特开 2006-96696 号公报 0030 专利文献 13 ： 日本专利特开 2002-302450 号公报 0031 专利文献 14 ： 日本专利特开 2002-302429 号公报 0032 专利文献 15 ： 日本专利特开 2003-73282 号公报 0033 专利文献 16 ： 国际公开第 2007/694。

17、47 号小册子 0034 专利文献 17 ： 日本专利特开 2005-179266 号公报 发明内容 0035 本发明鉴于上述情况而成， 目的在于提供一种生物膜杀菌力和感觉过敏缓和作用 优异、 没有不愉快味道， 且使用感优异的洁齿剂组合物。 0036 发明人为达到所述目的反复认真研究， 结果发现， 通过混合 (A) 异丙基甲基苯酚、 0037 (B) 选自硝酸钾、 乳酸铝、 氯化锶中的 1 种或 2 种以上、 (C) 选自 3- 辛醇、 3- 醋酸 辛酯、 3- 辛酮、 葑酮中的 1 种或 2 种以上的香料成分、 (D) 阴离子表面活性剂和 / 或非离子 表面活性剂， 意外地可以得到生物膜杀菌。

18、力和感觉过敏缓和作用优异、 没有不愉快味道且 使用感优异的洁齿剂组合物， 并完成了本发明。 0038 即， 本发明通过并用异丙基甲基苯酚和特定的感觉过敏抑制成分并将其混合到含 有阴离子表面活性剂和 / 或非离子表面活性剂的洁齿剂组合物中， 能够发挥优异的生物膜 杀菌力和感觉过敏缓和作用， 进而， 通过并用并混合除了这些成分之外的特定的香料成分， 还可以在取得所述效果的同时有效地遮掩由于并用异丙基甲基苯酚和感觉过敏抑制成分 而产生的不愉快味道， 是没有不愉快味道的兼具优异的使用感的洁齿剂组合物。 0039 所述 (C) 成分的香料成分都具有独特的香气， 有时在奶酪味香料等调和香料中微 量使用， 。

19、但是由于其自身不愉快的香气， 因此作为洁齿剂组合物香料的使用受到限制。 本发 明人将这样的 (C) 成分的特定香料与异丙基甲基苯酚和特定的感觉过敏抑制成分并用， 意 外地发现， 能够有效抑制来自于异丙基甲基苯酚和特定的感觉过敏抑制成分所特有的不愉 快味道， 即由来自于异丙基甲基苯酚的苦味和来自于感觉过敏抑制成分的涩味而产生的特 有的不愉快味道， 而且， 感觉不到来自于混合香料的不愉快味道， 可以获得目前在洁齿剂组 合物中普遍使用的香料所难以达到的良好的使用感。 0040 本发明中， (B) 成分 /(A) 成分的质量比是 2 700， 由此， 可以更好地提高生物膜 杀菌力、 不愉快味道的抑制效。

20、果。 0041 进而， 本发明中， 通过在混合了所述 (A) (D) 成分的洁齿剂组合物中混合 (E) 茴 香醛， 可以更好地降低不愉快味道， 可以进一步改善使用感。 0042 因此， 本发明提供下述洁齿剂组合物。 0043 (1) 一种洁齿剂组合物， 其特征在于， 含有 0044 (A) 异丙基甲基苯酚、 说 明 书 CN 102548526 A 5 4/25 页 6 0045 (B) 选自硝酸钾、 乳酸铝、 氯化锶中的 1 种或 2 种以上、 0046 (C) 选自 3- 辛醇、 3- 醋酸辛酯、 3- 辛酮、 葑酮中的 1 种或 2 种以上的香料成分、 和 0047 (D) 阴离子表面活。

21、性剂和 / 或非离子表面活性剂 0048 而成。 0049 (2) 如 (1) 记载的洁齿剂组合物， 其特征在于， (B) 成分 /(A) 成分的质量比为 2 700。 0050 (3) 如 (1) 或 (2) 记载的洁齿剂组合物， 其特征在于， (D) 成分是烷基硫酸盐和聚 氧乙烯硬化蓖麻油和 / 或聚氧乙烯烷基醚。 0051 (4) 如 (1)、 (2) 或 (3) 记载的洁齿剂组合物， 其特征在于， 含有 (A) 成分 0.01 0.2 质量、 (B) 成分 0.1 15 质量、 (C) 成分 0.0001 0.1 质量、 (D) 成分 0.1 5 质量。 0052 (5) 如 (1) 。

