Friedolanostanes在制备治疗喉癌药物中的应用技术领域
本发明涉及化合物Friedolanostanes的新用途，尤其涉及Friedolanostanes在制
备治疗喉癌药物中的应用。
背景技术
癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌
药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74％是天然产物或其衍生物，如紫杉
醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗
癌化合物或先导化合物具有重要的意义。
本发明涉及的化合物Friedolanostanes是一个2014年发表(Saranyoo Klaiklay，
et al.,Friedolanostanes and xanthones from the twigs of Garcinia
hombroniana.Phytochemistry,85(2013)161–166.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架
类型(Saranyoo Klaiklay，et al.,Friedolanostanes and xanthones from the twigs
of Garcinia hombroniana.Phytochemistry,85(2013)161–166.)，对于本发明涉及的
Friedolanostanes在制备治疗喉癌药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类
型，而且其对于喉癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的
可能，具备突出的实质性特点，同时用于喉癌的防治显然具有显著的进步。
发明内容
本发明的目的在于根据现有Friedolanostanes研究中未发现其具有抗喉癌活性
的报道的现状，提供了Friedolanostanes在制备抗喉癌药物中的应用。
所述化合物Friedolanostanes结构如式(Ⅰ)所示：
本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Friedolanostanes对人喉癌细胞株
HEP-2、TU 686、M2E和M4E的生长也具有显著的抑制作用，抑制这4株细胞生长的IC50值分别
为1.57±0.14μM、1.35±0.12μM、0.56±0.07μM和0.38±0.04μM。因此，Friedolanostanes
能用于制备抗喉癌药物，具有良好的开发应用前景。
对于本发明涉及的Friedolanostanes在制备治疗喉癌药物中的用途属于首次公
开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于喉癌细胞的抑制活性强得意想不到，不
存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于喉癌的防治显
然具有显著的进步。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实
施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Friedolanostanes的制备方法参见文献(Saranyoo
Klaiklay，et al.,Friedolanostanes and xanthones from the twigs of Garcinia
hombroniana.Phytochemistry,85(2013)161–166.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实
施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物Friedolanostanes片剂的制备：
取20克化合物Friedolanostanes，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压
片机制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物Friedolanostanes胶囊剂的制备：
取20克化合物Friedolanostanes，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混
匀，装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例：采用MTT法评价化合物Friedolanostanes对人喉癌细胞株的生长抑制作
用
1.方法：处于生长对数期的细胞：人喉癌细胞株HEP-2、TU 686、M2E和M4E(购买自
中国科学院细胞库)以1.5×104浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁后吸去原来的培养
基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10％胎牛血清的1640培养基；药物处
理组更换含浓度为100μM，50μM，10μM，1μM，0.1μM，0.01μM和0.001μM的Friedolanostanes的
培养基。培养48h后，加入浓度5mg/mL的MTT，继续放于CO2培养箱培养4h，然后沿着培养液上
部吸去100μL上清，加入100μL DMSO，暗处放置10min，利用酶标仪(Sunrise公司产品)测定
吸光值(波长570nm)，并根据吸光值计算细胞存活情况，每个处理设6个重复孔。细胞存活率
(％)＝ΔOD药物处理/ΔOD空白对照×100。
2.结果：Friedolanostanes对人喉癌细胞株HEP-2、TU 686、M2E和M4E的生长具有
显著的抑制作用。该化合物抑制人喉癌细胞株HEP-2、TU 686、M2E和M4E生长的IC50值分别
为1.57±0.14μM、1.35±0.12μM、0.56±0.07μM和0.38±0.04μM。
由上述实施例表明，本发明的Friedolanostanes对人喉癌细胞株HEP-2、TU 686、
M2E和M4E的生长具有很好的抑制作用。由此证明，本发明的Friedolanostanes具有抗喉癌
活性，能用于制备抗喉癌药物。