Linderolide H在制备治疗卵巢癌药物中的应用技术领域
本发明涉及化合物Linderolide H的新用途，尤其涉及Linderolide H在制备治疗
卵巢癌药物中的应用。
背景技术
癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌
药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74％是天然产物或其衍生物，如紫杉
醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗
癌化合物或先导化合物具有重要的意义。
本发明涉及的化合物Linderolide H是一个2014年发表(Qing Liu,et al.,
Sesquiterpene lactones from the roots of Lindera strychnifolia.Phytochemistry
,87(2013)112–118.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抗
炎作用(Qing Liu,et al.,Sesquiterpene lactones from the roots of Lindera
strychnifolia.Phytochemistry,87(2013)112–118.)，对于本发明涉及的Linderolide H
在制备治疗卵巢癌药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其对于卵
巢癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出
的实质性特点，同时用于卵巢癌的防治显然具有显著的进步。
发明内容
本发明的目的在于根据现有Linderolide H研究中未发现其具有抗卵巢癌活性的
报道的现状，提供了Linderolide H在制备抗卵巢癌药物中的应用。
所述化合物Linderolide H结构如式(Ⅰ)所示：
本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Linderol ide H对人卵巢癌细胞株HO-
8910、HOC1和OVAC的生长也具有显著的抑制作用，抑制这3株细胞生长的IC50值分别为3.53
±1.89μM、4.62±1.78μM和1.32±0.43μM。因此，Linderolide H能用于制备抗卵巢癌药物，
具有良好的开发应用前景。
对于本发明涉及的Linderolide H在制备治疗卵巢癌药物中的用途属于首次公
开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于卵巢癌细胞的抑制活性强得意想不到，
不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于卵巢癌的防
治显然具有显著的进步。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实
施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Linderolide H的制备方法参见文献(Qing Liu,et al.,
Sesquiterpene lactones from the roots of Lindera strychnifolia.Phytochemistry
,87(2013)112–118.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实
施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物Linderolide H片剂的制备：
取20克化合物Linderolide H，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机
制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物Linderolide H胶囊剂的制备：
取20克化合物Linderolide H，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装
胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例：采用MTT法评价化合物Linderolide H对人卵巢癌细胞株的生长抑制作用
1.方法：处于生长对数期的细胞：人卵巢癌细胞株HO-8910、HOC1和OVAC(购买自中
国科学院细胞库)以1.5×104浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁后吸去原来的培养基。
试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10％胎牛血清的1640培养基；药物处理组
更换含浓度为100μM，50μM，10μM，1μM，0.1μM，0.01μM和0.001μM的Linderolide H的培养基。
培养48h后，加入浓度5mg/mL的MTT，继续放于CO2培养箱培养4h，然后沿着培养液上部吸去
100μL上清，加入100μL DMSO，暗处放置10min，利用酶标仪(Sunrise公司产品)测定吸光值
(波长570nm)，并根据吸光值计算细胞存活情况，每个处理设6个重复孔。细胞存活率(％)＝
ΔOD药物处理/ΔOD空白对照×100。
2.结果：Linderolide H对人卵巢癌细胞株HO-8910、HOC1和OVAC的生长具有显著
的抑制作用。该化合物抑制人卵巢癌细胞株HO-8910、HOC1和OVAC生长的IC50值分别为3.53
±1.89μM、4.62±1.78μM和1.32±0.43μM。
由上述实施例表明，本发明的Linderolide H对人卵巢癌细胞株HO-8910、HOC1和
OVAC的生长具有很好的抑制作用。由此证明，本发明的Linderolide H具有抗卵巢癌活性，
能用于制备抗卵巢癌药物。