22、(4) 的任意 1 项记载的洁齿剂组合物， 其特征在于， 还含有 (E) 茴香 醛。 0053 (6)如(5)记载的洁齿剂组合物， 其特征在于， 含有(E)成分0.00010.1质量。 0054 (7)一种牙膏， 在(1)(6)的任意1项记载的洁齿剂组合物中进一步混合增稠剂 10 70 质量、 粘结剂 0.1 5 质量、 研磨剂 0 50 质量配制而成。 0055 发明效果 0056 本发明的洁齿剂组合物， 生物膜杀菌力和感觉过敏缓和作用优异， 没有不愉快味 道， 且使用感优异， 因此对于牙本质感觉过敏症的预防或治疗有效。 具体实施方式 0057 以下， 对本发明进行更详细的说明。本发明的洁齿。

23、剂组合物的特征是， 含有 (A) 异丙基甲基苯酚、 (B) 选自硝酸钾、 乳酸铝、 氯化锶中的 1 种或 2 种以上、 (C) 选自 3- 辛醇、 3- 醋酸辛酯、 3- 辛酮、 葑酮中的 1 种或 2 种以上的香料成分、 (D) 阴离子表面活性剂和 / 或 非离子表面活性剂。 0058 本发明中使用的 (A) 异丙基甲基苯酚是 4- 异丙基 -3- 甲基苯酚， 可以使用大阪化 成 ( 株 ) 销售的商品等市售品。 0059 (A) 异丙基甲基苯酚的混合量较好的是组合物全体的 0.01 0.2 ( 质量， 下 同)， 更好的是0.020.1。 不足0.01的话， 有时不能发挥充分的杀菌效果， 。

24、超过0.2 的话， 来自于异丙基甲基苯酚的不愉快味道变强， 味道有时变差。 0060 (B) 成分的硝酸钾、 乳酸铝和氯化锶是作为用来预防或治疗牙本质感觉过敏症的 有效成分而混合的， 其中， 从感觉过敏抑制作用这一点， 优选使用硝酸钾和乳酸铝。 这些(B) 成分可以使用市售品， 例如， 硝酸钾可以例举 ( 株 ) 交商销售的硝酸钾， 乳酸铝可 以例举武藏野化学 ( 株 ) 销售的乳酸铝， 氯化锶盐可以例举纯正化学 ( 株 ) 销售的氯化锶 六水和物等。 0061 所述 (B) 成分可以单独混合 1 种， 但理想的是并用 2 种或 3 种。例如， 优选组合使 用硝酸钾和乳酸铝、 硝酸钾和氯化锶，。

25、 其中理想的是并用硝酸钾和乳酸铝。 0062 (B)成分的混合量理想的是组合物全体的0.115， 尤其理想的是0.310， 特别理想的是0.510。 不足0.1的话， 有时不能发挥感觉过敏缓和作用， 超过15的 说 明 书 CN 102548526 A 6 5/25 页 7 话， 不愉快味道过强， 有时变得不宜使用。 0063 所述感觉过敏抑制成分的各自的混合量， 可以在所述 (B) 成分的混合量范围内适 宜调整， 硝酸钾的混合量理想的是组合物全体的 0.1 15， 特别理想的是 1 10， 不足 0.1的话， 有时不能发挥感觉过敏缓和作用， 甚至， 有时会出现这样的情况， 为了使含有异 丙基。

26、甲基苯酚等水难溶性成分和香料成分等的油相与水相稳定混合而使用的令其达到乳 化、 分散状态的无机盐的影响变小从而不愉快味道变强。超过 15的话， 不愉快味道过强， 有时不宜使用。 0064 乳酸铝或氯化锶的混合量理想的是分别占组合物全体的 0.1 10， 尤其理想的 是 0.5 5。不足 0.1的话， 有时不能发挥感觉过敏缓和作用， 甚至， 有时会出现这样的 情况， 为了使含有异丙基甲基苯酚等水难溶性成分和香料成分等的油相与水相稳定混合而 使用的令其达到乳化、 分散状态的无机盐的影响变小从而不愉快味道变强。 超过10的话， 不愉快味道过强， 有时不宜使用。 0065 本发明中， (B) 成分 /。

27、(A) 成分的混合比率以质量比计理想的是 1 1000、 特别理 想的是2700。 (B)/(A)不足1的话， 有时来自于异丙基甲基苯酚的不愉快味道感觉强烈， 超过 1000 的话， 有时不能获得满意的生物膜杀菌力， 来自于 (B) 成分的不愉快味道感觉强 烈， 使用感差。 0066 (C) 成分是用来遮掩来自于异丙基甲基苯酚和 (B) 成分的独特的不愉快味道的有 效香料成分， 是选自 3- 辛醇、 3- 醋酸辛酯、 3- 辛酮、 葑酮中的 1 种或 2 种以上的香料成分。 0067 组合 2 种以上所述香料成分时， 适宜的是 3- 辛醇和 3- 醋酸辛酯和 / 或葑酮的组 合。 0068 即。

28、使是辛醇， 一般作为洁齿剂组合物的香料的 1- 辛醇不能达到令人满意地遮掩 来自异丙基甲基苯酚和 (B) 成分的不愉快气味的目标， 因此不适宜作为本发明的香料成 分。 0069 所述(C)成分可以使用市售品， 例如3-辛醇可以使用盐野香料(株)的产品， 3-醋 酸辛酯和3-辛酮分别可以使用(株)井上香料制造所的产品， 葑酮可以使用香荣兴业(株) 的产品等。 0070 (C) 成分的总混合量没有特别限制， 相对于组合物总量， 理想的是 0.0001 0.1， 特别理想的是 0.0005 0.05， 尤其理想的是 0.001 0.02。混合量不足 0.0001的话， 有时不能遮掩异丙基甲基苯酚和 。

29、(B) 成分具有的独特的不愉快味道， 使用 感差， 超过 0.1的话， 有时香料成分本身的香味过强， 产生不愉快味道。 0071 (D) 成分是阴离子表面活性剂和 / 或非离子表面活性剂， 可以混合 1 种或 2 种以 上。这样的情况下， 阴离子表面活性剂或非离子表面活性剂可以单独混合 ( 只混合阴离子 表面活性剂或只混合非离子表面活性剂 )， 或者可以并用阴离子表面活性剂和非离子表面 活性剂， 但是理想的是并用阴离子表面活性剂和非离子表面活性剂。 0072 阴离子表面活性剂可以例举月桂基硫酸钠、 十四烷基硫酸钠等烷基硫酸盐、 月桂 酰基肌氨酸钠、 十四烷酰基肌氨酸钠等的酰基肌氨酸盐、 十二烷。

30、基苯磺酸钠、 氢化椰子脂肪 酸单甘油酯单硫酸钠、 月桂基磺基醋酸钠、 N- 棕榈酰基谷氨酸钠等 N- 酰基谷氨酸盐、 N- 甲 基 -N- 酰基牛磺酸钠、 N- 甲基 -N- 酰基丙氨酸钠、 - 烯烃磺酸钠等， 其中， 烷基硫酸盐， 尤 其是烷基硫酸钠盐， 从生物膜杀菌力、 (A) 和 (C) 成分的可溶化和分散性、 抑制不愉快味道 说 明 书 CN 102548526 A 7 6/25 页 8 这几点， 较为适宜。 0073 烷基硫酸盐中， 具体的， 月桂基硫酸钠可以使用 NIKKOL SLS( 日光 ( 株 ) 制 )、 具有月桂基和十四烷基的混合烷基的烷基硫酸盐可以使用一 10PT( 花。

31、王 ( 株 ) 制 )、 TEXAPON OC-P(Cognis Japan Ltd. 制 ) 等市售品。 0074 非离子表面活性剂可以使用例如聚氧乙烯硬化蓖麻油、 聚氧乙烯烷基醚、 蔗糖脂 肪酸酯、 烷醇酰胺、 聚氧乙烯山梨糖醇酐单硬脂酸酯、 聚氧乙烯聚氧丙烯二醇、 烷基糖苷、 月 桂酸十聚甘油酯等。其中， 从生物膜杀菌力、 (A) 和 (C) 成分的可溶化和分散性、 抑制不愉 快味道这几点， 理想的是聚氧乙烯硬化蓖麻油、 聚氧乙烯烷基醚。 0075 从使用时没有不愉快味道这一点， 理想的是聚氧乙烯硬化蓖麻油中氧化乙烯的平 均加成摩尔数是 10 30 摩尔， 尤其理想的是 10 20 摩尔。

32、。不足 10 摩尔的话， 洁齿剂组 合物的乳化变得不充分， 有时不能充分抑制使用时的不愉快味道， 超过 30 摩尔的一般市场 上没有销售。 0076 这样的聚氧乙烯硬化蓖麻油可以使用市售品。例如、 NIKKOL HCO-10( 聚氧乙烯 (10)硬化蓖麻油、 日光(株)制)、 NIKKOL HCO-20(聚氧乙烯(20)硬化蓖麻油、 日光 ( 株 ) 制 )、 NIKKOL HCO-30( 聚氧乙烯 (30) 硬化蓖麻油、 日光 (株)制)、 NIKKOL HCO-40(聚氧乙烯(40)硬化蓖麻油、 日光(株)制)、 NIKKOL HCO-60( 聚氧乙烯 (60) 硬化蓖麻油、 日光 ( 株。

33、 ) 制 )、 NIKKOL HCO-80( 聚氧乙 烯 (80) 硬化蓖麻油、 日光 ( 株 ) 制 )、 NIKKOL HCO-100( 聚氧乙烯 (100) 硬化蓖 麻油、 日光 ( 株 ) 制 ) 等。 0077 从生物膜杀菌力、 (A) 和 (C) 成分的可溶化和分散性、 抑制不愉快味道这几点， 理 想的是， 聚氧乙烯烷基醚中氧化乙烯的平均加成摩尔数为 3 40 摩尔， 尤其理想的是 5 20 摩尔， 烷基的碳原子数理想的是 12 18、 特别理想的是 16 18。具体而言， 可以例举氧 化乙烯的平均加成摩尔数在所述范围内的聚氧乙烯十六烷基醚、 聚氧乙烯十八烷基醚、 聚 氧乙烯月桂基。

34、醚等。 0078 这样的聚氧乙烯烷基醚可以使用市售品。例如， 聚氧乙烯十六烷基醚可以例举 EMALEX 103( 聚氧乙烯 (3) 十六烷基醚、 日本 ( 株 ) 制 )、 EMALEX105( 聚氧乙 烯 (5) 十六烷基醚、 日本 ( 株 ) 制 )、 EMALEX107( 聚氧乙烯 (7) 十六烷基醚、 日本 ( 株 ) 制 ) 等， 聚氧乙烯十八烷基醚可以例举 EMALEX603( 聚氧乙烯 (3) 十八烷基醚、 日本 ( 株 ) 制 )、 EMALEX605( 聚氧乙烯 (5) 十八烷基醚、 日本 ( 株 ) 制 )、 EMALEX606( 聚氧乙烯 (6) 十八烷基醚、 日本 ( 。

35、株 ) 制 )、 EMALEX608( 聚氧乙烯 (8) 十八烷基醚、 日本 ( 株 ) 制 )、 EMAREX620( 聚 氧乙烯 (20) 十八烷基醚、 日本 ( 株 ) 制 )、 EMAREX630( 聚氧乙烯 (30) 十八烷 基醚、 日本 ( 株 ) 制 )、 EMAREX640( 聚氧乙烯 (40) 十八烷基醚、 日本 ( 株 ) 制 ) 等， 聚氧乙烯月桂基醚可以例举 EMAREX705( 聚氧乙烯 (5) 月桂基醚、 日本 ( 株 ) 制 )、 EMAREX710( 聚氧乙烯 (10) 月桂基醚、 日本 ( 株 ) 制 )、 EMAREX720( 聚氧乙烯 (20) 月桂基醚、。

36、 日本 ( 株 ) 制 )、 EMAREX730( 聚氧 乙烯 (30) 月桂基醚、 日本 ( 株 ) 制 ) 等。 0079 作为阴离子表面活性剂和非离子表面活性剂的组合， 其中， 合适的烷基硫酸盐和 聚氧乙烯硬化蓖麻油和 / 或聚氧乙烯烷基醚的并用， 尤其合适的是烷基硫酸盐和聚氧乙烯 说 明 书 CN 102548526 A 8 7/25 页 9 硬化蓖麻油的并用。 0080 (D) 阴离子表面活性剂和 / 或非离子表面活性剂的混合量合适的是组合物全体的 0.1 5， 尤其合适的是 0.2 3。混合量不足 0.1的话， 有时生物膜杀菌力下降， 超 过 5的话， 有时使用时的不愉快味道变强，。

37、 使用感差。 0081 进而， 本发明中理想的是混合茴香醛作为(E)成分， 通过除了(C)成分的香料成分 之外还添加茴香醛， 可以更有效地提高掩盖来自于异丙基甲基苯酚和 (B) 成分的特有的不 愉快味道的效果， 香味更好。 0082 茴香醛可以使用大洋香料(株)的产品等市售品。 相对于组合物总量， 其混合量理 想的是为0.00010.1， 特别理想的是0.00050.05， 尤其理想的是0.0010.02。 混合量不足 0.0001的话， 有时不能充分提高来自于异丙基甲基苯酚和 (B) 成分的不愉快 味道的遮掩效果， 超过 0.1的话， 茴香醛本身的气味过强， 有时产生不愉快味道， 给使用者 。

38、带来不快感。 0083 混合 (E) 茴香醛时， 从更好地提高来自于异丙基甲基苯酚和 (B) 成分的不愉快 味道的遮掩效果、 更好地改善香味这几点， 可以使 (C) 成分和 (E) 成分的合计混合量为 0.0002 0.15， 尤其是 0.002 0.03。合计混合量不足 0.0002的话， 有时不能充分 提高不愉快味道的遮掩效果， 超过0.2的话， (C)和(E)成分本身的香味过强， 有时产生不 愉快味道。 0084 另外， 作为 (C) 成分和 (E) 成分的组合， 尤其理想的是 3- 辛醇和茴香醛的组合， 由 此， 能够发挥对于独特的不愉快味道的特别优异的遮掩效果。 0085 本发明的洁。

39、齿剂组合物可以适宜地配制成牙膏、 液体洁齿剂等， 尤其适宜配制成 牙膏， 对应于其剂型， 除所述成分之外还可以混合其他的适宜的公知成分。 任意成分可以例 举例如增稠剂、 粘结剂、 研磨剂， 以及根据需要添加的香料、 表面活性剂、 有效成分、 pH 调节 剂、 防腐剂、 甜味剂、 着色剂等， 可以在不损害本发明的效果的范围内混合。 可以将这些成分 与水混合按照通常的方法制造本发明的组合物。 0086 作为增稠剂， 可以混合山梨糖醇、 甘油、 聚乙二醇、 丙二醇、 乙二醇、 1， 3- 丁二醇、 还 原淀粉糖化物等的糖醇、 多元醇中的 1 种或 2 种以上。所述增稠剂的混合量， 相对于组合物 全体。

40、， 对于牙膏理想的是 10 70， 对于液体洁齿剂理想的是 20 90。 0087 粘结剂可以例举羧甲基纤维素钠、 羟乙基纤维素、 羟丙基纤维素、 羟丙基甲基纤维 素、 羟甲基乙基纤维素、 甲基纤维素等纤维素系粘结剂、 黄原胶、 卡拉胶、 瓜尔胶、 藻酸钠、 阳 离子化纤维素、 蒙脱土、 明胶、 聚丙烯酸钠等， 可以混合 1 种或 2 种以上这些粘结剂。通常， 混合量相对于组合物总量为 0.1 5。 0088 除了 (C) 成分以及 (E) 成分之外， 还可以组合使用其他的香料， 例如， 桉树油、 冬 青油、 桂皮油、 丁香油、 百里香油、 鼠尾草油、 罗勒油、 小豆蔻油、 芫荽油、 胡椒薄荷。

41、油、 留兰香 油、 薄荷 ( ) 油、 橙油、 柠檬油、 桔子油、 酸橙油、 葡萄柚油、 柚子油、 白金柚油、 薰衣草 油、 迷迭香油、 月桂树油、 洋甘菊油、 葛缕子油、 马郁兰油、 芹菜油、 月桂树叶油、 牛至油、 松针 油、 橙花油、 香茅草油、 蔷薇油、 茉莉油、 广藿香油、 鸢尾花浸膏、 玫瑰净油、 橙花净油、 香草 净油、 芒果净油、 广藿香净油、 生姜树脂油、 胡椒树脂油、 柿子椒 (Capsicum) 树脂油、 辣椒 提取物等天然香料 ； 以及对这些香料加工处理过 ( 去前馏部、 去后馏部、 分馏、 液液萃取、 纯化、 粉末香料化 ) 的香料， 以及柠檬烯、 松萜、 丁醇、 异。

42、戊醇、 正己烯醇、 顺式 -3- 己烯醇、 说 明 书 CN 102548526 A 9 8/25 页 10 顺式 -6- 壬烯醇、 芳樟醇、 - 松油醇、 薄荷醇、 苯甲醇、 苯乙醇、 茴香脑、 百里酚、 甲基胡椒 酚 (Methyl chavicol)、 丁香酚、 香芹酮、 薄荷酮、 蒲勒酮、 1， 8- 桉油精、 紫罗酮、 西瓜酮、 正 己醛、 反式 -2- 己烯醛、 柠檬醛、 肉桂醛、 苯甲醛、 乙酸乙酯、 丁酸乙酯、 乙酸异戊酯、 乙酸己 酯、 2- 甲基丁酸乙酯、 己酸丙烯酯、 环己烷丙酸烯丙酯、 乙酸芳樟酯、 乙酸薄荷酯、 乳酸薄荷 酯、 乙酸香芹酯、 异丁酸苯氧基乙酯、 茉莉酸。

43、甲酯、 水杨酸甲酯、 水杨酸乙酯、 肉桂酸甲酯、 邻 氨基苯甲酸甲酯、 苯基乙基缩水甘油酸酯、 乳酸乙酯、 香兰酮、 麦芽醇、 碳原子数 4 12 的 和 内酯、 黄葵内酯、 二甲基硫化物、 三甲基吡嗪、 - 甲基硫代丙酸乙酯、 呋喃酮、 乙 基环戊烯醇酮、 3- 甲基环戊烷 -1， 2- 二酮 (Cyclotene)、 2- 甲基丁酸、 丙酸、 对甲氧基肉桂 醛、 3-1- 薄荷氧基丙烷 -1， 2- 二醇、 薄荷酮甘油乙缩醛、 花菊醇、 丁二酸单薄荷酯、 芳樟醇 氧化物、 香草基丁基醚、 异蒲勒醇等单品香料， 进而， 还可以组合使用草莓香精、 苹果香精、 甜瓜香精、 香蕉香精、 桃子香精、。

44、 木莓香精、 菠萝香精、 葡萄香精、 热带水果香精、 芒果香精、 梅香精、 橙香精、 柠檬香精、 葡萄柚香精、 茶叶香精、 黄油香精、 牛奶香精等的调和香料， 以及 乙醇、 丙二醇、 三醋精、 甘油脂肪酸酯等的香料溶剂等在洁齿剂组合物中使用的公知香料原 料。这些香料原料的混合量没有特别限定， 理想的是在组合物中使用 0.000001 1。此 外， 作为使用上述香料原料的赋香用香料， 优选在组合物中使用 0.1 2.0。 0089 表面活性剂除了 (D) 成分的阴离子表面活性剂、 非离子表面活性剂之外， 还可以 混合两性表面活性剂。 两性表面活性剂可以使用例如， 月桂基二甲基氨基醋酸甜菜碱、 N。

45、-椰 油脂肪酸酰基 -N- 羧基甲基 -N- 羟基乙基咪唑鎓甜菜碱、 椰油脂肪酸酰胺丙基二甲基氨基 醋酸甜菜碱、 椰油脂肪酸酰胺丙基甜菜碱等， 并不局限于上述这些。混合两性表面活性剂 时， 其混合量通常是 0.1 5。 0090 作为各种有效成分， 除了 (A) 异丙基甲基苯酚、 (B) 硝酸钾、 乳酸铝、 氯化锶之外， 还可以混合其它有效成分， 例如氟化钠、 单氟磷酸钠、 氟化锡等氟化合物、 葡聚糖酶、 变聚糖 酶等酶、 磷酸的钾盐、 钠盐等水溶性磷酸化合物、 氨甲环酸、 - 氨基己酸、 尿囊素氯代羟基 铝、 日柏酚、 月桂酰基肌氨酸钠、 抗坏血酸、 醋酸 dl- 生育酚、 二氢胆固醇、 -。

46、 红没药醇、 氯 己定盐类、 甘菊环烃、 甘草次酸、 甘草酸、 铜叶绿素钠、 叶绿素、 甘油磷酸酯等螯合性磷酸化 合物、 葡萄糖酸铜等铜化合物、 小檗碱、 异羟肟酸及其衍生物、 三聚磷酸钠、 沸石、 甲氧基乙 烯 - 马来酸酐共聚物、 聚乙烯基吡咯烷酮、 表二氢胆甾醇、 氯化十六烷基吡啶、 氯化苄乙氧 铵、 二氢胆固醇、 三氯二苯脲、 柠檬酸锌、 当归软浸膏、 黄柏浸膏、 洋甘菊、 丁香、 迷迭香、 黄 芩、 红花等的提取物等。这些有效成分的混合量， 在不妨碍本发明的效果的范围内， 可以使 用有效量。 0091 研磨剂可以使用例如硅胶、 硅铝酸盐、 锆铝酸盐等的硅系研磨剂、 磷酸一氢钙 2 水。

47、 合物、 磷酸一氢钙无水合物、 磷酸钙、 磷酸四钙、 磷酸八钙、 焦磷酸钙等的磷酸钙系研磨剂、 氢氧化铝、 氧化铝、 二氧化钛、 结晶性硅酸锆、 聚甲基丙烯酸甲酯、 不溶性偏磷酸钙、 轻质碳 酸钙、 重质碳酸钙、 碳酸镁、 磷酸镁、 沸石、 硅酸锆、 羟基磷灰石、 氟代磷灰石、 缺钙磷灰石、 合 成树脂系研磨剂等中的 1 种或 2 种以上。牙膏的情况下， 混合量相对于组合物总量通常为 0 50， 尤其是 5 40， 液状洁齿剂的情况下， 混合量相对于组合物总量通常为 0 30， 尤其是 2 15。 0092 在不损害本发明的效果的范围内， 可以以通常量添加对苯二甲酸、 磷酸、 柠檬酸、 琥珀酸。

48、、 醋酸、 富马酸、 苹果酸、 焦磷酸、 甘油磷酸和碳酸以及它们的钾盐、 钠盐和铵盐、 核糖 说 明 书 CN 102548526 A 10 9/25 页 11 核酸及其盐类， 进而氢氧化水酸化钠等 1 种或 2 种以上作为 pH 调节剂。 0093 防腐剂可以例举对羟基苯甲酸丁酯、 对羟基苯甲酸丙酯、 对羟基苯甲酸乙酯、 对羟 基苯甲酸甲酯等对羟基苯甲酸酯、 苯甲酸钠等苯甲酸盐、 山梨酸钾等。 0094 甜味剂可以例举糖精钠、 阿斯巴甜、 甜菊糖苷、 甜菊提取物、 对甲氧基肉桂醛、 新橙 皮甙二氢查尔酮、 紫苏葶等。 0095 着色剂可以例举蓝色 1 号、 黄色 4 号 (FD&C、 Yellow No.5(19140)、 绿色 3 号、 红色 105 号等。 0096 这些成分的混合量， 在不损害本发明的效果的范围内， 可以使用通常量。 。